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文檔簡介
按對受體的選擇性分為1.M(M1、M2、M3)受體阻滯藥
2.N(Nn、Nm)受體阻斷藥按用途分為:1.平滑肌解痙藥:阿托品,溴丙胺太林,貝那替秦2.神經節阻斷藥:美卡拉明3.骨骼肌松弛藥:筒箭毒堿、琥珀膽堿4.中樞抗膽堿藥:苯海索第九章膽堿受體阻斷藥一、M膽堿受體阻斷藥
阿托品和阿托品類生物堿天然生物堿為左旋莨菪堿(不穩定)提取過程中得到消旋莨菪堿—
阿托品
阿托品(Atropine)
和M受體結合,競爭性拮抗ACh或M受體激動藥的作用。對M1、M2、M3都有阻斷作用,大劑量對Nn受體也有阻斷作用,但對Nm
受體基本無作用。不同器官對阿托品敏感性有差異,隨劑量的遞增,依次出現對腺體、眼、平滑肌、心臟等的作用,大劑量則出現中樞興奮的不良反應。阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌②器官作用
用途1.腺體①對唾液腺、呼吸道腺體分泌抑制明顯③↓胃酸分泌作用弱,但哌侖西平作用明顯①麻醉前給藥②流涎(重金屬中毒,帕金森病)③盜汗(肺結核)④哌侖西平治療胃潰瘍①虹膜、睫狀體炎②驗光-
配鏡(兒童,準確測出晶狀體屈光度)
③青光眼禁用。
3.平滑肌
胃腸道>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管>子宮①胃腸平降低胃腸平滑肌的收縮滑肌幅度和頻率蠕動
②胃腸括幽門括約肌若處于收縮約肌狀態,則可松弛緩解胃、腸絞痛
可緩解幽門痙攣性胃痛
2.眼①擴瞳:阻斷瞳孔括約肌M受體,a受體相對占優勢擴瞳,可持續7-10日②調節麻痹:阻斷睫狀肌的M受體→調節麻痹,視近物不清(可維持2~3日)③可致眼內壓↑③膀胱
膀胱逼尿肌松弛、三角肌收縮,減少排尿
作用弱,對輸尿管和腎絞痛效果差
④輸尿管
①膀胱刺激癥狀、尿頻、尿急②遺尿癥
和中藥排石湯配伍,可增加療效
⑤膽管
對膽道系統作用不明顯
膽絞痛效果差,常和哌替啶或嗎啡合用
⑥支氣管
作用弱,支氣管哮喘主要用擬腎上腺素藥
異丙基阿托品可治了喘息型慢支⑦血管
治療感染中毒性性休克:解除血管痙攣,改善微循環。伴高熱、心率過快者不用
子宮
弱治療量對血管和血壓無明顯影響大劑量擴張血管:①出汗體溫血管被動擴張散熱②直接擴血管:阻斷a1受體解救有機磷酸酯類中毒③④
4心臟
阻斷M受體其它與劑量有關:①2mg心率35-40次/分心率增快:
阻斷心臟M2受體,心率,青壯年增加更明顯②0.4-0.6mg心率4-8次/分,心率減慢?。阻斷了副交感神經節后纖維突觸前膜M1受體,抑制了負反饋效應,使Ach釋放增多。
③改善房室傳導治療竇房阻滯、房室傳導阻滯引起的緩慢型心律失常。如竇性心動過緩等
中樞神經系統1-2mg興奮延腦和大腦,5mg中樞興奮明顯,10mg以上,中樞癥狀明顯。[不良反應]
1.
阿托品作用廣泛,應用其中一種作用時,其他作用則成為副作用??诟伞⒁暳δ:⑿穆始涌?、瞳孔擴大、皮膚潮紅、中樞中毒癥狀。阿托品的最低致死量,成人為:80-130mg,兒童為
10mg。2.
阿托品類植物:顛茄果、曼陀羅果、洋金花、莨菪根莖,過量食用,也可出現阿托品樣中毒。
3.
阿托品中毒的解救:對癥處理:洗胃、導瀉。毒扁豆堿1-4mg(兒童0.5mg)緩慢注射,對抗阿托品中毒(包括瞻忘與昏迷)因為毒扁豆堿維持作用時間短,需反復給藥。地西泮可解救中樞興奮癥狀,但不可用吩噻嗪類藥物(因為阻斷M受體,加重中毒)。禁忌:青光眼,前列腺肥大(加重排尿困難)。
山莨菪堿anisodamine來源:唐古特莨菪中提取的生物堿,也稱654,人工合成品為
654-2。與阿托品相比,其特點如下:
1.中樞興奮作用弱
2.擴瞳作用弱
3.抑制唾液分泌作用弱
4.選擇性解除血管痙攣
5.選擇性解除平滑肌痙攣
用途:
1感染中毒性休克
2內臟平滑肌絞痛不良反應,禁忌證同阿托品
東莨菪堿
scopolamine
2.抑制腺體分泌作用>阿托品3.中樞抗膽堿作用4.外周作用小于阿托品
特點:1.中樞抑制作用:鎮靜、抗暈動。對呼吸中樞有興奮作用用途:1.麻醉前給藥:優于阿托品(抑制腺體分泌、鎮靜)2.抗暈動?。侯A防給藥效果好,也可和苯海拉明合用。3.治療嘔吐:妊娠及放射性嘔吐4.帕金森病:減少流涎、震顫、肌肉強直(與中樞抗膽堿作用有關)
阿托品的合成代用品
1.合成擴瞳藥后馬托品(homatropine)托吡卡胺(tropicamide)環噴托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)2.合成解痙藥季胺類溴丙胺太林(普魯本辛)作用:(1)選擇性作用于胃腸平滑肌;(2)抑制胃液分泌;用途:(1)胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、消化性潰瘍輔助藥(2)遺尿癥(3)妊娠嘔吐其它季銨類化合物:叔胺類貝那替秦(胃復康)奧芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、噴噻溴胺等胃腸平滑肌痙攣,作為治療胃潰瘍的輔助用藥??诜孜?,抑制胃腸平滑肌痙攣,抑制胃液分泌,有安定作用其它叔胺類化合物:用途:(1)適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人(2)腸蠕動亢進(3)膀胱刺激癥雙環維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等,有解除平滑肌痙攣作用。3.選擇性M受體亞型阻斷藥哌侖西
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