1、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥第36章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥第36章甲狀腺激素與抗甲狀腺藥2甲狀腺激素與抗甲狀腺藥2甲狀腺激素呆小病、粘液性水腫、單純性甲狀腺腫甲狀腺功能亢進癥(甲亢)甲狀腺激素抗甲狀腺藥甲狀腺激素與抗甲狀腺藥3甲狀腺激素呆小病、粘液性水腫、單純性甲狀腺腫甲狀腺功能亢進癥 第一節 甲狀腺激素第二節 抗甲狀腺藥 第一節 甲狀腺激素第二節 抗甲狀腺藥第一節 甲狀腺激素三碘甲狀腺原氨酸(Triiodothyronine，T3)： 作用快而強，維持時間短，15-30g/日甲狀腺素(Thyroxin，T4)： 作用慢而弱，維持時間長，70-90g/日 第一節 甲狀腺激素三碘甲狀腺原氨酸(Trii

2、odothyr第一節 甲狀腺激素【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調節】第一節 甲狀腺激素【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌與調節】攝碘釋放碘化4活化耦聯攝碘釋放碘化4活化耦聯【體內過程】吸收：口服易吸收，生物利用度較高分布：血漿蛋白結合率高（99%以上） T3：與蛋白質親和力低,作用快、強、短 T4：與蛋白質親和力高,作用慢、弱、長代謝排泄：在肝、腎線粒體內脫碘,并與葡萄糖 醛酸或硫酸結合而經腎排泄。注：可通過胎盤和進入乳汁【體內過程】吸收：口服易吸收，生物利用度較高【生理和藥理作用】1.維持生長發育：促進蛋白質的合成及骨 骼、中樞神經系統發育 小兒甲低：呆小病（克汀病） 成人甲低：粘液性水腫 2

3、.促進代謝和產熱 促進物質氧化，耗O2 、基礎代謝率 、 產熱3.提高交感-腎上腺系統的敏感性【生理和藥理作用】1.維持生長發育：促進蛋白質的合成及骨2.【臨床應用】1.呆小病：功能減退于胎兒期或新生兒期【臨床應用】1.呆小病：功能減退于胎兒期或新生兒期【臨床應用】2.粘液性水腫【臨床應用】2.粘液性水腫【臨床應用】3.單純性甲狀腺腫：補碘、必要時用T3、T4【臨床應用】3.單純性甲狀腺腫：補碘、必要時用T3、T4【不良反應】過量甲亢表現誘發 心絞痛 與 心肌梗塞【不良反應】過量甲亢表現第二節 抗甲狀腺藥第二節 抗甲狀腺藥第二節 抗甲狀腺藥常用藥物硫脲類碘和碘化物放射性碘受體阻斷藥第二節 抗甲

4、狀腺藥常用藥物硫脲類一、硫脲類硫氧嘧啶類： 甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(Propythiouracil)咪唑類： 甲巰咪唑(Thiamazole，他巴唑) 卡比馬唑(Carbomazole，甲亢平)一、硫脲類硫氧嘧啶類：【藥理作用】1.抑制T3、T4合成 （抑制過氧化物酶） 2.抑制T4T3 (重癥甲亢、甲狀腺危象首選)3.抑制免疫球蛋白的生成1.對已合成的甲狀腺激素無效 2.慢，23周癥狀改善 3.月BMR才正常4.療程12年作用特點一、硫脲類【藥理作用】1.抑制T3、T4合成 （抑制過氧化物酶） 1攝碘釋放碘化4活化耦聯攝碘釋放碘化4活化耦聯【臨床應用】1.

5、甲亢的內科治療適用于輕癥和不宜手術或放射性碘治療者,有效率70。2.甲亢手術前準備 先服用硫脲類 (手術前2周加大劑量碘劑)術前服藥縮小甲狀腺，減少基礎代謝，減少手術出血。 3.甲狀腺危象的治療 大劑量碘劑+大劑量丙硫氧嘧啶 一、硫脲類【臨床應用】1.甲亢的內科治療一、硫脲類【不良反應】1.過敏反應 最常見，皮膚瘙癢、藥疹等2.消化道反應 厭食、嘔吐、腹痛等 3.粒細胞缺乏癥 為最嚴重的不良反應4.甲狀腺腫及甲狀腺功能減退一、硫脲類【不良反應】1.過敏反應 最常見，皮膚瘙癢、藥疹等一、硫脲二、碘及碘化物小量：合成T3、T4原料大量：抑制蛋白水解酶T3、T4不能釋放特點： 1.強而快：12天起效

6、, 1015天達峰效應2.不持久：超過15天，降低甲狀腺攝碘能力逐漸失效二、碘及碘化物小量：合成T3、T4原料二、碘及碘化物1. 小劑量碘劑促進甲狀腺激素合成 用于單純性甲狀腺腫2. 大劑量碘劑產生抗甲狀腺作用：主要抑制甲狀腺激素釋放(抑制蛋白水解酶)。 抑制甲狀腺激素合成(抑制過氧化物酶)； 抑制垂體分泌TSH。用于甲亢手術前準備和甲狀腺危象(與硫脲類合用)【藥理作用、用途】 二、碘及碘化物1. 小劑量碘劑促進甲狀腺激素合成2. 大劑量【不良反應】1.過敏反應 發熱、皮疹、血管神經性水腫 2.誘發甲狀腺功能紊亂 不長期用 3.慢性碘中毒 咽喉不適、口有金屬味等 注意：可通過胎盤、乳汁排出，孕婦及乳母慎用 二、碘及碘化物【不良反應】1.過敏反應 發熱、皮疹、血管神經性水腫 三、受體阻斷藥 阻斷受體 抑制脫碘酶拮抗兒茶酚胺類作用 T4轉變為T3減少 交感NS興奮性減輕 控制甲亢 心率 出汗 手震顫 (改善甲亢癥狀)三、受體阻斷藥 阻斷受體 產生射線(99%)、射線(1%) 破壞甲狀腺