第一節直接影DNA構和功能的抗腫瘤一、烷化劑（細胞毒類1.23.4.二、鉑類三、抗生素四、拓撲異構酶抑制劑I（第一亞類DNA烷化1.23.4.一、藥理作用與臨床評使其喪失活性；或使DNA分子斷裂，導致細胞——廣譜抗癌。（一）、癌、腫瘤、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤局部刺激性小，可采取多種給藥方式①、癌、胃腸道腫瘤②癌性體腔積液的腔內注射、癌局部灌注卡莫（二）最常見——骨髓抑制：白細胞、血小板、紅細胞和血紅蛋白下降（例外：長春新堿和博來霉素）【監護】治療前必須檢査血象，如骨髓功能尚未恢復，應減少劑量或推遲治療時間、口腔黏膜反應——咽炎、口腔潰瘍、口腔黏膜炎（口腔上皮是新陳代謝和生長最快的細胞）。真菌應用制霉菌素液漱口性炎——環磷酰胺/異環磷酰胺——：美司鈉（美死啦TANG）。多飲水塞替派、白消安——高尿酸血癥——尿酸性腎病（處理：別嘌醇、補液、堿化尿液）心肌炎、肺纖維化及性肝炎二、用藥監護——抗腫瘤藥藥液外滲的應①地塞＋利多卡因局部封閉，冷敷（熱敷）②氫化可的松琥珀酸鈉，或5%碳酸氫鈉＋地塞，局部靜注或多處皮下注射③透明質酸酶＋0.9%氯化鈉，或透明質酸＋地塞＋利多卡因局部注射對M期和G1期細胞作用較強;大劑量——各期細胞。第二亞類DNA鉑類化合一、藥理作用與臨床評（一）作用特點——與DNA結合，使腫瘤細胞DNA停止奧沙利鉑——胃腸道癌，結直腸癌的首選一。（二）消化道反應（、、腹瀉）鉑類和低鎂，耳腎神毒傷骨順鉑——、、腎毒性和耳毒性較重，骨髓功能抑制相對較輕奧沙利鉑——神經毒性（包括感覺周圍神經?。?，可導致覺異常和功能（四）避免與其他有腎毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反應的藥物合用二、用藥監（一）順鉑——腎毒性——最常見、最嚴重。可逆（二）卡鉑——監護骨髓造血功能。監②；神經功能；血尿素氮、肌酐清除率與血肌酐；鈣、鎂、鉀、鈉（三）奧沙利鉑——神經系統遇冷可加重神經毒性，甚至可因咽喉痙攣而致嚴重——應避免受涼，如禁食冷飲（果汁）、接觸TANG第三亞類破壞DNA抗生素（一）絲裂霉素——機制與烷化劑相同胞增殖，腫瘤細胞。絲裂霉素——胃癌、結直腸癌、肺癌、胰、肝癌、宮頸癌、宮體癌、、頭頸區腫瘤、博來霉素——皮膚、頭頸部腫瘤、肺癌、食管癌、惡性淋巴瘤、頸癌、神經膠質瘤、甲狀。（三）十分常見：骨髓抑制。、。肝腎損害——間質性、白細胞減少第四亞類拓撲異構酶抑制劑（一）作用——抑制拓撲異構酶，DNA及RNA拓撲I①喜樹堿——消化道腫瘤（胃、結腸、直腸癌）、肝癌、癌、白血病。毒性比較大（尿頻、和血尿），不溶于水。拓撲異構酶Ⅱ抑制劑——兩個首選①依托泊苷——化療指數較高——小細胞肺癌——首選藥；單核細胞白血?、谔婺岵窜铡赏高^血-腦屏障，腦瘤——首選藥（前后聯系：卡莫司汀TANG）。其他：肺癌食管癌、癌、淋巴瘤、白血病、惡性生殖細胞瘤、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤（二）羥喜樹堿——、食欲減退、骨髓抑制、尿急、、血尿、蛋白尿及依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、、低血壓及喉痙攣二、用藥監護——強調：伊立（一）遲發性腹瀉——治療：高劑量洛哌丁胺（2mg/2h）一、烷化劑（細胞毒類1.23.4.二、鉑類三、抗生素四、拓撲異構酶抑制劑I（一、烷化劑（細胞毒類環磷酰胺——淋巴瘤（性炎-美司鈉）塞替派——癌性體腔積液注射、癌灌注卡莫司汀——腦瘤、腦膜白血病（尿酸高，肝臟害心肺。二、鉑類順鉑（腎、耳毒）、卡鉑（骨髓）、奧沙利鉑（神經毒（鉑類和低鎂，耳腎神毒傷骨髓三、抗生素絲裂霉素（肝腎毒、骨髓抑制）、博來霉素（間質性四、拓撲異構酶抑制劑II（首選：依托泊苷——小肺（TANG）；替尼泊苷——腦瘤（尼姑剃腦袋第二節干擾核酸生物的藥物（抗代謝藥一、藥理作用與臨床評（一）化學結構與體內某些核酸或蛋白質代謝物相似，從而影響或拮抗代謝功能——腫瘤細胞。用于：急性白血病和惡性淋巴瘤；、胃腸道癌、絨毛膜上皮癌、骨肉瘤。干擾核酸生物藥（抗代謝藥），大綱要求4個【TANG核酸合伙打假球，最終得了消化道腫瘤、絨毛膜上皮癌、、癌、宮頸癌、肺癌、癌及皮膚癌巰嘌白血?、诮q毛膜上皮癌、惡性、絨毛膜癌、惡性、急性白血病、惡性淋巴瘤、蕈樣肉芽腫、多發性骨髓瘤、癌、宮頸癌、癌、頭頸部癌、支氣管肺癌、軟組織肉瘤、骨肉瘤等。影響生殖有腎功能異常時，大劑量療法——準備好藥：亞葉酸鈣急性白血病，慢性粒細胞白血病的急變期（二）典型不良反應與遲發毒性——骨髓抑制、口腔潰瘍、（氟尿嘧啶）第三節干擾轉錄過程和RNA的藥物（作用于核酸轉錄―、藥理作用與臨床評（一）干擾DNA的模板功能，從而干擾轉錄過程，mRNA形成。（二）典型不良反應與◆急性毒性——腹瀉◆遲發毒性——骨髓抑制、 性（尤其多柔比星）、胃炎、?！拘男缘慕舛緞易羯谒墓澮种频鞍踪|與功能的藥（干擾有絲藥長春堿類、紫杉烷類、高三尖杉酯―、藥理作用與臨床評（一）均為植物提取物或其半衍生物機制——干擾微管蛋白裝配，干擾有絲中紡錘體的形成，使細胞生長停滯于中期（M期）用于：白血病、淋巴瘤、和肺癌。靜注后進入肝臟較多，同時濃集于神經細胞，故神經毒性重，但很少通過血-腦屏障長春惡性淋巴瘤、腫瘤、絨癌、及單核細胞白血病尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、、消化道癌、黑色素瘤和多發性骨髓瘤。紫杉烷類——紫杉醇和多西紫杉醇——從紫杉樹干和樹皮中提取，，多西他賽——半藥1紫杉醇——癌、、非小細胞肺癌、頭頸癌、食道癌、細胞瘤、淋巴瘤及與相關性卡氏肉瘤（Kaposi）。多西他賽——、非小細胞肺癌機制——干擾白體功能，蛋白質，對S期細胞更敏感用于——急非淋、慢粒（白血?。╅T冬酰胺酶——降解門冬酰胺，使瘤細胞缺乏此氨基酸，不能蛋白質（二）典型不良反應與長春堿、長春新堿——骨髓抑制、消化道反應、血栓性靜脈炎、、神經毒性——神經系統毒（四肢麻木，腱反射，腹痛和便秘、麻痹性腸梗阻）紫杉醇——骨髓抑制、、過敏反應；外周神經毒性；心性；超敏反應——特殊溶劑導致多西他賽：骨髓抑制；液體潴留，超敏反應——骨髓抑制、消化道反應、、心性第三組：RNA轉柔紅霉素、X（ ——解：右雷佐生多溫柔啊，令人放第四組：影響蛋白質（干擾有絲藥長春XX（神經毒性紫杉醇（過敏反應）、多西他高三尖杉酯堿（心性【前4組抗藥——濃縮總結TANG氮芥環磷塞替派，卡莫司汀治腦袋三鉑三毒和兩素，拓撲異構是喜樹2.干擾核酸生物核酸合伙打假球，最終得了3.RNA柔紅霉素、X多溫柔啊，令人放心4.影響蛋白質和功能長長紫杉樹做成高大門再也不【附：難點——干擾核酸生物的藥胸腺核苷酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱嘌呤核苷酸酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨蝶呤、培美曲塞DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱干擾核酸生物1.胸腺核苷酸酶抑制氟尿嘧啶、卡培他他胸前戴座2.嘌呤核苷酸酶抑制巰嘌呤、硫鳥嘌娼者羥基核，還用槍甲氨蝶呤、培美曲雙手美阿糖胞苷、吉西他多聚聚，有干擾核酸生物的藥物1313第五節調節體內激素平衡的藥―、藥理作用與臨床評（一）雌激素類——己烯雌酚、炔雌醇機制：大劑量——負反饋——抑制下丘腦-垂體-軸。雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬機制——細胞胞漿內存在雌激素受體，他莫昔芬與雌激素競爭性結合雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復合物，該復合物不能像雌激素與受體結合的復合物一樣促使癌細胞的DNA與mRNA結合——①他莫昔芬——目前最常用——（雌激素受體ER、孕激素受體PR陽性，絕、后均可）、卵巢癌和內膜癌。②托瑞米芬——不良反應較少芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑不能抑制功能，故不能用于絕患者。、內膜癌、癌、腎癌用于：，已基本被替代抗雄激素類——氟他胺不良反應：雄激素作用減少——女性化，觸痛、溢乳、減退、計數減少【小TANG】第五節調節體內激素平衡的大劑量雌激素、芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑——孕激素——甲羥孕酮、甲地孕酮——、內膜癌、癌、腎癌抗雄激素類——氟他胺——癌（二）1.、他莫昔、3.4.無、二、用藥監可促進，有導致懷孕的可能，未絕經婦女不宜應用。若必須使用，應＋抗促激素類藥嚴格，并不得使用雌激素類藥發現異常，應立即進行檢查。第六節靶向抗腫瘤藥第一亞類酪氨酸激酶抑制劑（一）適應證：非小細胞肺癌（二）典型不良反應——最常見：皮膚毒性、腹瀉二、用藥監皮膚毒性：皮疹、皮膚干燥和指甲異常腹瀉：中、重度——口服洛哌丁胺間質性——罕見但可致命肝臟：氨基轉移酶ASTALT第二亞類單克隆抗體抗腫瘤藥（單抗藥）（一）最突出的優點——選擇性“殺滅只對癌細胞起作用，而對正常體細胞幾乎沒有，大幅降低毒副作用曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單——機制：在癌細胞膜外與生長因子競爭結合受體，阻斷信號傳遞過程——癌細胞生長擴散曲妥珠單抗——HER-2過度表達的轉移性利妥昔單抗——濾泡性型淋巴瘤（CD20）西妥昔單抗——與伊立替康聯用治療表達表皮生長因子受體（EGFR）的轉移性結直腸癌一、烷化劑（細胞毒類環磷酰胺——淋巴瘤（性炎-美司鈉）塞替派——癌性體腔積液注射、癌灌注（尿酸高，肝臟害心肺。二、鉑類順鉑（腎、耳毒）、卡鉑（骨髓）、奧沙利鉑（神經毒（鉑類和低鎂，耳腎神毒傷骨髓三、抗生素絲裂霉素（肝腎毒、骨髓抑制）、博來霉素（間質性四、拓撲異構酶抑制劑II（首選：依托泊苷——小肺（小鳥依TANG）；替尼泊苷——腦瘤（尼姑剃腦袋貝伐——“癌細胞TANG”（二）淋巴瘤患者——嚴重的細胞因子綜合征或腫瘤溶解綜合征西妥昔單抗——皮膚反應（80%以上），其中約15%癥狀嚴重二、用藥監（一）用前盡可能先做篩曲妥珠單抗、西妥昔單抗——人表皮生長因子受體-2（HER-2）的單克隆抗體。HER-2在、卵利妥昔單抗——抗CD20西妥昔單抗——僅可用于KRAS野生型患者（二）嚴重——立即停藥，并即用腎上腺素、抗組胺藥和糖皮質激素曲妥珠單——心臟功能減退——心力衰竭、栓子腦栓塞，甚至利妥昔單——細胞因子綜合征：嚴重呼吸、發熱、寒戰、蕁麻疹和血管性水腫西妥昔單抗——嚴重的皮膚反應②第2次或第3次出現，須中斷使用。只有當反應緩解到2級，才能重新開始以較低劑量繼續治療 停用腫瘤溶解綜合預防：放化療前充分水化、利尿、堿化尿液、服用別嘌醇【TANG小結】第六組、分子和單克隆抗體酪氨酸激酶抑制劑——XX替尼——非小肺（皮膚毒性、腹瀉【注意！勿TANG——替尼泊苷——腦瘤——拓撲II西妥昔單抗（EGFR，結直腸癌、皮膚毒性——結腸拉稀，嬉皮笑臉貝伐單抗（血管內皮生長因子VEGF，——寶貝了【小結TANG】6組抗腫瘤藥·關鍵考點DNA烷化劑（細胞毒類氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺環磷酰胺——淋巴瘤（性炎-美司鈉）塞替派——癌性體腔積液注射、癌灌注卡莫司汀——腦瘤、腦膜白血?。蛩岣撸闻K害心肺。鉑類順鉑（腎、耳毒）、卡鉑（骨髓）、奧沙利鉑（神經毒（鉑類和低鎂，耳腎神毒傷骨髓抗生素絲裂霉素（肝腎毒、骨髓抑制）、博來霉素（間質性拓撲異構酶抑制劑II（首選：依托泊苷——小肺（小鳥依TANG）；替尼泊苷——腦瘤（尼姑剃腦袋二、干擾核酸生物【TANG】核酸合伙打假球，最終得了三、干擾轉錄過程和RNA——柔紅霉素、X柔比【TANG】多溫柔啊，令人放心。長春堿類（長春紫杉烷類（紫杉醇、多西他賽【TANG】長長紫杉樹，做成高大門。大劑量雌激素、芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑——酪氨酸激酶抑制劑——XX替尼——非小肺（皮膚毒性、腹瀉【勿TANG——替尼泊苷——腦瘤——拓撲II西妥昔單抗（EGFR，結直腸癌、皮膚毒性——結腸拉稀，嬉皮笑臉貝伐單抗（血管內皮生長因子VEGF，——寶貝了【抗藥——濃縮總結TANG1.DNA氮芥環磷噻替哌，卡莫司汀治腦袋三鉑三毒和兩素，拓撲異構是喜核酸合伙打假球最終得了糖病3.RNA多溫柔啊，令人放長長紫杉樹，做成高大藥從此蛋白質，再也13干擾轉錄過程和RNA13干擾轉錄過程和RNA抑制蛋白質與功第七節放療與化療止―、藥理作用與臨床評（一）1.多巴胺受體阻斷劑——甲氧——昂丹司瓊、格雷司瓊、托烷司瓊+糖皮質激素（地塞）——顯著提高療效3.神經激肽-1受體阻斷劑——阿瑞吡坦（唯一）體阻斷劑則能抑制P物質所致——用于化療所致遲發性與?！具m應證】化療后的急性、延遲性或；尚可用于重度抑郁癥（伴焦慮）二、用藥監不同程度的處的處理（口服多潘立酮、甲氧氯普胺可+地塞或勞拉性急性與：24h內。最嚴重遲發性與：24h后。持續時間較長，可能與P物質有關預期性與：既往接受過化療，再次接受化療前出現。與化療藥無關，由精神心理因素主化療藥所致與的分高度致吐：頻率大于——5-HT3受體阻斷劑+地塞+阿瑞吡坦中度致吐：頻率——5-HT3受體阻斷劑+地塞低度致吐：頻率——5-HT3受體阻斷劑，或地塞不同頻率的處理（小結XX、苯丁酸氮芥。B.。環磷酰胺（＜1500）、異環磷酰胺、卡鉑、奧沙利鉑、XX5-HT3受體阻＋地塞高度環磷酰胺5-HT3受體阻化療藥導 的頻率——強記XX、苯丁酸氮芥。高度環磷酰胺（TANG）不同頻率的處理（小結XX、苯丁酸氮芥。B.。環磷酰胺（＜1500）、異環磷酰胺、卡鉑、奧沙利鉑、XX5-HT3受體阻＋地塞高度氮芥、順鉑、卡莫司汀、環磷酰胺5-HT3受體阻『正確答案』『正確答案』E.『正確答案』『答案解析』本題不涉及，作為補充知識『正確答案』『正確答案』主要不良反應是心性的抗腫瘤藥物『正確答案』『答案解析』蒽醌類抗腫瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心性下列可作為多柔比星心性的專屬解毒劑的藥物『正確答案』螯合，抑制基的產生，起到保護心肌的作用，減輕由蒽醌類抗腫瘤藥所引起的心性。他莫昔芬是目前臨最常用的內治療ER陽性者，絕、后均可使用他莫昔芬E.氟他胺適用于晚期癌患者『正確答案』『正確答案』『正確答案』B.『正確答案』B.真菌應用制霉素液（1000U/100ml）漱『正確答案』『答案解析』E選項有可能導致繼發的真菌『正確答案』應用曲妥珠單抗治療前對患者必須進行篩查