高性能輔料的應用1第一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

產品范圍超級崩解劑KiccolateTMND-2HSND-200微晶纖維素丸心CelephereTMCP-102,CP-203,CP-305,CP-507CP-708部分預膠化淀粉PCSTMPC-10SwelstarTMMX-1PD-1WB-1

PH(顆粒級)PH-101,PH-102PH-301,PH-302

PH-F20JP,PH-200

RC(膠質級)

RC-A591NF微晶纖維素CeolusTMKG-802KG-1000UF-711UF-702新海藻糖TrehaloseTM2第二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二Ceolus?

PH

微晶纖維素3第三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二CEOLUSTM

各品種的特點

PH-101PH-102

PH-301

PH-302PH-200KG-802KG-1000

UF-711UF-702

標準的、一般較常用的品種。在PH-101的成形性和崩解性的基礎上、以增大粒度使流動性得到改善的品種。以增大比重使流動性、崩解性都得到改善的品種、但成形性比PH-100較差些。在PH-301的成形性和崩解性的基礎上、以增大粒度使流動性進一步提高的品種。進一步增大粒度，流動性優異。粒徑與PH-101相似，成型性比PH型約高兩倍。進一步提高成型性，是目前世界上成型性最好的微晶纖維素。同時滿足高成型性和高流動性的微晶纖維素。目前世界上流動性最好的微晶纖維素。第四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二粉體性質比較第五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二成型性與流動性的關系第六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二Ceolus?PH特性全世界MCC中黑斑最低優秀的質量穩定性在直接壓片&干法制粒中高成型性

快崩性出色的流動性在濕法制粒中保水能力=濕狀態下的可塑性

制粒的再現性滾圓7第七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二直接壓片-CEOLUSPH各品種間的比較

--

混合

壓片

評價CeolusPH-101,PH-102PH-301,PH-3021)硬度，崩解時間2)片重變異系數

1)旋轉壓片機(9沖)?8mm,180mg,30轉2)旋轉壓片機(22沖)?8mm,180mg,30~60轉MCCMg-St1000.58第八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二Ａ：成形性、崩解性的比較051015200100200300壓片機壓力

[kgf/cm2]片劑硬度

[kgf]PH-302PH-301PH-102PH-101＜片劑硬度＞PH-302PH-301PH-102PH-1010153045600510152025片劑硬度

[kgf]崩解時間

[min]＜片劑硬度和崩解時間＞PH-101&-102顯示了更好的片劑硬度。

PH-301&-302在任何片劑硬度都顯示快速崩解。9第九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二Ｂ：流動性的比較

＜高速壓片時片重差異＞01231530456075旋轉壓片機轉速

[rpm]片重差異

[%]PH-101PH-102PH-301PH-302PH-301&PH-302由于其松密度高，即使壓片速度提高之后，依然顯示更低的片重差異第十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二粉體

捏合混合擠出

滾圓

干燥

過濾MCC在擠出

/滾圓的應用切斷壓出型材

滾圓進料器壓出型材盤子濕小丸濕小丸模：0.7mm制藥丸機Q-230第十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二擠出/滾圓：MCC

網孔:0.5mm,0.3mmDieOpeningCeolus捏合擠出DomeGranDG-L1測量擠出率Planetary混合機水擠出率PH-301濕狀態下很容易能通過

0.3mm網擠出造粒。010020030080120160水添加

(%)擠出率

(g/min)PH-101

0.5mmPH-101

0.3mmPH-301

0.3mm××第十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二高成型性微晶纖維素CEOLUSTMKG-802第十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二CEOLUSTMKG-802CEOLUSTMKG-802是在CEOLUSTMPH的制造技術基礎之上、由旭化成獨自開發的微晶纖維素產品。壓縮成形性高壓縮形性比CEOLUSTMPH-101高、直接壓片時的硬度可提高1.5～2倍。磨損性低用CEOLUSTMKG-802生產的片劑、其磨損度降低。反應性低同CEOLUSTMPH一樣、與藥物成分的反應性低、化學性質穩定。第十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二CEOLUSTMKG-802的應用資料1.KG-802在高劑量主藥的高速壓片中的應用2.KG-802應用于小型片及對壓力敏感藥物第十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

評

價

片重,硬度，脆碎度,粘沖率,崩解度

壓

片

旋轉壓片機

(12沖)180mg(?8mm),54轉,自然填沖

撲熱息痛

80MCC

15交聯羧甲基纖維素鈉

4.5Aerosil200

0.50.5

KG-802在高劑量主藥的高速壓片中的應用

MCC:Ceolus

KG-802

PH-101其他公司B產品混

合

Mg-St

30秒，

在PE袋中

混

合3分鐘，在PE袋中1.流程第十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二片重差異CeolusKG-802顯示與PH101、B產品相似的片重差異，都在0.5%左右。片劑硬度CeolusKG-802

顯示最高的片劑硬度。0.00.40.81.2KG-802PH-101B產品片重差異(%)0204060261014壓片壓力

(kN)硬度(N)KG-802PH-101B產品2.結果第十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二片劑脆碎度

脆碎度實驗在壓片壓力為

10kN的情況下做。CeolusKG-802

顯示了很低的壓片脆碎度。片劑粘沖率

粘沖是在壓片過程中。由于藥物對于沖頭表面的粘合傾向而發生。當壓片壓力高于10KN時，可見

KG-802的處方無粘沖發生。

這是由于使用KG-802后得到的高片劑硬度和光滑度可以減少粘沖。05101520261014壓片壓力

(kN)粘沖率

(%)KG-802PH-101B產品0.00.40.81.2KG-802PH-101B產品脆碎度

(%)第十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二19CeolusTM

KG-802應用于小型片及對壓力敏感藥物的實例方法標準片：

a-淀粉酶預制物

/

KG-802或者

PH-101/Mg-St(40/60/0.5)

?8mm/180mg,

72mg

/

108mg小型片：

a-淀粉酶預制物

/

KG-802orPH-101/Mg-St(50/50/0.5)

?6mm/144mg,72mg

/

72mg

混合

3分鐘.硬酯酸鎂

混合

30秒

壓片

旋轉壓片機

(12沖)53rpm,不搖動加料器

MCCCeolusKG-802PH-101a-淀粉酶預制物.

酶

5

玉米淀粉

90CaCO35

MCC

a-淀粉酶預制物

評價

硬度，崩解時間,

脆碎度，片重差異減少MCC重量：大約33%減少片重：大約20%

19第十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二片重差異0.00.51.01.5KG180mgPH180mgKG144mgPH144mg片重差異(%)在所有的處方中片重差異都是很小的。第二十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二片劑硬度0501001500100200300壓片壓力（Mpa）硬度(N)KG144mgKG180mgPH144mgPH180mg0501001500100200300KG144mgKG180mgPH144mgPH180mgKG144mgKG180mgPH144mgPH180mg無論在標準片還是小型片中，KG-802得到的片劑硬度都比PH101的高。在KG-802的小型片中，雖然MCC的添加量已經減低了，卻依然給出了近似乃至略高于PH101的標準片。第二十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二片劑脆碎度0123450100200300脆碎度(%)壓片壓力KG144mgKG180mgPH144mgPH180mg0123450100200300（Mpa）KG144mgKG180mgPH144mgPH180mg含KG-802的片劑脆碎度遠優于含PH-101的片劑。尤其在小型片的比較中，在相似的壓片壓力下，含PH101片劑的脆碎度大大高于含KG-802的片劑。KG-802

降低了MCC的添加量至2/3PH101小型片KG802小型片第二十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二23

崩解時間0102030405060050100150硬度(N)崩解時間(s)KG144mgKG180mgPH144mgPH180mg0102030405060050100150KG144mgKG180mgPH144mgPH180mgKG144mgKG180mgPH144mgPH180mg保留的活性

5060708090100050100150片劑硬度(N)酶活性[%]KG-802PH-101在相同的片劑硬度下，KG-802顯示卓越的崩解性和酶活性保有率。KG-802相對于

PH-101來說，顯示了更快的崩解時間。因為用KG-802制備相同硬度的片劑只需要較低的壓片壓力，使得含有

KG-802的片劑變得較厚來保持更多的孔隙在中間，從而加快其崩解性質。標準片23第二十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二CEOLUSTMKG-802適用實例改進片劑的硬度和脆碎度大劑量

和/或低可壓性主藥可以使片劑做得更小可以改變片劑制劑方法--從濕法制粒壓片轉化為直接壓片

對壓力敏感藥物抗生素,生化酶,多形態藥物,等.包衣顆粒片

緩釋的,腸溶的,等.口崩片,快崩片

KG-802所需壓片壓力更低。這有利于:第二十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二高流動性和高成型性微晶纖維素Ceolus?UF-711最新開發由旭化成化學公司開發第二十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

Ceolus?UF-711的粒子形態學KG-802UF-711

UF-711主要由較圓的和聚集的粒子組成，使其具有高流動性。PH-102第二十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

Ceolus?UF-711的高成型性UF-711粒子的錯綜復雜的截面用壓汞法測孔徑分布

UF-711粒子具有的多孔結構，為其帶來粒子的塑性變形性，因而它具有高成型性。第二十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二維生素C作為樣本藥物的直接壓片

(維生素C具有較差的成型性和較好的流動性）

問題:當劑量超過50%時，藥物由于低成型性和高流動性而造成的片劑硬度不夠，導致片劑脫蓋.實驗:片劑以含有

75%的維生素C

作為樣本藥物，制備時使用

UF-711，用直接壓片法。第二十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二???平均粒徑:170μm,休止角:49o???Ceolus?PH-102,KG-802,UF-711（旭化成）???Super-Tab（DMV)???交聯羧甲基纖維素鈉,Kiccolate?ND-2HS（Nichirin化學

)片重差異，片劑硬度硬脂酸鎂混合

3分鐘，

在塑料袋1.5重量%混合壓片

30秒，在塑料袋實驗過程維生素C

MCC 噴霧干燥乳糖CCS75

%2032評估旋轉壓片：Cleanpress12HUK(Kikusui)自然充填，12沖，54轉180mg，?8mm-12R壓片壓力：5，10，15kN第二十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

只有UF-711處方能提供達到實際需要水平的片劑硬度(必需超過50N)和片重差異(必需小于1.0%)。含PH-102

處方的高片重差異是由于粘沖所導致。02040608005101520壓片壓力

[KN]片劑硬度

[N]KG-802PH-102UF-711實際需要水平片劑硬度片重差異1.511.690.590.00.51.01.52.0PH-102KG-802UF-711片重差異[%]實際需要水平片劑性質第三十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二～使用前圖所示的峰值數據～片劑尺寸減小的模擬實驗具有高流動性和高成型性的微晶纖維素能夠減少材料成本，提高生產力。020040060080010001200片重

[mg]Others1402141317MCC35099131154API510510510510PH-102KG-1000KG-802UF-711-18%-23%-33%與

PH-102片劑比較的片重減少率1000mg823mg772mg671mg

制備含有510mg撲熱息痛的片劑，采用自然充填的直接壓片法，需要490mg的其他輔料

(包括PH-102,乳糖和硬脂酸鎂)

然而,當使用高成型性的MCC,片劑的尺寸能夠減少;尤其是

UF-711，因為它的高成型性兼高流動性，能達到減少33%的片重的出色效果。第三十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

Ceolus?UF-711是當今世界上第一個具有高流動性而又不妥協成型性的微晶纖維素。

Ceolus?UF-711是專門為自然充填時的直接壓片所設計。

Ceolus?UF-711

能最有效減少片劑尺寸，因為它能防止高劑量而又成型性差的原料藥處方的脫蓋等問題。總結第三十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

旭化成公司適合保健品應用的新型微晶纖維素UF-711和UF-702

UF-711

和UF-702

是旭化成公司所特有的微晶纖維素，由于兼有高成型性和高流動性，所以特別適合保健品生產的需求。UF-711

高成型性，好流動性；

1）保健品中中藥提取物占很大比例，輔料空間非常小，高成型性UF711少量添加、即可達到美觀的成型效果。

2)低成型性原料的直接壓片，UF711能防止脫蓋；

3)減少片劑尺寸。保健品往往不得不做成大片型來容納提取物，但是造成吞咽困難，尤其老人小孩依從性差，用UF-711可以減少1/3的片劑尺寸。

4)片劑脆碎度可以低于0.2%。UF-702

目前世界上流動性最佳的MCC（休止角34度）高流動性，好成型性；1)流動性差的原料的直接壓片，利用UF702的高流動性、能得到很好的含量均勻度；2）UF-702對于硬脂酸鎂不敏感，不會由于長時間的混合而降低片劑的硬度。可以加快壓片機的轉度，提高產能。UF-702不會因為壓片機轉速的提高而降低片劑的硬度和含量均勻度。第三十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

Ceolus?

RC-A591NF

物質名微晶纖維素+CMC-Na輔料類別助懸劑制品性狀白色粉末應用制劑混懸劑可利用的性能懸浮穩定劑

(該性能居行業界首位)

觸變性

乳化穩定劑

粘合劑第三十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二Ceolus?

RC-A591NF

RC-A591NF是在細小的微晶纖維素粒子的表面用羧甲基纖維素鈉包被后、干燥制成的產品。在水中的分散模試圖

1μmRC-A591NF的粒子形狀第三十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二RC粒子

(顆粒)分散在水中

RC

的分散MCCCMC-Na(保護膠體)穩定地分散MCC粒子帶負離子靜電排斥作用MCC水化層CeolusPHRC分散的MCC粒子的電鏡照片MCC粒子的表面包被著

CMC-Na第三十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二ＭCeolus?

RC-A591NF的分散（１）

桌上型均質儀１％濃度Ceolus?

PH

或RC水＜24小時靜置以后＞Ceolus?PHCeolus?RC第三十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二Ceolus?RC

的觸變性A.靜止狀態

B.排列成同一方向剪切力粘度剪切速率A.B.A.振搖前

B.振搖后振搖后粘度降低，服用時無粘糊感,可減少藥物苦味在喉嚨處的粘滯停留的感覺。

第三十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二PCS?PC-10部分預膠化淀粉本產品于2012年2月23日已經取得進口藥品注冊證注冊證號：F20120003第三十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二PC-10功能總述

■

穩定劑，防止吸潮

-由于其具有相當于微晶纖維素3倍的保水能力，用于與水不穩定的片劑效果尤其卓越。■加快崩解、增進溶出功能PCS使制劑不受崩解液PH的影響而具有良好的崩解效果、

并改善崩解模式促進藥物的溶出。

此外、PCS易于消化、有利于提高生物利用度。

改善造粒的功能PCS保水性高、加水后表面帶適度的粘著性、因此當用于流化床造粒、高速攪拌造粒時、粒度分布均一、因而作為造粒輔助劑，能得到高回收率。作為油狀成分的附著載體，能得到粒徑均一的顆粒。而且、制得的粒子壓成片后、其崩解性及溶出性都良好。化學性質惰性、具保水、吸附功能、改善質地的功能、改善流動性功能。第四十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二微晶纖維素球形核粒子

CELPHERETMCELPHERETM

作為緩釋小丸制劑等的核芯、由旭化成化學開發的新型球形粒子。以微晶纖維素為原料制成的、因而用于小丸包衣制劑的核粒子具有優良的特長。CELPHERETM

的特點真球度高機械強度高具吸水能力但不溶解化學性質惰第四十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二品種粒度范圍［μm］真球度［－］表觀密度［g/cm3］磨損度［%］吸水率［%］CP-102106～2121.20.830100CP-305300～5001.10.910110CP-203150～3001.10.870100CP-507500～7101.20.93070CP-708710～8501.20.93065CelphereTM的一般性質CP-203CP-305CP-708CP-102100μm500μm500μm500μm500μmCP-507第四十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期二

交聯羧甲基纖維素鈉

美國藥典

/歐洲藥典

/日本藥典