1、核準日期：2006 年 08 月 21 日馬來酸氨氯地平片說明書請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用【藥品名稱】通用名稱：馬來酸氨氯地平片商品名稱：英文名稱：Amlodipine Maleate Tablets漢語拼音： Malaisuan Anldi【成份】Pian本品主要成份為馬來酸氨氯地平。化學名稱：消旋-2-（2-氨乙氧基）甲基-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸 3-乙基-5-甲基酯順丁烯二酸鹽。化學結構式：分子式：C20H25ClN2O5C 4H4O4分子量：524.96【性狀】本品為白色片。【適應癥】高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用

2、。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。【規(guī)格】5mg（按C20H25ClN2O5 計）【用法用量】口服。1. 治療高血壓的常用初始劑量為 5mg，一次，最大劑量為 10mg，一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為 2.5 mg，一次；此劑量也為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的初始劑量。劑量調(diào)整應根據(jù)患者反應進行。一般的劑量調(diào)整應在 714 天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測時，更快地開始劑量調(diào)整。2. 治療心絞痛的劑量為 510 mg，一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為 10 mg/

3、日。【不良反應】患者對本品在 10mg/日的劑量可良好的耐受。在安慰劑對照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗中，最常見的副作用是頭痛、水腫、疲勞、嗜睡、腹痛、心悸和眩暈。在這些臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)有與本品相關的臨床檢驗指標異常。上市后觀察到較少的副作用有禿頭癥、大便改變、關節(jié)痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸、牙齦增生、男子女性化、高血糖癥、陽痿、尿頻、白血球減少癥、全身不適、情緒變化、口干、肌肉痙攣、肌痛、周圍神經(jīng)病變、胰腺炎、出汗增加、暈厥、血小板減少癥、炎和視覺。在多數(shù)情況下，上述改變與本品的因果關系尚未確定。過敏反應罕見，包括瘙癢癥、皮疹、源性水腫和多型紅斑。曾有極罕見的肝炎、肝酶升高的（通常與肝

4、汁淤積相一致）。某些因病情較重住院的病例據(jù)與使用氨氯地平相關。在許多情況下，其因果關系不能確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗塞、心律失常（包括室性心動過速和房顫）以及胸痛。【】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成份過敏的人禁用。【注意事項】1、警告：尤其是對那些有嚴重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，罕有發(fā)生心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞。這些作用機制目前尚不清楚。2、本品引起的擴張是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕見有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它周圍擴

5、張劑合用時，應引起注意。3、充血性心衰患者的使用：總的來說，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。但在與安慰劑對照的 PRAISE 研究中，同時接受地高辛、利尿劑和 ACEI 治療的心功能不全（NYHA 級），聯(lián)合本品治療，隨訪平均 14 個月，未觀察到對患者的生存率或（指致死性心律失常、急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的發(fā)生率）有的影響。在 697 名 NYHA 級心功能不全患者，812W 的安慰劑對照臨床研究中，通過測量運動耐量、射血分數(shù)和臨床癥狀等指標顯示本品不會使患者的心衰癥狀加重。4、肝功能受損的使用：與其它所有的鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的劑量，因此，

6、在這種情況下使用本品應謹慎。5、腎功能衰竭的使用：本品僅 10%的藥物以由尿液排泄。本品血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性。因此，對這些患者可以采用正常劑量。本品不能被透析。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品用于妊娠或哺乳期的安全性尚未確定。動物試驗中，在人用量最大量的 50倍量，本品除引起大鼠分娩延遲和滯產(chǎn)外，未顯示任何生殖毒性。因此，僅在無其它安全的代替藥物和疾病本身對母子的性更大時才使用本品。【兒童用藥】 尚無本品用于兒童的資料。【老年用藥】本品血藥濃度的時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加由消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢，有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，

7、老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。【藥物相互作用】本品與下列藥物合用是安全的：噻嗪類利尿劑、- 腎上腺素能受體阻滯劑、緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。對健康研究顯示本品與地高辛合用不改變地高辛濃度和地高辛的腎臟消除率，與丁合用不改變本品的藥代動力學。用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英、或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。在健康研究中，本品與合用沒有顯著改變對于凝血酶原時間的影響。藥物動力學研究表明本品未顯著改變環(huán)孢素的藥代動力學。【藥物過量】現(xiàn)有的資料提示

8、，嚴重過量能導致外周過度擴張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。對本品過量，可采取洗胃，引起明顯低血壓時，需要積極的心支持治療，包括心、肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量，為恢復張力和血壓，在無癥時采用收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。【藥理毒理】本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和平滑肌。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛平滑肌。緩解心絞痛的確切作用機制還未完全確定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。【藥代動力學】據(jù)資料，健康受試者口服本品 5mg 后，約 7.6 小時血藥濃度，峰濃度約為3.05ug/ml，消除半衰期約為 48.6 小時。本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，代謝物由尿液排出。【貯藏】遮光、密封保存。【包裝】鋁塑。5mg7 片/盒；5mg10 片/盒。【有效期】24 個月【執(zhí)行標準】WS1-（X-156）