1、教 案教學部門：藥學院教研室：藥物制劑學科教師姓名：專業技術職稱：課程名稱：生物藥劑學與藥物動力學授課學期：2014 2015學年秋季學期教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授課對象20 級 藥學 專業 層次課 時2 學時授課周節第 1 教學周 周 1 第 大節上課教室授課章節第一章 生物藥劑學概述第二章 口服藥物的吸收第一節 藥物的膜轉運與胃腸道吸收教學目標與要求教學目標：1.掌握生物藥劑學概念與研究內容。掌握藥物通過生物膜的轉運機制。2.熟悉劑型因素與生物因素的含義。3.了解生物藥劑學研究在新藥開

2、發中的作用。了解生物膜的結構和功能。教學要求：需熟悉的前期課程：藥劑學、人體解剖與生理學、生物化學等。教學重點與難點教學重點：1.生物藥劑學的定義與藥物的體內過程2. 藥物通過生物膜的轉運機制教學難點：生物藥劑學的新方法和新技術教學方法與手段【教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯生物藥劑學（Biopharmaceutics）；藥物動力學（Pharmacokinetics）；吸收(Absorption)；分布 (Distribution) ；代謝 (Metabolism)；排泄 (E

3、xcretion) ；藥物轉運器（Transporters）教學內容與 時間分配引言部分： 本課程的特點和學習方法 5分鐘基本部分： 90分鐘第一章 生物藥劑學概述 50分鐘一、生物藥劑學的定義20分鐘1. 發展5分鐘2. 研究生物藥劑學的目的5分鐘3. 劑型因素7分鐘4. 生物因素3分鐘二、生物藥劑學的地位和作用5分鐘三、生物藥劑學的發展15分鐘1. 細胞培養模型7分鐘2. 微透析技術8分鐘四、實驗方法10分鐘第二章 口服藥物的吸收第一節 藥物的膜轉運與胃腸道吸收 40分鐘一、生物膜的結構與功能5分鐘二、藥物轉運機制15分鐘1. 被動轉運5分鐘2. 載體媒介轉運8分鐘3. 膜動轉運2分鐘三、

4、藥物轉運器（Transporters）10分鐘四、胃腸道結構與功能10分鐘結束部分：明確本次課學習重點 5分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間注解引言部分：生物藥劑學（Biopharmaceutics）和藥物動力學（Pharmacokinetics）引入、相關學科基本部分：第一章 生物藥劑學概述一、生物藥劑學的定義吸收(Absorption)；分布(Distribution) ；代謝(Metabolism)；排泄(Excretion)1. 發展2. 研究生物藥劑學的目的3. 劑型因素4. 生物因素二、生物藥劑學的研究內容三、生物藥劑學的發展1. 細胞培養模型2

5、. 微透析技術四、實驗方法第二章 口服藥物的吸收第一節 藥物的膜轉運與胃腸道吸收一、生物膜的結構與功能二、藥物轉運機制1. 被動轉運2. 載體媒介轉運3. 膜動轉運三、藥物轉運器（Transporters）四、胃腸道結構與功能結束部分：本課程的特點和學習方法1.掌握生物藥劑學概念與研究內容。2.熟悉劑型因素與生物因素的含義。3.了解生物藥劑學研究在新藥開發中的作用。掌握藥物通過生物膜的轉運機制。了解生物膜的結構和功能。總結、強調重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式案例式互動式案例式5分鐘90分鐘50分鐘20分鐘5分鐘5分鐘7分鐘3分鐘5分鐘15分鐘7分鐘8分鐘10分鐘40分鐘5分

6、鐘15分鐘5分鐘8分鐘2分鐘10分鐘10分鐘5分鐘師生互動，藥劑學、人體解剖與生理學、生物化學等學科研究內容ADME過程與藥物動力學一起介紹舉例熱點與方向補充內容講解與師生互動結合補充PepT1內容教 案 附 頁教學 參考資料教師參考：印曉星, 楊帆. 生物藥劑學與藥物動力學（案例版）. 北京：科學出版社，2009年王廣基. 藥物代謝動力學. 北京：化學工業出版社，2005年屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年崔福德. 藥劑學（第6版）. 北京：人民衛生出版社，2008年學生參考：專業書籍：屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年陳西敬. 藥物代謝動

7、力學研究進展. 北京：化學工業出版社，2008年專業期刊：藥學學報；中國藥學雜志；藥物分析雜志有關網址：/；/grid2008/index.htm思考題與作業思考題：1. 何為生物藥劑學？研究它有什么意義？2. 何為劑型因素和生物因素？3. 何為藥物在體內的處置與消除？4. 生物膜的結構和特點？藥物轉運有幾種，各有何特點？作 業：1、生物藥劑學、劑型因素和生物因素的概念2、列表對比幾種藥物轉運機制特點3、預習第二章第二節其它說明教 學 效 果 與 課 后 分 析說明：1、教案首頁和附頁不限于一頁，每欄均可拉寬，但基本格式與所列條目不能更改或遺漏。 2、教案正文的條目允許增加，但不能減少。欄間距

8、可視實際情況加以調整。 3、所有教案均應以此為框架組織編寫。 4、中括號【】內的文字均為對相應欄目的要求、解釋及說明。教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授課對象20 級 藥學 專業 層次課 時2 學時授課周節第 1 教學周 周 4 第 大節上課教室授課章節第二章 口服藥物的吸收第二節 影響藥物吸收的因素教學目標與要求教學目標：1.掌握影響藥物消化道吸收的生理性因素、藥物理化性質因素和制劑因素。教學要求：影響藥物吸收的生理因素：胃腸液、胃排空、血流量、消化道運動、食物等。劑型及制劑因素對藥物吸收的影響

9、。教學重點與難點教學重點：1.影響藥物吸收的生理因素、藥物理化性質因素和制劑因素。教學難點：影響藥物吸收的物理化學因素：解離度與脂溶性、溶出速率教學方法與手段【教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯胃空速率（gastric emptying rate）；肝首過效應（liver first pass effect）；pH-分配學說（pH-partition hypothesis）；多晶型(polymorphs)；教學內容與 時間分配引言部分： 5分鐘基本部分： 第二節 影響藥物吸收的因

10、素 90分鐘一、生理因素30分鐘（一）消化系統因素25分鐘胃腸液的成分5分鐘胃排空10分鐘腸內運行2分鐘食物5分鐘胃腸道代謝3分鐘（二）循環系統因素2分鐘（三）疾病因素3分鐘二、藥物因素40分鐘（一）藥物的理化性質35分鐘解離度15分鐘脂溶性5分鐘溶出15分鐘（1）藥物溶出理論2分鐘（2）影響溶出的藥物理化性質13分鐘（二）藥物在胃腸道中的穩定性5分鐘三、劑型及制劑因素20分鐘（一）劑型對藥物吸收的影響5分鐘（二）制劑與藥物吸收15分鐘1. 制劑處方13分鐘2. 制備工藝對藥物吸收的影響2分鐘結束部分：明確本次課學習重點 5分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間

11、注解引言部分：基本部分：第二節 影響藥物吸收的因素 一、生理因素（一）消化系統因素胃腸液的成分胃排空胃空速率（gastric emptying rate）腸內運行食物胃腸道代謝（二）循環系統因素肝首過效應（liver first pass effect）（三）疾病因素二、藥物因素（一）藥物的理化性質 解離度 脂溶性 溶出 （1）藥物溶出理論 （2）影響溶出的藥物理化性質 （二）藥物在胃腸道中的穩定性 三、劑型及制劑因素（一）劑型對藥物吸收的影響（二）制劑與藥物吸收1. 制劑處方2. 制備工藝對藥物吸收的影響結束部分：復習上節課，引入本次課掌握影響藥物消化道吸收的生理性因素、藥物理化性質因素和制

12、劑因素。總結、強調重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式講授法討論法互動式案例式5分鐘90分鐘30分鐘25分鐘5分鐘10分鐘2分鐘5分鐘3分鐘2分鐘3分鐘40分鐘35分鐘15分鐘5分鐘20分鐘5分鐘15分鐘5分鐘20分鐘5分鐘15分鐘13分鐘2分鐘5分鐘師生互動 講解與師生互動結合簡單介紹利用Handerson- Hasselbalch方程式計算提問藥劑學已講內容教 案 附 頁教學 參考資料教師參考：印曉星, 楊帆. 生物藥劑學與藥物動力學（案例版）. 北京：科學出版社，2009年王廣基. 藥物代謝動力學. 北京：化學工業出版社，2005年屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技

13、出版社，1998年楊秀偉, 郝美榮, 服部征雄. 中藥成分代謝分析. 北京：中國醫藥科技出版社, 2003崔福德. 藥劑學（第6版）. 北京：人民衛生出版社，2008年呂揚，杜冠華. 晶型藥物. 北京：人民衛生出版社，2009年學生參考：專業書籍：屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年陳西敬. 藥物代謝動力學研究進展. 北京：化學工業出版社，2008年專業期刊：藥學學報；中國藥學雜志；藥物分析雜志有關網址：/；/grid2008/index.htm思考題與作業思考題：什么是胃空速率？如何影響藥物的吸收？藥物的脂溶性與解離度對藥物透過生物膜有何影響？影響藥物溶出的因素有哪些

14、？4. 利用制劑方法如何提高和改善藥物消化道的吸收？作 業：1、水楊酸的pka為3.4，奎寧的pka為8.4，在胃（pH1.4）和小腸（pH6.4）中解離型和非解離型的比值分別為_和_；_和_。2、一種新藥口服首過作用很強，下面哪一種劑型的生物利用度較好，為什么?a 水溶液劑 b 混懸劑 c 片劑 d 緩釋片劑3、口服藥物按照劑型特點的生物利用度大小順序應該是什么？4、預習第二章第三、四節其它說明教 學 效 果 與 課 后 分 析說明：1、教案首頁和附頁不限于一頁，每欄均可拉寬，但基本格式與所列條目不能更改或遺漏。 2、教案正文的條目允許增加，但不能減少。欄間距可視實際情況加以調整。 3、所有

15、教案均應以此為框架組織編寫。 4、中括號【】內的文字均為對相應欄目的要求、解釋及說明。教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授課對象20 級 藥學 專業 層次課 時2 學時授課周節第 2 教學周 周 1 第 大節上課教室授課章節第二章 口服藥物的吸收第三節 口服藥物吸收與制劑設計第四節 口服藥物吸收的研究方法與技術教學目標與要求教學目標：1.掌握生物藥劑學分類系統和促進藥物吸收的方法2.熟悉吸收的研究方法。教學要求：生物藥劑學分類系統，吸收研究方法。教學重點與難點教學重點：1. 生物藥劑學分類系統教學難

16、點：教學方法與手段【教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯生物藥劑學分類系統（biopharmaceutics classification system，BCS）；生物豁免（Biowaiver）；組織流動室法（tissue flux chambers）；外翻腸囊法（everted gut sac）；Caco-2細胞系（Caco-2 cell line）教學內容與 時間分配引言部分： 5分鐘基本部分： 85分鐘第三節 口服藥物吸收與制劑設計40分鐘一、生物藥劑學分類系統20分鐘1.

17、定義5分鐘2. BCS描述口服藥物吸收的三個參數15分鐘二、BCS與口服藥物制劑設計15分鐘三、BCS的其他應用5分鐘第四節 口服藥物吸收的研究方法與技術45分鐘一、制劑學研究方法20分鐘二、生物膜轉運器細胞模型10分鐘三、體外吸收實驗5分鐘四、在體動物實驗5分鐘五、整體動物實驗5分鐘結束部分：明確本章學習重點 10分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間注解引言部分：基本部分：第三節 口服藥物吸收與制劑設計一、生物藥劑學分類系統1. 定義：BCS（biopharmaceutics classification system）2. BCS描述口服藥物吸收的三個參數

18、二、BCS與口服藥物制劑設計三、BCS的其他應用第四節 口服藥物吸收的研究方法與技術 一、制劑學研究方法 二、生物膜轉運器細胞模型細胞培養模型（Caco-2 cell line）三、體外吸收實驗組織流動室法（tissue flux chambers）四、在體動物實驗腸道灌流法（intestine perfusion method）五、整體動物實驗 結束部分：復習上節課，引入本次課1.掌握生物藥劑學分類系統和促進藥物吸收的方法2.熟悉吸收研究方法。總結、強調重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式講授法討論法互動式5分鐘85分鐘40分鐘20分鐘5分鐘15分鐘5分鐘5分鐘45分鐘10分鐘

19、10分鐘5分鐘5分鐘5分鐘10分鐘師生互動 工作或上研以后實用性內容教 案 附 頁教學 參考資料教師參考：印曉星, 楊帆. 生物藥劑學與藥物動力學（案例版）. 北京：科學出版社，2009年王廣基. 藥物代謝動力學. 北京：化學工業出版社，2005年屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年楊秀偉, 郝美榮, 服部征雄. 中藥成分代謝分析. 北京：中國醫藥科技出版社, 2003崔福德. 藥劑學（第6版）. 北京：人民衛生出版社，2008年呂揚，杜冠華. 晶型藥物. 北京：人民衛生出版社，2009年學生參考：專業書籍：屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年陳

20、西敬. 藥物代謝動力學研究進展. 北京：化學工業出版社，2008年專業期刊：藥學學報；中國藥學雜志；藥物分析雜志有關網址：/；/grid2008/index.htm思考題與作業思考題：生物藥劑學分類系統有何實際應用？作 業：1、預習第三章其它說明教 學 效 果 與 課 后 分 析說明：1、教案首頁和附頁不限于一頁，每欄均可拉寬，但基本格式與所列條目不能更改或遺漏。 2、教案正文的條目允許增加，但不能減少。欄間距可視實際情況加以調整。 3、所有教案均應以此為框架組織編寫。 4、中括號【】內的文字均為對相應欄目的要求、解釋及說明。教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biophar

21、maceutics and Pharmacokinetics 授課對象20 級 藥學 專業 本科 層次課 時2 學時授課周節第 2 教學周 周 4 第 大節上課教室授課章節第三章 非口服藥物的吸收教學目標與要求教學目標：1.掌握各種血管外注射的吸收過程及影響吸收的因素；掌握影響藥物肺部吸收的因素；掌握藥物經皮膚和黏膜吸收的途徑和影響吸收的因素。2.熟悉皮膚、直腸、陰道、鼻腔、口腔黏膜和眼的結構和生理特性。教學要求：各種非口服給藥的途徑及特點。教學重點與難點教學重點：注射給藥、吸入給藥及皮膚給藥的吸收途徑及其影響因素。教學難點：皮膚、直腸、陰道、鼻腔、口腔和眼黏膜的結構和生理特性教學方法與手段【

22、教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯靜脈注射（intravenous injection）；內襯黏膜（Liniing mucosa）；離子導入技術（Iontophoresis）；眼部給藥（ophthalmic drug delivery）教學內容與 時間分配引言部分： 5分鐘基本部分： 90分鐘第一節 注射給藥15分鐘一、注射給藥的途徑與藥物吸收10分鐘二、影響注射給藥吸收的因素。5分鐘第二節 皮膚給藥10分鐘一、皮膚的結構與藥物的轉運5分鐘二、影響藥物經皮滲透的因素5分鐘第三節

23、黏膜給藥50分鐘一、口腔給藥10分鐘二、鼻腔給藥10分鐘三、肺部給藥10分鐘四、陰道給藥10分鐘五、直腸給藥10分鐘第四節 眼部給藥15分鐘一、眼的結構與生理5分鐘二、眼部藥物吸收的途徑5分鐘三、影響眼部吸收的因素5分鐘結束部分：明確本次課學習重點 5分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間注解引言部分：基本部分：第一節 注射給藥一、給藥部位與吸收途徑靜脈注射（intravenous injection）二、影響注射給藥吸收的因素第二節 皮膚給藥一、皮膚的結構與藥物的轉運二、影響藥物經皮滲透的因素離子導入技術（Iontophoresis）第三節 黏膜給藥一、口腔給

24、藥 二、鼻腔給藥 三、肺部給藥 四、陰道給藥 五、直腸給藥第四節 眼部給藥（ophthalmic drug delivery）一、眼的結構與生理二、藥物吸收途徑三、影響眼部吸收的因素結束部分：復習上節課，引入本次課1.掌握各種血管外注射給藥的吸收過程及影響吸收的因素；掌握影響藥物肺部吸收的因素；掌握藥物經皮膚和黏膜吸收的途徑和影響吸收的因素。2.熟悉皮膚、直腸、陰道、鼻腔、口腔和眼黏膜的結構和生理特性。總結、強調重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式講授法、討論法案例式互動式案例式5分鐘90分鐘15分鐘10分鐘5分鐘10分鐘5分鐘5分鐘50分鐘10分鐘10分鐘10分鐘10分鐘10分

25、鐘15分鐘5分鐘5分鐘5分鐘5分鐘師生互動注射給藥、皮膚給藥、直腸給藥部分內容在藥劑學中已有一些介紹，提問和講解結合，師生互動教 案 附 頁教學 參考資料教師參考：印曉星, 楊帆. 生物藥劑學與藥物動力學（案例版）. 北京：科學出版社，2009年王廣基. 藥物代謝動力學. 北京：化學工業出版社，2005年曾蘇. 藥物代謝. 浙江：浙江大學出版社，2004年屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年楊秀偉, 郝美榮, 服部征雄. 中藥成分代謝分析. 北京：中國醫藥科技出版社, 2003崔福德. 藥劑學（第6版）. 北京：人民衛生出版社，2008年學生參考：專業書籍：屠錫德. 生

26、物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年陳西敬. 藥物代謝動力學研究進展. 北京：化學工業出版社，2008年專業期刊：藥學學報；中國藥學雜志；藥物分析雜志有關網址：/；/grid2008/index.htm思考題與作業思考題：1. 吸入給藥、皮膚給藥、直腸及鼻腔黏膜給藥有何特點？適于哪些藥物的吸收？2. 比較各種非血管內注射給藥吸收的快慢及影響藥物吸收的因素？作 業：1. 沒有首過作用的給藥途徑有_、_、_、_、_。2. 黃體酮在家兔體內不同途徑給藥后的生物利用度為：鼻腔88.4，直腸58.5，陰道46.6，口服9.5，試解釋原因。3、預習第四章其它說明教 學 效 果 與 課 后 分

27、析說明：1、教案首頁和附頁不限于一頁，每欄均可拉寬，但基本格式與所列條目不能更改或遺漏。 2、教案正文的條目允許增加，但不能減少。欄間距可視實際情況加以調整。 3、所有教案均應以此為框架組織編寫。 4、中括號【】內的文字均為對相應欄目的要求、解釋及說明。教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授課對象20 級 藥學 專業 本科 層次課 時2 學時授課周節第 3 教學周 周 1 第 大節上課教室授課章節第四章 藥物分布教學目標與要求教學目標：1.掌握藥物分布過程及其影響因素；掌握表觀分布容積的重要意義。2.

28、熟悉藥物從血液、組織間隙和消化道向淋巴系統的轉運過程以及主要影響因素。3.了解淋巴系統的基本結構；了解腦內轉運、胎盤內轉運、紅細胞內分布和脂肪組織內分布的主要影響因素。教學要求：藥物分布過程及其影響因素。教學重點與難點教學重點：藥物分布過程及其影響因素教學難點：表觀分布容積概念及影響分布的因素：血漿蛋白結合率教學方法與手段【教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯分布（distribution）；蓄積（accumulation）；表觀分布容積（apparent volume of di

29、stribution）；藥物 - 蛋白結合（drug-protein binding）；血腦屏障（blood-brain barrier）教學內容與 時間分配引言部分： 5分鐘基本部分： 90分鐘第一節 概述20分鐘一、組織分布與藥效3分鐘二、組織分布與化學結構2分鐘三、組織分布與蓄積5分鐘四、表觀分布容積10分鐘第二節 影響分布的因素40分鐘一、體內循環與血管通透性的影響5分鐘二、藥物與血漿蛋白結合的能力15分鐘三、藥物理化性質與透過生物膜的能力5分鐘四、藥物與組織的親和力5分鐘五、藥物相互作用對分布的影響10分鐘第三節 淋巴系統轉運10分鐘一、淋巴系統結構2分鐘二、藥物從血液向淋巴系統的轉

30、運過程5分鐘三、藥物從組織間隙向淋巴系統的轉運2分鐘四、藥物從消化道向淋巴系統的轉運1分鐘第四節 腦內分布10分鐘一、血腦屏障概念3分鐘二、藥物從血液向中樞神經系統的轉運5分鐘三、從中樞神經系統向血液的排出2分鐘第六節 胎兒內分布10分鐘一、胎盤構造與胎兒的血液循環3分鐘二、胎盤內轉運5分鐘三、胎兒體內分布2分鐘結束部分：明確本次課學習重點 5分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間注解引言部分：基本部分：第一節 概述一、組織分布（distribution）與藥效二、組織分布與化學結構三、組織分布與蓄積（accumulation）四、表觀分布容積（apparent

31、 volume of distribution）第二節 影響分布的因素一、體內循環與血管通透性的影響二、藥物與血漿蛋白結合的能力藥物 - 蛋白結合（drug-protein binding）三、藥物理化性質與透過生物膜的能力四、藥物與組織的親和力五、藥物相互作用對分布的影響第三節 淋巴系統轉運一、淋巴系統結構二、藥物從血液向淋巴系統的轉運過程三、藥物從組織間隙向淋巴系統的轉運四、藥物從消化道向淋巴系統的轉運第四節 腦內分布一、血腦屏障（blood-brain barrier）二、藥物從血液向中樞神經系統的轉運三、從中樞神經系統向血液的排出第六節 胎兒內分布一、胎盤構造與胎兒的血液循環二、胎盤內

32、轉運三、胎兒體內分布結束部分：復習上節課，引入本次課1.掌握藥物分布過程及其影響因素；掌握表觀分布容積的重要意義。2.熟悉藥物從血液、組織間隙和消化道向淋巴系統的轉運過程以及主要影響因素。3.了解淋巴系統的基本結構；了解腦內轉運、胎盤內轉運、紅細胞內分布和脂肪組織內分布的主要影響因素。總結、強調重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式講授法、討論法案例式互動式案例式5分鐘90分鐘20分鐘3分鐘2分鐘5分鐘10分鐘40分鐘5分鐘10分鐘5分鐘5分鐘10分鐘10分鐘2分鐘5分鐘2分鐘1分鐘10分鐘3分鐘5分鐘2分鐘10分鐘3分鐘5分鐘2分鐘5分鐘師生互動討論表觀分布容積與臨床用藥意義影響

33、分布的劑型因素：微粒給藥系統由第八節移至此處講解復習，提問紅細胞內分布、脂肪組織內分布及藥物的體內分布與制劑設計幾句話提示，有興趣同學課下自學。教 案 附 頁教學 參考資料教師參考：印曉星, 楊帆. 生物藥劑學與藥物動力學（案例版）. 北京：科學出版社，2009年王廣基. 藥物代謝動力學. 北京：化學工業出版社，2005年曾蘇. 藥物代謝. 浙江：浙江大學出版社，2004年屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年楊秀偉, 郝美榮, 服部征雄. 中藥成分代謝分析. 北京：中國醫藥科技出版社, 2003崔福德. 藥劑學（第6版）. 北京：人民衛生出版社，2008年學生參考：專業

34、書籍：屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年陳西敬. 藥物代謝動力學研究進展. 北京：化學工業出版社，2008年專業期刊：藥學學報；中國藥學雜志；藥物分析雜志有關網址：/；/grid2008/index.htm思考題與作業思考題：1. 表觀分布容積概念及意義；2. 討論血漿蛋白結合率的臨床意義3. 影響分布的因素有哪些？4. 如何通過藥劑學途徑增加藥物的淋巴轉運？作 業：1. 與藥物結合有關的三種血漿蛋白是_、_、_。2. 血漿蛋白結合率輕微（如1）變化，是否影響藥理作用強度，試解釋。3預習第五章其它說明教 學 效 果 與 課 后 分 析說明：1、教案首頁和附頁不限于一頁

35、，每欄均可拉寬，但基本格式與所列條目不能更改或遺漏。 2、教案正文的條目允許增加，但不能減少。欄間距可視實際情況加以調整。 3、所有教案均應以此為框架組織編寫。 4、中括號【】內的文字均為對相應欄目的要求、解釋及說明。教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授課對象20 級 藥學 專業 本科 層次課 時2 學時授課周節第 3 教學周 周 4 第 大節上課教室授課章節第五章 藥物的代謝教學目標與要求教學目標：1.掌握藥物代謝的主要部位、類型與過程。2.熟悉藥物代謝酶混合功能氧化酶的性質、代謝條件和影響代謝的

36、因素。3.了解運用藥物代謝酶性質進行制劑設計的方法。教學要求：藥物代謝的部位、類型和影響代謝的因素。教學重點與難點教學重點：影響藥物代謝的因素：給藥途徑、劑量、劑型、肝藥酶誘導劑、肝藥酶抑制劑、生理因素等。教學難點：藥物代謝酶分類，肝微粒體混合功能氧化酶的組成及功能。教學方法與手段【教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯代謝（metabolism）；生物轉化（biotransformation）；肝微粒體混合功能氧化酶系統（mixed function oxidase）；首過效應（f

37、irst pass effect）；肝提取率（extraction ratio，ER）；結合反應（Conjugation Reactions）；抑制作用（Inhibition）；誘導作用（Induction）教學內容與 時間分配引言部分： 5分鐘基本部分： 90分鐘第一節 概述5分鐘藥物代謝概念、代謝與藥效的關系5分鐘第二節 藥物代謝酶及其組織分布20分鐘一、氧化酶及其組織分布10分鐘二、還原酶及其組織分布3分鐘三、水解酶及其組織分布2分鐘四、轉移酶及其組織分布5分鐘第三節 藥物代謝反應的類型40分鐘 一、氧化反應10分鐘二、還原反應2分鐘三、水解反應3分鐘四、結合反應10分鐘五、多類型反應5

38、分鐘六、首過效應和肝提取率10分鐘第四節 影響藥物代謝的因素15分鐘一、生理因素3分鐘二、劑型因素10分鐘三、其他因素2分鐘第五節 藥物代謝的研究方法5分鐘第六節 藥物代謝在新藥研發中的應用5分鐘結束部分：明確本次課學習重點 5分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間注解引言部分：基本部分：第一節 概述藥物代謝概念（metabolism）、代謝與藥效的關系；生物轉化（biotransformation）第二節 藥物代謝酶及其組織分布一、氧化酶及其組織分布肝微粒體混合功能氧化酶系統（mixed function oxidase）二、還原酶及其組織分布三、水解酶及其組

39、織分布四、轉移酶及其組織分布第三節 藥物代謝反應的類型 一、氧化反應二、還原反應三、水解反應四、結合反應（Conjugation Reactions）葡萄糖醛酸結合硫酸結合乙酰化反應甲基化反應五、多類型反應六、首過效應（first pass effect）和肝提取率（extraction ratio，ER）第四節 影響藥物代謝的因素一、生理因素二、劑型因素抑制作用（Inhibition）；誘導作用（Induction）三、其他因素第五節 藥物代謝的研究方法第六節 藥物代謝在新藥研發中的應用結束部分：復習上節課，引入本次課1.掌握藥物代謝的主要部位、類型與過程。2.熟悉藥物代謝酶混合功能氧化酶的

40、性質、代謝條件和影響代謝的因素。3.了解運用藥物代謝酶性質進行制劑設計的方法。總結、強調重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式講授法、討論法案例式互動式案例式5分鐘90分鐘5分鐘5分鐘20分鐘10分鐘3分鐘2分鐘5分鐘40分鐘10分鐘2分鐘3分鐘10分鐘5分鐘10分鐘15分鐘3分鐘10分鐘2分鐘5分鐘5分鐘5分鐘師生互動補充CYP超基因家族有機化學內容，師生互動生理因素對藥物代謝的影響自學酶抑制和誘導引起的相互作用例子，分析、互動教 案 附 頁教學 參考資料教師參考：印曉星, 楊帆. 生物藥劑學與藥物動力學（案例版）. 北京：科學出版社，2009年王廣基. 藥物代謝動力學. 北京：

41、化學工業出版社，2005年曾蘇. 藥物代謝. 浙江：浙江大學出版社，2004年屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年楊秀偉, 郝美榮, 服部征雄. 中藥成分代謝分析. 北京：中國醫藥科技出版社, 2003崔福德. 藥劑學（第6版）. 北京：人民衛生出版社，2008年學生參考：專業書籍：屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年陳西敬. 藥物代謝動力學研究進展. 北京：化學工業出版社，2008年專業期刊：藥學學報；中國藥學雜志；藥物分析雜志有關網址：/；/grid2008/index.htm思考題與作業思考題：1、藥物代謝與藥物療效有什么關系？2、藥物代謝

42、酶有哪些？藥物在哪些部位代謝？3、藥物代謝的影響因素，有哪些？什么是酶促作用和酶抑作用？4、如何應用藥物代謝的特點提高制劑的生物利用度？作 業：1. 結合反應的特點_、_，葡萄糖醛酸、乙酰化、甲基化結合反應的活性供體為_，參與的酶為_。2. 苯巴比妥或氯霉素與華法林合用，可能增加出現什么危險，解釋原因。3、預習第六章其它說明教 學 效 果 與 課 后 分 析說明：1、教案首頁和附頁不限于一頁，每欄均可拉寬，但基本格式與所列條目不能更改或遺漏。 2、教案正文的條目允許增加，但不能減少。欄間距可視實際情況加以調整。 3、所有教案均應以此為框架組織編寫。 4、中括號【】內的文字均為對相應欄目的要求、

43、解釋及說明。教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授課對象20 級 藥學 專業 本科 層次課 時2 學時授課周節第 4 教學周 周 1 第 大節上課教室授課章節第六章 藥物排泄教學目標與要求教學目標：1.掌握藥物腎排泄的三種機制及影響腎排泄的主要因素；掌握腎清除率的意義及對藥物作用的影響。2.熟悉膽汁排泄過程及特點；腸肝循環過程及對藥物作用的影響。3.了解藥物排泄的其他途徑。教學要求：藥物腎排泄的三種機制及影響腎排泄的主要因素。教學重點與難點教學重點：1.腎排泄機制：濾過、重吸收、分泌。2.影響腎排泄的

44、因素：腎小球濾過率、藥物脂溶性、pKa、尿液pH、尿量、競爭性分泌抑制作用等教學難點：腎排泄的三種機制及腎清除率的意義教學方法與手段【教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯腎排泄（renal excretion）；腎小球濾過（glomerular filtration）；腎小管的重吸收（tubular reabsorption）；腎小管的分泌（tubular secretion）；腎清除率（renal clearane）；腸肝循環（enterohepatic cycle）教學內容與

45、時間分配引言部分： 5分鐘基本部分： 90分鐘第一節 藥物的腎排泄45分鐘一、腎小球濾過10分鐘二、腎小管重吸收10分鐘三、腎小管主動分泌10分鐘四、腎清除率10分鐘五、研究藥物腎排泄的方法5分鐘第二節 藥物的膽汁排泄20分鐘 一、藥物膽汁排泄的過程與特性10分鐘 二、腸肝循環10分鐘第三節 藥物的其他排泄途徑5分鐘藥物從乳腺、唾液、肺、汗腺的排泄5分鐘第四節 影響藥物排泄的因素10分鐘復習前六章內容10分鐘結束部分：明確本次課學習重點 5分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間注解引言部分：基本部分：第一節 藥物的腎排泄（renal excretion）一、腎小

46、球濾過（glomerular filtration）二、腎小管重吸收（tubular reabsorption）三、腎小管主動分泌（tubular secretion）四、腎清除率（renal clearane）五、研究藥物腎排泄的方法第二節 藥物的膽汁排泄 一、藥物膽汁排泄的過程與特性 二、腸肝循環（enterohepatic cycle）第三節 藥物的其他排泄途徑藥物從乳腺、唾液、肺、汗腺的排泄第四節 影響藥物排泄的因素復習前六章內容結束部分：復習上節課，引入本次課1.掌握藥物腎排泄的三種機制及影響腎排泄的主要因素；掌握腎清除率的意義及對藥物作用的影響。2.熟悉膽汁排泄過程及特點；腸肝循環

47、過程及對藥物作用的影響。3.了解藥物排泄的其他途徑。總結、強調重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式講授法、討論法案例式互動式5分鐘90分鐘45分鐘10分鐘10分鐘10分鐘10分鐘5分鐘20分鐘10分鐘10分鐘5分鐘 10分鐘10分鐘5分鐘師生互動排泄途徑復習、提問腎單位結構和生理影響排泄相互作用，舉例，師生互動簡單介紹總結、復習、提問，做習題，師生互動，教 案 附 頁教學 參考資料教師參考：印曉星, 楊帆. 生物藥劑學與藥物動力學（案例版）. 北京：科學出版社，2009年王廣基. 藥物代謝動力學. 北京：化學工業出版社，2005年曾蘇. 藥物代謝. 浙江：浙江大學出版社，2004

48、年屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年楊秀偉, 郝美榮, 服部征雄. 中藥成分代謝分析. 北京：中國醫藥科技出版社, 2003崔福德. 藥劑學（第6版）. 北京：人民衛生出版社，2008年學生參考：專業書籍：屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年陳西敬. 藥物代謝動力學研究進展. 北京：化學工業出版社，2008年專業期刊：藥學學報；中國藥學雜志；藥物分析雜志有關網址：/；/grid2008/index.htm思考題與作業思考題：1、藥物腎排泄的三種機制的特點，影響腎排泄的主要因素。2、什么是腸肝循環？對藥物的血濃度和療效有什么影響？3、什么是腎清除

49、率？如何計算？ 4. 藥物膽汁排泄的過程和特點。作 業：1. 藥物的腎排泄是 、 和 三者的綜合結果。2. 藥物排泄的主要途徑是_和_。 3. 某些藥物的藥時曲線可出現雙峰現象，這是由于_。 4、預習第七章；第八章iv血藥濃度法其它說明教 學 效 果 與 課 后 分 析說明：1、教案首頁和附頁不限于一頁，每欄均可拉寬，但基本格式與所列條目不能更改或遺漏。 2、教案正文的條目允許增加，但不能減少。欄間距可視實際情況加以調整。 3、所有教案均應以此為框架組織編寫。 4、中括號【】內的文字均為對相應欄目的要求、解釋及說明。教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biopharmaceu

50、tics and Pharmacokinetics 授課對象20 07 級 藥學 專業 本科 層次課 時2 學時授課周節第 4 教學周 周 4 第 大節上課教室授課章節第七章 藥物動力學概述第八章 單室模型第一節 靜脈注射教學目標與要求教學目標：1. 掌握藥物動力學的定義和研究內容；掌握隔室模型的概念及其特性。2. 掌握k、 t1/2 、V、CL、AUC的定義、意義及單位；3. 了解藥物動力學發展的過程。4. 掌握單室模型靜脈注射給藥的血藥時關系、參數求算及相關計算。5. 了解拉普拉斯變換。教學要求：藥動學參數k、 t1/2 、V、CL、AUC的定義、意義及單位；單室靜注給藥的血藥時關系及相關

51、計算。教學重點與難點教學重點：1. 隔室模型的概念及其特性。 2. k、 t1/2 、V、CL、AUC的定義、意義。3. 單室靜注給藥的血藥時關系及相關計算。教學難點：單室靜注給藥的血藥時關系及相關計算。教學方法與手段【教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯藥動學藥效學鏈式模型（pharmacokinetic-pharmacodynamic link model，PK-PD）；隔室模型(compartment model)；一級速度過程(first order processes)；

52、速率常數(rate constant)；生物半衰期(biological half life)；曲線下面積(area under the curve，AUC)；拉普拉斯變換（The Laplace Transform）教學內容與 時間分配引言部分： 5分鐘基本部分： 90分鐘第一節 藥物動力學基本概念及其發展概況5分鐘一、藥物動力學概念3分鐘二、藥物動力學發展概況2分鐘第二節 藥物動力學的研究內容及相關學科5分鐘第三節 藥物動力學基本概念40分鐘一、藥物動力學模型10分鐘二、藥物轉運的速度過程5分鐘三、藥物動力學參數25分鐘速率常數5分鐘生物半衰期5分鐘表觀分布容積5分鐘清除率5分鐘曲線下面積

53、5分鐘拉普拉斯變換20分鐘第一節 靜脈注射一、血藥濃度20分鐘1. 建模型3分鐘2. 列速度式2分鐘3. 解微分方程5分鐘4. 求參數10分鐘結束部分：明確本次課學習重點 5分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間注解引言部分：基本部分：第一節 藥物動力學基本概念及其發展概況一、藥物動力學概念二、藥物動力學發展概況第二節 藥物動力學的研究內容及相關學科第三節 藥物動力學基本概念一、藥物動力學模型藥動學藥效學鏈式模型（pharmacokinetic-pharmacodynamic link model，PK-PD）；隔室模型(compartment model)二、

54、藥物轉運的速度過程一級速度過程(first order processes)三、藥物動力學參數速率常數(rate constant)；生物半衰期(biological half life)；表觀分布容積清除率曲線下面積(area under the curve)；拉普拉斯變換（The Laplace Transform）第一節 靜脈注射一、血藥濃度1. 建模型2. 列速度式3. 解微分方程4. 求參數結束部分：復習上節課，引入本次課1. 掌握藥物動力學的定義和研究內容；掌握隔室模型的概念及其特性。2. 掌握k、 t1/2 、V、CL、AUC的定義、意義及單位；3. 了解藥物動力學發展的過程。4

55、. 掌握單室模型靜脈注射給藥的血藥時關系、參數求算及相關計算。5. 了解拉普拉斯變換。總結重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式講授法、互動式討論法案例式5分鐘90分鐘5分鐘3分鐘2分鐘5分鐘40分鐘10分鐘5分鐘25分鐘5分鐘5分鐘5分鐘5分鐘5分鐘20分鐘20分鐘3分鐘2分鐘5分鐘10分鐘5分鐘師生互動復習、提問生物藥劑學概念，對比異同點簡單介紹復習物化內容補充拉普拉斯變換講解，做習題，師生互動，教 案 附 頁教學 參考資料教師參考：印曉星, 楊帆. 生物藥劑學與藥物動力學（案例版）. 北京：科學出版社，2009年王廣基. 藥物代謝動力學. 北京：化學工業出版社，2005年曾蘇

56、. 藥物代謝. 浙江：浙江大學出版社，2004年屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年楊秀偉, 郝美榮, 服部征雄. 中藥成分代謝分析. 北京：中國醫藥科技出版社, 2003崔福德. 藥劑學（第6版）. 北京：人民衛生出版社，2008年學生參考：專業書籍：屠錫德. 生物藥劑學. 北京：中國醫藥科技出版社，1998年陳西敬. 藥物代謝動力學研究進展. 北京：化學工業出版社，2008年專業期刊：藥學學報；中國藥學雜志；藥物分析雜志有關網址：/；/grid2008/index.htm思考題與作業思考題：1、什么是隔室模型。2、k、 t1/2 、V、CL、AUC的含義及意義。作

57、業：1. 病人體重50kg，靜注某抗生素6mg/kg，測得不同時間血藥濃度如下：t (h)0.250.5136.01218C(ug/ml)8.217.877.235.153.091.110.4求：C-t圖；k，t1/2 ，C0，V，AUC，CL；寫出藥物動力學表達式。（答案：k=0.17h-1 ；C0=8.57ug/ml，t1/24.07 h；V=35L；AUC=50.4 ug.h /ml；CL=5.95L/h；logC=-0.0739t+0.933）2. 預習第八章iv尿藥濃度法其它說明教 學 效 果 與 課 后 分 析說明：1、教案首頁和附頁不限于一頁，每欄均可拉寬，但基本格式與所列條目不

58、能更改或遺漏。 2、教案正文的條目允許增加，但不能減少。欄間距可視實際情況加以調整。 3、所有教案均應以此為框架組織編寫。 4、中括號【】內的文字均為對相應欄目的要求、解釋及說明。教 案 首 頁課程名稱中文生物藥劑學與藥物動力學英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授課對象20 級 藥學 專業 本科 層次課 時2 學時授課周節第 5 教學周 周 1 第 大節上課教室授課章節第八章 單室模型第一節 靜脈注射教學目標與要求教學目標：1. 掌握單室模型靜脈注射的血藥時關系、參數求算及相關計算。2. 熟悉靜脈注射給藥后，利用尿藥數據計算藥物動力學參數的方法。

59、教學要求：單室模型靜脈注射的血、尿藥時關系、參數求算及相關計算。教學重點與難點教學重點：單室模型靜脈注射的血、尿藥時關系、參數求算及相關計算。教學難點：尿藥數據計算藥物動力學參數。教學方法與手段【教學方法】講授法；互動式【教學手段】幻燈教材與教具教材：生物藥劑學與藥物動力學（第4版），劉建平主編，人民衛生出版社，2011年8月教具：課件專業詞匯教學內容與 時間分配引言部分： 5分鐘基本部分： 90分鐘第一節 靜脈注射一、血藥濃度40分鐘 1. 作圖法10分鐘2. 線性回歸法10分鐘 Excel法10分鐘 計算法10分鐘3. 習題20分鐘二、尿藥排泄數據50分鐘速度法25分鐘關系式10分鐘習題1

60、5分鐘虧量法25分鐘關系式10分鐘習題15分鐘結束部分：明確本次課學習重點 5分鐘教 案 正 文（講授概要與教學過程設計）授 課 內 容目的教法時間注解引言部分：基本部分：第一節 靜脈注射一、血藥濃度 1. 作圖法2. 線性回歸法 Excel法 計算法3. 習題二、尿藥排泄數據1. 速度法關系式習題2. 虧量法關系式習題結束部分：復習上節課，引入本次課1. 掌握單室模型靜脈注射的血藥時關系、參數求算及相關計算。2. 熟悉靜脈注射給藥后，利用尿藥數據計算藥物動力學參數的方法。總結、強調重點、布置作業和思考題、提示下次課內容啟發式互動式講授法、討論法案例式互動式5分鐘90分鐘50分鐘10分鐘20分