甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

第一頁，共二十一頁。學習目標1.掌握丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑的作用、用途和用藥注意2.熟悉碘和碘化物的作用特點、用途3.了解甲狀腺素、放射性碘的應用第二頁，共二十一頁?！炯谞钕偌に氐暮铣?、儲存、釋放與調節】

甲狀腺激素包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）1.合成（1)碘的攝取和活化。(2）酪氨酸碘化與甲狀腺激素的合成(偶聯)。2.儲存腺泡腔中甲狀腺腺泡細胞主動攝碘，I-在過氧化物酶作用下形成I○(活性碘)I○與甲狀腺球蛋白酪氨酸殘基結合生成：MIT（一碘酪氨酸），DIT（二碘酪氨酸）偶聯：經過氧化物酶催化DIT+DIT

→（T4）DIT+MIT→（T3）一、甲狀腺激素類藥第三頁，共二十一頁。T3：

與血漿蛋白結合疏松，是體內甲狀腺激素的活性形式

T4：

與血漿蛋白結合緊密，是體內甲狀腺激素的貯存形式，T4需轉化成T3才能發揮作用3.釋放

在促甲狀腺激素和蛋白水解酶的作下釋放入血。

4.調節下丘腦分泌TRH（甲狀腺激素釋放激素）垂體前葉分泌TSH（促甲狀腺激素）促T3、T4合成，甲狀腺增生第四頁，共二十一頁。【常用藥物】甲狀腺片和左甲狀腺素【作用和用途】作用：1.維持生長發育對中樞神經系統和骨骼最明顯2.促進代謝和增加產熱3.提高心血管對兒茶酚胺的敏感性用途：1.甲狀腺功能減退癥（呆小病又稱克汀病、黏液水腫）2.單純性甲狀腺腫甲狀腺激素類藥第五頁，共二十一頁。甲狀腺激素類藥第六頁，共二十一頁。甲狀腺激素類藥第七頁，共二十一頁?！静涣挤磻?/p>

過量可引起甲狀腺功能亢進癥狀。老年和心臟病者可發生心絞痛和心力衰竭。一旦發生應立即停藥，至少一周后再從小量開始用藥。甲狀腺激素類藥第八頁，共二十一頁。二、抗甲狀腺藥1.硫脲類2.碘劑3.放射性碘4.β受體阻斷劑

第九頁，共二十一頁。

【作用】1.抑制甲狀腺激素合成機理：抑制過氧化物酶，從而抑制了I-的活化和碘化酪氨酸的偶聯從而減少T3和T4的生成。特點：顯效慢，一般服藥1~2周后開始減輕癥狀，1~3月才能消除癥狀。2.丙硫氧嘧啶還可抑制T4在外周組織脫碘成T3有利于甲狀腺危象的治療，甲巰咪唑則無此效應。

常用藥：①硫氧嘧啶類：丙硫氧嘧啶②咪唑類：如甲巰咪唑（他巴唑）；卡比馬唑（甲亢平）（一）硫脲類

第十頁，共二十一頁?！居猛尽浚?/p>

1.甲亢內科保守治療

2.甲狀腺術前準備3.甲狀腺危象的輔助治療（合用碘劑）

輕癥、不宜手術者、放射性碘治療及中、重度病人等用藥注意：開始大劑量，抑制甲狀腺素合成，1-3月后視病情減量控制甲狀腺功能接近正常，以便手術；會使甲狀腺增生充血，術前2周加服碘劑原因為T3、T4大量釋放入血，導致高熱、心衰、肺水腫及水、電解質紊亂硫脲類

第十一頁，共二十一頁。硫脲類

第十二頁，共二十一頁?！静涣挤磻窟^敏反應消化道反應粒細胞缺乏癥–嚴重不良反應(監測)甲狀腺腫–長期用藥后，甲狀腺代償增大硫脲類

第十三頁，共二十一頁。【作用及用途】碘及碘化物可因劑量不同而產生不同作用。1、單純性甲狀腺腫用小劑量，可在食鹽中加入1/104~1/105的碘化鉀或碘化鈉有效地防止發病。2、甲狀腺功能亢進手術前準備先用硫脲類控制癥狀，再在術前2周用大劑量碘使腺體縮小變硬，以糾正硫脲類所引起的甲狀腺組織增生、變軟和充血，以利進行手術。3、甲狀腺危象用大劑量碘，可抑制水解酶，減少T3、T4釋放。同時合用硫脲類和其他綜合措施。（二）碘及碘化物常用藥：碘化鈉、碘化鉀、復方碘溶液（盧戈液）第十四頁，共二十一頁。

【不良反應】1.急性反應過敏所致血管神經性水腫、上呼吸道水腫及喉頭水腫2.慢性碘中毒3.誘發甲狀腺功能紊亂碘及碘化物第十五頁，共二十一頁。β射線→損傷甲狀腺實質γ射線→體表可測到，測甲狀腺攝碘功能（三）放射性碘常用藥：碘（131I)化鈉

【臨床應用】1.甲狀腺攝碘功能測定2.甲狀腺功能亢進治療不適合手術的甲狀腺功能亢進者，或手術后復發及硫脲類無效或過敏的甲亢者，也可用于控制甲狀腺癌的發展?！舅幚碜饔谩枯椛涞谑摚捕豁?。【不良反應】本品劑量較難掌握，易用量過大而致甲狀腺功能低下。放射性碘【禁忌】白細胞低下者、孕婦和乳母或嚴重肝、腎功能不全者。第十七頁，共二十一頁。一、填空題1.甲狀腺激素包括

和

。2．目前常用的抗甲狀腺藥有

、

、

和

等四類。3.單純性甲狀腺腫，宜給予

。二、選擇題1.甲狀腺功能亢進的內科治療宜用()A.小劑量的碘劑B.大劑量的碘劑C.甲狀腺素D.甲巰咪唑E.以上都不是2.甲亢伴有竇性心動過速的內科治療最好選用()A.小劑量的碘劑B.大劑量的碘劑C.他巴唑D.普萘洛爾E.甲亢平目標檢測T3T4硫脲類碘劑放射性碘Β受體阻斷藥小劑量碘DD第十八頁，共二十一頁。3.硫脲類抗甲狀腺的主要藥理作用是()A.影響碘的攝取B.抑制甲狀腺激素釋放C.干擾甲狀腺激素的作用D.抑制甲狀腺激素的合成E.抑制甲狀腺激素的分泌4.小劑量碘劑主要用于防治()A.呆小癥B.粘液性水腫C.單純性甲狀腺腫D.甲狀腺功能亢進E.甲狀腺危象5.大劑量碘抗甲狀腺的主要作用是()A.抑制甲狀腺激素的合成B.抑制甲狀腺激素的釋放C.抑制免疫球蛋白的合成D.抑制碘泵攝取E.抑制促甲狀腺激素釋放DCB第十九頁，共二十一頁。6.不屬于治療甲狀腺功能亢進的藥物是()A.硫脲類B.碘化物C.放射性碘D.β受體阻斷藥E.甲狀腺素7.應用硫脲類的甲亢病人與手術前2周加服碘劑的目的是（）A.縮短術前準備時間B.有協同作用，增強硫脲類的作用C.減少硫脲類的不良反應D.使腺體縮小變韌，利于手術E.防治術后甲亢復發8.硫脲類最嚴重的不良反應是()A.粒細胞缺乏B.過敏性皮疹C.甲狀腺功能減退D.甲狀腺體腫大E.胃腸道反應三、簡答題甲狀腺功能亢進術前常用哪些藥物？EDA第二十頁，共二十一頁。內容總結甲狀腺激素及抗甲狀腺藥。1.掌握丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑的作用、用途和用藥注意?！?/p>