DigestiveSystemAgents第16章消化系統(tǒng)藥物

DigestiveSystemAgents第16章消化1消化系統(tǒng)消化系統(tǒng)2

概述抗?jié)兯幹雇滤幋賱?dòng)力藥肝膽疾病輔助治療藥概述3抗?jié)兯?/p>

Anti-ulcerAgents

抗?jié)兯幬锏淖饔脵C(jī)制

抗?jié)兯幬锏姆诸惪節(jié)兯嶢nti-ulcerAgents4抗?jié)兯幬锏淖饔脵C(jī)制胃酸分泌過程

第一步

第二步

第三步

頂端膜（腔面膜）

藥物作用部位

質(zhì)子泵抑制劑H2受體拮抗劑抗毒蕈堿藥物

抗?jié)兯幬锏淖饔脵C(jī)制胃酸分泌過程第一步第二步第三步5抗?jié)兯幬锏姆诸惪顾崴帲豢鼓憠A能藥物；H2受體拮抗劑；抗胃泌素藥；質(zhì)子泵抑制劑；粘膜保護(hù)藥

抗?jié)兯幬锏姆诸惪顾崴帲?

H2受體拮抗劑

（H2-ReceptorAntagonist）

西咪替丁鹽酸雷尼替丁其他結(jié)構(gòu)類似藥物構(gòu)效關(guān)系H2受體拮抗劑

（H2-ReceptorAntagon7

N′-甲基-N〞-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍西咪替丁（Cimetidine）N′-甲基-N〞-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）8

開發(fā)過程組胺

Nα-胍基組胺

咪丁硫脲

開發(fā)過程組胺Nα-胍基組胺咪丁硫脲9

開發(fā)過程甲硫米特

開發(fā)過程甲硫米特10理化性質(zhì)一.堿性二.水解三.鑒別（硫酸銅＋氨水）西咪替丁鹽酸胍醋酸鉛試紙理化性質(zhì)一.堿性（硫酸銅＋氨水）醋酸鉛試紙11合成合12合理藥物設(shè)計(jì)合理藥物設(shè)計(jì)13N′-甲基-N〞-[2[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺鹽酸鹽鹽酸雷尼替丁

RanitidineHydrochlorideN′-甲基-N〞-[2[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋14合成合成15其他結(jié)構(gòu)類似藥物尼扎替丁

法莫替丁

其他結(jié)構(gòu)類似藥物尼扎替丁法莫替丁16構(gòu)效關(guān)系構(gòu)17H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系

H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系18

質(zhì)子泵抑制劑（Protonpumpinhibitors）

作用機(jī)制優(yōu)點(diǎn)與缺陷

奧美拉唑

其他藥物質(zhì)子泵抑制劑作用機(jī)制19奧美拉唑omeprazole（R，S）-5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基）-甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑奧美拉唑omeprazole（R，S）-5-甲氧基-2-20理化性質(zhì)理化性質(zhì)21作用機(jī)制作用機(jī)制22合成合成23其他藥物蘭索拉唑

泮托拉唑

其他藥物蘭索拉唑泮托拉唑24止吐藥(Antiemtic)

概述作用機(jī)制典型藥物-昂丹司瓊其他藥物止吐藥(Antiemtic)

概述25昂丹司瓊Ondansetron

（5-HT3拮抗劑）（R，S）1，2，3，9-四氫-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮昂丹司瓊Ondansetron

（5-HT3拮抗劑）26開發(fā)過程結(jié)構(gòu)改造

甲氧氯普胺

西沙必利

去甲可卡因

托烷司瓊

曼尼希堿

昂丹司瓊

5-羥基色胺

開發(fā)過程結(jié)甲氧氯普胺西沙必利去甲可卡因托烷司瓊曼尼希27合成合成28托烷司瓊1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]-3辛基酯托烷司瓊1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2295-HT3受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系

5-HT3受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系30構(gòu)效關(guān)系5-HT3拮抗劑的基本藥效結(jié)構(gòu)：與芳環(huán)（吲哚）共平面的羰基及堿性中心相對(duì)簡(jiǎn)單的5-HT3拮抗劑

構(gòu)效關(guān)系5-HT3拮抗劑的基本藥效結(jié)構(gòu)：與芳環(huán)（吲哚）共平面31二、NK1受體拮抗劑阿瑞匹坦卡索匹坦二、NK1受體拮抗劑阿瑞匹坦卡索匹坦32其他藥物α，α-二苯基-1-哌啶丁醇

鹽酸地芬尼多其他藥物α，α-二苯基-1-哌啶丁醇鹽酸地芬尼多33鹽酸地芬尼多的合成鹽酸地芬尼多的合成34促動(dòng)力藥

概述代表藥物其他藥物促動(dòng)力藥概述35甲氧氯普胺metoclopramideN-[2-（二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

甲氧氯普胺metoclopramideN-[2-（二乙氨36合成合成37（±）順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物西沙必利（Cisapride）（±）順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基38主要代謝主要代謝39合成合成40其他藥物與西沙必利具有類似結(jié)構(gòu)的藥物，如伊托必利、莫沙必利多潘立酮（嗎丁啉）

其他藥物與西沙必利具有類似結(jié)構(gòu)的藥物，如伊托必利、41

肝膽疾病輔助治療藥物

（AdjuvantforHepaticandBiliaryDiseases）

概述肝病輔助治療藥—聯(lián)苯雙酯

膽病輔助治療藥---熊去氧膽酸肝膽疾病輔助治療藥物

（Adjuvant42第四節(jié)肝膽疾病輔助治療藥第四節(jié)肝膽疾病輔助治療藥43

結(jié)構(gòu)和化學(xué)名稱開發(fā)過程代謝聯(lián)苯雙酯

五味子

結(jié)構(gòu)和化學(xué)名稱聯(lián)苯雙酯五味子44結(jié)構(gòu)和化學(xué)名稱4,4-二甲氧基-5，6，5′，6′-二次甲二氧-2，2′-二甲酸甲酯聯(lián)苯結(jié)構(gòu)和化學(xué)名稱4,4-二甲氧基-5，6，5′，6′-二次甲二45開發(fā)過程工程院士開發(fā)過程工程院士46代謝代謝47聯(lián)苯雙酯的合成聯(lián)苯雙酯的合成48同類藥物同類藥物49熊去氧膽酸

3α，7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸

熊去氧膽酸3α，7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸50熊去氧膽酸的合成熊51DigestiveSystemAgents第16章消化系統(tǒng)藥物

DigestiveSystemAgents第16章消化52消化系統(tǒng)消化系統(tǒng)53

概述抗?jié)兯幹雇滤幋賱?dòng)力藥肝膽疾病輔助治療藥概述54抗?jié)兯?/p>

Anti-ulcerAgents

抗?jié)兯幬锏淖饔脵C(jī)制

抗?jié)兯幬锏姆诸惪節(jié)兯嶢nti-ulcerAgents55抗?jié)兯幬锏淖饔脵C(jī)制胃酸分泌過程

第一步

第二步

第三步

頂端膜（腔面膜）

藥物作用部位

質(zhì)子泵抑制劑H2受體拮抗劑抗毒蕈堿藥物

抗?jié)兯幬锏淖饔脵C(jī)制胃酸分泌過程第一步第二步第三步56抗?jié)兯幬锏姆诸惪顾崴帲豢鼓憠A能藥物；H2受體拮抗劑；抗胃泌素藥；質(zhì)子泵抑制劑；粘膜保護(hù)藥

抗?jié)兯幬锏姆诸惪顾崴帲?7

H2受體拮抗劑

（H2-ReceptorAntagonist）

西咪替丁鹽酸雷尼替丁其他結(jié)構(gòu)類似藥物構(gòu)效關(guān)系H2受體拮抗劑

（H2-ReceptorAntagon58

N′-甲基-N〞-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍西咪替丁（Cimetidine）N′-甲基-N〞-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）59

開發(fā)過程組胺

Nα-胍基組胺

咪丁硫脲

開發(fā)過程組胺Nα-胍基組胺咪丁硫脲60

開發(fā)過程甲硫米特

開發(fā)過程甲硫米特61理化性質(zhì)一.堿性二.水解三.鑒別（硫酸銅＋氨水）西咪替丁鹽酸胍醋酸鉛試紙理化性質(zhì)一.堿性（硫酸銅＋氨水）醋酸鉛試紙62合成合63合理藥物設(shè)計(jì)合理藥物設(shè)計(jì)64N′-甲基-N〞-[2[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺鹽酸鹽鹽酸雷尼替丁

RanitidineHydrochlorideN′-甲基-N〞-[2[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋65合成合成66其他結(jié)構(gòu)類似藥物尼扎替丁

法莫替丁

其他結(jié)構(gòu)類似藥物尼扎替丁法莫替丁67構(gòu)效關(guān)系構(gòu)68H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系

H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系69

質(zhì)子泵抑制劑（Protonpumpinhibitors）

作用機(jī)制優(yōu)點(diǎn)與缺陷

奧美拉唑

其他藥物質(zhì)子泵抑制劑作用機(jī)制70奧美拉唑omeprazole（R，S）-5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基）-甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑奧美拉唑omeprazole（R，S）-5-甲氧基-2-71理化性質(zhì)理化性質(zhì)72作用機(jī)制作用機(jī)制73合成合成74其他藥物蘭索拉唑

泮托拉唑

其他藥物蘭索拉唑泮托拉唑75止吐藥(Antiemtic)

概述作用機(jī)制典型藥物-昂丹司瓊其他藥物止吐藥(Antiemtic)

概述76昂丹司瓊Ondansetron

（5-HT3拮抗劑）（R，S）1，2，3，9-四氫-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮昂丹司瓊Ondansetron

（5-HT3拮抗劑）77開發(fā)過程結(jié)構(gòu)改造

甲氧氯普胺

西沙必利

去甲可卡因

托烷司瓊

曼尼希堿

昂丹司瓊

5-羥基色胺

開發(fā)過程結(jié)甲氧氯普胺西沙必利去甲可卡因托烷司瓊曼尼希78合成合成79托烷司瓊1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]-3辛基酯托烷司瓊1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2805-HT3受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系

5-HT3受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系81構(gòu)效關(guān)系5-HT3拮抗劑的基本藥效結(jié)構(gòu)：與芳環(huán)（吲哚）共平面的羰基及堿性中心相對(duì)簡(jiǎn)單的5-HT3拮抗劑

構(gòu)效關(guān)系5-HT3拮抗劑的基本藥效結(jié)構(gòu)：與芳環(huán)（吲哚）共平面82二、NK1受體拮抗劑阿瑞匹坦卡索匹坦二、NK1受體拮抗劑阿瑞匹坦卡索匹坦83其他藥物α，α-二苯基-1-哌啶丁醇

鹽酸地芬尼多其他藥物α，α-二苯基-1-哌啶丁醇鹽酸地芬尼多84鹽酸地芬尼多的合成鹽酸地芬尼多的合成85促動(dòng)力藥

概述代表藥物其他藥物促動(dòng)力藥概述86甲氧氯普胺metoclopramideN-[2-（二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

甲氧氯普胺metoclopramideN-[2-（二乙氨87合成合成88（±）順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物西沙必利（Cisapride）（±）順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基89主要代謝主要代謝90合成合成91其他藥物與西沙必利具有類似結(jié)構(gòu)的藥物，如伊托必利、莫沙必利多潘立酮（嗎丁啉）

其他藥物與西沙必利具有類似結(jié)構(gòu)的藥物，如伊托必利、92

肝膽疾病輔助治療藥物

（AdjuvantforHepaticandBiliaryDiseases）

概述肝病輔助治療藥—聯(lián)苯雙酯

膽病輔助治療藥---熊去氧膽酸肝膽疾病輔助治療藥物

（Adjuvant93第四節(jié)肝膽疾病輔助治療藥第四節(jié)肝膽疾病輔助治療