第二講回顧首關消除、肝腸循環、肝藥酶（誘導劑、抑制劑）、半衰期、穩態血藥濃度、生物利用度、恒比消除、恒量消除藥物體內過程：1第一頁，共42頁。21.下列關于藥物吸收的敘述中錯誤的是：A．吸收是指藥物從給藥部位進入血液循環的過程B．皮下或肌注給藥通過毛細血管壁吸收C．口服給藥通過首關消除而吸收減少D．舌下或直腸給藥可因通過肝破壞而效應下降E．皮膚給藥除脂溶性大的以外一般不易吸收第二頁，共42頁。32.可具有首關消除的是：A．肌注苯巴比妥被肝藥酶代謝后，進人體循環的藥量減少B．硫噴妥鈉吸收后貯存于脂肪組織使循環藥量減少C．硝酸甘油舌下給藥自口腔粘膜吸收經肝代謝后藥效降低D．口服普萘洛爾經肝滅活后進入體循環的藥量減少E．以上都不是第三頁，共42頁。43.藥物與血漿蛋白結合：A．是牢固的B．不易被排擠C．是一種生效形式D．見于所有藥物E．可被其它藥物排擠4.肝藥酶：A．專一性高，活性有限，個體差異大B．專一性高，活性很強，個體差異大C．專一性低，活性有限，個體差異小D．專一性低，活性有限，個體差異大E．專一性高，活性很高，個體差異小第四頁，共42頁。55.在堿性尿液中弱堿性藥物：A．解離少，再吸收多，排泄慢B．解離多，再吸收少，排泄慢C．解離少，再吸收少，排泄快D．解離多，再吸收多，排泄慢E．排泄速度不變6.藥物肝腸循環影響了藥物在體內的：A．起效快慢B．代謝快慢C．分布D．作用持續時間E．與血漿蛋白結合第五頁，共42頁。藥理學的研究內容藥物效應動力學（藥效學）作用機制、藥理作用、臨床應用、不良反應及量效關系藥物代謝動力學（藥動學）體內過程：吸收、分布、生物轉化、排泄藥物在體內隨時間變化的動態規律第六頁，共42頁。第三講藥物效應動力學7第七頁，共42頁。8藥物效應動力學◆簡稱藥效學◆研究藥物對機體的作用及其規律

◆藥物的作用、作用機制、臨床應用、不良反應、

量效關系第八頁，共42頁。9藥物的基本作用第九頁，共42頁。10藥理效應：藥物引起機體生理、生化功能或形態發生的變化。藥物作用：

一、藥物作用與藥理效應引起效應的初始反應。實際上是機體器官原有功能水平的改變第十頁，共42頁。11

腎上腺素血壓上升

（藥理效應）腎上腺素激動血管平滑肌受體血管平滑肌收縮血壓上升（藥物作用）第十一頁，共42頁。藥物基本作用：對機體原有功能活動的影響

◆原有功能活動增強

◆原有功能活動減弱

在一定條件下，藥物的興奮和抑制作用可相互轉化。

在同一機體內，藥物對不同的器官可產生不同的作用。－－興奮作用－－抑制作用第十二頁，共42頁。13

在一定劑量下，藥物對某一個或幾個組織器官產生明顯的作用，而對其他組織器官作用不明顯或無作用。二、藥物作用的選擇性第十三頁，共42頁。選擇性決定藥物引起機體產生效應的范圍：

◆選擇性高，應用范圍小，不良反應少

◆

選擇性低，應用范圍廣，不良反應多

選擇性低是藥物產生副作用的基礎藥物的劑量改變時可明顯影響其作用范圍：

◆劑量增加，藥物作用范圍擴大，藥物作用的選擇性降低。第十四頁，共42頁。15結合所學知識，分析一下有沒有“包治百病”的靈丹妙藥？如果有，這樣的藥物臨床治療效果好不好？第十五頁，共42頁。三、藥物作用的兩重性正面效應負面效應治療疾病預防疾病不良反應藥物防治作用第十六頁，共42頁。17（一）防治作用定義：是指符合用藥目的、有利于防治疾病的藥物作用。包括：預防作用：疾病或癥狀發生前用藥所產生的作用治療作用：藥物針對治療疾病需要所呈現的作用第十七頁，共42頁。18治療作用

對因治療：是指消除原發致病因子的治療對癥治療：是指改善疾病癥狀的治療

替代治療：補充體內營養或代謝物質的不足

臨床用藥原則：“急則治其標，緩則治其本，標本兼治”

第十八頁，共42頁。19練習

分析以下哪些是預防作用，哪些是治療作用？治療作用中，哪些是對因治療，哪些是對癥治療？1.缺碘地區兒童定期口服碘丸。2.感冒者口服阿司匹林降低體溫。3.痢疾患者口服慶大霉素溶液。4.乙肝患者注射干擾素。第十九頁，共42頁。20（二）不良反應◆定義：不符合用藥目的，并給病人帶來不適或痛苦的反應。◆包括：副作用、毒性反應、后遺效應、繼發反應、停藥反應、變態反應和藥物依賴性等。嚴重的不良反應引起藥源性疾病！！！第二十頁，共42頁。1.副作用：在治療劑量下發生的，與用藥目的無關的作用。◆

固有作用，可預知◆隨用藥目的不同，與防治作用可相互轉化如：阿托品抑制腺體分泌松弛胃腸道平滑肌治療作用副作用

胃腸絞痛副作用治療作用

全麻前給藥第二十一頁，共42頁。2.毒性反應：是用藥量過大或用藥時間過長

而致藥物在體內蓄積，血藥濃度達到中毒濃度，或機體對藥物敏感性過高，引起的嚴重不良反應。

◆比較嚴重，可預知，應避免

急性毒性：用藥后立即發生多損害CVS、CNS、R

慢性毒性：長期用藥，藥物在體內蓄積多損害肝、腎、骨髓、內分泌三致反應：致癌、致畸、致突變第二十二頁，共42頁。海豹肢畸形

注意：妊娠三個月內，應避免使用藥物，如確需用藥，應盡可能選用無致畸胎作用的藥物。反應停－－第二十三頁，共42頁。243.后遺效應血藥濃度降到閾濃度以下，殘存的藥理效應4.停藥反應突然停藥，原有疾病（癥狀）加劇5.繼發反應藥物的治療作用所引起的不良后果第二十四頁，共42頁。6.變態反應：又稱過敏反應是機體受藥物刺激后引起的病理性免疫反應。特點：與藥物劑量無關不可預知過敏源：藥物本身、代謝產物、雜質常在第二次用藥后出現結構相似者發生交叉過敏第二十五頁，共42頁。26過敏反應藥疹、藥熱皮膚瘙癢剝脫性皮炎過敏性休克……預防措施詢問過敏史皮試凡有過敏史或皮試陽性者應禁用第二十六頁，共42頁。277.特異質反應：是指個體對某些藥物的異常敏感性。特點：通常與遺傳有關大多是由于機體缺乏某種酶，藥物在體內代謝受阻所致第二十七頁，共42頁。藥物劑量與效應關系28第二十八頁，共42頁。291.什么是量效關系？2.如何反映量效關系？3.從量效曲線上應掌握的藥理學基本概念。藥物的量效關系第二十九頁，共42頁。30一、量效關系劑量－效應關系在一定劑量范圍內，藥物劑量與效應之間的規律性變化。－－正相關濃度－效應關系在一定范圍內，劑量越大，血藥濃度越高，作用也就越強。第三十頁，共42頁。有效量劑量與作用的關系（量效關系）示意圖最小致死量第三十一頁，共42頁。無效量：是指藥物的劑量過小，在體內達不到有效濃度，不能引起明顯的藥理效應的劑量。最小有效量：指剛能引起效應的最小劑量，亦稱閾劑量。有效量：又稱治療量介于最小有效量與極量之間，療效顯著而安全的劑量。極量：又稱最大治療量能引起最大效應而不至于中毒的劑量。第三十二頁，共42頁。最小中毒量：是指產生毒性反應的最小劑量。中毒量：介于最小中毒量與最小致死量之間的劑量。安全范圍：藥物的最小有效量與最小中毒量之間的劑量范圍。表明藥物的安全性大小。最小致死量：指藥物引起死亡的最小劑量和。致死量：用量大于最小致死量第三十三頁，共42頁。34二、量效曲線量反應量效曲線質反應量效曲線第三十四頁，共42頁。量反應量效曲線第三十五頁，共42頁。質反應量效曲線第三十六頁，共42頁。三、基本概念效能：藥物所能產生的最大效應。

反映藥物內在活性的大小。隨著劑量或濃度的增加，效應強度也隨之增加，當效應增強到最大程度后雖再增加劑量或濃度，效應不再繼續增強，這一藥理效應的極限稱為最大效應或效能。

效價強度：是指能引起等效反應（一般采用50%

效應量）的相對濃度或劑量，其值越小則強度越大。第三十七頁，共42頁。38效能與效價第三十八頁，共42頁。39效能(maximumefficacy)藥物濃度效應強度效價強度（potency）產生最大效應的能力反映藥物的內在活性引起等效反應的相對濃度或劑量藥物產生同一效應劑量比較第三十九頁，共42頁。第四十頁，共42頁。半數致死量（LD50）：是指在測定藥物毒性的動物實驗中，使半數實驗動物死亡的劑量。半數有效量(ED50)：是指在測定藥物療效的動物實驗中，使半數實驗動物出現療效指標的劑量。治療指數：半數