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文檔簡介
什么是最合適血糖控制的
一天一次口服降糖藥?有效成份按需釋放保留快速起效的作用特點,增添一天一次的所有益處持續釋放劑型基質劑型惰性基質親水基質親脂基質表殼劑型不溶解表層可滲透表層動力滲透系統由動力泵控制的釋放系統藥物恒定釋放藥物可調節釋放藥物延遲釋放常用的一天一次口服降糖藥
020406080100024681012141618202224普通長效劑型(如格列美脲)血藥濃度快速升高達到峰值有活性代謝產物GUIDE研究證實低血糖發
生率顯著高于達美康緩釋片格列美脲血藥濃度ug/l控釋長效劑型(如格列吡嗪控釋片)有效成分恒定釋放夜間血藥濃度降低時仍維
持較高的水平在歐洲國家要求禁用于65
歲以上的老人以避免嚴重
低血糖發生AdaptedfromglimepiridescientificmonographAdaptedfromGlipizideXLscientificmaterials達美康?緩釋片
第一個創新親水基質劑型的一天一次口服降糖藥羥丙甲纖維素:
高粘度
低粘度潤滑劑親水型基質顆粒格列齊特30mg磷酸氫鈣二水合物糊精-麥芽糖復合劑硬脂酸鎂
無水的膠體硅達美康?緩釋片:
活性成分的釋放最符合人體24h血糖晝夜變化譜白天血藥濃度較高有效控制三餐血糖,夜間相對較低避免低血糖血糖水平(mg/dL)
ReavenGM.Diabetes.198804
81216
1824早餐中餐晚餐50250300100150200N=1007
FrancillardM.JNutrHealthAging.2001
格列齊特血漿藥物濃度(mg/L)01204
81216
1824時間(小時)時間(小時)劑型特點概述接近完全的生物利用度(97%,口服:靜注)減少服用劑量(緩釋片30mg相當于普通片80mg)吸收不受食物的影響,推薦早餐時服用對于大部分患者,30mg每片,一天一次,每天2-4片P.Delrat,etal.BiopharmDrugDispos.2002;23(4);151-15710.10.010.001時間(小時)血漿濃度(μg/mL)10靜脈注射達美康?緩釋片081624324048566472P.J.Guillausseau.Diabetes,Metab2003,29,79-81***0.6%HbA1c(%)*
P<0.05vs一天一次60一天一次一天二次一天三次1000204080**98.7依從性(%)
一天一次最佳的依從性,具有最好的血糖控制
---一個超過萬人的日常治療現狀調查顯示達美康緩釋片強化治療----低血糖更少發生
達美康緩釋片組低血糖發生僅為格列美脲組的三分之一!
P低血糖發生率(%)n=188n=222強化組(HbA1c<7%)Ref:G.Schemthaner,etal,andtheGUIDEStudyGroup.EurJClinInvest.2004;34:5
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