中藥藥理學-第二十章-補虛藥_第1頁
中藥藥理學-第二十章-補虛藥_第2頁
中藥藥理學-第二十章-補虛藥_第3頁
中藥藥理學-第二十章-補虛藥_第4頁
中藥藥理學-第二十章-補虛藥_第5頁
已閱讀5頁,還剩169頁未讀 繼續免費閱讀

下載本文檔

版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內容提供方,若內容存在侵權,請進行舉報或認領

文檔簡介

1第二十章補虛藥主要內容1.掌握補益藥的概念與分類,掌握主要藥理作用。2.掌握人參、黨參、黃芪的藥理作用、有效成分和臨床應用。3.了解甘草、淫羊藿、冬蟲夏草的主要藥理作用和應用。2ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY第一節概述凡能補充物質,增強機能,提高機體抗病能力,消除虛弱證候的藥物,稱為補虛藥,亦稱補益藥或補養藥。分為補氣藥、補血藥、補陰藥和補陽藥。3ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY氣虛是指人體的元氣耗損,功能失調,臟腑功能減退,抗病能力下降的病理變化。氣虛主要表現為脾氣虛和肺氣虛。脾氣虛證常見癥狀有神疲乏力、食欲不振、脘腹虛脹、大便溏薄、脫肛、臟器下垂等,見于消化系統的諸多慢性疾病;肺氣虛證常見癥狀為少氣懶言、語音低微,甚至喘促、易出虛汗等,見于呼吸系統諸多慢性疾病。4ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY血虛是指血液不足或血液的濡養功能減退的病理狀態。血虛證主要癥狀有面色萎黃、唇甲蒼白、眩暈耳鳴、心悸、失眠、健忘,或月經量少色淡,甚至閉經。血虛證常見于貧血、白細胞減少癥、血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血等。

5ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY陰虛是指機體精、血、津液等物質虧耗,以及陰不制陽,導致陽相對亢盛,機能虛性亢奮的病理狀態。陰虛證多見于熱病后期及多種慢性病。6ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY陽虛是指機體陽氣虛損,機能減退或衰弱,熱量不足的病理狀態。因腎陽為一身之元陽,腎陽虛證主要癥狀有體寒肢冷、腰膝酸軟、性欲低下、陽痿早泄、宮冷不孕、尿頻遺尿、腎虛喘促等。腎陽虛證常見于性功能障礙、陽痿、慢性支氣管哮喘等。7ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY主要藥理作用虛證病人常見機體免疫功能低下。補虛藥可增強機體免疫功能,對于防治機體免疫功能低下及腫瘤、感染性疾病等具有重要意義。

1.對機體免疫功能的影響8ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增強非特異性免疫功能能刺激動物免疫器官胸腺、脾臟,使其重量增加:如人參湯可使幼年小鼠的胸腺重量增加,為對照組的2.2倍增強巨噬細胞的吞噬功能:如人參、黨參、黃芪、當歸、枸杞子等,能促進巨噬細胞的吞噬功能,尤以補氣藥的作用為明顯9ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY升高外周血白細胞數:如人參、黃芪、黨參、靈芝、熟地黃、雞血藤、枸杞子等,能顯著增加外周血白細胞數量。

10ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增強細胞免疫功能促進脾臟淋巴細胞增殖:如人參、靈芝能提高淋巴細胞的數量,山藥、淫羊藿、桑寄生等可提高外周血中T細胞的比例提高淋巴細胞轉化率:人參、黃芪、當歸、銀耳等多種補虛藥均有提高淋巴細胞轉化率的作用11ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增強紅細胞免疫功能:如黃芪、枸杞子可顯著增高小鼠紅細胞C3b受體(RBC-C3b)花環率和紅細胞-免疫復合物(RBC-IC)花環形成率12ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增強體液免疫功能促進抗體生成人參、黃精、菟絲子、鎖陽、仙茅、肉桂、冬蟲夏草、肉蓯蓉等有促進抗體生成的作用,不同程度地提高血清lgG、lgA、lgM等抗體水平,

滋陰藥鱉甲、玄參、天冬、麥冬、北沙參等有延長抗體活性時間的作用。

13ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增加脾臟抗體形成細胞數量:淫羊藿多糖注射給藥可使小鼠脾臟細胞抗體的生成增加1倍以上,淫羊藿水煎液、山藥多糖可顯著增加小鼠脾臟溶血空斑形成細胞數。某些補虛藥還具有免疫增強和抑制的雙向作用。14ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY2.對中樞神經系統的影響補虛藥能提高腦力工作效率和提高學習記憶能力。人參、刺五加等具有提高腦力工作效率的作用。如人參可調節大腦皮層的興奮與抑制過程,改善神經活動過程的靈活性。

15ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY許多補虛藥都具有益智作用學習記憶過程包括信息獲得、記憶鞏固和記憶再現三個階段,是極其復雜的生理生化過程。實驗表明,人參、黃芪、黨參、何首烏、枸杞子、刺五加等具有益智作用,可顯著提高正常小鼠的學習記憶的能力,改善學習記憶的三個過程。16ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY如能對抗東莨菪堿、樟柳堿、戊巴比妥鈉所致的小鼠記憶獲得障礙,拮抗蛋白質合成抑制劑環己酰亞胺、亞硝酸鈉所致的小鼠記憶鞏固障礙,改善40%乙醇所致的小鼠記憶再現不良。根據本草文獻統計,在益智方藥中出現機率較高的前8種藥物分別為人參、遠志、茯苓、甘草、麥冬、茯神、當歸、熟地黃。17ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY3.對物質代謝的影響補虛藥含有大量營養物質(蛋白質、脂肪、糖類、無機鹽等)可補充營養,糾正缺失。影響物質代謝過程①促進核酸代謝和蛋白質合成人參含有蛋白質合成促進因子和人參皂苷,能促進蛋白質、DNA、RNA的合成,黃茂能促進血清和肝臟蛋白質的更新,淫羊麥可促進“陽虛”小鼠DNA、RNA和蛋白質合成;

18ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY②對脂肪、糖代謝的影響如人參、刺五加、甘草、當歸、黃精等具有降血脂作用,人參、地黃、六味地黃丸等具有降血糖作用19ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY③調節微量元素代謝

一般認為Zn/Cu比值降低是虛證的共同表現,48種補虛藥中,補氣藥、補陽藥、補陰藥可使Zn/Cu比值增大,各類藥作用強度與氣虛、陽虛、陰虛病人血清Zn/Cu比值減少的趨勢相反。Cu、Zn、Fe、Li為人體必需微量元素,非必需或有害微量元素是Ni、Pb,黃芪、枸杞、人參、靈芝等Zn含量均較高;20ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY④調節環核苷酸水平補虛藥可通過影響cAMP和cGMP的含量而對細胞的代謝和功能起著重要的作用,提高組織中的cAMP濃度而增強細胞活力,如黃芪、黨參、甘草灌胃給藥可顯著升高小鼠血漿和牌組織中cAMP的含量。21ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY4.對內分泌系統的影響大多數虛證患者的內分泌腺體在組織形態上可發生變性或萎縮,垂體前葉、腎上腺皮質、甲狀腺、睪丸或卵巢均呈現不同程度的退行性變化。

補虛藥具有改善內分泌功能的作用。

22ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增強下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸功能補氣藥人參、刺五加、黃芪、白術、甘草,補血藥熟地黃、當歸、何首烏,補陰藥玄參、生地黃、知母,補陽藥巴戟天、仙茅、淫羊藿、鹿茸、杜仲,以及生脈注射液等均有增強腎上腺皮質功能的作用。23ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增強下丘腦-垂體-性腺軸功能補虛藥鹿茸、紫河車、補骨脂、冬蟲夏草、淫羊藿、蛇床子、仙茅、巴戟天、肉蓯蓉、莬絲子、海馬、海龍、蛤蚧、人參、刺五加等均有興奮性腺軸功能的作用。其中絕大部分藥物力歸腎經,有溫補腎陽功效的補陽藥,這與腎主生殖的理論相符合。淫羊藿、鹿茸等能促進骨生長,可用于骨質疏松癥的治療,與腎主骨的理論相符。

24ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY調節下丘腦-垂體-甲狀腺軸功能甲狀腺激素具有調節物質代謝增加產熱的作用。陰虛證和陽虛證病人的血清T3和T4含量均顯著低于正常人,而陰虛證病人又明顯低于陽虛證病人。紫河車、人參具有增強甲狀腺軸功能的作用。人參及補陽藥附子肉桂合劑具調節甲狀腺軸功能的作用。人參能防治小鼠由甲狀腺素引起的“甲亢”癥和6-甲硫氧嘧啶導致的“甲低”癥。

25ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY5.延緩衰老補虛藥能延長動物或細胞的壽命、改善衰老癥狀、減緩衰老癥狀出現。具有延緩衰老作用的補虛藥主要有:人參、黃芪、刺五加、山藥、何首烏、女貞子、枸杞子、淫羊霍、肉蓯蓉、銀耳、蜂花粉。人參、黃芪、肉蓯蓉、銀耳、何首烏等均有延長果蠅、家蠶、鵪鶉和培養細胞壽命的作用。26ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY刺五加、黃精、肉蓯蓉、銀耳多糖等能明顯延長果蠅的平均壽命、最高壽命、半數死亡期,提高果蠅飛翔能力。肉蓯蓉可使雌、雄果蠅的半數死亡期分別延長92.9%和84.2%。銀耳多糖可使果蠅的平均壽命比對照組延長1.2倍,并使雌、雄果蠅的飛翔能力分別提高52.4%和39.9%。補骨脂能明顯延長家蠶幼蟲期和家蠶壽命。27ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY老年鵪鶉飼喂含何首烏粉的飼料可明顯延長生存時間,延長半數鵪鶉死亡時間。人參皂苷可促進高代齡(42代)人胚肺成纖維細胞增殖。黃芪可延緩人胚肺二倍體細胞的自然衰老過程,使細胞壽命延長。28ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY6.增強某些器官和系統的功能29ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY心血管系統人參、黨參、黃芪、生脈散、參附湯、參附青(紅參、黑附片、青皮)注射液等均具有強心、升壓、抗休克的作用。黃芪、刺五加、淫羊藿、當歸、杜仲等有擴張血管和降低血壓的作用,人參、黨參和生脈散顯示對血壓有雙向調節作用。

30ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY人參、黨參、刺五加、當歸、淫羊藿、補骨脂。麥冬、女貞子、黃精、墨旱蓮等能擴張冠脈、增加冠脈血流量、改善心肌血氧供應,提高心肌抗缺氧能力,具有抗心肌缺血作用。甘草、刺五加、淫羊藿、冬蟲夏草、當歸、麥冬、生脈散、參附湯、炙甘草湯具有抗心律失常作用。

31ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY造血系統升高紅細胞數和血紅蛋白含量:如人參、黨參、黃芪、刺五加、巴戟天、鎖陽、菟絲子、鹿茸、紫河車、海參、熟地黃、靈芝、何首烏、當歸、阿膠、女貞子等。白術、女貞子、茯苓可明顯促進紅系造血祖細胞的生長。

32ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY升高血小板數:如當歸、白芍、生地黃、大棗、肉蓯蓉、靈芝等。升高白細胞數:女貞子、補骨脂、玄參等具有顯著防治環磷酰胺所致小鼠白細胞減少的作用;何首烏、黃芪、桑椹、麥冬、補骨脂、巴戟天、鎖陽、莬絲子、熟地黃均使粒系祖細胞的產生率明顯增加。

33ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY消化系統多數補氣藥及補氣方能促進和調節胃腸運動。如人參、黨參、黃芪、白術、甘草、四君子湯、補中益氣湯等能緩解消化道平滑肌痙攣或調節平滑肌運動,并有抗潰瘍作用。34ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY7.抗腫瘤人參、刺五加、黃芪、甘草、大棗、白術、黨參、當歸、枸杞子、補骨脂、冬蟲夏草、鹿茸、天冬、女貞子、龜甲、紫河車等對實驗性動物腫瘤有不同程度的抑制作用。35ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY小結補虛藥的藥理作用非常廣泛,與補充人體物質不足、增強機能、提高抗病能力功效相關的藥理作用主要有:提高機體免疫功能、神經內分泌功能及中樞神經系統功能,促進物質代謝,延緩衰老,增強某些重要器官和系統的功能,抗腫瘤等。36ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY37第二節常用藥物ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY人參五加科植物人參PanaxGinsengC.A.Mey.的干燥根38ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY化學成分人參皂苷(ginsenosides),按苷元分為三類。人參二醇類、人參三醇類和齊墩果酸類。人參二醇類主要有:Ra1-3、Rbl-3、Rc、Rd、Rg3,其中Rb1為活性較強的二醇類人參皂苷;人參三醇類主要有:Re、Rf、Rg1、Rg2、Rhl,其中Rg1為活性較強的三醇型人參皂苷;齊墩果酸類有R。人參多糖、多肽、氨基酸、蛋白質、酶、有機酸、生物堿、揮發油、微量元素等。

39ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY藥理作用

大補元氣,復脈固脫,補脾益肺,生津,安神,用于體虛欲脫,肢冷脈微,脾虛食少,肺虛喘咳,津傷口渴,內熱消渴,久病虛贏,驚悸失眠,陽痿宮冷。

1.與功效主治相關的藥理作用40ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(l)對中樞神經功能的影響中樞神經興奮與抑制的調節作用、益智和抗驚厥。中樞神經調節作用中以興奮更為明顯。人參通過加強大腦皮質的興奮過程,使興奮與抑制過程得到平衡,使緊張造成紊亂的神經活動得以恢復正常,改善神經活動過程的靈活性,提高腦力工作效率。人參皂苷Rg類有興奮作用,Rb類有抑制作用。小劑量主要為興奮,大劑量則為抑制。41ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY

增強學習記憶,成分為人參皂苷Rb1和Rg1益智機制

①促進腦內RNA和蛋白質的合成;

②促進腦內神經遞質Ach的合成和釋放,提高腦內DA和NA的含量;

③促進腦神經細胞發育,增加腦重量及大腦皮層厚度,增加海馬CA3區錐體細胞上層的突觸數目,提高海馬區神經元功能;

④保護神經細胞,降低體外培養神經細胞的死亡率,延長其存活時間;

⑤增加腦的供血、供氧及改善能量代謝。42ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(2)增強機體免疫功能提高機體非特異性免疫功能人參皂苷能增強多種動物的網狀內皮系統對膠體碳粒、金黃色葡萄球菌、雞紅細胞的吞噬廓清能力,促進豚鼠血清的補體生成。人參皂苷可促進小鼠脾臟NK細胞活性,并可在ConA存在情況下誘生γ-IFN和IL-2,增強機體對病毒的抵抗力。

43ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY促進體液和細胞免疫人參能提高小鼠血清IgG、IgA、IgM的水平,提高用綿羊紅細胞免疫小鼠血清中溶血素的濃度,促進T、B淋巴細胞致分裂原PHA、ConA、LPS誘導的淋巴細胞轉化,人參皂苷Rd和Re可能是促進淋巴細胞轉化的有效成分。人參皂苷和多糖是有效成分。

44ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(3)增強造血功能人參對骨髓造血功能有刺激作用,對骨髓細胞的DNA、RNA及蛋白質合成有促進作用,可使正常動物或貧血動物的紅細胞數、白細胞數和血紅蛋白含量增加。當骨髓受到抑制時,人參增加外周血細胞數的作用更為明顯。人參能顯著提離體外人骨髓基質細胞群落的產率,并可促進紅系祖細胞和粒系祖細胞的增殖。45ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY人參皂苷對小鼠骨髓多能干細胞具有顯著的促進作用,主要表現為促進紅系血細胞的分化及促進紅系、粒系、巨核系組成的混合集落形成。46ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY人參的乙醇提取物腹腔注射,可使注射苯肼后產生溶血性貧血的家兔血液攝取59Fe的速率明顯增加。人參皂苷對苯所致小鼠骨髓損傷有促進恢復作用。人參提取物能抑制X線照射引起小鼠、大鼠、豚鼠的血小板數減少和骨髓多功能干細胞損傷,并降低動物死亡率。人參水溶性非皂苷成分對小鼠60CO照射引起的骨髓造血功能抑制亦有恢復作用。47ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(4)對內分泌系統的影響增強腎上腺皮質功能能促進腎上腺皮質激素合成與分泌。該作用主要是通過促進垂體前葉分泌ACTH而實現。對處于應激狀態的腎上腺有保護腎上腺皮質功能免于衰竭。48ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增強性腺功能人參及人參皂苷具有興奮垂體分泌促性腺激素樣作用,能加速大鼠的性成熟過程,加速未成年雌性小鼠動情期的出現,使子宮和卵巢重量增加,黃體激素分泌增多;也使雄性幼年動物睪丸及副睪的重量增加、輸精管直徑擴大,使家兔睪丸中精子數增多,精子活動力增加,精子體外生存期延長對去勢大鼠可使其出現交尾現象。49ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY人參可增強家兔的甲狀腺功能。人參總皂苷可刺激離體的大鼠胰腺釋放胰島素,從人參中的非皂苷部分中提得的胰島素樣物質,能提高小鼠血中胰島素水平和促進小鼠胰腺釋放胰島素。50ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(5)對物質代謝的影響促進核酸和蛋白質合成人參中的蛋白質合成促進因子及人參皂苷均能促進生發活動旺盛的組織(如睪丸、骨髓等)的DNA、RNA及蛋白質的生物合成。人參皂苷激活RNA聚合酶的活性,從而可使大鼠肝細胞核RNA合成速率明顯增加。可提高3H-亮氨酸的摻入率,增加蛋白質合成。以人參皂苷Rb1和Rd促進RNA合成作用最強。

51ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY降血脂作用紅參提取物或人參皂苷灌服可明顯降低高脂血癥大鼠血清總膽固醇、甘油三酯和非酯化脂肪酸含量,升高血清高密度脂蛋白膽固醇和磷脂含量,肝細胞脂肪性變有所減輕,有改善輕度脂肪肝的作用,并降低動脈硬化指數。52ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY降血脂機制與激活脂蛋白酯酶和脂質代謝酶,促進脂質代謝,影響膽固醇及血中脂蛋白的合成、分解、轉化、排泄有關。降血脂有效成分是人參多糖及人參皂苷Rb2。53ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY降血糖作用人參對注射腎上腺素和高滲葡萄糖引起的高血糖有降糖作用。人參皂苷和人參多糖對四氧嘧啶、鏈脲佐菌素引起的大鼠和小鼠高血糖均有降低作用。人參糖肽多種途徑給藥對正常小鼠及四氧喀咬或鏈脈佐菌素引起的小鼠高血糖有明顯的降低作用。人參對糖代謝有雙向調節作用,對注射胰島素而降低的血糖又有回升作用。54ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(6)抗應激人參能維持機體內環境的穩定性,增強機體對物理、化學和生物學等多種有害刺激的非特異性抵抗能力,即具有“適應原樣作用”。人參能提高機體抗游泳疲勞、慢性束縛致疲、耐缺氧、抗寒冷、抗高溫、抗噪聲、光刺激、X線照射、大腸桿菌內毒素等能力。55ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(7)對心血管系統的影響人參治療劑量可加強多種動物心臟的收縮力、減慢心率、增加心排出量和冠脈流量,表現出明顯的增強心臟功能的作用。強心機理與促進兒茶酚胺的釋放及抑制心肌細胞膜Na+,K+-ATP酶活性有關,使細胞內Na+增加,促進Na+-Ca2+交換,使Ca2+內流增加,與強心苷相似。活性成分是人參皂苷,人參三醇型皂苷的強心作用明顯強于人參二醇型皂苷。強心56ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY擴張血管、調節血壓對整體動物的冠狀動脈、腦血管、椎動脈、肺動脈均有擴張作用,可增加和改善這些器官的血液循環。人參擴張血管的主要有效成分是人參皂苷Re、Rg1、Rb1、Rc。57ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY抗休克人參皂苷能明顯延長過敏性休克和燙傷性休克動物的生存時間,提高心原性休克家兔的存活率,增強失血性急性循環衰竭動物的心肌收縮力,并明顯增加心率。抗心肌缺血

58ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(8)延緩衰老人參皂苷具有延長動物壽命、促進培養細胞的增殖和延長培養細胞存活時間、延緩腦神經細胞衰老等作用。人參皂苷對培養的高代齡(42代)和低代齡細胞(27代)人胚肺纖維細胞和人羊膜細胞具有顯著促進增殖的作用,能使衰老細胞群“不分裂”細胞轉化為“分裂”細胞,使細胞分裂期縮短。人參皂苷可延緩神經細胞衰老,減輕老齡大鼠海馬CA3區神經細胞內脂褐素增加,延緩線粒體及其他細胞器的衰老退化變化。

59ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY人參延緩衰老作用有多種途徑腦內單胺氧化酶活性增高是促進衰老的因素之一,人參皂苷對老齡動物腦干中單胺氧化酶B活性有抑制作用。人參可提高超氧化物歧化酶和過氧化氫酶的活性,能清除體內的自由基,保護生物膜免受自由基的損害,以人參皂苷Rb1和Rg1的作用最好。60ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY人參皂苷Rg1對神經細胞衰老伴隨著細胞膜流動性增高有抑制作用。隨著老化,由免疫細胞產生并對免疫調節起著重要作用的炎性細胞因子發生了很大變化。老齡(24月齡)大鼠外周血單核細胞產生的炎性細胞因子(IL-l、IL-6、IL-8)的能力明顯增高。老齡大鼠灌胃人參皂苷4個月,可使單核細胞分泌IL-1和IL-6的能力顯著下降,但對IL-8無明顯影響。人參皂苷Rg1可選擇性增強老齡大鼠的免疫功能,增強老齡大鼠的T細胞增殖能力,而對于幼年大鼠則無明顯影響。

61ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(9)抗腫瘤人參對多種實驗性動物腫瘤有抑制作用。大鼠和小鼠長期飼喂人參,對黃曲霉素誘發的大鼠肺腺瘤、烏拉坦誘發的小鼠肺腺瘤、煙草凝集物誘發的小鼠肺腺瘤,均具有降低腫瘤發病率并抑制腫瘤生長的作用。主要有效成分為人參皂苷。62ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY人參皂苷Rg3能強烈抑制腫瘤新生血管的形成,抑制腫瘤復發、擴散和轉移,對小鼠黑色素瘤S180實體瘤的抑制率達60%,對多種動物和人體腫瘤肺轉移、肝轉移的抑制率達60%~70%。人參皂苷Rg3研制成為抗癌藥物“參一膠囊”用于臨床。63ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY2.其他藥理作用

人參具有保肝、抗潰瘍和抗炎作用。

64ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY小結與人參安神功效相關的藥理作用為調節中樞神經功能和益智作用。與其大補元氣,補脾益肺功效相關的藥理作用是增強機體免疫功能、促進造血功能、改善物質代謝。增強內分泌功能、抗應激、延緩衰老等作用;與其益氣固脫功效相關的藥理作用為強心。擴張血管、調節血壓、抗休克、抗心肌缺血等作用。人參還具有延緩衰老、抗腫瘤、保肝。抗潰瘍、抗炎等作用。人參皂苷及人參多糖是主要有效成分。65ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY現代應用

休克、冠心病、慢性阻塞性肺病、高脂血癥、腫瘤、白細胞減少癥、延緩衰老。

66ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY不良反應人參皂苷Rb1對小鼠灌胃給藥、腹腔給藥、靜脈給藥的LD50分別大于5000mg/kg、1208mg/kg、1500mg/kg、130mg/kg。人參皂苷Re灌胃給藥、皮下注射、靜脈給藥的LD50分別大于l000mg/kg、1500mg/kg、130mg/kg。給大鼠連續14日腹腔注射人參皂苷80mg/kg,未見毒性反應,對動物體重增長,血常規,生化指標及心、肝、脾、肺、腎、腎上腺等無明顯毒性影響。人參可誘發中樞神經系統興奮癥狀。出現類似于皮質類固醇中毒癥狀,如出現皮疹、食欲減退、低血鉀等。可引起性早熟或雌激素樣作用。出血是人參急性中毒的特征。67ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY黨參桔梗科植物黨參、素花黨參或川黨參的干燥根

68ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY化學成分葡萄糖、菊糖(inulin)、多糖、黨參苷(tangshenoside)、黨參堿(codonopsine)、揮發油、黃酮類、植物甾醇、微量元素等。69ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY藥理作用1.與功效主治相關的藥理作用補中益氣,健脾益肺,用于脾肺虛弱,氣短心悸,食少便溏,虛喘咳嗽,內熱消渴等。

70ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(1)對消化系統的影響調整胃腸運動功能

用慢性埋植胃電極的方法,觀察到黨參水煎醇沉液對應激狀態下大鼠胃基本電節律紊亂有調節作用,能部分地對抗應激引起的胃運動增加和胃排空加快。黨參制劑靜脈注射對正常大鼠胃蠕動或用新斯的明增強了的胃蠕動均有抑制作用,表現為蠕動波幅度降低、頻率減慢。71ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY黨參水煎液能改善小鼠Ⅲ度燙傷后腸動力功能障礙,顯著提高小腸推進率。黨參液對離體豚鼠回腸有抑制和興奮兩種作用,可使回腸張力升高或先降后升、頻率變慢,并能維持較長時間,對乙酰膽堿及5-HT引起回腸收縮有明顯拮抗作用。

72ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY抗潰瘍作用黨參水煎醇沉液對應激型、幽門結扎型、消炎痛或阿司匹林所致實驗性胃潰瘍均有預防和治療作用。黨參對大鼠基礎胃酸分泌有抑制作用,可降低胃蛋白酶活性,并對抗阿司匹林引起的胃酸增多,對消炎痛、阿司匹林引起的大鼠胃黏膜前列腺素E2(PGE2)和氨基已糖含量下降亦有抑制作用。73ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY黨參抗潰瘍作用機制:①抑制胃酸分泌,降低胃液酸度②促進胃黏液的分泌,增強胃黏液-碳酸氫鹽屏障③增加對胃黏膜有保護作用的內源性前列腺素(PGE2)含量。

74ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(2)增強機體免疫功能黨參提取物可增強小鼠腹腔巨噬細胞吞噬雞紅細胞的能力。小鼠腹腔、肌內、靜脈注射黨參制劑均可使小鼠腹腔巨噬細胞數明顯增加,細胞體積增大,偽足增多,胞體內核酸、糖類、ATP酶、琥珀酸脫氫酶等多種酶活性增強,從而增強其吞噬作用。黨參水煎液低濃度可促進體外培養淋巴細胞的有絲分裂,并促進ConA活化的小鼠脾臟淋巴細胞DNA合成。75ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY黨參對正常小鼠的體液免疫功能影響不明顯,但對環磷酰胺引起的免疫抑制小鼠則能明顯促進其淋巴細胞的轉化,增強抗體產生細胞的功能,提高抗體滴度。黨參多糖是主要有效成分。76ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(3)增強造血功能(4)抗應激作用黨參可提高機體對有害刺激的抵抗能力。機制與興奮垂體-腎上腺皮質軸有關。(5)對心血管系統的影響

77ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY強心、抗休克黨參有增強心肌收縮力、增加心輸出量、抗休克作用。用黨參的提取物給麻醉貓靜脈注射能明顯增加心輸出量而不影響心率。對晚期失血性休克家兔靜脈輸入黨參注射液,可使動脈壓回升、動物生存時間延長。黨參液對氣虛血瘀型冠心病病人具有增強左心室功能的作用。冠心病病人口服黨參液1周即可明顯增加左心室收縮功能,增加心輸出量,對心率無影響。78ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY黨參可明顯增高小鼠心肌糖原、琥珀酸脫氫酶和乳酸脫氫酶的含量,并具有抗常壓缺氧、組織細胞缺氧、微循環缺氧的作用。調節血壓黨參浸膏、醇提物、水提物均能使麻醉犬與家兔血壓顯著下降。對麻醉犬與家兔靜脈注射黨參注射液可引起短暫的血壓降低,降壓作用是擴張血管所致。抗心肌缺血79ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(6)改善血液流變學黨參液可抑制ADP誘導的家兔血小板聚集。家兔靜脈注射黨參注射液,可明顯降低全血比黏度和血漿比動度、抑制體內外血栓形成。并可降低高脂血癥家兔血清的低密度脂蛋白、甘油三酯和膽固醇的含量。黨參水提醇沉液可降低大鼠全血黏度;醚提液能提高大鼠纖維蛋白溶解酶活性,顯著降低血小板聚集率和血漿血栓素TXB2水平。總皂苷可顯著降低TXB2含量而不影響前列環素PGI2是的合成,而生物堿作用與其總皂苷作用相反,不利于黨參益氣活血作用的發揮。80ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY2.其他藥理作用益智作用、鎮靜、抗驚厥81ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY小結與黨參補中益氣、健脾功效相關的藥理作用為調整胃腸運動功能、抗潰瘍、增強機體免疫功能、增強造血功能、抗應激、強心、抗休克、調節血壓、抗心肌缺血和抑制血小板聚集等作用。黨參還具有益智、鎮靜、催眠、抗驚厥等作用。82ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY現代應用

1.冠心病

2.血液系統疾病

83ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY不良反應

小鼠腹腔注射黨參注射液的LD50為79.21±3.60g/kg。小鼠灌胃黨參總苷的LD5o為2.7g/kg。連續13日給大鼠皮下注射黨參注射液2.5g/kg,或連續15日給家兔腹腔注射黨參注射液0.5g/kg,均無毒性反應。

84ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY黃芪豆科植物蒙古黃芪AstragalusMembranaceusFisch.Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao或膜莢黃芪AstragalusMembranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根。85ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY化學成分黃芪多糖(兩種葡聚糖和兩種雜多糖)、多種黃酮類化合物和三萜類(黃芪皂苷1-N,AstragalosideⅠ~Ⅳ)。生物堿、葡萄糖醛酸及多種微量元素等。

86ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY藥理作用1.與功效主治相關的藥理作用

補氣固表,利尿托毒,排膿,斂瘡生肌,用于氣虛乏力,食少便溏,中氣下陷,久瀉脫肛,便血崩漏,表虛自汗,癰疽難潰,久潰不斂,血虛萎黃,內熱消渴。87ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(l)增強機體免疫功能

增強非特異性免疫功能黃芪能顯著增加血液中的白細胞總數,促進中性粒細胞及巨噬細胞的吞噬功能和殺菌能力。黃芪水煎液小鼠灌胃給藥能明顯增強脾臟NK細胞的活性,這一過程與誘生干擾素同時發生。88ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY黃芪多糖也能刺激NK細胞的增殖,并使細胞體變大。黃芪對NK細胞活性的促進作用主要是通過誘導淋巴細胞產生7-干擾素所介導的,黃茂對NK細胞活性的促進作用與其誘導的抗病毒活性相平行。89ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY黃芪在體外與小鼠脾臟細胞一起培養,也能誘生γ-干擾素。對大黃造成的脾虛小鼠黃芪水煎液和黃芪多糖,給藥后,均能恢復其脾臟產生IL-2的能力。黃芪并能增強外周血淋巴細胞對IL-2的反應性,使外周血淋巴細胞受IL-2刺激后其增殖指數增高。

90ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY增強特異性免疫功能黃芪能明顯增強細胞免疫,促進PHA、ConA、PWM(美洲商陸)引起的淋巴細胞轉化。黃茂對60Co一次性全身照射小鼠脾臟抗體生成細胞釋放溶血素量、血清溶菌酶量,有增加作用。對遲發型超敏反應及紅細胞C3b受體花環率、紅細胞一免疫復合物的花環形成率,均有不同程度的促進或增強作用。91ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(2)增強造血功能黃芪多糖能升高正常大鼠紅細胞的比容,增加紅細胞數。對血虛證模型大鼠或小鼠,黃芪和黃芪多糖均能升高紅細胞比容或血紅蛋白含量。黃芪還能防治因輻射而造成的小鼠外周血白細胞總數、骨髓有核細胞數的減少,可促進造血干細胞的分化和增殖。

92ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(3)對物質代謝的影響小鼠灌胃黃芪水煎液能明顯促進3H-亮氨酸摻入小鼠血清和肝臟蛋白質的速率,而對蛋白質含量無影響,即可以顯著促進血清和肝臟蛋白質的更新。可增加脾臟蛋白質合成,并使脾臟細胞增生,胞漿內含大量粗面內質網。黃芪對糖代謝呈雙向作用,對正常血糖無明顯影響。

93ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(4)增強性腺功能黃芪可延長小鼠的動情期,對小鼠的發育亦有良好的影響。黃芪可增強精子活力,在體外人的精液中添加黃芪水煎液,可使精子活動率、精子運動速度、精子前向運動速度、精子頭部擺動的頻率等均有顯著提高。黃芪作為體外添加劑在輔助生育技術方面(如人工授精、體外授精等)具有潛在的應用價值。94ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(5)抗應激黃芪有增強腎上腺皮質功能和抗疲勞的作用。

95ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(6)延緩衰老延長家蠶和果蠅的平均壽命,減緩人胎肺二倍體細胞體外培養的自然衰老過程,使細胞壽命延長達98代,對照組僅為61~66代,使壽命延長l/3。對小鼠腎細胞培養也有保護作用。黃芪并有抗氧化作用,可降低動物血清中過氧化脂質和肝臟脂褐素含量。過氧化氫損傷中國倉鼠肺細胞(V79)引起SOD活性降低,黃芪總黃酮有回升SOD活性的作用,可減少脂質過氧化物對生物膜的損害。96ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(7)對心血管系統的影響對心臟作用黃芪具有強心作用,對中毒或疲勞衰竭心臟的作用更為明顯。黃芪對缺糖缺氧條件下培養大鼠心肌細胞所致的乳酸脫氫酶及細病變有保護作用。在加有黃芪培養的心肌細胞內,細胞質中的線粒體和糖原顆粒豐富,而糖原顆粒是細胞的能量來源,因此,黃芪可因加強心肌細胞的能量代謝而加強其功能。黃芪多糖可對抗垂體后葉素引起的急性心肌缺血,對抗氯化鋇誘發的大鼠心律失常和氯仿誘發的小鼠心室纖顫。97ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY調節血壓黃芪對多種動物均有降壓作用。降壓成分為γ-氨基丁酸和黃芪皂苷甲。98ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY抗病毒性心肌炎病毒性心肌炎是病毒直接侵犯心肌及其引起的自身免疫反應。黃芪通過增強免疫功能而抑制病毒性心肌炎。黃芪對大鼠心肌細胞柯薩奇病毒無直接殺滅作用,但黃芪預先作用于體外培養心肌細胞48小時后,可降低心肌細胞對病毒的敏感性。病毒性心肌炎病人紅細胞免疫功能低下,機體清除免疫復合物的能力降低,導致病毒復制,加重炎癥損傷。黃芪對病毒性心肌炎病人治療3個月后,NK細胞活性明顯提高,可溶性白細胞介素-2受體水平明顯降低,并增強心肌細胞產生干擾素及促誘生干擾素作用。99ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(8)對消化系統的影響保肝

正常小鼠灌胃黃芪水煎液可使肝糖原增加。黃芪對四氯化碳造成肝臟損害引起的血清總蛋白和白蛋白降低有回升作用,并能預防四氯化碳所致的肝糖原減少。黃芪可增加3H-亮氨酸摻入肝臟蛋白質促進其更新。慢性乙型肝炎病人存在細胞免疫功能紊亂,T細胞亞群中CD8升高,CD4/CD8比值降低,黃芪注射液可使病人CD8下降,CD4/CD8升高,恢復正常免疫功能,提高清除病毒或抑制病毒擴散的能力。抗潰瘍

100ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY2.其他藥理作用

黃芪還有抗腫瘤、抗骨質疏松等作用。

101ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY小結與黃芪補氣固表功效相關的藥理作用為增強機體免疫功能、增強造血功能。改善物質代謝、增強性腺功能、抗應激、延緩衰老等作用。黃芪還具有強心、調節血壓、抗病毒性心肌炎、保肝、抗潰瘍等作用。多糖和皂苷是主要有效成分。102ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY現代應用

感冒、病毒性心肌炎、冠心病、心力衰竭、肝炎、病毒性腸炎、糖尿病腎病、糖尿病

103ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY甘草豆科甘草屬植物甘草GlycyrrhizauralensisFisch.的干燥根及根莖。104ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY化學成分三萜皂苷類:甘草甜素(glycyrrhizin,6%~14%)和甘草次酸(glycyrrhetinicacid)。黃酮類:甘草素(甘草苷元)、甘草苷、異甘草苷、新甘草苷、異甘草素等。還從甘草皮質部提得異黃酮類的FM100、甘草利酮、甘草黃酮及含苷元和糖蛋白的復合物LX。105ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY藥動學甘草甜素口服生物利用度極低,不到1%,有腸道首過效應;分布廣泛,在肝臟最高,其次為腎、皮膚、肺、腸、胃、心等;在腸道和肝臟代謝,主要經膽汁排泄。106ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY藥理作用

1.與功效主治相關的藥理作用補脾益氣,清熱解毒,祛痰止咳,緩急止痛,調和諸藥,用于脾胃虛弱,倦怠乏力,心悸氣短,咳嗽痰多,脘腹、四肢攣急疼痛,癰腫瘡毒,緩解藥物毒性、烈性。

107ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(l)腎上腺皮質激素樣作用甘草浸膏、甘草甜素、甘草次酸對多種動物均具有去氧皮質酮樣作用,能促進鈉、水潴留,排鉀增加,顯示鹽皮質激素樣作用;甘草浸膏、甘草甜素能使大鼠胸腺萎縮、腎上腺重量增加、血中嗜酸性白細胞和淋巴細胞減少、尿中游離型17-羥皮質酮增加,顯示糖皮質激素樣作用。108ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY甘草皮質激素樣作用的機制①促進皮質激素的合成;②甘草次酸在結構上與皮質激素相似,能競爭性地抑制皮質激素在肝內的代謝失活,從而間接提高皮質激素的血藥濃度;③兩者的化學結構相似,有直接皮質激素樣作用。109ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(2)調節機體免疫功能甘草葡聚糖能增強機體免疫功能,對小鼠脾臟淋巴細胞有激活增殖作用,表現出致分裂原特性,與ConA合用有協同作用。甘草酸類增強巨噬細胞吞噬功能和增強細胞免疫功能的作用,但對體液免疫有抑制作用。

110ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY20例高血脂癥病人應用甘草甜素后,血漿IgG、IgA及補體C3含量均顯著降低。甘草酸單銨、LX有免疫抑制作用。甘草酸單銨對3H-TdR摻入大鼠淋巴細胞DNA有抑制作用。LX腹腔注射能明顯抑制免疫小鼠IgG的生成。

111ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(3)抗菌、抗病毒、抗炎、

抗變態反應黃酮類對金葡菌、枯草桿菌、酵母菌、真菌、鏈球菌等有抑制作用。甘草甜素對HIV、肝炎病毒、水皰性口腔病毒、腺病毒Ⅲ型、單純皰疹病毒Ⅰ型、牛痘病毒等均有明顯的抑制作用。112ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY甘草具有皮質激素樣抗炎作用。抗炎有效成分是甘草酸單銨鹽、甘草次酸和FM100。

113ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY抗變態反應甘草酸單銨鹽對豚鼠腹腔注射給藥,可明顯抑制豚鼠支氣管哮喘的發生,表現為引喘時間明顯延長。甘草甜素能顯著抑制雞蛋清引起的豚鼠皮膚反應,并減輕過敏性休克癥狀。甘草水煎液能抑制大鼠被動皮膚過敏反應,降低小鼠血清IgE抗體水平。異甘草素等成分能抑制透明質酸酶的活性,并對由免疫刺激所誘導的肥大細胞組胺釋放有抑制作用。

114ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(4)鎮咳、祛痰115

ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(5)對消化系統的影響

抗潰瘍

甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草素、甘草苷、異甘草苷和地FM100對動物多種實驗性潰瘍模型均有抑制作用,能促進潰瘍愈合。生胃酮(即甘草次酸的琥珀酸半酯二鈉鹽)能加速胃潰瘍面愈合、改善胃黏膜抵抗力。116ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY甘草抗潰瘍作用的機制①

抑制胃液、胃酸分泌;

在胃內直接吸著胃酸而降低胃液酸度;③

增加胃黏膜細胞的己精胺成分,保護胃黏膜,使之不受損害;

促進消化道上皮細胞再生(如甘草鋅);

⑤刺激胃黏膜上皮細胞合成和釋放有黏膜保護作用的內源性前列腺素。117ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY解痙FM100對離體豚鼠腸管有明顯抑制作用。FM100和異甘草素等黃酮化合物對乙酰膽堿、氯化鋇、組胺引起的腸管痙攣性收縮有顯著解痙作用。家兔灌胃甘草液后胃平滑肌運動逐漸減弱,30分鐘后胃運動幾乎完全停止。解痙成分:黃酮類,甘草素作用最強。FM100與芍藥苷的解痙作用有協同作用。118ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY保肝甘草制劑和甘草甜素對動物多種實驗性肝損傷具有明顯的保護作用。甘草甜素或甘草次酸肌內注射,對CCl4引起的實驗性肝硬化有抑制作用,可使肝膠原蛋白和血清γ-球蛋白含量降低,并使血清ALT水平降低,即可抑制肝纖維組織增生和減輕間質炎癥反應,病理組織學檢查發現也可使肝壞死和氣球樣變性明顯減輕。119ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY甘草酸二銨具有較強的抗炎、保護肝細胞膜和改善肝功能的作用。甘草酸對HBV有直接抑制作用,在體外對HBV感染細胞表面抗原(HBsAg)向細胞外分泌有抑制作用。120ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(6)解毒對誤食毒物(毒蕈),藥物中毒(敵敵畏、喜樹堿、順鉑、咖啡因、巴比妥)均有一定的解毒作用,能緩解中毒癥狀,降低中毒動物的死亡率。有效成分為甘草甜素。121ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY解毒機制①吸附毒物,甘草甜素水解后釋放出的葡萄糖醛酸可與含羧基、羥基的毒物結合,減少毒物的吸收;

通過物理、化學沉淀毒物以減少吸收,如甘草可沉淀生物堿;

腎上腺皮質激素樣作用,并改善垂體-腎上腺系統的調節作用,提高機體對毒物的耐受能力;

④提高小鼠肝細胞色素P-450的含量,增強肝臟的解毒功能。122ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY2.其他藥理作用

(l)抗心律失常炙甘草提取液腹腔注射對氯仿誘發的小鼠心室纖顫、腎上腺素誘發的家兔心律失常、烏頭堿誘發的大鼠心律失常、氯化鋇和毒毛花苷K誘發的豚鼠心律失常均有抑制作用,并能減慢心率、延長麻醉犬鼠心電圖的P-R和Q-T間期。甘草總黃酮可延長烏頭堿誘發的小鼠心律失常的潛伏期,減少氯仿誘發的小鼠心室纖顫發生率,增加哇巴因誘發的豚鼠室性早搏、室性心動過速、心室纖顫和心搏停止所用的劑量。123ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(2)降血脂、抗動脈粥樣硬化(3)抑制血小板聚集(4)抗腫瘤

124ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY小結與甘草補脾益氣功效相關的藥理作用為腎上腺皮質激素樣作用和調節機體免疫功能;與其清熱解毒功效相關的藥理作用為抗菌、抗病毒、抗炎、抗變態反應等作用;與其緩急止痛功效相關的作用為抗潰瘍、解痙和保肝作用;而祛痰止咳、調和諸藥的功效與其鎮咳、祛痰、解毒作用有關。甘草還具有抗心律失常、降血脂、抗動脈粥樣硬化、抑制血小板聚集、抗腫瘤等作用。有效成分是甘草甜素、甘草素及異黃酮類等。125ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY【現代應用】

阿狄森病、胃及十二指腸潰瘍、食物中毒、皮膚病

126ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY不良反應甘草浸膏對小鼠皮下注射的LD100為3.6g/kg,甘草次酸對小鼠腹腔注射的LD50為308mg/kg.甘草浸膏對家兔灌服0.5g/kg,連續40日,或對豚鼠灌服2g/kg,連續42日,除可使動物腎上腺重量降低外,未見明顯毒性。服用甘草流浸育治療胃潰瘍時,常發生血壓增高、浮腫、血鉀降低,以及頭痛、眩暈、心悸。甘草甜素每日劑量超過500mg,連續1個月,可產生假醛固酮增多癥,停藥后或給予安體舒通則癥狀改善或消失。

127ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY淫羊藿

小檗科植物淫羊藿EpimediumbrevicornumMaxim.、箭葉淫羊藿Epimediumsagittatum(Sieb.etZucc.)Maxim.、柔毛淫羊藿EpimediumpubescensMaxim等同屬多種植物的干燥地上部分。128ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY化學成分箭葉淫羊藿莖葉含淫羊藿苷(icariine)、去氧甲基淫羊藿苷(Des-o-methy-icari-ine)、β去氫甲基淫羊藿(β-anhydroicaritine)。還含有異槲皮素、木脂素、木蘭素、金絲桃苷和多糖等。129ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY藥理作用1.與功效主治相關的藥理作用補腎陽、強筋骨、祛風濕,用于陽痿遺精,筋骨痿軟,風濕痹痛,麻木拘攣。130ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(1)增強性腺功能淫羊藿流浸膏具有雄激素樣作用,能促進犬精液分泌。雄性小鼠灌胃淫羊藿水煎液可升高血漿睪丸酮(TS)的含量,增加睪丸和提肛肌的重量。注射淫羊藿取液20-40mg,其性激素活性與7.5mg睪丸酮相當。淫羊藿水煎液能有效地修復大鼠睪丸間質細胞的損傷,維持睪丸曲精管上皮正常生精周期。131ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY淫羊藿苷也能明顯促進離體培養的大鼠睪丸間質細胞TS基礎分泌。淫羊藿多糖對腦垂體內分泌功能有影響,能提高性激素的水平。淫羊藿有提高性欲作用,這種作用主要是由于精液分泌亢進,精囊充滿后,刺激感覺神經,間接興奮性欲所致,可明顯改善男性性功能障礙。132ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY氫化可的松所致的陽虛證大鼠灌胃淫羊藿水煎液,能明顯改善大鼠陽虛癥狀,顯著增加大鼠前列腺、貯精囊、提肛肌、海綿球肌、子宮、腎上腺及胸腺的重量,升高血漿睪丸酮和雌二醇的水平。對雌性大鼠連續10日灌服淫羊藿水煎液,能明顯增加腺垂體、卵巢和子宮的重量。淫羊藿苷對培養的卵泡顆粒細胞分泌雌二醇有直接刺激作用,在較高濃度時也可促進腎上腺皮質分泌皮質酮。133ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(2)增強機體免疫功能淫羊藿能增強機體非特異性免疫功能和細胞免疫功能,調節體液免疫功能。有效成分主要為淫羊藿苷和淫羊藿多糖。134ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY淫羊藿多糖和淫羊藿總黃酮均可顯著提高巨噬細胞對雞紅細胞的吞噬率和吞噬指數,可顯著拮抗環磷酰胺所致小鼠單核巨噬細胞吞噬功能降低。淫羊藿總黃酮和淫羊藿多糖均能增強特異性免疫功能,兩者均可顯著促進淋巴細胞轉化,增強細胞免疫功能。135ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY給醋酸強的松龍造成的陽虛證模型小鼠灌胃淫羊藿水煎液,可使脾細胞介導的紅細胞溶血素和血凝抗體滴度增加,還可使免疫功能低下小鼠脾臟淋巴細胞數、脾臟溶血空斑形成細胞反應恢復到正常水平。淫羊藿多糖對B細胞有刺激增殖的作用,能增加裸鼠脾臟細胞的3H-TdR摻入。淫羊藿多糖還具有誘生γ-IFN的作用。136ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(3)促進骨生長淫羊藿有“補骨”作用,對骨質疏松有良好的防治作用。淫羊藿水煎液具有促進骨髓細胞DNA合成的作用。淫羊藿的提取物以及含有淫羊藿組成的復方制劑,對長期應用腎上腺皮質激素所引起的骨質疏松有拮抗作用。137ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY對大鼠灌胃給予醋酸潑尼松3個月后,出現了非常顯著的骨質疏松癥和腎上腺皮質萎縮,但同時給予淫羊藿治療,不但其腎上腺萎縮受到抑制,還有顯著促進骨形成的作用,能顯著提高成骨細胞的數量和活性,使骨梁面積及骨密度均與正常對照組相似,甚至還有超過正常對照組的趨勢。切除睪丸的大鼠脛骨近端骨小梁的骨吸收率明顯增加,而淫羊藿可使之降低,并使骨形成率增加。138ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY(4)延緩衰老D-半乳糖所致亞急性衰老模型小鼠T和B淋巴細胞增殖反應的功能降低,淫羊藿總黃酮灌胃可使之顯著恢復,并明顯提高衰老小鼠脾臟SOD活性,減少心、肝組織過氧化脂質和脂褐素形成。139ANHUIAGRICULTURALUNIVERSITY淫羊藿多糖的多相脂質體能明顯提高老齡小鼠血液及組織中SOD和GSH-Px的活性,并能明顯降低老齡小鼠血清和肝組織中的LPO含量,降低心

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網頁內容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內容的表現方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容,請與我們聯系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論