名以清修利以義制績以勤勉匯通天下李安平新晉商理念名以清修利以義制李安平新晉商理念口服固體制劑劉震口服固體制劑劉震藥劑學概述藥劑學(pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理使用等內容的綜合性應用技術科學。藥劑學概述藥劑學(pharmaceutics)是研究藥物制劑藥劑學概述將藥物用于臨床使用時，不能直接使用原料藥，必須制備成具有一定形狀和性質的劑型，以充分發揮藥效、減少毒副作用、便于使用與保存等。如散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、注射劑、溶液劑、乳劑、混懸劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等,各種劑型中的具體藥品稱為藥物制劑,如烏靈膠囊、乙酰螺旋霉素片、胰島素注射劑。藥劑學概述將藥物用于臨床使用時，不能直接使用原料藥，必須制備藥劑學的宗旨是制備安全、有效、穩定、使用方便的藥物制劑。藥劑學概述藥劑學的宗旨是制備安全、有效、穩定、使用方便的藥物制劑。藥藥物制劑組成藥物制劑是由活性成分的原料和輔料所組成，因此輔料是制劑生產中必不可少的重要組成部分，也可以說“沒有輔料就沒有制劑”。在藥劑學中使用輔料的目的在于：1．有利于制劑形態的形成如液體制劑中加入溶劑；片劑中加入稀釋劑、粘合劑；軟膏劑、栓劑中加入基質等使制劑具有形態特征。藥物制劑組成藥物制劑是由活性成分的原料和輔藥物制劑組成2．使制備過程順利進行液體制劑中加入助溶劑、助懸劑、乳化劑等；固體制劑中加入助流劑、潤滑劑可改善物料的粉體性質，使固體制劑的生產順利進行。3．提高藥物的穩定性如化學穩定劑（抗氧化劑）、物理穩定劑（助懸劑、乳化劑等）、生物穩定劑（防腐劑）等。藥物制劑組成2．使制備過程順利進行液體制劑中加入助溶劑、藥物制劑組成4．調節有效成分的作用或改善生理要求如使制劑具有速釋性、緩釋性、腸溶性、靶向性、熱敏性、生物粘附性、體內可降解的各種輔料；還有生理需求的緩沖劑、等滲劑、矯味劑、止痛劑、色素等。藥物制劑組成4．調節有效成分的作用或改善生理要求如使制劑固體制劑類型及特點常用的固體劑型有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等，在藥物制劑中約占70%。固體制劑的共同特點是：

①與液體制劑相比，物理、化學穩定性好，生產制造成本較低，服用與攜帶方便；固體制劑類型及特點常用的固體劑型有散劑、顆固體制劑類型及特點②制備過程的前處理經歷相同的單元操作，以保證藥物的均勻混合與準確劑量，而且劑型之間有著密切的聯系；

③藥物在體內首先溶解后才能透過生理膜、被吸收入血液循環中。固體制劑類型及特點②制備過程的前處理經歷固體劑型的主要制備工藝在固體劑型的制備過程中，首先將藥物進行粉碎與過篩后才能加工成各種劑型。如與其他組分均勻混合后直接分裝，可獲得散劑；如將混合均勻的物料進行造粒、干燥后分裝，即可得到顆粒劑；如將制備的顆粒壓縮成形，可制備成片劑；如將混合的粉末或顆粒分裝入膠囊中，可制備成膠囊劑等。固體劑型的主要制備工藝在固體劑型的制備過固體劑型的主要制備工藝對于固體制劑來說物料的混合度、流動性、充填性顯得非常重要，如粉碎、過篩、混合是保證藥物的含量均勻度的主要單元操作，幾乎所有的固體制劑都要經歷。固體物料的良好流動性、充填性可以保證產品的準確劑量，制粒或助流劑的加入是改善流動性、充填性的主要措施之一。

固體劑型的主要制備工藝對于固體制劑來說物固體劑型的體內吸收路徑

不同劑型在體內的吸收路徑

固體制劑在體內首先分散成細顆粒是提高溶解速度，以加快吸收速度的有效措施之一口服制劑吸收的快慢順序一般是：溶液劑＞混懸劑＞散劑＞顆粒劑＞膠囊劑＞片劑＞丸劑。

注：○——需要此過程；×——不需要此過程劑型崩解或分散溶解過程吸收片劑○○○膠囊劑○○○顆粒劑×○○散劑×○○混懸劑×○○溶液劑××○固體劑型的體內吸收路徑顆粒劑顆粒劑(Granules)是將藥物與適宜的輔料混合而制成的顆粒狀制劑。顆粒劑既可直接吞服，又可沖入水中飲服。根據顆粒劑在水中的溶解情況可分類為可溶性顆粒劑、混懸性顆粒劑及泡騰性顆粒劑。顆粒劑與散劑相比具有以下特點：①飛散性、附著性、團聚性、吸濕性等均較少；②服用方便，根據需要可制成色、香、味俱全的顆粒劑；③必要時對顆粒進行包衣，根據包衣材料的性質可使顆粒具有防潮性、緩釋性或腸溶性等，但包衣時需注意顆粒大小的均勻性以及表面光潔度，以保證包衣的均勻性；④注意多種顆粒的混合物，如各種顆粒的大小或粒密度差異較大時易產生離析現象，從而導致劑量不準確。顆粒劑顆粒劑(Granules)是將藥物與適宜的輔料混合而制顆粒劑的制備1．制軟材將藥物與適當的稀釋劑（如淀粉、蔗糖或乳糖等）、崩解劑（如淀粉、纖維素衍生物等）充分混勻，加入適量的水或其他粘合劑制軟材，像這種大量固體粉末和少量液體的混合過程叫捏合。制軟材是傳統濕法制粒的關鍵技術，粘合劑的加入量可根據經驗“手握成團，輕壓即散”為準。由于淀粉和纖維素衍生物兼具粘合和崩解兩種作用，所以常用做顆粒劑的粘合劑。顆粒劑的制備1．制軟材將藥物與適當的稀釋劑（如淀粉、蔗顆粒劑的制備2．制濕顆粒顆粒的制備常采用擠出制粒法。將軟材用機械擠壓通過篩網，即可制得濕顆粒。除了這種傳統的過篩制粒方法以外，近年來開發許多新的制粒方法和設備應用于生產實踐，其中最典型的就是流化（沸騰）制粒，流化制粒可在一臺機器內完成混合、制粒、干燥，因此稱為“一步制粒法”。顆粒劑的制備2．制濕顆粒顆粒的制備常采用擠出制粒法。將顆粒劑的制備3．顆粒的干燥除了流化（或噴霧制粒法）制得的顆粒已被干燥以外，其他方法制得的顆粒必須再用適宜的方法加以干燥，以除去水分、防止結塊或受壓變形。常用的方法有箱式干燥法、流化床干燥法等。顆粒劑的制備3．顆粒的干燥除了流化（或噴霧制粒法）制得的顆粒劑的制備4．整粒與分級在干燥過程中，某些顆粒可能發生粘連，甚至結塊。因此，要對干燥后的顆粒給予適當的整理，以使結塊、粘連的顆粒散開，獲得具有一定粒度的均勻顆粒，這就是整粒的過程。一般采用過篩的辦法整粒和分級。顆粒劑的制備4．整粒與分級在干燥過程中，某些顆粒可能發生顆粒劑的制備5．質量檢查與分劑量將制得的顆粒進行含量檢查與粒度測定等，按劑量裝入適宜袋中。顆粒劑的貯存基本與散劑相同，但應注意均勻性，防止多組分顆粒的分層，防止吸潮。顆粒劑的制備5．質量檢查與分劑量將制得的顆粒進行含量檢查顆粒劑的質量檢查顆粒劑的質量檢查，除主要含量外，中國藥典2000年版還規定了粒度、干燥失重、溶化性以及重量差異等檢查項目。1．外觀顆粒應干燥、均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結塊、潮解等現象。2．粒度除另有規定外，一般取單劑量包裝顆粒劑5包或多劑量包裝顆粒劑1包，稱重，置藥篩內輕輕篩動3分鐘，不能通過1號篩和能通過4號篩的粉末總和不得過8%。3．干燥失重取供試品照藥典放法測定，除另有規定外，不得超過2.0%。顆粒劑的質量檢查顆粒劑的質量檢查，除主要含顆粒劑的質量檢查4.溶化性取供試顆粒10g，加熱水200ml，攪拌5分鐘，可溶性顆粒應全部溶化或可允許有輕微混渾濁，但不得有焦屑等異物。混懸型顆粒劑應能混懸均勻，泡騰性顆粒劑遇水時應立即產生二氧化碳氣體，并呈泡騰狀。5.裝量差異單劑量包裝的顆粒劑，其裝量差異限度應符合下表的規定

標示裝量/g

裝量差異限度%1.0或1.0以下

l.0以上至1.51.5以上至66以上

士10.0

士8.0

士7.0

士5.0顆粒劑的質量檢查4.溶化性取供試顆粒10g，加熱水2顆粒劑舉例感冒顆粒劑【處方】(萬袋量)金銀花33.4kg大青葉80kg桔梗43kg連翹33.4kg蘇葉16.7kg甘草12.5kg板藍根80kg蘆根33.4kg防風25kg【制法】上述藥材經水提、醇提并濃縮成稠膏狀，加入5倍量的糖粉，混合均勻，加入70%乙醇少許，制成軟材，過14目尼龍篩制粒，濕顆粒于60℃干燥，干顆粒過14目篩整粒，再過4號篩（65目）篩去細粉，在緩慢的攪拌下，將第①項揮發油和乙醇混合液（約200ml）噴入干顆粒中，并悶30min，然后分裝，密封，包裝即得。顆粒劑舉例感冒顆粒劑片劑片劑（Tablets）是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑，其外觀有圓形的，也有異形的（如橢圓形、三角形、棱形等）。它是現代藥物制劑中應用最為廣泛的劑型之一。片劑創始于19世紀40年代，世界各國藥典收載的制劑中以片劑為最多。近年來，隨著科學技術的蓬勃發展，對片劑的成形理論也有了深入研究，隨之出現了多種新型輔料、新型高效壓片機等，推動了片劑品種的多樣化、提高了片劑的質量、實現了連續化規模生產。片劑片劑（Tablets）是指藥物與輔料均勻混合后壓制片劑的特點片劑的優點：①劑量準確，含量均勻，以片數作為劑量單位；②化學穩定性較好，因為體積較小、致密，受外界空氣、光線、水分等因素的影響較少，必要時通過包衣加以保護；③攜帶、運輸、服用均較方便；④生產的機械化、自動化程度較高，產量大、成本及售價較低；⑤可以制成不同類型的各種片劑，如分散（速效）片、控釋（長效）片、腸溶包衣片、咀嚼片和口含片等，以滿足不同臨床醫療的需要。片劑的不足之處：①幼兒及昏迷病人不易吞服；②壓片時加入的輔料，有時影響藥物的溶出和生物利用度；③如含有揮發性成分，久貯含量有所下降。片劑的特點片劑的優點：①劑量準確，含量均勻，以片數作為劑片劑的分類根據給藥途徑分為口服用片劑、口腔用片劑、皮下給藥片劑、外用片劑等。口服用片劑有（l）普通片（compressedtablets）：藥物與輔料混合、壓制而成的未包衣常釋片劑。（2）包衣片（coatedtablets）：在普通片的外表面包上一層衣膜的片劑。根據包衣材料不同可分為：①糖衣片（sugarcoatedtablets）：以蔗糖為主要包衣材料進行包衣而制得的片劑；②薄膜衣片（filmcoatedtablets）：用羥丙甲纖維素等高分子成膜材料進行包衣而制得的片劑；片劑的分類根據給藥途徑分為口服用片劑、口片劑的分類③腸溶衣片（entericcoatedtablets）；用腸溶材料包衣而制得的片劑，此種片劑在胃液中不溶。（3）泡騰片（effervescenttablets）：含有泡騰崩解劑的片劑。能使片劑迅速崩解。應用時將片劑放入水杯中迅速崩解后飲用，非常適用于兒童、老人及吞服藥片有困難的病人。（4）咀嚼片（chewabletablets）：在口中嚼碎后再咽下去的片劑。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以調整口味，適合于小兒服用，對于崩解困難的藥物制成咀嚼片可有利于吸收。片劑的分類③腸溶衣片（entericcoatedtab片劑的分類（5）分散片（dispersibletablets）：遇水迅速崩解并均勻分散的片劑（在21℃±1℃下水中3分鐘即可崩解分散，并通過180μm孔徑的篩網），加水中分散后飲用，也可咀嚼或含服。（6）緩釋片（sustainedreleasetablets）或控釋片（controlledreleasetablets）：能夠控制藥物釋放速度，以延長藥物作用時間的一類片劑。具有血藥濃度平穩、服藥次數少、治療作用時間長等優點。片劑的分類片劑的分類（7）多層片（multilayertablets）：由兩層或多層構成的片劑。一般由兩次或多次加壓而制成，每層含有不同的藥物或輔料，這樣可以避免復方制劑中不同藥物之間的配伍變化，或者達到緩釋、控釋的效果，例如胃仙-U即為雙層片。片劑的分類（7）多層片（multilayer謝謝!謝謝!名以清修利以義制績以勤勉匯通天下李安平新晉商理念名以清修利以義制李安平新晉商理念口服固體制劑劉震口服固體制劑劉震藥劑學概述藥劑學(pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理使用等內容的綜合性應用技術科學。藥劑學概述藥劑學(pharmaceutics)是研究藥物制劑藥劑學概述將藥物用于臨床使用時，不能直接使用原料藥，必須制備成具有一定形狀和性質的劑型，以充分發揮藥效、減少毒副作用、便于使用與保存等。如散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、注射劑、溶液劑、乳劑、混懸劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等,各種劑型中的具體藥品稱為藥物制劑,如烏靈膠囊、乙酰螺旋霉素片、胰島素注射劑。藥劑學概述將藥物用于臨床使用時，不能直接使用原料藥，必須制備藥劑學的宗旨是制備安全、有效、穩定、使用方便的藥物制劑。藥劑學概述藥劑學的宗旨是制備安全、有效、穩定、使用方便的藥物制劑。藥藥物制劑組成藥物制劑是由活性成分的原料和輔料所組成，因此輔料是制劑生產中必不可少的重要組成部分，也可以說“沒有輔料就沒有制劑”。在藥劑學中使用輔料的目的在于：1．有利于制劑形態的形成如液體制劑中加入溶劑；片劑中加入稀釋劑、粘合劑；軟膏劑、栓劑中加入基質等使制劑具有形態特征。藥物制劑組成藥物制劑是由活性成分的原料和輔藥物制劑組成2．使制備過程順利進行液體制劑中加入助溶劑、助懸劑、乳化劑等；固體制劑中加入助流劑、潤滑劑可改善物料的粉體性質，使固體制劑的生產順利進行。3．提高藥物的穩定性如化學穩定劑（抗氧化劑）、物理穩定劑（助懸劑、乳化劑等）、生物穩定劑（防腐劑）等。藥物制劑組成2．使制備過程順利進行液體制劑中加入助溶劑、藥物制劑組成4．調節有效成分的作用或改善生理要求如使制劑具有速釋性、緩釋性、腸溶性、靶向性、熱敏性、生物粘附性、體內可降解的各種輔料；還有生理需求的緩沖劑、等滲劑、矯味劑、止痛劑、色素等。藥物制劑組成4．調節有效成分的作用或改善生理要求如使制劑固體制劑類型及特點常用的固體劑型有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等，在藥物制劑中約占70%。固體制劑的共同特點是：

①與液體制劑相比，物理、化學穩定性好，生產制造成本較低，服用與攜帶方便；固體制劑類型及特點常用的固體劑型有散劑、顆固體制劑類型及特點②制備過程的前處理經歷相同的單元操作，以保證藥物的均勻混合與準確劑量，而且劑型之間有著密切的聯系；

③藥物在體內首先溶解后才能透過生理膜、被吸收入血液循環中。固體制劑類型及特點②制備過程的前處理經歷固體劑型的主要制備工藝在固體劑型的制備過程中，首先將藥物進行粉碎與過篩后才能加工成各種劑型。如與其他組分均勻混合后直接分裝，可獲得散劑；如將混合均勻的物料進行造粒、干燥后分裝，即可得到顆粒劑；如將制備的顆粒壓縮成形，可制備成片劑；如將混合的粉末或顆粒分裝入膠囊中，可制備成膠囊劑等。固體劑型的主要制備工藝在固體劑型的制備過固體劑型的主要制備工藝對于固體制劑來說物料的混合度、流動性、充填性顯得非常重要，如粉碎、過篩、混合是保證藥物的含量均勻度的主要單元操作，幾乎所有的固體制劑都要經歷。固體物料的良好流動性、充填性可以保證產品的準確劑量，制粒或助流劑的加入是改善流動性、充填性的主要措施之一。

固體劑型的主要制備工藝對于固體制劑來說物固體劑型的體內吸收路徑

不同劑型在體內的吸收路徑

固體制劑在體內首先分散成細顆粒是提高溶解速度，以加快吸收速度的有效措施之一口服制劑吸收的快慢順序一般是：溶液劑＞混懸劑＞散劑＞顆粒劑＞膠囊劑＞片劑＞丸劑。

注：○——需要此過程；×——不需要此過程劑型崩解或分散溶解過程吸收片劑○○○膠囊劑○○○顆粒劑×○○散劑×○○混懸劑×○○溶液劑××○固體劑型的體內吸收路徑顆粒劑顆粒劑(Granules)是將藥物與適宜的輔料混合而制成的顆粒狀制劑。顆粒劑既可直接吞服，又可沖入水中飲服。根據顆粒劑在水中的溶解情況可分類為可溶性顆粒劑、混懸性顆粒劑及泡騰性顆粒劑。顆粒劑與散劑相比具有以下特點：①飛散性、附著性、團聚性、吸濕性等均較少；②服用方便，根據需要可制成色、香、味俱全的顆粒劑；③必要時對顆粒進行包衣，根據包衣材料的性質可使顆粒具有防潮性、緩釋性或腸溶性等，但包衣時需注意顆粒大小的均勻性以及表面光潔度，以保證包衣的均勻性；④注意多種顆粒的混合物，如各種顆粒的大小或粒密度差異較大時易產生離析現象，從而導致劑量不準確。顆粒劑顆粒劑(Granules)是將藥物與適宜的輔料混合而制顆粒劑的制備1．制軟材將藥物與適當的稀釋劑（如淀粉、蔗糖或乳糖等）、崩解劑（如淀粉、纖維素衍生物等）充分混勻，加入適量的水或其他粘合劑制軟材，像這種大量固體粉末和少量液體的混合過程叫捏合。制軟材是傳統濕法制粒的關鍵技術，粘合劑的加入量可根據經驗“手握成團，輕壓即散”為準。由于淀粉和纖維素衍生物兼具粘合和崩解兩種作用，所以常用做顆粒劑的粘合劑。顆粒劑的制備1．制軟材將藥物與適當的稀釋劑（如淀粉、蔗顆粒劑的制備2．制濕顆粒顆粒的制備常采用擠出制粒法。將軟材用機械擠壓通過篩網，即可制得濕顆粒。除了這種傳統的過篩制粒方法以外，近年來開發許多新的制粒方法和設備應用于生產實踐，其中最典型的就是流化（沸騰）制粒，流化制粒可在一臺機器內完成混合、制粒、干燥，因此稱為“一步制粒法”。顆粒劑的制備2．制濕顆粒顆粒的制備常采用擠出制粒法。將顆粒劑的制備3．顆粒的干燥除了流化（或噴霧制粒法）制得的顆粒已被干燥以外，其他方法制得的顆粒必須再用適宜的方法加以干燥，以除去水分、防止結塊或受壓變形。常用的方法有箱式干燥法、流化床干燥法等。顆粒劑的制備3．顆粒的干燥除了流化（或噴霧制粒法）制得的顆粒劑的制備4．整粒與分級在干燥過程中，某些顆粒可能發生粘連，甚至結塊。因此，要對干燥后的顆粒給予適當的整理，以使結塊、粘連的顆粒散開，獲得具有一定粒度的均勻顆粒，這就是整粒的過程。一般采用過篩的辦法整粒和分級。顆粒劑的制備4．整粒與分級在干燥過程中，某些顆粒可能發生顆粒劑的制備5．質量檢查與分劑量將制得的顆粒進行含量檢查與粒度測定等，按劑量裝入適宜袋中。顆粒劑的貯存基本與散劑相同，但應注意均勻性，防止多組分顆粒的分層，防止吸潮。顆粒劑的制備5．質量檢查與分劑量將制得的顆粒進行含量檢查顆粒劑的質量檢查顆粒劑的質量檢查，除主要含量外，中國藥典2000年版還規定了粒度、干燥失重、溶化性以及重量差異等檢查項目。1．外觀顆粒應干燥、均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結塊、潮解等現象。2．粒度除另有規定外，一般取單劑量包裝顆粒劑5包或多劑量包裝顆粒劑1包，稱重，置藥篩內輕輕篩動3分鐘，不能通過1號篩和能通過4號篩的粉末總和不得過8%。3．干燥失重取供試品照藥典放法測定，除另有規定外，不得超過2.0%。顆粒劑的質量檢查顆粒劑的質量檢查，除主要含顆粒劑的質量檢查4.溶化性取供試顆粒10g，加熱水200ml，攪拌5分鐘，可溶性顆粒應全部溶化或可允許有輕微混渾濁，但不得有焦屑等異物。混懸型顆粒劑應能混懸均勻，泡騰性顆粒劑遇水時應立即產生二氧化碳氣體，并呈泡騰狀。5.裝量差異單劑量包裝的顆粒劑，其裝量差異限度應符合下表的規定

標示裝量/g

裝量差異限度%1.0或1.0以下

l.0以上至1.51.5以上至66以上

士10.0

士8.0

士7.0

士5.0顆粒劑的質量檢查4.溶化性取供試顆粒10g，加熱水2顆粒劑舉例感冒顆粒劑【處方】(萬袋量)金銀花33.4kg大青葉80kg桔梗43kg連翹33.4kg蘇葉16.7kg甘草12.5kg板藍根80kg蘆根33.4kg防風25kg【制法】上述藥材經水提、醇提并濃縮成稠膏狀，加入5倍量的糖粉，混合均勻，加入70%乙醇少許，制成軟材，過14目尼龍篩制粒，濕顆粒于60℃干燥，干顆粒過14目篩整粒，再過4號篩（65目）篩去細粉，在緩慢的攪拌下，將第①項揮發油和乙醇混合液（約200ml）噴入干顆粒中，并悶30min，然后分裝，密封，包裝即得。顆粒劑舉例感冒顆粒劑片劑片劑（Tablets）是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑，其外觀有圓形的，也有異形的（如橢圓形、三角形、棱形等）。它是現代藥物制劑中應用最為廣泛的劑型之一。片劑創始于19世紀40年代，世界各國藥典收載的制劑中以片劑為最多。近年來，隨著科學技術的蓬勃發展，對片劑的成形理論也有了深入研究，隨之出現了多種新型輔料、新型高效壓片機等，推動了片劑品種的多樣化、提高了片劑的質量、實現了連續化規模生產。片劑片劑（Tablets）是指藥物與輔料均勻混合后壓制片劑的特點片劑的優點：①劑量準確，含量均勻，以片數作為劑量單位；②化學穩定性較好，因為體積較小、致密，受外界空氣、光線、水分等因素的影響較少，必要時通過包衣加以保護；③攜帶、運輸、服用均較方便；④生產的機械化、自動化程度較高，產量大、成本及售價較低；⑤可以制成不同類型的各種片劑，如分散（速效）片、控釋（長效）片、腸溶包衣片、咀嚼片和口含片等，以滿足不同臨床醫療的需要。片劑的不足之處：①幼兒及昏迷病人不易吞服；