多西他賽注射液闡明書【同意文號】國藥準字H3647【中文名稱】多西他賽注射液【產品英文名稱】DocetaxelforInjection【生產企業】山東魯抗辰欣藥業有限企業【功能主治】1、多西他賽合用于先期化療失敗的晚期或轉移性乳腺癌的治療。除非屬于臨床禁忌，限期治療應包括蒽環類抗癌藥。2、多西他賽合用于使用以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療?！净瘜W成分】多西份賽【藥理作用】多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網絡而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結合，增進微管蛋白裝配成穩定的微管，同步克制其解聚，導致喪失了正常功能的微管束的產生和微管的固定，從而克制細胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結合不變化原絲的數目。這一點與目前臨床應用的大多數紡錘體毒性藥物不一樣?！舅幬锘ハ嘧饔谩矿w外研究表明CYP3A4克制劑也許干擾本品的代謝，因此當與此類藥物（如酮唑、紅霉素、環孢素等）同步應用時應格外小心?！静涣挤磻?、骨髓克制：中性粒細胞減少是最常見的不良反應并且一般較嚴重（低于500個/mm3）?？赡孓D且不蓄積。據文獻報道，有與中性粒細胞減少有關的發熱及感染發生。貧血可見于多數病例，少數病例發生重度血小板減少。2、過敏反應：部分病例可發生嚴重過敏反應，其特性為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。停止滴注并立即治療后病人可恢復正常。部分病例也可發生輕度過敏反應。如臉紅、伴有或不伴有騷癢的紅斑、胸悶、背痛、呼吸困難、藥物熱或寒顫。3、皮膚反應常體現為紅斑，重要見于手、足，也可發在臂部、臉部及胸部的局部皮疹，有時伴有瘙癢。皮疹通一般也許在滴注多西他賽后一周內發生，但可在下次滴注前恢復。嚴重癥狀如皮疹后出現脫皮則很少發生。也許會發生指（趾）甲病變，以色素從容或變淡為特點，有時發生疼痛和指甲脫落。4、體液潴留包括水腫，也有報道很少數病例發生胸腔積液、腹水、心包積液、毛細血管通透性增長以及體重增長。通過4周期治療或合計劑量400mg/m2后，下肢發生液體潴留，并也許發展至全身水腫，同步體重增長3公斤或3公斤以上。在停止多西他賽治療后，液體潴留逐漸消失。為了減少液體潴留，應給病人防止性使用皮質類固醇。5、也許發生惡心、嘔吐或腹瀉等胃腸道反應。6、臨床試驗中曾有神經毒性的報道。7、心血管不良反應如低血壓、竇性心動過速、心悸、肺水腫及高血壓等有也許發生。8、其他不良反應包括：脫發、無力、粘膜炎、關節痛和肌肉痛、低血壓和注射部位反應。9、肝功能正常者在治療期間也有出現轉氨酶升高、膽紅素升高者，其與多西他賽的關系尚不明確?！窘砂Y】1、對多西他賽或吐溫-80有嚴重過敏史的病人；2、白細胞數目不不小于1500/mm3的病人；3、肝功能有嚴重損害的病人.【產品規格】0.5ml:20mg【使用方法用量】多西他賽只能用于靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質激素,如地塞米松,在多西他賽滴注前一天服用,每天16mg,持續至少3天,以防止過敏反應和體液潴留。臨用前將多西他賽所對應的溶劑用注射器所有吸入對應的多西他賽注射液瓶中,輕輕振搖混合均勻，將混合后的藥瓶室溫放置5分鐘，然后檢查溶液與否均勻澄明，根據計算病人所用藥量,用注射器吸入混合液,注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液的注射瓶或注射袋中,輕輕搖動,混合均勻,最終濃度不超過0.9mg/ml。多西他賽的推薦劑量為75mg/m2,靜脈滴注1小時,每三周一次?！举A藏措施】2~8℃，密閉，遮光貯存。【注意事項】1、多西他賽必須在有癌癥化療藥物應用經驗的醫生指導下使用。由于也許發生較嚴重的過敏反應，應具有對應的急救設施，注射期間提議親密監測重要功能指標。2、在肝功能異常患者、使用本品高劑量治療患者和既往接受鉑類藥物治療的非小細胞肺癌患者，使用多西他賽劑量達10mg/m2時，與治療有關的死亡的發生率會增長。3、所有病人在接受多西他賽治聞前需預服藥物以減輕體液潴留的發生，預服藥物只包括糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽注射頭一天開始服用，每天16mg，服用4-5天。4、中生粒細胞減少是最常見的不良反應，多西他賽治療期間應常常對血細胞數目進行監測。當病人中性粒細胞數目恢復至>1500/mm3以上時才能接受多西他賽的治療。多西他賽治療期間如發生嚴重的中性粒細胞減少（<500/mm3并持續7天或7天以上，在下一種療程中提議減低劑量，如仍有相似問題發生，則提議再減低劑量或停止治療。5、在多西他賽開始滴注的最初幾分鐘內有也許發生過敏反應。假如發生的過敏反應的癥狀輕微如臉紅或局部皮膚反應不需終止治療。假如發生嚴重過敏反應，如血壓下降超過20mmHg,支氣管痙攣或全身皮疹/紅斑，則需立即停止滴注并進行對癥治療。對已恨生嚴重不良反應的病人不能再次應用多西他賽。6、多西他賽治療期間也許發生外周神經毒性反應。假如反應嚴重，則提議在下一療程中減低劑量。7、已觀測到的皮膚反應有肢端（手心或足底）局限性紅斑伴水腫、脫皮等。此類毒性也許導致終斷或停止治療。8、肝功能有損害的病人：假如血清轉氨酶（ALT和、或AST）超過正常值上限1.5倍，同步伴有堿性磷酸酶超過正常值上限2.5倍，存在發生嚴重不良反應的高度危險，如毒性死亡，包括致死的膿毒癥、胃腸道出血以及發熱性中性粒細胞減少癥、感染、血小板減少癥、口炎和乏力。因此，這些病人不應使用，并且在基線