2005年世界變態(tài)反應(yīng)組織(WAO)公布了對30個國家進行的過敏性疾病流行病學調(diào)查結(jié)果:在這些國家的12億總?cè)丝谥?22%(2億5千萬人)患有IgE介導(dǎo)的過敏性疾病。美國過敏性疾病的發(fā)病率約為20％～40％，已成為美國第六大慢性疾病。歐洲季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥）在歐洲的發(fā)病率約為10％～20％英國1/3的人在一生的某個時期會發(fā)生過敏反應(yīng)，1/5的人患有花粉癥；1/5的學齡兒童受到哮喘的困擾；1/6的兒童得過與過敏反應(yīng)有關(guān)的皮膚病，特別是濕疹。在15年內(nèi)，全球患過敏疾病的人數(shù)將占人口的1/2。世界衛(wèi)生組織（WHO）把該類疾病列為“21世紀重點研究和預(yù)防的疾病”。過敏反應(yīng)是一種變態(tài)免疫反應(yīng)，是由于過敏原再次進入機體引起的抗原-抗體結(jié)合反應(yīng)。這種免疫反應(yīng)包括體液性免疫和細胞性免疫。在體液性免疫中，釋放出組胺(Histamine)、白三烯(慢反應(yīng)物質(zhì)）、緩激肽、5-羥色胺（5-HT）等。效應(yīng)：血管擴張，血管通透性增加，血漿滲出，平滑肌痙攣，臨床上表現(xiàn)出尋麻疹、水腫、哮喘、血壓下降和過敏性休克。過敏反應(yīng)是變態(tài)免疫反應(yīng)

組胺廣泛存在于自然界多種植物、動物和微生物內(nèi)，為自身活性物質(zhì)，在動物體內(nèi)，組胺的合成是經(jīng)組胺酸脫羧酶脫羧而得，通常與肝素蛋白絡(luò)合而存儲于肥大細胞和血液的嗜堿性粒細胞中。組胺受體H1受體，主要分布在支氣管、胃腸道平滑肌，組胺激動H1受體使皮膚、粘膜毛細血管擴張、通透性增加，血漿滲出，發(fā)生局部紅腫、癢，同時使支氣管平滑肌、胃腸道和子宮平滑肌興奮，導(dǎo)致呼吸困難H2受體，主要分布在胃、十二指腸細胞壁組胺激動H2受體使胃酸和胃蛋白酶分泌增加H3受體，主要分布在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，參與血壓、心率和體溫的控制H4存在于小腸、脾和免疫細胞組胺酸脫羧酶Histamine釋放組胺H1受體H3受體H2受體與不同受體結(jié)合組胺儲存酞茂異喹×支氣管和胃腸道平滑肌痙攣，毛細血管擴張，管璧通透性增加，腺體分泌增多導(dǎo)致紅腫激活腺苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)磷酸腺苷與鈣離子激活胃璧細胞的質(zhì)子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶分布在中樞，參與血壓、心率和體溫的控制Histidine

抗過敏藥抗?jié)兯嶩1受體拮抗劑過敏介質(zhì)阻滯劑H2受體拮抗劑質(zhì)子泵抑制劑前列腺素類化合物分類經(jīng)典的無中樞作用的H1受體拮抗劑的設(shè)計思想從組胺的化學結(jié)構(gòu)出發(fā)，H1受體拮抗劑應(yīng)當具有：

與受體結(jié)合但沒有內(nèi)在活性的較大的頭部可以與受體結(jié)合的帶有氨基的側(cè)鏈1933年法國巴斯德研究所合成的第一個有緩解哮喘作用的藥物返回H1受體拮抗劑的基本化學結(jié)構(gòu)Ar1，Ar2為較大體積的苯核、取代苯核、芐基或雜環(huán)X為C，N，O等電子等排體尾部可以是開鏈的叔胺，多見二甲氨基，也可以是脂肪雜環(huán)X與N之間常見2個C原子抗過敏藥物H1受體拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)類型

氨基醚類（X=CHO）乙二胺類（X=N）哌嗪類丙胺類（X=CH）三環(huán)類哌啶類抗組胺藥副作用心臟毒性（二代，如阿斯咪唑）

抗組胺藥臨床應(yīng)用轉(zhuǎn)氨酶升高皮疹體重增加嗜睡（一代）癲癇過敏性休克發(fā)音不清以80年代為界限：第一代嗜睡：氯苯那敏、賽庚啶、苯海拉明、異丙嗪第二代長效、非鎮(zhèn)靜：阿斯咪唑、氯雷他定、西替利嗪第三代：咪唑斯汀，具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用

與某些抗生素（如紅霉素、羅紅霉素）、咪唑類（酮康唑）抗真菌藥合用時更易發(fā)生不良反應(yīng)1.開瑞坦片(氯雷他定，先靈葆雅)31.66

2.息斯敏片（西安揚森,阿司咪唑）29.19

3.仙特明片（比利時聯(lián)合化工集團,二鹽酸西替利嗪片）7.03

4.皿治林緩釋片（西安楊森咪唑斯汀）5.55

5.欣民立膠囊（葛蘭素史克阿伐斯汀）3.83

6.西可韋片（蘇州東瑞制藥有限公司，鹽酸西替利嗪）3.00

7.敏迪片（江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司(揚州制藥廠)特非那定）2.73

8.富馬酸酮替酚片2.08

9.撲爾敏片1.92

10.喜舒敏片（北京紫竹藥業(yè)氯苯那敏）1.78

臨床常用抗組胺藥1、緩解癥狀（疼痛、惡心、嘔吐、噯氣、胃灼熱）2、治愈率高（現(xiàn)已達90%）3、防止復(fù)發(fā)和并發(fā)癥4、免除藥物的副反應(yīng)5、價廉易得抑制攻擊因子的藥物

抗酸藥

抑制胃酸分泌藥

抗微