組胺及抗組胺藥HistamineandAntihistaminedrugs組胺及抗組胺藥1

組胺是體內分布廣，作用強的自身活性物質之一。SirHenryDale,discoveredhistamine組胺是體內分布廣，作用強的自身活性Sir2

自身活性物質:具有明顯和廣泛生物活性的內源性活性物質，廣泛存在于機體許多組織，作用于局部或附近的多種靶器官，產生特定的生理效應和病理反應。自身活性物質:具有明顯和廣泛生物活性3組胺受體分布及效應表受體類型所在組織效應阻斷藥

H1支氣管，胃腸，

子宮等平滑肌皮膚血管心房，房室結

收縮擴張收縮增強，傳導減慢苯海拉明

異丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁細胞

血管心室，竇房結分泌增多

擴張收縮加強，心率加快西米替丁

雷尼替丁等

H3中樞與外周

神經末梢負反饋性調節組胺

合成與釋放thioperamide組胺受體分布及效應表受體類型所在組織效4H1受體阻斷藥H

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receptorblockers乙基胺H1受體阻斷藥乙基胺5藥理作用1、H1受體阻斷作用（H1–Rblockade)完全拮抗組胺收縮胃腸、支氣管平滑肌的作用；部分拮抗組胺擴張血管，降低血壓的作用。2、中樞抑制作用(inhibitioneffectonCNS)鎮靜與嗜睡，與阻斷中樞H1受體有關?？箷灐㈡偼伦饔?，中樞抗膽堿。3、多數H1受體阻斷藥有抗膽堿作用,局麻作用，奎尼丁樣作用。H1受體阻斷藥藥理作用H1受體阻斷藥6常用H1-受體阻斷藥作用的比較藥物鎮靜程度止吐作用抗膽堿作用作用時間（小時）苯海拉明+++++++4～6異丙嗪++++++++4～6吡芐明++//4～6氯苯那敏+-++4～6布可立嗪+++++16～18美克洛嗪+++++12～24阿司咪唑---10（天）特非那定---12～24苯茚胺略興奮-++6～8

（+++作用強；++作用中等；+作用弱；-無作用）常用H1-受體阻斷藥作用的比較藥物鎮靜程度止吐作用抗膽堿7臨床應用1、變態反應性疾病(allergicrhinitis)2、暈動病、嘔吐(motionsickness,vomiting)暈動病、妊娠嘔吐、放射嘔吐。常用苯海拉明、異丙嗪。3、失眠(insomnia)尤其是變態反應性疾病所致失眠。H1受體阻斷藥臨床應用H1受體阻斷藥8不良反應常見鎮靜、嗜睡、乏力等中樞抑制現象；口干、便秘、腹瀉等消化道反應；偶見粒細胞減少及溶血性貧血。H1受體阻斷藥不良反應H1受體阻斷藥9H2受體阻斷藥H

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receptorblockers西米替丁(cimetidine，甲氰咪胍)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)羅沙替丁(roxatidine)H2受體阻斷藥西米替丁(cimetidine，甲氰咪胍)10藥理作用1、抑制胃酸分泌阻斷胃壁細胞膜上的H2受體，抑制基礎及組胺、胃泌素、食物等引起的胃酸分泌，也抑制胃蛋白酶分泌。2、其它部分拮抗對心臟和血管的作用。藥理作用11臨床應用1、消化性潰瘍。2、胃泌素瘤、反流性食道炎及其它病理性胃酸分泌過多癥。臨床應用12不良反應偶有便秘、腹瀉、腹脹、皮疹、頭痛等；西米替丁副作用較多，有抗雄激素樣作用。不良反應13H3受體阻斷藥H

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