作用于消化系統的藥物2.熟悉助消化藥、止吐藥、瀉藥和止瀉藥的藥理作用、臨床用途。3.了解利膽藥的作用和用途。常用治療消化性潰瘍藥的分類，代表藥的藥理作用、臨床用途、不良反應。1.掌握目錄/Contents0102030405抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥與止瀉藥利膽藥01抗消化性潰瘍藥概述：消化性潰瘍主要指發生于胃、十二指腸的慢性潰瘍,是一種多發病、常見病。胃酸過多是形成消化性潰瘍的主要原因之一。20世紀80年代后，發現胃、十二指腸粘膜防御能力減弱和幽門螺桿菌感染也與消化性潰瘍的發生密切相關。消化性潰瘍：主要指發生在胃和十二指腸的慢性潰瘍，發病率約10%，具有自然緩解和反復發作的特點。臨床主要癥狀：反酸、噯氣、周期性上腹部疼痛。發病機制：損傷胃腸粘膜的攻擊因子增強或防御因子減弱所致。抗消化性潰瘍藥的主要作用是：01降低胃黏膜酸度，減少胃蛋白酶活性，減少“攻擊因子”的作用；02保護胃黏膜功能及修復或增強胃的“防御因子”。治療消化性潰瘍的藥物治療藥物抗幽門螺桿菌藥抑制胃酸分泌藥胃黏膜保護藥抗酸藥弱堿性物質，中和胃酸，胃蛋白酶活性↓，減輕對胃粘膜的刺激和腐蝕。理想抗酸藥：應該是作用強、迅速、持久、不吸收、不產氣、不引起腹瀉或便秘，對粘膜及潰瘍面有保護收斂作用。本類藥物作用基本相同，主要區別在于吸收程度、作用快慢、持續時間和不良反應。一、抗酸藥弱堿性物質，中和胃酸，胃蛋白酶活性↓，減輕對胃粘膜的刺激和腐蝕。理想抗酸藥：應該是作用強、迅速、持久、不吸收、不產氣、不引起腹瀉或便秘，對粘膜及潰瘍面有保護收斂作用。本類藥物作用基本相同，主要區別在于吸收程度、作用快慢、持續時間和不良反應。一、抗酸藥一、抗酸藥一、抗酸藥一般不單用，常用復方制劑如胃舒平、胃得樂等。可增效，克服不良反應。合理用藥：7次/日，飯后1、3h及晚上睡前服藥。合理用藥知識儲備二、抑制胃酸分泌藥二、抑制胃酸分泌藥（一）H2受體阻斷藥H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價值的新藥。當前臨床應用的有:西咪替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranitidine）法莫替丁（famotidine）尼扎替丁（nizatidine）潰瘍治療史上一次革命二、抑制胃酸分泌藥（一）H2受體阻斷藥二、抑制胃酸分泌藥藥理作用1.競爭性拮抗H2受體。2.抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。3.明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的胃酸分泌。臨床應用用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍，對十二指腸潰瘍療效更好。西咪替丁（cimetidine）二、抑制胃酸分泌藥不良反應1.偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過快，可使心率減慢，心收縮力減弱。2.長期服用西咪替丁、法莫替丁可有抗雄激素樣作用，可引起陽萎、性欲消失及乳房發育。西咪替丁（cimetidine）二、抑制胃酸分泌藥（二）質子泵抑制藥

奧美拉唑蘭索拉唑

泮托拉唑

雷貝拉唑二、抑制胃酸分泌藥（二）質子泵抑制藥奧美拉唑（Omeprazole，洛賽克)藥理作用：1.抑制胃酸分泌本品口服吸收后可選擇性地濃集于壁細胞分泌小管周圍，抑制基礎胃酸以及由組胺、促胃液素、乙酰膽堿、食物等激發的胃酸分泌。作用強而持久（20~24h）。大劑量可導致無酸狀態，是目前最強的抑酸藥。二、抑制胃酸分泌藥（二）質子泵抑制藥2.促進潰瘍愈合：增加粘膜血流量和促進胃腸粘膜生長的作用，故有利于潰瘍愈合。3.抑制幽門螺桿菌：本品有較弱的抑制幽門螺桿菌生長作用，與抗幽門螺桿菌的藥物聯合應用，則有顯著的協同抑菌作用。二、抑制胃酸分泌藥（二）質子泵抑制藥臨床應用

胃及十二指腸潰瘍；術后潰瘍，應激性潰瘍；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；反流性食道炎有效率達75%-85%。不良反應

發生率約3%，皮疹、外周神經炎、性激素紊亂WBC↓，肝損、偶見；連續用藥≯8周。

二、抑制胃酸分泌藥（三）抗膽堿藥哌侖西平pirenzepine

藥理作用抑制M1受體；小劑量可抑制胃酸分泌；大劑量可影響唾液、腸道動力；同時可影響胃蛋白酶的分泌。二、抑制胃酸分泌藥（三）抗膽堿藥臨床應用

胃及十二指腸潰瘍,應激性潰瘍，急性胃粘膜出血促胃液素瘤也有一定作用緩解癥狀作用不如H2阻斷藥不良反應

輕、大劑量可有阿托品樣作用,效能相對差，且有抗膽堿副作用，少用二、抑制胃酸分泌藥（四）促胃液素受體阻斷藥丙谷胺proglumide

為氨基酸衍生物，化學結構與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末端相似。為胃泌素受體阻斷藥。抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量↑→胃粘膜屏障作用↑→促進潰瘍愈合。臨床效果不理想，現已少用。抑制胃酸分泌藥質子泵抑制藥胃泌素受體阻斷藥抗膽堿藥H2受體阻斷劑小

結三、胃黏膜保護藥胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促進胃黏液和HCO3-分泌，抑制胃酸分泌。米索前列醇前列環素衍生物，對粘膜有保護作用【藥理作用】抑制胃酸分泌（基礎胃酸、組胺、胃泌素、食物）；抑制胃蛋白酶分泌，保護胃粘膜。【臨床應用】防治抗炎藥（阿司匹林等）誘發的胃出血、潰瘍、壞死有特效。2.治療胃、十二直腸潰瘍，為二線藥。【不良反應】腹瀉，孕婦禁用（收縮子宮）三、胃黏膜保護藥硫糖鋁

1.在酸性環境（pH<4）形成膠凍，附于潰瘍基部，抗胃酸、消化酶腐蝕。2.促進胃粘液、HCO3-分泌，增強保護作用。3.應用：消化性潰瘍，靡爛性胃炎、返流性食道炎。禁忌：不與抗酸藥、抑酸藥合用。

三、胃黏膜保護藥

枸櫞酸鉍鉀1.在胃中形成氧化鉍膠體保護膜，黏附于潰瘍表面，抗各種腐蝕和刺激。2.結合胃蛋白酶，降低其活性。3.促進胃粘液分泌4.抑制幽門螺桿菌，與抗菌藥有協同作用。5.應用：治療消化性潰瘍，療效相似H2受體阻斷藥，復發率低。牛奶、抗酸藥影響其作用。四、抗幽門螺桿菌藥幽門螺旋桿菌產生多種酶及細胞毒素，分解粘液，損傷胃上皮細胞，誘發炎癥、潰瘍，并影響潰瘍愈合。四、抗幽門螺桿菌藥分類藥物作用和臨床應用抗菌藥物阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、左氧氟沙星、呋喃唑酮阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、左氧氟沙星、呋喃唑酮。目前臨床上治療消化性潰瘍常采用鉍劑四聯（質子泵抑制劑+鉍劑+2種抗菌藥）治療方案，如PPI+鉍劑+阿莫西林+克拉霉素、PPI+鉍劑+阿莫西林+左氧氟沙星、PPI+鉍劑+阿莫西林+呋喃唑酮、PPI+鉍劑+阿莫西林+甲硝唑四藥聯用。療程10～14天。鉍劑枸櫞酸鉍鉀同上H+-K+-ATP酶抑制藥（質子泵抑制劑，PPI）西咪替丁、雷尼替丁法莫替丁、尼扎替丁同上02助

消

化

藥助消化藥【案例分析】案例：某患兒近幾天腹瀉，大便里有不消化的奶瓣兒，能否用抗菌藥治療，為什么？分析：此患兒為消化不良，不能用抗菌藥治療。應用助消化藥治療（乳酶生）助消化藥多為消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。稀鹽酸：10%鹽酸溶液，代替胃酸不足。作用：促進胃蛋白酶原→胃蛋白酶，并提高酶活性。應用：各種原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良（腹脹、噯氣）。胃蛋白酶：家畜胃粘摸提取，酸中穩定。作用：水解胃中蛋白質，很少單獨缺乏。應用：合用稀鹽酸，用于消化不良。助消化藥胰酶：家畜胰腺中提取，為混合功能酶。用于胰腺病、肝病等消化不良。遇酸破壞，制成腸衣片乳酶生（表飛明）：為干燥活乳酸桿菌制品。藥理作用：在腸內分解糖類→生成乳酸（pH下降），抑制腐敗菌的腐敗、產氣作用。臨床應用：消化不良，多用于小兒消化不良→腹瀉。使用禁忌：不與抗菌藥、吸附藥合用。03止

吐

藥止吐藥惡心、嘔吐是胃腸道等很多疾病的癥狀。治療時應以對因治療為主，但劇烈而持久的嘔吐可導致水和電解紊亂，因此應同時給予止吐藥緩解嘔吐癥狀以進行對癥治療。止吐藥(antiemetics)通過影響嘔吐反射的不同環節而產生止吐作用。M受體阻斷藥、H1受體阻斷藥、吩噻嗪類藥等有止吐作用的藥物已在有關章節介紹。現主要介紹下列兩類藥物：多巴胺（DA）受體阻斷藥和5-羥色胺（5-HT3）受體阻斷藥。止吐藥一、多巴胺受體阻斷藥：甲氧氯普胺（胃復胺）生物利用度75%，較易通過血腦屏障。【藥理作用】1.阻斷CTZ上D2受體，5-HT3受體，高劑量—鎮吐。2.阻斷胃腸上D受體（多巴胺抑制胃體平滑肌，收縮幽門括約肌，影響胃排空），促進胃腸正向蠕動。【臨床應用】1.胃腸功能失調惡心、嘔吐。2.

化療、放療、藥物引起的嘔吐。【不良反應】長期大劑量使用可致錐體外系癥狀（肌震顫、坐立不安）

止吐藥多潘立酮（嗎丁林motilium）

外周性多巴胺受體阻斷藥，不易通過血腦屏障。1.作用：促胃排空及胃腸協調運動，并鎮吐。

2.應用：多種原因的惡心嘔吐（中樞性、放療、胃腸功能紊亂等），偶見腹痛。

止吐藥二、5-羥色胺受體阻斷藥奧丹西隆

選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入神經纖維的5-羥色胺（5-HT3）受體而產生強大的止吐作用。用于預防和治療抗癌藥物和放射療法治療所引起的惡心、嘔吐。對暈動病及多巴胺受體激動劑去水嗎啡所引起的嘔吐無效。不良反應較少，可有輕度頭痛、便秘、腹瀉、腹痛等。04瀉

藥

與

止

瀉

藥瀉藥瀉藥：能增加腸中水分，或腸蠕動，促進排軟便、稀便。一、容積性瀉藥硫酸鎂1.藥理作用導瀉：口服不易吸收，腸內形成高滲，保留水分，1-3h刺激排稀便。利膽：高滲鎂鹽經十二指腸，反射性松弛膽總管括約肌，收縮膽囊。2.臨床應用導瀉強大；排除腸內毒物；導瀉驅蟲。利膽用于阻塞性黃疸，慢性膽囊炎。3.不良反應：瀉下強，月經、妊娠、老人慎用。瀉藥

食物纖維素蔬菜、水果及半合成多糖，不易被消化吸收，具親水性，吸水膨脹，有良好的通便、軟便作用。瀉藥與止瀉藥二、接觸性瀉藥比沙可啶1.在腸內經細菌作用轉化后產生作用（1）阻滯水和電解質吸收，腸內容積↑,6-10h排便。（2）增加腸黏膜PGE2(興奮)→導瀉。2.臨床應用

1.便秘

2.排空腸內容物，腹部X線檢查。瀉藥與止瀉藥二、接觸性瀉藥酚酞（果導）1.在堿性腸液中溶解刺激大腸導瀉。2.作用溫和，6-8h排軟便，經歷肝腸循環，作用時間較長（3-4天）。3.應用：慢性、習慣性便秘。瀉藥與止瀉藥二、接觸性瀉藥蒽醌類：大黃、番瀉葉、蘆薈等植物1.作用：含有蒽醌苷類→蒽醌，刺激腸蠕動，減少水和電解質的吸收，6-8h排便。2.應用：急、慢性便秘。瀉藥與止瀉藥三、潤滑性瀉藥能滑潤腸壁，用于老人便秘、痔瘡、肛門手術等。液體石蠟為礦物油，腸道不吸收，阻礙水的吸收，排軟便。臨床應用：體弱、老人便秘（痔瘡、手術等）影響脂溶性維生素的吸收。

甘油50%甘油液，局部注入肛門，因高滲刺激排便。數分鐘見效，適宜兒童、老人。止瀉藥阿片制劑

提高腸張力，抑制蠕動，止瀉強，用于非感染性腹瀉。地芬諾酯（苯乙哌啶）哌替啶衍生物，類似阿片，短期不成癮。用于急性腹瀉。洛哌丁胺（苯丁洛胺）相似地芬諾酯，還能抑制ACh釋放。作用強，迅速。用于急、慢性腹瀉。止瀉藥鞣酸蛋白、次碳酸鉍為收斂藥，附于腸黏膜形成蛋白沉淀，緩解刺激，抑制蠕動、滲出，收斂止瀉。藥用炭

為吸附劑，是水溶性粉末，顆粒小，總面積大，吸附氣體、毒物。應用：腹瀉、腹脹、急性中毒。05利

膽

藥利膽藥利膽藥利膽藥去氫膽酸藥理作用：促進膽汁分泌，稀釋膽汁，利膽。還促進脂肪吸收。臨床應用：膽汁淤積；排石。