全國最大的靶向藥物研制基地1靶向藥物研制歷史2首席科學家介紹日本藥學會會長日中醫學交流中心主任日本國會議員日本靶向藥物研究會會長東京大學醫學、藥學雙博士日本炎癥學會理事長有30項藥品發明專利3國家靶向藥物研制中心--北京泰德制藥有限公司中國靶向制藥業零的突破全球目前僅有美國、日本、中國掌握這項技術45各屆領導人給予水島裕教授極高的政治榮譽2001年9月---政府友誼獎國務委員陳至立向水島裕教授頒發國際科學技術合作獎6起效快（10-15分鐘）；療效持久（8-12小時）；作用強（50mg凱紛療效媲美4.4mg嗎啡）。靶向鎮痛7×105不同直徑脂微球所占百分比普通脂肪乳劑非勻相分散凱紛脂微球均勻分散×105電鏡乳化效果差異顯著16（﹪）（μm）脂微球直徑凱紛脂微球直徑均一（平均直徑為0.2μm）；且與普通乳劑相比，脂微球分布均勻，保證藥物的包封率，具有靶向聚集之效。凱紛脂微球直徑均一凱紛是唯一實現靶向鎮痛NSAIDs8靶向性手術和炎癥部位9均衡鎮痛COX-1COX-2凱紛可均衡抑制COX-1和COX-2，避免過度抑制COX-2造成的心腦血管風險、腎毒性、骨愈合延遲、腸瘺等嚴重不良反應，實現均衡鎮痛。10超前鎮痛提高術后鎮痛質量，降低術后麻醉性鎮痛藥用量50%

降低全麻術后躁動發生率。減輕氣管導管圍拔管期不良反應。國內外大量臨床文獻數據支持（n=2836）11《臨床麻醉學雜志》

徐建國南京軍區南京總醫院麻醉科氟比洛芬酯對骨科手術術后鎮痛的影響

術后各時點VAS評分各時點凱紛超前鎮痛組VAS評分均低于對照組(P<0.05)凱紛超前鎮痛組：術前2支氟比洛芬酯100mg+(曲馬多)；對照組：術前曲馬多.方法：00.511.522.533.541h2h4h6h凱紛超前鎮痛組對照組n=5012氟比洛芬酯對骨科手術術后鎮痛的影響

《臨床麻醉學雜志》

徐建國南京軍區南京總醫院麻醉科13氟比洛芬酯脂微球載體注射液用于腹腔鏡手術患者術后鎮痛效果的觀察選普通外科和婦科行腹腔鏡手術的患者120名，采用完全隨機方法分為3組A組（術前給藥組）B組（術后給藥組）C組（對照組）。方法：中南大學湘雅醫院麻醉科,14氟比洛芬酯脂微球載體注射液用于腹腔鏡手術患者術后鎮痛效果的觀察結果：三組VAS得分差異顯著，且優劣順序為A組>B組>C組。芬太尼用量A組明顯少于B組。結論：凱紛鎮痛效果良好，起效快，作用時間長，可用于緩解腹腔鏡術后疼痛，且有超前鎮痛作用。并可減少術中鎮痛藥的用量。中南大學湘雅醫院麻醉科,15手術過程中靜脈注射氟比洛芬酯能

減輕腹式子宮切除術后的疼痛45例腹式子宮切除術患者，隨機分為三組對照組：術前和術后的30分鐘注射安慰劑；術前組：術前30分鐘靜脈注射劑量為1mg/kg的氟比洛芬酯；術后組：術后30分鐘靜脈注射劑量為1mg/kg的氟比洛芬酯。術前術后使用氟比洛芬酯效果均優于對照組；術前使用氟比洛芬酯比術后使用氟比洛芬酯患者的VAS積分低，這表明氟比洛芬酯有預防疼痛作用。CanadianJournalofAnesthesia2000July16多模式鎮痛國內外大量臨床文獻數據支持（N=1825），圍手術期應用凱紛，可以降低阿片類藥物用量30-50%，且使呼吸抑制、嘔吐、惡心等的副作用降低30%以上。17

continuous225201-0.97[-1.37to-0.57]multipledose288265-1.00[-1.25to-0.75]-2-101

WMD

Singledose390369-0.75[-1.61to0.11]

VASPainintensity治療方案治療組對照組

WMD[95%CI]

病人數NSAIDsPCA使用NSAIDs聯合鎮痛臨床獲益更明確顯著增強鎮痛效果

18Singledose533496-10.3[-18.3to-2.34]multipledose495398-19.7[-26.3to-13.0]

continuous276253-18.3[-26.8to-9.74]治療方案治療組對照組

WMD[95%CI]

NSAIDs病人數

-40-20020

WMD(mg)Morphine顯著減少阿片類藥物用量PCA使用NSAIDs聯合鎮痛臨床獲益更明確19

惡心

282/555202/3790.92[0.82to1.04]

呼吸抑制24/54021/3710.65[0.39to1.11]嗜睡

92/72589/5790.69[0.54to0.88]頭暈

49/66842/5190.88[0.60to1.28]RR(95%CI)對33個RCTs（N=2644）做Meta分析確證PCA中使用NSAIDs，獲益更明確。

PCA:Patient-controlledAnalgesia

病人自控鎮痛NSAIDs：（非選擇性）非甾體抗炎藥顯著降低不良反應發生率PCA使用NSAIDs聯合鎮痛臨床獲益更明確事件/病人數嘔吐

107/565118/3900.84[0.67to1.04]NSAIDs

治療組對照組RR(95%CI)

0.215瘙癢

83/76379/6060.78[0.59to1.04]20凱紛與液體混合72小時穩定性實驗日本：凱紛配液72小時藥效穩定實驗21凱紛用于鎮痛泵的研究報告考察凱紛與舒芬太尼與氯化鈉注射液混合用于鎮痛泵3天、4天后，性狀、pH值、粒徑、無菌性的變化實驗目的試驗結果上述試驗表明，凱紛與舒芬太尼、氯化鈉注射液混合于鎮痛泵中使用，凱紛的粒徑未發生變化，在試驗過程中，混合液的性狀、pH及無菌性未發生改變。結

論22凱紛與阿片類藥物混合48小時實驗日本：氟比洛芬酯(Flurbiprofenaxetil)注射液與阿片類藥物配合變化試驗結果2009、423安全鎮痛凱紛高濃度分布于手術創傷、炎癥部位，均衡抑制COX-1、COX-2，充分體現劑型+成分優勢，實現安全鎮痛日本臨床數據（N=6046），凱紛不良反應僅1.7﹪，多為一過性輕微副作用。中國上市5年，無嚴重不良反應報道

ABCA：傳統劑型NSAIDs；B：特異性COX-2抑制劑；C：凱紛30﹪5﹪1.7﹪24安全度對生命體征心率、呼吸頻率，收縮壓，舒張壓無影響。無呼吸抑制，精神癥狀等阿片類常見副反應不增加術后出血。25各類NSAIDs安全性綜合分析26----法定說明書及成人術后疼痛處理專家共識272004年《日本麻醉用藥指南》推薦使用凱紛2007年《日本癌性疼痛指南》第一個進入癌痛指南的非腸胃道給藥的NSAIDs2009年《中國成人術后疼痛處理專家共識》推薦凱紛2010年進入國家醫保目錄為醫保乙類用藥唯一實現靶向鎮痛NSAIDs日本、中國術后鎮痛應用最多、最安全的NSAIDs唯一擁有PCIA法定適應癥的NSAIDs,充分滿足個體化鎮痛需求舒適靶向舒適均衡安全28如為重度疼痛，可在使用凱紛基礎上加用阿片類藥物（常規劑量減30-50%）—多模式鎮痛《日本麻醉用藥指南》2004《中國成