連翹主要有效成分的提取與藥理作用〔〕:

摘要：在臨床上連翹作為清熱解毒類中藥的代表藥之一，素有"瘡家圣藥";之稱，連翹苷類是其主要有效成分，分為連翹苷和連翹酯苷。本文筆者通過對連翹藥材中化學成分連翹苷類含量、藥理作用、提取方式等方面進展一個簡要概述，讓連翹的使用可以更加廣泛、有效。

關鍵詞：連翹；成分提取；藥理作用；連翹苷類

本文引用格式：張寧.連翹主要有效成分的提取與藥理作用[J].世界最新醫學信息文摘,2022,19(91):180,189.

0引言

連翹屬于木犀科植物連翹的枯燥果實，主要成效為清熱解毒，疏散風熱，消腫散結。在連翹中所包含的最為主要化學成分為連翹苷類，分別為連翹酯苷以及連翹苷兩種成分，本文筆者針對連翹苷類進展深化討論。

1針對連翹苷類中的含量進展評價

連翹主要生長于山西地區，是當地一種比擬常見的中藥材，連翹中所包含的連翹酯苷以及連翹苷成分極高。據有關研究人員指出，將老翹、連翹葉以及青翹中所含有的連翹苷劑量進展比對，其結果顯示連翹葉中所含有的連翹苷是整個果實的40倍左右【1】。而其他研究人員那么從連翹葉內將苷類分別進展制備為兩份：Ⅰ與Ⅱ，隨后根據HPLC分析顯示，與Ⅱ相比，Ⅰ中所包含的連翹酯苷以及連翹苷含量顯著偏高。同時，在六月下旬以及七月下旬這一時間段，連翹葉內的連翹酯苷含量是最為突出的，一直到八月其連翹酯苷的含量才有所下降，但是下降的幅度偏小，直到九月份其下降幅度才不斷增大【2】。通常連翹的果實、樹皮、種子、花以及葉中都富含較高的連翹酯苷，而果殼、根部以及枝干連翹酯苷的含量相對較低，同時與種子和殼中連翹酯苷含量相比照，連翹葉中的含量明顯偏少，老翹中連翹酯苷含量那么顯著少于青翹，而連翹殼以及連翹種子中連翹苷的含量明顯少于連翹葉中的含量【3】。根據多名研究人員實驗發現，連翹花中連翹苷含量約為0.73%，青翹時期葉中連翹苷含量為3.03%，老翹時期葉中連翹苷約為2.78%，青翹連翹苷含量〔0.22%〕高于老翹連翹苷含量〔0.19%〕。

2連翹苷類的提取

2.1連翹苷提取

按照正交設計法將乙醇作為溶劑，隨后根據回流法對連翹中的苷類成分進展提取，將回流次數控制為3次，而乙醇的濃度那么控制為85%，整個回流時間控制為1h，將料液之間的比例按照1:10進展調配并提取，提取出的連翹苷平均概率是5.781%。而將乙醇調整為80%，隨后將料液之間的比例按照1:8進展調配并提取，整個回流時間控制為2h，提取次數為2次。還有相關研究人員認為，應將乙醇調整為70%進展回流，隨后選擇D2820型的大孔吸附樹脂純化方式，經過提取后得到連翹苷含量為27.4%。由研究人員將索氏提取法與超聲提取法進展比照，其結果指出超聲提取法所提取出的連翹苷成功率顯著高于索氏提取法【4】。

2.2連翹酯苷提取

將原料采用乙醇進展冷浸，大孔樹脂粗別離后過葡聚糖凝膠柱和C18中壓柱精別離獲得98%純度的連翹酯苷【5】。而由研究人員通過采用回流的方式進展提取，隨后利用大孔樹脂法實行別離處理并制備連翹酯苷，根據以下四個因素：醇濃度、正交試驗法考察加醇量、回流次數以及回流時間，對連翹酯苷收獲情況與不同類型的大孔樹脂進展干預進展研究，所得到的連翹酯苷在18.3%~22.5%。據相關研究人員指出，采用型號為D101型大孔樹脂進展別離處理，可顯著提升連翹酯苷的純度，所得到的最正確工藝為上樣液濃度中1.2g/mL連翹生藥，隨后選取6BV含量為30%的乙醇液加以洗脫，經過再次洗脫，連翹酯苷最終含量>60%【6】。

針對連翹酯苷的代謝吸收，有相關研究人員通過實驗證明給予不同濃度的連翹酯苷，大鼠胃腸道吸收程度以及吸收速度均無太大的差異，并且并無特殊吸收部位，由此可見，在胃腸道中對于連翹酯苷的吸收具有一定的線性動力學特征【7】。

3連翹苷類代謝吸收

據相關研究人員指出，無論是將連翹苷與其他吸收促進劑一起給藥或者是單獨給藥，結腸、小腸或者是胃部在不同的時間點連翹苷的含量均無顯著下降，也就是說大鼠的消化道對于連翹苷沒有吸收，由此可見，假設將連翹苷進展口服治療并沒有較好的吸收。然而，另一位臨床研究人員指出，在大鼠的整腸段中對于連翹苷有微小的吸收，并且在大鼠不同的腸段內吸收依次由多至少，且回腸>空腸>十二指腸。而在實驗計量范圍中，經實驗結果顯示吸收速度常數ka并沒有太大的變化。其吸收呈一級動力學過程，吸收機制主要是被動擴散。同時，還有相關研究人員認為，在腸道每個段以及胃部對于連翹總酯苷的吸收比擬微小，在胃部連翹總酯苷的吸收顯著大于總腸段，而藥物吸收量那么依次下降：十二指腸-空腸-結腸-回腸，當濃度范圍處于40~400g/mL的，在2h內總腸段的吸收百分比并無明顯差異。

4連翹苷類藥理作用

4.1抗炎

據相關研究人員指出，連翹具有顯著的內毒素中和、解熱以及抗炎成效，然而其他研究人員確認為連翹苷的抑菌成效偏低，抑制金黃色葡萄球菌成效偏弱。但是也有學者認為連翹酯苷抑制多科致病菌〔包括金黃色葡萄球菌〕才能較強，并且還具有極強的抗病毒、真菌以及抑制磷酸二酯酶的成效。有研究人員通過實驗證明了連翹中連翹酯苷可以對實驗中科薩奇病毒、腺病毒、副流感病毒無體外以及合胞病毒等起到了有效的抑制成效。有研究人員通過實驗指出，連翹酯苷可以讓金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌以及大腸桿菌感染模型的動物死亡率顯著降低；同時對于出現內毒素引起的發熱家兔模型以及酵母發熱大鼠模型體溫明顯降低，因此，可以證實連翹酯苷具有解熱以及抗感染的成效[8]。有研究人員指出，針對小鼠單核-巨噬細胞吞噬功能起到一定的進步作用，并且針對小鼠的超敏反響起到了一定的降低作用，將小鼠的免疫功能加以調節。由此可見，連翹酯苷針對動物機體非特異性免疫功能具有一定的增強作用，一定程度上對小鼠的抗應激性起到了提升成效。

4.2抗氧化

相關研究人員報道指出，連翹酯苷可以對活性氧起到去除的作用，而對于彈性蛋白酶活性起到了抑制的才能，由此可見，連翹酯苷屬于天然抗氧化劑中的一種；當連翹酯苷的濃度每毫升為0.64mg的時候，可以抑制彈性蛋白酶。而另一位研究人員那么經過實驗指出，連翹苷可以起到一定的抗氧化作用，同時還能針對出現營養性高血脂癥的小鼠血脂起到降脂的成效。還能對氧化低密度脂蛋白產生以及氧化產物丙二醛的積累起到顯著的抑制成效。增強氧化酶CAT以及POD活性，以此來提升整體抗氧化功能。同時，還有相關研究人員指出，連翹酯苷可以對超氧陰離子自由基〔O2-一〕以及羥自由基〔-OH〕起到極強的去除作用，并且可以預防膜脂質發生過氧化，以此來確保膜的整體完好度，減少線粒體的膨脹以及紅細胞溶血。根據實驗結果顯示，針對自由基相關的炎癥、腫瘤、衰老以及心血管疾病等均有一定的輔助治療效果。而其他的研究人員那么通過實驗證明，針對由AAPH-自由基所引發的DNA氧化損傷，連翹酯苷可以起到有效的修復成效。

5小結

根據臨床實驗可知，中藥連翹具有不同種類的藥理作用，該藥材的應用還需要加大關注力度。據相關研究人員統計發現，連翹廣泛的分布于我國各地，藥物資源極其豐富，并且經過實驗證明連翹具有顯著的治療效果，因此值得我們花費物力與人力進展深化開發。通過更深一步研究連翹有效活性成分，可以確保國內富有的藥材資源得以合理使用，為疾病的治療提供了一定的輔助作用。

參考文獻

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【2】劉靜雪,李鳳林,曾英男,等.連翹提取物對銅綠假單胞菌群體感應系統的影響[J].黑龍江畜牧獸醫,2022,62(3):124-127,188.

【3】劉玉峰,朱麗君,孫珊珊,等.連翹酯苷A的體內外代謝及藥動學研究進展[J].遼寧大學學報(自然科學版),2022,46(1):57-65.

【4】ZhouW,YinA,ShanJ,etal.StudyontheRationalityforAntiviralActivityofFlosLoniceraeJaponicae-FructusForsythiaeHerbChito-OligosaccharideviaIntegralPharmacokinetics[J].Molecules,2022,22(4):654.

【5】孫建瑞,王大紅,邱智軍,等.連翹葉中連翹酯苷A、蘆丁和連翹苷提取純化工藝優化[J].食品科學,2022,38(14):207-212.

【6】LeeSE,LimC,KimH,etal.AStudyoftheAnti-