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文檔簡介

巴比妥類（barbiturates）均為巴比妥酸的系列衍生物。根據作用維持時間的長短，可分為四類長效類：苯巴比妥中效類：戊巴比妥，異戊巴比妥短效類：司可巴比妥超短效：硫噴妥鈉結構巴比妥類（barbiturates）巴比妥類藥物為環狀酰脲類鎮靜催眠藥，是巴比妥酸的衍生物，其基本結構通式為：由于5位取代基R1和R2不同，形成不同巴比妥類藥物，具有不同的理化性質。臨床上常用的本類藥物多為巴比妥酸的5,5-二取代衍生物，少數1,5,5-三取代或C2位為硫取代的硫代巴比妥酸的5，5-二取代衍生物。中國藥典收載的本類藥物有苯巴比妥及其鈉鹽、異戊巴比妥及其鈉鹽、司可巴比妥鈉和注射用硫噴妥鈉，而BP（2000）還收載了戊巴比妥。常見本類藥物及其機構見下表。本類藥物具有弱酸性，在堿性條件（PH＞10）下容易發生水解而失效，此外還有可與重金屬離子發生顏色沉淀反應、香草醛反應（Vanillin反應）【藥理作用與臨床應用】機制：激動GABAA受體，增加Cl-內流的時間，在無GABAA受體時也能直接增加Cl-內流。藥理作用：隨著劑量的增加，中樞抑制作用由弱變強，依次為鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇、麻醉、呼吸麻痹直至死亡。長期使用則會導致成癮性。巴比妥類藥物目前在臨床上已很大程度上被苯二氮?類藥物所替代，后者過量服用后產生的副作用遠小于者。臨床應用：鎮靜催眠：該類藥物易產生耐受性和依賴性，并有肝藥酶誘導作用，可加速其它藥物的代謝，影響藥效。不作為常規使用。苯二氮?類巴比妥類安全范圍大窄耐受性不易產生易產生依賴性、戒斷癥狀輕嚴重停藥后“反跳”現象輕易產生肝藥酶誘導作用無有不良反應少多見抗驚厥：戊巴比妥鈉抗癲癇：苯巴比妥麻醉：硫噴妥鈉治療高膽紅素和膽內膽汁淤積性黃疸：苯巴比妥，增強葡萄糖醛酸結合血中的膽紅素的能力——防治新生兒黃疸。4、中毒量巴比妥類可直接抑制體溫調節中樞，多數患者體溫明顯下降，平均可降至34~35℃。

5、巴比妥類抑制胃腸蠕動，腸鳴音減弱或消失。應注意急性中毒的恢復期，隨著腸蠕動的恢復而腸內殘余藥物吸收，加重中毒癥狀1、洗胃：一般用1∶4000的高錳酸鉀液，亦可選用等滲鹽溶液。用催吐劑可除去胃內殘存的藥物，但昏迷者效果差。2、活性炭吸附與導瀉：活性炭與巴比妥的結合量為1：0.35，一般取50~100g制成25%的混懸液，于洗胃后使用。3、鹽導瀉：

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