莫西沙星闡明書莫西沙星，重要劑型有片劑、注射劑。本品對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌、支原體、衣原體及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。莫西沙星闡明書是怎樣的呢?本文是店鋪整頓的莫西沙星闡明書資料，僅供參照。莫西沙星信息簡介中文別名編輯1-環丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二環[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸[1]英文別名編輯4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid(1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,分子式編輯C21H24FN3O4分子量編輯401.4314CAS號編輯151096-09-2性狀編輯淺黃色至黃色粉末或晶體功能編輯莫西沙星為人工合成的喹諾酮類抗菌藥，是一類較新的合成抗菌藥。具有抗菌性強、抗菌譜廣、不易產生耐藥并對常見耐藥菌有效、半衰期長、不良反應少等長處。藥物編輯英文名Moxifloxacin成品劑型：片劑、水針劑其他名稱：莫昔沙星、拜復樂原料產地：印度總代理商：拜耳醫藥保健有限企業【適應癥】治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、小區獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。【藥理毒性】本品為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥，是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非經典微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和DNA復制、修復和轉錄中的關鍵酶。莫西沙星在體內活性高。【藥代動力學】莫西沙星口服后吸取良好，生物運用度約90%。[2]達峰時0.5～4小時。莫西沙星給藥不受進食影響。半衰期達12小時。同服二、三價陽離子抗酸藥可明顯減少吸取。不經細胞色素P450酶代謝。減少了藥物間互相作用的也許性。腎臟代謝45%，肝臟代謝52%，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無需調整劑量。【不良反應】常見不良反應為惡心、腹瀉、眩暈、頭痛、腹痛、嘔吐;肝酶升高;光敏性皮炎低于左氧氟沙星。【禁忌】禁用小朋友、少年、懷孕和哺乳期的婦女。【注意事項】有喹諾酮過敏史患者禁用，可誘發癲癇的發作。【藥物過量】有關過量的研究資料非常有限，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服，連用10天在健康志愿者身上未發既有任何明確不良反應。一但服用過量莫西沙星時，應根據患者狀況采用合適支持措施。【貯法】避光、密封、干燥條件下儲存評價編輯歐洲藥物管理局(EMEA)在完畢了莫西沙星安全性評估后得出結論，認為應限制性使用含莫西沙星的藥物，在治療急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性發作和小區獲得性肺炎時，只有當其他抗菌藥都無法使用或治療無效時，才能使用莫西沙星。EMEA還提議加強莫西沙星口服制劑產品的警告。莫西沙星是氟喹諾酮類抗菌藥，其口服制劑是按照歐盟組員國審批程序同意的，已上市近十年，用于治療急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性發作和小區獲得性肺炎，某些組員國還將莫西沙星用于輕到中度盆腔炎的治療。在德國藥物管理當局對口服莫西沙星產品進行了安全性評估(包括7例肝損害導致患者死亡的疑似病例)后，英國藥物管理當局對莫西沙星的效益/風險提出質疑，并規定EMEA人用醫療產品委員會(CHMP)給出評價意見。(見《藥物警戒快訊》第5期)根據英國提出的規定，EMEA按照有關程序啟動了對莫西沙星的評估工作。本次評估重要是出于對莫西沙星肝臟安全性的考慮，評估的適應癥集中在急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發作和小區獲得性肺炎，評估的資料包括上市企業提供的臨床試驗、觀測性研究數據、公開刊登的文獻和企業收到的不良反應自發匯報。莫西沙星的注射劑型未在本次評估范圍之內。在7月的會議上，CHMP得出結論，認為口服莫西沙星的效益仍不小于風險。然而，由于安全性原因，重要是考慮到肝損害不良事件的增長，CHMP提議限制性使用該產品。對于急性細菌性鼻竇炎和慢性支氣管炎急性發作，莫西沙星只能用于其他抗菌藥無法使用或治療無效的狀況;對于小區獲得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌藥無法使用的狀況下給與。莫西沙星闡明書【藥物名稱】通用名：鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液商品名：拜復樂?Avelox?英文名：MoxifloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection漢語拼音：YansuanMoxishaxingLuhuanaZhusheye本品重要成分為鹽酸莫西沙星，化學名為：1-環丙基-7-{(S，S)-2，8-重氮-二環[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9【性狀】本品為黃色的澄明液體。【適應癥】成人(≥18歲)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性竇炎，慢性支氣管炎急性發作，小區獲得性肺炎;以及皮膚和軟組織感染。【規格】250ml∶0.4g莫西沙星,2.0g氯化鈉。【使用方法用量】給藥措施：根據中國健康受試者心臟所能耐受的輸液速率以及國內I、II、III期臨床研究的成果，推薦本品的輸液時間應為90分鐘。(國外推薦0.4g莫西沙星靜脈給藥的輸液時間應不小于60分鐘。)劑量范圍(成人)：推薦劑量為一次0.4g,一日一次(一次1瓶，一日一次)。療程：根據癥狀的嚴重程度或臨床反應決定療程。治療上呼吸道和下呼吸道感染時一般可按照下列療程：慢性支氣管炎急性發作：5天小區獲得性肺炎：序貫給藥(靜脈給藥后繼續口服用藥)推薦的總療程為7～14天。急性竇炎：7天治療皮膚和軟組織感染的推薦療程為7天。莫西沙星可以在開始治療時靜脈給藥，之后再根據患者狀況口服片劑給藥。0.4g莫西沙星注射液在臨床試驗中最多用過14天。給藥措施：靜脈給藥0.4g的時間應為90分鐘。莫西沙星既可以單獨給藥也可以與某些相容的溶液一同滴注。下列注射液與莫西沙星注射液的混合液在室溫條件下可保持穩定24小時以上，因此被認為可以合并給藥：注射用水0.9%氯化鈉注射液1摩爾氯化鈉注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生產廠家:Pharmacia&Upjohn)JonosterilD5(生產廠家:FreseniusKabi)若莫西沙星注射液需與其他藥物合用，每種藥物需單獨給藥(見不相容性)。只有澄明的溶液才能使用。老年人老年人不必調整用藥劑量。小朋友莫西沙星對小朋友和青少年的療效和安全性尚未確定。(見尤其提醒和注意事項)肝損害輕度肝功能損傷(Child-PughA，B)的患者不必調整莫西沙星的劑量。目前尚缺乏嚴重肝功能損傷患者(Child-PughC)的藥代動力學數據。腎損害腎功能受損的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持續性不臥床腹膜透析的患者無需調整劑量。種族差異對高加索人、日本人、黑人及其他種族人群進行了也許的種族間差異試驗，未發現臨床有關的藥代動力學差異。因此，不一樣種族間不必調整藥物劑量。【不良反應】在莫西沙星的臨床試驗中，絕大多數的不良反應為輕中度(約90%)，由于不良反應導致停用莫西沙星治療的病人為3.6%，序貫治療(靜脈給藥后繼續口服用藥)為5.7%。根據莫西沙星的臨床試驗總結出的常見不良反應(其有關程度分為很也許、也許和無法評估)列表如下：發生率≥1%<10%全身癥狀：腹痛、頭痛、注射部位反應(如水腫/過敏/炎癥/疼痛)心血管系統：合并低血鉀癥患者QT間期延長消化系統：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗異常特殊感官：味覺倒錯神經系統：眩暈發生率≥0.1%<1%全身癥狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛心血管系統：心動過速、高血壓、心悸、QT間期延長、靜脈炎(注射部位)消化系統：口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃腸功能失調、舌炎、γGT(γ谷氨酰轉肽酶)增高血液和淋巴系統：白細胞減少、凝血酶原減少/國際原則化比值增高、嗜酸細胞增多、血小板增多癥代謝和營養：淀粉酶增長骨骼肌肉系統：關節痛、肌肉痛神經系統：失眠、眩暈、神經質、嗜睡、焦急、震顫、感覺異常呼吸系統：呼吸困難皮膚和附件：皮疹、瘙癢、多汗泌尿生殖系統：陰道念珠菌病、陰道炎發生率≥0.01%<0.1%全身癥狀：骨盆疼、面部浮腫、背疼、試驗室檢查異常、過敏反應、腿疼心血管系統：低血壓、血管擴張、外周性水腫消化系統：胃炎、舌變色、吞咽困難、黃疸(重要為膽汁淤積性)、腹瀉(難辨梭菌)血液和淋巴系統：凝血活酶減少、凝血酶原增長/國際原則化比值減少、血小板減少、貧血代謝和營養：高血糖、高血脂、高尿酸血癥、LDH(乳酸脫氫酶)增高(與肝功能檢查異常有關)骨骼肌肉：關節炎、肌腱異常神經系統：幻覺、人格解體、緊張、動作失調、激動不安、健忘癥、失語癥、情緒不穩定、睡眠障礙、語言障礙、思維異常、感覺減退、夢異常、驚厥、精神錯亂、憂郁癥呼吸系統：哮喘皮膚和附件：皮疹(斑丘疹、紫癜、膿泡)、蕁麻疹特殊感官：耳鳴、視覺異常、味覺喪失、嗅覺倒錯(包括嗅覺倒錯、嗅覺減低及嗅覺喪失)、弱視泌尿生殖系統：腎功能異常(肌酐或尿素升高)上市后報道的不良反應：發生率≥0.01%<0.1%心血管系統：暈厥發生率<0.01%過敏性：過敏反應、過敏性休克(可危及生命)、血管性水腫(包括喉頭水腫;潛在生命危險)消化系統：偽膜性結腸炎(在很少數病例伴有危及生命的并發癥)，肝炎(重要為膽汁淤積性)肌肉骨胳系統：肌腱斷裂皮膚和附件：斯蒂文斯-約翰遜綜合征(Stevens-JohnsonSyndrome)神經系統：精神病反應心血管系統：報道在很少數病例尤其是在有嚴重的潛在性致心律失常條件的病人出現，包括尖端扭轉型室速的室性迅速性心律失常和心臟停搏。未在上述不良反應中列出的認為與藥物無關的最常見的試驗室參數異常為：血細胞壓積增長或減少、白細胞增長、紅細胞增長或減少、血糖下降、血紅蛋白減少、堿性磷酸酶升高、SGOT/AST(血清谷氨酸草酰乙酸轉氨酶/天冬氨酸氨基轉移酶)升高、SGPT/ALT(血清谷氨酸丙酮酸轉氨酶/丙氨酸氨基轉移酶)升高、膽紅素升高、尿素升高、肌酐升高、血尿素氮升高。上述異常與否由該藥或治療時患者狀況導致尚屬未知。【禁忌】已知對該注射液的任何成分或其他喹諾酮類藥物過敏者。該注射液禁用于小朋友、處在發育階段的青少年和孕婦。喹諾酮類已知能大量分布到乳汁中。臨床前試驗證明小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數據。因此，莫西沙星禁用于懷孕和哺乳期的婦女。【注意事項】使用喹諾酮類藥物可誘發癲癇發作，對于已知或懷疑患有可導致癲癇發作或減少癲癇發作閾值的中樞神經系統疾病的病人，應慎用莫西沙星。由于缺乏肝功能嚴重損傷(Child-PughC)病人使用莫西沙星的藥代動力學和藥效學的數據，故不推薦該藥用于此類病人。莫西沙星和其他喹諾酮類、大環內酯類抗生素同樣，有些患者使用后可出現QT間期延長。由于缺乏有關的臨床資料，該藥應防止用于QT間期延長的病人、患有低鉀血癥病人及接受Ia類(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如：胺碘酮，索他洛爾)抗心律失常藥物治療的病人。莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應：西沙必利，紅霉素，抗精神病藥和三環類抗抑郁藥。因此，莫西沙星與這些藥物合用應謹慎。莫西沙星在致心律失常的條件(如：嚴重的心動過緩或急性心肌缺血)存在時應慎用。QT間期延長的數量伴隨藥物濃度的增長而增長。因此不應超過在90分鐘內滴注400mg的推薦劑量和輸注速度。QT間期延長可導致發生室性心律失常包括尖端扭轉型室速的危險。在莫西沙星治療的超過8000名患者(包括口服和胃腸道外給藥)中，無心血管的發病率或死亡率歸因于QT間期延長，但某些潛在條件可以增長室性心律失常的危險。在使用包括莫西沙星的喹諾酮類治療中有也許出現肌腱炎和肌腱斷裂，尤其是在老年病人和使用皮質激素治療的病人中。一旦出現肌腱疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患肢。有報導在使用包括莫西沙星等廣譜抗生素后出現偽膜性結腸炎，因此，值得高度注意的是，在使用莫西沙星治療中如患者出現嚴重的腹瀉時，應考慮這個診斷的也許性。在這種狀況下需立即采用合適的治療措施。光敏感性：其他喹諾酮類有導致光毒性的報導。不過，在一項健康志愿者中進行的試驗未發現莫西沙星有光過敏狀況的出現。盡管如此，仍應提議病人防止在紫外線及日光下過度暴露。在有些病例，在初次服用后發生過敏反應和變態反應，應當立即告知醫生。過敏性反應在很少的病例可以在初次服藥后導致休克，也許危及生命。在這些病例應立即停用莫西沙星并予以治療(如針對休克的治療)。不相容性下列注射液與莫西沙星注射液合并用藥具有不相容性：10%氯化鈉注射液20%氯化鈉注射液4.2%碳酸氫鈉注射液8.4%碳酸氫鈉注射液對駕駛和操縱機器能力的影響在臨床試驗中，中樞神經系統反應的發生率較低，但病人在駕駛和操作機器前應謹慎觀測對藥物的反應。【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證明，小朋友服用喹諾酮類藥物可引起可逆性關節損傷，不過，這種作用在妊娠用藥者的胎兒中尚未見報道。動物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人的潛在危險性尚不明確。因此，妊娠期間不適宜使用莫西沙星。哺乳期婦女：與其他喹諾酮類藥物相似，莫西沙星可導致未成年試驗動物負重關節的軟骨損傷。臨床前研究證明小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏應用于哺乳期婦女的數據。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。【小朋友用藥】莫西沙星對小朋友和青少年的療效和安全性尚未確定。【老年用藥】莫西沙星的藥代動力學不受年齡的影響。【藥物互相作用】華法林：據觀測，莫西沙星與華法林同步用藥未發現對凝血酶原時間和凝血的其他參數有影響。國際原則化比值(INR)的變化：曾有報道患者同步服用抗凝劑和包括莫西沙星在內的抗生素抗凝活性升高。其危險原因包括感染(及其炎癥過程)，年齡和患者的一般狀況。盡管莫西沙星和華法林的互相作用在臨床試驗中未經證明，但應監測INR，如有必要應調整口服抗凝劑的劑量。地高辛：莫西沙星對地高辛的藥代動力學無明顯影響，反之亦然。茶堿：人體外研究數據顯示莫西沙星對穩態時茶堿的藥代動力學無影響，提醒莫西沙星對細胞色素P450酶的1A2亞型無影響。丙磺舒：在一項觀測丙磺舒對腎臟排泄功能的影響的臨床研究中未發現丙磺舒對莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響。因此，當這兩種藥同步使用時不必調整劑量。抗糖尿病藥：未見格列苯脲和莫西沙星間有臨床有關的互相作用。口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同步服用未發生互相作用。嗎啡：胃腸道外予以的嗎啡與莫西沙星同步使用，并不減少口服莫西沙星的生物運用度。伊曲康唑：與莫西沙星同步使用，伊曲康唑的藥物暴露(AUC)僅少許變化。伊曲康唑對莫西沙星藥代動力學無明顯性影響。伊曲康唑與莫西沙星同步使用時，不必調整伊曲康唑給藥劑量，反之亦然。【藥物過量】有關過量的研究資料非常有限，單次最大劑量1.2g和每日0.6g持續10天多次給藥在健康志愿者中未發既有任何明顯的不良反應。一旦服用過量莫西沙星時，應根據患者臨床狀況采用合適支持治療。在莫西沙星吸取階段的初期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系統暴露的過量增長。靜脈予以活性炭后只能輕微減少莫西沙星的系統暴露(約20%)，且對靜脈給藥過量的作用有限。【藥理毒理】1.藥理作用(1)作用機制莫西沙星是具有廣譜活性和殺菌作用的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非經典微生物如支原體、衣原體和軍團菌具有廣譜抗菌活性。殺菌作用機制為干擾拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中關鍵的酶。莫西沙星體現為濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類和大環內酯類耐藥的細菌亦有效。通過感染的試驗動物模型證明，莫西沙星體內活性高。(2)耐藥導致對青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥間無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位二氮雜環取代基能制止積極外排，該積極外排為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示通過多步變異才能緩慢地出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7～10-10)。序列地將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少許的增長。與其他喹諾酮類藥物之間存在交叉耐藥。不過，某些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。(3)對人類腸道菌群的作用在兩項志愿者口服莫西沙星的研究中觀測到下列變化：大腸埃希菌，芽孢桿菌屬，一般擬桿菌，腸球菌，克雷伯氏菌屬和厭氧菌如雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等的減少，這些變化在兩周內可以恢復正常，未發現艱難梭菌毒素。(4)體外試驗敏感數據*已經證明能對敏感菌導致的已同意的臨床適應癥有效。+莫西沙星僅對由MecA基因介導的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內。因此，假如發現此類菌株不推薦使用莫西沙星。*已經證明能對敏感菌導致的已同意的臨床適應癥有效*已經證明能對敏感菌導致的已同意的臨床適應癥有效對于某些細菌的獲得性耐藥率也許隨地理和時間而變化，但目前尚未觀測到莫西沙星有此類狀況發生。局部耐藥是也許出現的，尤其是治療嚴重感染時。上述體外敏感試驗成果可用來指導判斷微生物與否對莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服予以0.4g莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC/MIC90值不小于125且Cmax/MIC90為8～10為臨床治愈的期望值。門診病人的參數值一般較低，AUC/MIC90不小于30～40。下表為單劑量靜脈和口服予以0.4g莫西沙星的PK/PD的計算值比較a)1h輸液2.毒理研究莫西沙星與其他喹諾酮類藥物同樣，毒性靶器官均為血液系統(狗及猴的骨髓細胞減少)、中樞神經系統(猴的驚厥)和肝臟(大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細胞壞死)，這些變化均于大劑量或長期應用莫西沙星后出現。在狗體內進行的局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星后未出現局部不耐受的征象。經動脈內注射用藥后，動脈周圍軟組織可見炎性變化，提醒應防止經動脈內注射使用莫西沙星。致癌性、致突變性雖然有關莫西沙星致癌作用的常規長期研究尚未進行，但該藥進行了基因毒性體外和體內試驗。此外，對大鼠進行了對于人類的致癌作用加速試驗(誘癌/促癌試驗)。Ames試驗中4株為陰性，中國倉鼠卵巢HPRT的突變試驗和大鼠原發肝細胞的UDS試驗也均為陰性。與其他喹諾酮類同樣TA102的Ames試驗為陽性，體外試驗顯示大劑量莫西沙星(300ug/ml)可導致中國倉鼠的V79細胞出現染色體異常。然而，小鼠體內微核算驗為陰性成果。此外，體內試驗測定其對小鼠的顯性致死試驗為陰性。總之，體內試驗的成果充足反應了其體內的基因毒性。在大鼠的誘癌/促癌試驗中未發現其有致癌的證據。光毒性莫西沙星對光很穩定且潛在光毒性很低。體外試驗和動物試驗均顯示莫西沙星的光毒性較其他喹諾酮小。給小鼠某些喹諾酮類藥物并同步照射紫外線，這些喹諾酮類藥物可增長紫外線的光致癌作用。尚未進行莫西沙星的光致癌作用研究，在志愿者的I期研究中證明莫西沙星無潛在的光毒性。心電圖高濃度的莫西沙星對心臟延遲整流鉀電流有克制作用，因此導致QT間期延長。給狗口服不小于90mg/kg莫西沙星進行毒理研究，導致血藥濃度不小于16mg/l，引起QT間期延長，但未出現心律失常。僅當累積靜脈給藥高于50倍人用劑量(>0.3g/kg)后，可導致血藥濃度≥0.2g/l(高于靜脈給藥治療濃度的30倍)，可見可逆的非致命的室性心律失常。眼毒性大鼠和猴的毒性試驗(反復給藥6個月)顯示無眼毒性。在狗試驗中，予以高劑量(≥60mg/kg)時血漿濃度≥20mg/l，可引起視網膜電流圖的變化，個別動物出現視網膜萎縮。關節毒性眾所周知，喹諾酮類可以導致未成年試驗動物的承重關節軟骨的病變。可導致幼年狗的關節毒性的最小口服莫西沙星是推薦最大治療劑量(0.4g/50kg人體重)的4倍，其血藥濃度為推薦治療劑量時血藥濃度高2～3倍。生殖毒性以大鼠、兔和猴進行的生殖研究表明，莫西沙星可以通過胎盤。對大鼠(口服和靜脈注射)和猴(口服)的研究表明，予以莫西沙星后未顯示致畸作用和對生殖力的損害。兔靜脈給藥20mg/kg可觀測到骨骼畸形。該研究成果與已知的喹諾酮類藥物對骨骼發育的影響一致。在人治療濃度，猴和兔的流產發生率增多。在大鼠，當口服劑量為按mg/kg體重計算使血藥濃度在人治療劑量范圍內所推薦的最大藥物劑量的63倍時，會出現胎鼠體重減少、流產增多、輕度延長孕期和某些雌性和雄性幼鼠自發活動增長等現象【藥代動力學】吸取和生物運用度莫西沙星口服后迅速、幾乎完全被吸取。絕對生物運用度總計約91%。在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學呈線性。3天內達穩態。口服0.4g后0.5～4小時到達峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后到達穩態時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。莫西沙星與食物同服能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。吸取程度保持不變。由于AUC/MIC最能預測喹諾酮類藥物的抗菌作用，該影響與臨床無關。因此，莫西沙星給藥不受進食影響。單劑量0.4g靜脈滴注1小時后，在滴注結束時血藥濃度達峰值約為4.1mg/l，與口服相比平均約增長26%。反應藥物暴露的藥時曲線下面積(AUC)約為39mg*h/l，與絕對生物運用度約為91%的口服給藥暴露(35mg*h/l)相比略高。多劑量靜脈給藥(滴注1小時)，每日0.4g給藥穩態峰、谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內穩態藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩態濃度為4.4mg/l。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時曲線下面積(AUCnorm)高(6kg*h/l)，穩態時表觀分布容積Vss約為2l/kg。唾液中藥物峰濃度比血藥峰濃度高。在0.02～2mg/l范圍的體外和體內試驗表明，無論藥物濃度怎樣，蛋白結合率約為45%。莫西沙星重要與血漿白蛋白結合，由于蛋白結合率低，游離峰濃度>10倍MIC。莫西沙星在下列組織中到達高濃度：如肺(上皮液，肺泡巨噬細胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其總藥物濃度超過血藥濃度。組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內、皮下)。口服及靜脈單次劑量給藥0.4g后人體組織中的藥物平均峰濃度如下：不一樣靶組織中的峰濃度及血漿比率表明兩種單劑量0.4g的給藥措施的成果具有可比性。代謝莫西沙星通過第二階段的生物轉化后通過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸甙(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內的有關代謝產物，均無微生物學活性。在體外試驗及I期臨床研究中，均未發現莫西沙星與其他有細胞色素P450酶參與的進行一相生物轉化的藥物有互相作用。代謝產物M1和M2的血藥濃度比母藥低，并與給藥途徑無關。對代謝物進行了充足的臨床前研究，表明代謝物是安全、可耐受的。排泄莫西沙星從血漿中被排出的平均半衰期約為12小時。口服0.4g藥物后的平均總體表觀清除率為179～246ml/min。腎清除率為24～53ml/min，提醒腎臟通過腎小管能部分重吸取該藥。同步服用雷尼替丁和丙磺舒不變化藥物通過腎臟的排泄。(見下表)莫西沙星的原形和第二階段的代謝產物在到達平衡后幾乎能完全回收，回收率為96～98%，且與給藥途徑無關，無氧化代謝的跡象。下表按照排泄途徑(腎與非腎，代謝與非代謝)和給藥方式對這一平衡予以了詳細闡明。0.4g單劑量給藥回收率(算數平均數±原則差(SD))老年