《藥物化學》教學大綱一、說明1、該課程的目的和任務一是不斷探索研究和開發出療效好、毒副作用小的新藥；二是實現藥物的產業化。通過研究化學藥物的合成原理和路線，選擇和設計適合國情的產業化合成工藝，以實現藥物大規模的工業生產。2、課程的基本要求掌握臨床常用藥物的通用名、化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和主要臨床用途；掌握各類藥物的制備原理和合成路線；熟悉手性藥物的立體化學結構與生物活性的聯系；熟悉重要藥物類型的構效關系；熟悉新藥研究與開發的方法。了解各類藥物的發現過程和現狀和近年來上市的新藥。3、學時安排共51學時。緒論1學時，第一章1學時，第二章2學時，第三章1學時，第五章3學時，第六章2學時，第七章1學時，第八章3學時，第九章2學時，第十章2學時，第十一章4學時，第十二章3學時，第十三章3學時，第十四章2學時，第十五章3學時，第十六章2學時，第十七章3學時，第十八章2學時，第十九章4學時，第二十章4學時，第二十二章3學時。第四章，第二十章和第二十章為學生自學內容，不進行課堂講授。4、教材選用情況《藥物化學》，尤啟冬主編，化學工業出版社，2008年，第二版。二、教學內容和要求緒論（1學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]緒論[基本要求]1、掌握藥物化學的定義；2、熟悉藥物化學的研究內容和任務；3、了解藥物化學的起源與發展；4、了解藥物化學發展的新方向。第一章（1學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]新藥研究與開發概論[基本要求]1、掌握NCE、IND、INN、GMP、GLP和GCP的中英文全稱；2、熟悉新藥研發過程中前期和后期的主要研究內容；3、了解知識產權和專利的基本知識；4、熟悉藥品質量和質量標準，熟悉藥物的命名原則。第二章（2學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]藥物設計的基本原理和方法[基本要求]1、了解藥物設計的概念；2、掌握先導化合物的概念及其發現的方法和途徑；3、掌握生物電子等排原理及其在優化先導化合物中的應用；4、掌握前藥原理及前藥修飾的目的和作用；5、熟悉軟藥、硬藥及孿藥的概念和應用。第三章（1學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]藥物的結構與生物活性[基本要求]1、了解藥物的理化性質對活性的影響；2、熟悉結構非特異性藥物和結構特異性藥物的概念；熟悉藥效團的概念；3、了解藥物與受體的結合方式及對藥效的影響；4、熟悉藥物的立體異構體對藥效的影響；5、熟悉定量構效關系的概念及其參數；了解計算機輔助藥物設計的方法。第五章（3學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]鎮靜催眠藥和抗癲癇藥[基本要求]1、了解鎮靜催眠藥和抗癲癇藥的作用機制、發展過程及新進展；2、熟悉巴比妥類藥物和苯并氮雜卓類藥物的構效關系和體內代謝；3、熟悉替馬西泮、勞拉西泮、佐匹克隆、美沙唑侖、阿普唑侖、艾司唑侖、異戊巴比妥、鹵加比，拉莫三嗪和扎來普隆的結構和臨床用途；4、掌握鎮靜催眠藥和抗癲癇藥的類型；掌握地西泮、奧沙西泮、三唑侖，酒石酸唑吡旦、苯巴比妥、苯妥英鈉和卡馬西平的結構、理化性質、體內代謝及臨床用途；5、掌握地西泮、酒石酸唑吡旦的合成方法。第六章（2學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]精神神經疾病治療藥[基本要求]1、了解抗精神病藥和抗抑郁藥的發展、作用機理及新進展；2、熟悉氟奮乃靜、奮乃靜、氯普噻噸、氟西汀、文拉法辛、米氮平、丁螺環酮的結構及臨床用途；3、掌握抗精神病藥和抗抑郁藥的類型；掌握鹽酸氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、帕羅西汀和鹽酸阿米替林的結構、理化性質、體內代謝及臨床用途；4、掌握鹽酸氯丙嗪、氟哌啶醇的合成方法。第七章（1學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]神經退行性疾病治療藥物[基本要求]1、了解抗帕金森病藥和抗阿爾茨海默病藥的發展過程；2、熟悉抗帕金森病藥和抗阿爾茨海默病藥的類型；3、熟悉卡比多巴、培高利特、鹽酸普拉克索和氫溴酸加蘭他敏的結構及臨床用途；4、掌握左旋多巴、鹽酸羅匹尼羅、鹽酸多奈哌齊和利凡斯的明的結構、理化性質、體內代謝及臨床用途。第八章（3學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]鎮痛藥[基本要求]1、了解鎮痛藥物的發展；了解阿片受體和內源性的阿片樣物質；2、掌握鎮痛藥物的類型；3、熟悉可待因、海洛因、納諾酮、布托啡諾、曲馬朵的結構及臨床用途；4、掌握鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽酸美沙酮和噴他佐辛的結構、理化性質、體內代謝及臨床用途；5、掌握鹽酸哌替定的合成方法。第九章（2學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]局部麻醉藥[基本要求]1、了解局部麻醉藥鹽酸普魯卡因的發現過程；了解局麻藥的作用機制以及常用局部麻醉藥的作用特點。2、熟悉對天然活性產物進行結構改造而發現新藥的途徑；熟悉局部麻醉藥物的構效關系。3、熟悉丁卡因、布他卡因、鹽酸布比卡因和達克羅寧的結構和臨床用途。4、掌握局部麻醉藥的分類；5、掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸阿替卡因和鹽酸羅哌卡因的結構、理化性質和臨床用途；6、掌握鹽酸普魯卡因和鹽酸利多卡因的合成方法。第十章（2學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]擬膽堿和抗膽堿藥物[基本要求]1、了解乙酰膽堿受體的分類及乙酰膽堿的生理作用；2、了解擬膽堿藥、抗膽堿藥的構效關系；3、熟悉擬膽堿藥、抗膽堿藥的結構類型和作用機理；4、熟悉卡巴膽堿、氯貝膽堿、依酚溴銨、氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、氯唑沙宗、苯磺酸阿曲庫銨和氯化琥珀膽堿的結構及臨床用途；5、掌握硝酸毛果云香堿、溴新斯的明、硫酸阿托品、鹽酸苯海索和溴丙胺太林的結構、理化性質及臨床用途。6、掌握鹽酸苯海索的合成方法。第十一章（4學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗潰瘍藥[基本要求]1、了解組胺受體的分類和組胺的生理作用；了解胃壁細胞的泌酸過程及抗潰瘍藥物的的作用機理；2、掌握H1及H2受體拮抗劑的結構類型；熟悉它們的構效關系；了解它們的發展概況；3、熟悉H2受體拮抗劑西咪替丁的發現過程及其對新藥研究的意義；4、了解質子泵抑制劑的發展及最新研究進展；5、熟悉曲吡那敏、鹽酸苯海拉明、曲普利啶、富馬酸酮替芬、曲尼司特、法莫替丁、羅沙替丁和蘭索拉唑的結構和臨床用途；6、掌握馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、氯雷他定、鹽酸雷尼替丁和奧美拉唑的結構、理化性質、體內代謝和臨床用途；7、熟悉特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、奧美拉唑的代謝過程。8.掌握馬來酸氯苯那敏、鹽酸雷尼替丁的合成方法。第十二章（3學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]作用于腎上腺素能受體的藥物[基本要求]1、了解腎上腺能受體的分類、分布及相應的生理效應；了解內源性的兒茶酚胺遞質的生物合成途徑及代謝途徑；2、了解擬腎上腺素藥物和抗腎上腺素藥物的發展及構效關系；3、熟悉去甲腎上腺素、重酒石酸間羥胺、甲基多巴、莫索尼定、異丙腎上腺素、克侖特羅、特布他林、特拉唑嗪、索他洛爾、倍他洛爾和艾司洛爾的結構和臨床用途；4、掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸可樂定、鹽酸多巴酚丁胺、硫酸沙丁胺醇、鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和馬來酸噻嗎洛爾的結構、性質及臨床用途；5、掌握鹽酸可樂定、鹽酸普萘洛爾的合成方法。第十三章（3學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]抗高血壓藥和利尿藥[基本要求]1．掌握抗高血壓藥物的分類、作用靶點。2．掌握卡托普利、依那普利、洛沙坦、硝苯地平、氨氯地平、地爾硫eq\o(\s\up4(艸),卓)、氫氯噻嗪的結構、理化性質及臨床應用。3．熟悉利血平、鹽酸維拉帕米、桂利嗪、呋塞米的結構、性質及臨床應用。4．熟悉地爾硫eq\o(\s\up4(艸),卓)的體內代謝。5.熟悉1，4-二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑的構效關系。6.了解抗高血壓藥物的最新進展。7.了解腎素－血管緊張素－醛固酮系統中ACE抑制劑和AII受體拮抗劑的發現和發展過程。8．掌握卡托普利、硝苯地平的合成方法。第十四章（2學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]心臟疾病用藥和血脂調節藥[基本要求]1．掌握抗心律失常藥的分類和作用機理。2．掌握吉非貝齊、美西律、普羅帕酮、索他洛爾、硝酸甘油、硝酸異山梨酯的結構、性質及用途。3．熟悉氯貝丁酯、米力農、奎尼丁、普魯卡因胺、胺碘酮、洛伐他汀、氟伐他汀的結構、性質和用途。4．熟悉降血脂藥物的分類。5．熟悉他汀藥物的發現、構效關系及其研究進展。6.了解強心藥的分類和作用機理。7.了解抗心絞痛藥物的分類。8.了解血脂的化學和生物化學知識。9．掌握吉非貝齊、普羅帕酮的合成。第十五章（3學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]甾體激素藥物[基本要求]1、了解甾體激素類藥物的發展歷程；了解抗雌激素、SERMs、抗雄激素及抗孕激素類藥物的發展及臨床用途；熟悉糖皮質激素藥物的結構改造思路；2、掌握甾體激素的結構特點、分類、化學命名；熟悉各類激素的作用機制；了解甾體激素藥物的一般合成方法；3、熟悉炔雌醇、尼爾雌醇、他莫昔芬、苯丙酸諾龍、醋酸甲地孕酮、非那雄胺、醋酸氫化可的松、醋酸氫化潑尼松、氟松輕和丙酸氟替卡松的結構和臨床用途；4、掌握雌二醇、己烯雌酚、枸櫞酸氯米芬、丙酸睪酮、黃體酮、炔諾酮、左炔諾孕酮、米非司酮和醋酸地塞米松的結構、理化性質和臨床用途。5、掌握掌握雌二醇和炔諾酮的合成。第十六章（2學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]降血糖藥物和骨質疏松治療藥物[基本要求]1、了解降血糖藥物和骨質疏松治療藥物的發展、作用機制；2、掌握降血糖藥物和骨質疏松治療藥物的類型；3、熟悉胰島素、格列本脲、格列齊特、格列美脲、降鈣素和依替膦酸二鈉的結構和臨床用途；4、掌握甲苯磺丁脲、格列吡嗪、瑞格列奈、鹽酸二甲雙胍、馬來酸羅格列酮、依普黃酮和阿侖膦酸鈉的結構、理化性質和臨床用途；5、掌握格列吡嗪和馬來酸羅格列酮的合成。第十七章（3學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]合成抗菌藥[基本要求]1、了解喹諾酮類藥物、抗結核藥物和抗真菌藥物的作用機理和發展過程；2、掌握磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機理；3、熟悉抗真菌藥物的分類及作用機制。4、熟悉喹諾酮類藥物和磺胺類藥物的構效關系；5、熟悉磺胺醋酰、磺胺嘧啶、甲氧芐啶、依諾沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星、對氨基水楊酸鈉、利福平、咪康唑、酮康唑、伊曲康唑和布替萘酚的結構和臨床用途；6、掌握磺胺甲噁唑、諾氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、利奈唑胺、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、克霉唑、氟康唑和特比萘芬的結構和臨床用途。7、掌握磺胺甲噁唑、諾氟沙星的合成方法。第十八章（2學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]抗病毒藥物[基本要求]1、了解抗病毒藥物的發展及新進展；了解HIV酶抑制劑的研究概況和最新進展；3、熟悉抗病毒藥物的作用機制和分類。4、熟悉代謝拮抗原理在核苷類抗病毒藥物設計中的應用；5、熟悉鹽酸金剛烷胺、阿糖胞苷、更昔洛韋、泛昔洛韋、美替沙腙、司他夫定、拉米夫定和沙奎那韋的結構和臨床用途；6、掌握磷酸奧塞米韋、碘苷、阿昔洛韋、利巴韋林、齊多夫啶和奈韋拉平的結構、理化性質和臨床用途；7、掌握阿昔洛韋、利巴韋林的合成方法。第十九章（4學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]抗生素[基本要求]1、了解β-內酰胺類抗生素的發展、構效關系、作用機制及耐藥機制；掌握尋找耐酸、耐酶、廣譜青霉素的研究途徑；2、了解四環素類、氨基糖苷類和大環內酯類抗生素的結構特點、理化性質、毒副作用、耐藥機制及臨床用途；熟悉半合成紅霉素衍生物的結構改造方法；3、掌握抗生素類藥物的類別和青霉素的不穩定性；4、熟悉苯唑西林、哌拉西林、頭孢他啶、頭孢曲松、亞胺培南、氨曲南、鹽酸多西環素、阿米卡星、紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素和克拉霉素的結構和臨床用途；5、掌握青霉素、氨芐西林、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢噻肟、頭孢克肟、克拉維酸、舒巴坦和氯霉素的結構、理化性質和臨床用途；6、了解半合成青霉素和頭孢菌素衍生物的合成方法；掌握氯霉素的合成原理及路線。第二十章（4學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]抗腫瘤藥物[基本要求]1、了解抗腫瘤藥物的發展歷程、新靶點和發展方向；2、掌握抗腫瘤藥物的類型、構效關系和作用原理；代謝拮抗原理在抗腫瘤藥物設計中的應用；3、熟悉鹽酸氮芥、美法侖、氮甲、異環磷酰胺、鹽酸多柔比星、白消安、塞替派、洛莫司汀、喜樹堿、拓撲替康、卡莫氟、磺巰嘌呤鈉、甲氨蝶呤和吉非替尼的結構和臨床用途；4、掌握環磷酰胺、卡莫司汀、順鉑、米托蒽醌、氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷和甲磺酸伊馬替尼的結構、理化性質和臨床用途。5、掌握環磷酰胺和氟尿嘧啶的合成方法。第二十二章（3學時）（多媒體教學，雙語教學）[基本內容]非甾體抗炎藥[基本要求]1．掌握解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥的結構類型、作用機理。2．掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬、吡羅昔康的結構、理化性質及用途。3．熟悉貝諾酯、舒林酸、萘普生、美洛昔康和塞來昔布的結構及用途。4.熟悉對乙酰氨基酚、保泰松、舒林酸的體內代謝。5.熟悉花生四烯酸的兩條主要代謝途徑。6.了解炎癥反應中涉及的炎性介質。7.了解非甾體抗炎藥的最新進展。8.了解痛風治療藥的分類及作用。9．掌握雙氯芬酸鈉、布洛芬、對乙酰氨基酚的合成方法。

《藥物化學實驗》教學大綱學時數85面向專業（層次）：藥學（含基地班、制藥工程和藥物化學）應開實驗項目：10個應開實驗時間：四年級第一學期實驗類別：專業（基礎、專業基礎、專業）考核方式和要求：考查實驗教學目標與基本要求：1、通過對氟哌酸的合成，使學生對新藥研制過程有一個基本認識。2、通過對氟哌酸合成路線的比較，使學生掌握選擇實際生產工藝的幾個基本要求。3、通過實際操作，對涉及到的各類反應特點、機制、操作要求、反應終點的控制等，進一步鞏固有機化學的基本