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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEDNMDPCat.No.:HY-W028690CASNo.:328104-79-6分?式:C??H??N?O?分?量:304.34作?靶點(diǎn):Phosphodiesterase(PDE)作?通路:MetabolicEnzyme/Protease儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:50mg/mL(164.29mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM3.2858mL16.4290mL32.8580mL5mM0.6572mL3.2858mL6.5716mL10mM0.3286mL1.6429mL3.2858mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(8.21mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性DNMDP?種PDE3A抑制劑,?種?效、選擇性的腫瘤細(xì)胞毒藥物。DNMDP與PDE3A結(jié)合促進(jìn)PDE3A與Schlafen12(SLFN12)之間的相互作?。DNMDP具有明顯的細(xì)胞選擇性細(xì)胞毒性。體外研究DNMDP(0-1000μM;48hours)showsclearcell-selectivecytotoxicity[1].HeLacellsundergoapoptosisuponDNMDPtreatment,indicatesbycaspaseactivitydetectedbyacaspase-sensitiveluciferaseassayandbypolyADPribosepolymerase(PARP)cleavage.Ataconcentrationof100nM,DNMDPspecificallyinhibitsbothPDE3AandPDE3B,weaklyinhibitsPDE10,andhadlittleornodetectableeffectonotherphosphodiesterases[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:NCI-H1563,NCI-H2122,HeLa,A549,MCF7,andPC3cellsConcentration:0-1000μMIncubationTime:48hoursResult:ShowedanEC50between10and100nMfortwoadditionallungadenocarcinomacelllines,NCI-H1563andNCI-H2122,andforHeLacervicalcarcinomacells,butanEC50greaterthan1μMforA549,MCF7,andPC3cells.REFERENCES[1].deWaalL,etal.Identificationofcancer-cytotoxicmodulatorsofPDE3Abypredictivechemogenomics.NatChemBiol.2016Feb;12(2):102-8.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel
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