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放線菌素D拼合治療癌癥0806070127張豐進放線菌素D(actinomycinD)由鏈霉菌產(chǎn)生的、可與DNA結(jié)合,阻擋RNA聚合酶的移動,抑制RNA合成的一種抗生物素。放線菌素D又稱更生霉素,分子中含有一個苯氧環(huán)結(jié)構(gòu),通過它連接兩個等位的環(huán)狀肽鏈。其為細胞周期非特異性藥物,但對G1期前半段最敏感,即相當tRNA合成時。放線菌素D分子式放線菌素D-適應(yīng)癥①實體瘤。與長春新堿、阿霉素合用,治療維耳姆期(Wilms)瘤;與氟尿嘧啶合用治療絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎;與環(huán)磷酰胺、長春堿、博來霉素順鉑合用,治療睪丸瘤;與阿霉素、環(huán)磷酰胺、長春新堿合用,治療軟組織肉瘤、尤因(Ewing)瘤;也可用于治療惡性淋巴瘤的聯(lián)合化療方案中。②與放射治療合用,提高腫瘤對放射治療的敏感性。本品濃集并滯留于有核細胞內(nèi),妨礙放射修復。

長期以來,傳統(tǒng)抗癌藥物大都是作用于腫瘤細抱的DNA合成和細胞分裂過程,它們主要包括抗代謝藥和烷化劑等。盡管傳統(tǒng)抗癌藥物具有一定的臨床療效,但由于它們無法區(qū)分腫瘤細胞和正常機體細胞,因而會引起嚴重毒副反應(yīng)。如放線菌素可引起白細胞及血小板減少。因此必須對其進行優(yōu)化設(shè)計,靶向作用于癌細胞。單克隆抗體由單一雜交瘤細胞克隆分泌的只能識別一種表位(抗原決定簇)的高純度抗體。單克隆抗體可直接用于人類疾病的診斷、預防、治療以及免疫機制的研究,為人類惡性腫瘤的免疫診斷與免疫治療開辟了廣闊前景抗體可以識別并結(jié)合于特定的抗原。治療的抗體往往識別腫瘤特異抗原(只在腫瘤細胞表面)。注射進入人體后,隨循環(huán)經(jīng)過全身,遇見腫瘤抗原就結(jié)合(隨機發(fā)生,并不是可以找到腫瘤)。這樣,如果抗體的另外一端還攜帶了藥物,這樣就可以把藥物運輸?shù)侥[瘤旁邊了。參考文獻1DactinomycinImpairsCellularRespirationandReducesAccompanyingATPFormationZhiminTao,?SyedS.Ahmad,?HarveyS.Penefsky,§JerryGoodisman,*?andAbdul-KaderSouidMol.Pharm.,2006,3(6),pp762–772PublicationDate(Web):September23,2006Copyright?2006AmericanChemicalSociety2CaspaseActivationbyAnticancerDrugs:?TheCaspaseStormZhiminTao,?JerryGoodisman,*?HarveyS.Penefsky,?andA.-K.Souid*§Mol.Pharmaceutics,2007,4(4),pp583–595PublicationDate(Web):April17,2007Copyright?2007AmericanChemicalSociety3AntineoplasticAgents.536.NewSourcesofNaturallyOccurringCancerCellGrowthInhibitorsfromMarineOrganisms,TerrestrialPlants,andMicroorganismsGeorgeR.Pettit*?,FionaHogan?,Jun-PingXu?,RuiTan?,ToshihikoNogawa?etc.J.Nat.Prod.,2008,71(3),pp438–444PublicationDate(Web):March8,2008Copyright?2008TheAmericanChemicalSocietyandAmericanSocietyofPharmacognosyInserttexthereInsertt

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