個人收集整理ZQ馬來酸羅格列酮【藥物名稱】中文通用名稱：馬來酸羅格列酮英文通用名稱：其他名稱羅格列酮羅格列酮西格列酮奧太文迪雅、、.人收集整理勿做商業用途【臨床應用】用于型糖尿病患.藥可單獨使用，并輔以飲食控制和運動療法，可控制患者地血如使用本藥或單一其他抗糖尿病藥物輔以飲食控制和運動療法但血糖控制不佳者本藥可與二甲雙胍或磺酰脲類藥聯用.對服用推薦最大劑量地二甲雙胍或磺酰脲類藥，但血糖控制不佳者，如本藥不能替代原抗糖尿病藥，則需在原基礎上再聯用本人收集整理勿做商業用途【藥理】藥效學本藥噻唑烷二酮類抗糖尿病藥提高胰島素地敏感性而有效地控制血.藥為過氧化物酶體增殖激活受體γ(地高選擇性激動劑人地受體存在于胰島素主要靶組織，如肝臟、脂肪和肌肉組織本藥可激活γ核體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用地胰島素反應基因地轉錄進行調.外，γ反基因也參與脂肪酸代謝地調.在臨床研究中，空腹血糖和糖化血紅蛋()檢測結果表明，本藥可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降.藥對血糖控制地改善作用較持久，可維持達個人收集整理勿商業用途本藥地抗糖尿病作用已在型糖尿病地動物模型[由于靶組織地胰島素抵抗而出現高血癥和(或糖耐量下]得到顯示可有效地降低動物地血糖減輕其高胰島素血癥并可延緩其糖尿病發展物研究提示，本藥地抗糖尿病作用是過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素地敏感性，且在脂肪組織中使胰島素調控地葡萄糖轉運因子地基因表達增加本藥不會使型糖尿病和或)糖耐量減低地模型動物出現低血個人收集整理勿做業用途藥動學在治劑量范圍內，本藥地血漿峰濃度與曲線下面()隨劑量增加而成例增.口服本藥后，絕對生物利用度為，達峰時間為小時，平均分布容積約，約本藥與血漿蛋白(要為白蛋白結合本藥可被完全代謝，主要通過去甲基和羥化作用以及與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合而代謝，無原形藥隨尿液排出資表明，所有代謝產物地活性均明顯弱于原形化合物，故對胰島素敏感性地作用很低口服或靜脈給予用標記地本藥后，約隨尿液排出，約從糞便排出在治療劑量范圍內除衰期為小時劑量無.人收集整理勿商業用途本藥地藥動學不受年齡、種族地影響在同體重下，女性患者口服地平均清除率較男性患者低約單本藥，女性患者地療效較男性患者顯.損害患者與健康受試者相比，伴有中至重度肝臟疾病地型糖尿病患者服藥后結藥物地口服清除率明顯降低而致血中未結合藥物地峰濃度和分別增加了倍和倍，且消除半衰期延長小時而至重度腎功損害者與腎功能正常者相比，無顯著臨床差.個人收集整理勿商業用途遺傳與生殖毒性()傳毒性體細菌基因致突變試驗外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗、體內及體外大鼠程序外合成試驗()結均為陰性.小淋巴瘤體外試驗中在代謝活化條件下可見突變有輕度增(倍).()生殖毒性藥劑量·)(相當于類推薦最大日劑量下地倍)對雄地交配和生育力無影響本藥可改變雌性大鼠地動情周期[量(·)相當于人類推薦最大日劑量下地]，降低雌性大鼠地生育[量·)，相當于人類推薦最大日劑量下地]，并伴血中孕激素、雌激素低，但在劑量(·)(當于人類推薦最大日劑量下地倍時無上述改變.劑量為·)分別相當于人類推薦最大日劑量下地倍、)時，可降低猴卵泡期血清雌二醇水平使體激素水平和黃體期孕酮水平下降現閉經，/

個人收集整理ZQ這可能與本藥直接抑制卵巢甾體激素地生成有關.妊中、晚期給予本藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長延.給予大(·)，可使胎盤出現病理改變.大鼠妊娠和哺乳期連續給藥可引起窩仔數減少生生能力下降和出生后生長遲緩生遲緩可于青春期后恢復()致癌性小鼠摻食給予本藥[(·)(·)和(高量相當于人類推薦最大日劑量下地]，未見致癌作用，但劑量大(·)時，可引起肪組織增大鼠經口給予本藥年[、(·)和(·)，高劑量分別相當于人類推薦最大日劑量下地雄性和倍雌性)]當劑量及更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤地發生率.述增生反應與本藥對脂肪組織過度而持久地藥理作用有關.人收集整理勿商業用途【注意事項】別警示()某患者使用噻唑烷二酮類藥包括本藥)后有導致或加重充血性心力衰竭地危險，故不推薦有癥狀地心力衰竭患者使用本藥，紐約心臟病學會心功能分分)為Ⅲ級或級地心力衰竭患者禁用本藥.()臨床試驗表明，用本藥后發生心肌缺血事件如心絞痛或心肌梗死地風險升高，但關于心肌缺血危險性地現有數據尚無明確結論.人收集整理勿做商業用途忌癥()對本藥有過敏史者.()分級為Ⅲ級或級地心力衰竭患者.型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者.()既往曾有應用曲格列導致黃疸地患.()血清丙氨酸氨基轉移(高于正常上限倍地患者不應使個人收集整理勿商業用途用分為級或Ⅱ級地心力衰竭患者(發心血管事件地危險增加出急性冠狀動脈事件地患者不推薦使用(能發生心衰).()水腫患者()肝功能不全者個人收集整理勿做商業用途藥物對兒童地影響目尚缺乏歲以下患者用藥地安全性和有效性資料不薦本藥用于兒童物對妊娠地影響本可通過胎盤屏障且可在胎兒組織中測出孕婦不應使用.由于本藥可使伴有胰島素抵抗地絕經前期和無排卵型婦女恢復排卵建議患者服用本藥時采取避孕措施.美食品藥品管理局對藥地妊娠安性分級為級.人收集整理勿做商業用途藥物對哺乳地影響本能否隨乳汁排出尚不明確，哺乳婦女不宜使用藥前后及用藥時應當檢或監測()用藥前，建議檢查肝功能；藥后，應定期監測肝功能、血糖、有力衰竭危險地患者尤其是合用胰島素治療)，用藥時應嚴密監測.()應進行常規地眼科檢個人收集整理勿商業用途【不良反應】床研究中，單用本藥治療，不良事件地生率為：上呼吸道感染)、外傷()、頭痛(、水腫、背痛)、高血糖()、疲勞()、鼻竇炎()腹瀉)、貧血(、低血(以事件均為輕度至中度，通常無需中斷治療此外，亦可見白細胞計數輕度下個人收集整理勿做業用途與二甲雙胍合用地臨床研究中，貧血地生率為，明顯高于單用本藥或與磺酰脲類藥物合用這可能與該組患者基線血蛋白血球壓積水平較低有個人收集整理勿商業用途在周固定劑量地雙盲臨床究中，合用組水腫地發生率高于胰島素單用組，分別為.充血性心力衰竭地初發或加重地發生率分別為胰島素單用組島素與本藥合用組本合用組為個人收集整理勿做業用途二甲雙胍或磺酰脲類合用時，低血糖地生率高于兩藥分別單用；三藥聯用時低血糖地發生率明顯高于后兩藥聯.與胰島素合用時低血糖地發生明顯高于胰島素單.人收集整理勿做業用途磺酰脲類合用時，充血性心力衰竭和肺腫地發生率低于單用磺酰脲類；與二甲雙胍、磺酰脲類三藥聯合用時，充血性心力衰竭和肺水腫地發生率高于后藥聯本藥(或與/

個人收集整理ZQ磺酰脲類藥物或胰島素聯用時心力衰竭發生率增高.于心力衰竭事件罕見故難于確定劑量相關性；但本藥(日劑量)時地心力衰竭發生率高于日總劑量個人集整理勿做商業用途藥單用較安慰劑，與磺酰脲類藥物合用單用磺酰脲類以及與胰島素合用較單用胰島素食欲增加不常見.與二甲雙胍合用較單用二雙胍及與二甲雙胍酰脲類合(三藥聯)較二甲雙胍和磺酰脲類合用便秘發生率高用較安慰劑磺酰脲類合用較單用磺酰脲類以及與胰島素合用較單用胰島素便秘發生率低.便嚴重程度通常為輕至中度個人收集整理勿商業用途單用較二甲雙胍或格列本單用骨折常.使用本藥地女性患者骨折大多數發生在上臂、手和足單用和與其他降糖藥合用出現體重增加，且具有劑量相關.現體重異常增加地患者應檢測液體蓄積和容量相關地事件如過度水腫及充血性心力衰竭個人收集整理勿做商業用途藥上市后，有糖尿病性黃斑水腫或糖尿性黃斑水腫加重伴視力下降、肝酶升高超過正常上限倍或以上肝炎血改地報道罕本藥單用或與其他抗糖尿病藥物聯合應用出現充血性心力衰竭及肺水腫地報道，罕見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏反應和綜合征地報道.人收集整理勿商業用途【藥物相互作用】藥藥物相互作細胞色素)抑制藥(如非貝齊)合，能升高本藥地血藥濃度故合用時需要減少本藥地劑量個人收集整理勿商業用途與誘導藥(如利福平合用，可能降低本藥地血藥濃合用時，應密切測血糖變化，調整糖尿病地治療方個人收集整理勿商業用途于服用格列本脲后病情穩定地糖尿病患，與格列本脲合用不會改變其小時地平均穩態血糖水平.與二甲雙胍合用不會改變藥及二甲雙胍地穩態藥代動力.尼替丁不會改變本藥單劑口服或靜脈給地藥代動力學，胃腸道值升高不影響本藥地口服吸收阿卡波糖對單劑口服本藥藥代動力學無影本藥主要通過代，極少部分經代，而硝苯地平和服避孕藥(雌醇和炔諾酮主經代謝，故與本藥合用不會對述藥物產生具有臨床意義地藥代動力學影.人收集整理勿做商業用途對地高辛、華法林地穩態代動力學無影.藥酒精尼古丁互作用服用本藥地型糖尿病患者單次飲用中等量地乙醇，不會增加急性低血糖發生地危險藥食物相互作進食不改變本藥地值可起濃度下降約及達峰時間延遲至小時改無明顯臨床意義，故空腹或進餐時均可服用本.人收集整理勿商業用途【給藥說明】服用片劑時不可掰開食控制、減輕體重和增加運動不僅是型尿病地基本治療方法，還有助于提高胰島素地敏感性、保持本藥地療效個人收集整理勿做業用途開始用藥前，應先治療影血糖控制地疾(如感染等/

個人收集整理ZQ正在使用硝酸酯類藥物或島素地患者不推薦加用本.其他噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與他抗糖尿病藥合用可引起液體潴留，有加重或導致充血性心力衰竭地危險.開始使用本藥和劑量增加時，應嚴密監測患心力衰竭地癥狀和體征(包括體重迅速或過度增加呼吸困難水)如出現上述癥狀和體征應心力衰竭給予控制，此外，應酌情減量或停用本.個人收集整理勿商業用途出現急性冠狀動脈事件期應考慮停用本.應考慮患者(特別是女性患者接受本藥治療地骨折風險意常規評估和維護患者地骨健康用藥后若出現高于正常上地倍，應停.如糖尿病患者出現視力障，應立即診.目前尚無藥物過量地資料健康受試者單劑口服本藥最高達，仍可較好耐.一旦發生藥物過量，應根據患者地臨床表現采取相應地處.個人收集整理勿商業用途【用法與用量】成人常劑量口給藥糖尿地治療應個體化應從最低推薦劑量開始進一步增加劑量應根與液體潴留相關不良事件地詳細監測結果而定.藥推薦最大劑量為一日，可單次或分次服用，臨床研究表明劑量單藥服用或二甲雙(或磺酰脲類藥聯用均安全有.本藥與其他一些特定藥物聯用時，可能需要調整本藥地劑.個人收集整理勿商業用途單藥治療：通常起始用量一次，一日.經周治療后，如空腹血糖控制不理想，可加量至一日或與二甲雙胍聯.臨床試驗表明，一次，一日次可更明顯降患者地空腹血糖和水.個人收集整理勿做業用途合用藥：如在現有地治療中加用本藥，應維持原磺酰脲類藥或二甲雙胍地用量并加用本藥()與磺酰脲類藥物聯用，本藥起始用量為一次，一日次