1、-內(nèi)酰胺類抗菌藥幾個(gè)概念1-內(nèi)酰胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)2-內(nèi)酰胺類抗菌藥分類3頭孢菌素類抗菌藥分類及我院現(xiàn)有藥4主要內(nèi)容常用代表藥121、抗微生物藥物(antimicrobial drugs)定義：對病原微生物有抑制或殺滅作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的藥物。包括： 抗菌藥(antibacterial drugs) 抗真菌藥(antifungal drugs) 抗病毒藥(antiviral drugs)幾個(gè)概念32、抗菌藥(廣義抗生素，antibacte rials )定義：是指一類對細(xì)菌有抑制或殺滅作用的藥物。包括：天然抗生素(natural antibiotics ) 半合成抗生素(sem

2、isynthetic antibiotics ) 人工合成抗菌藥(synthetic antibiotics)幾個(gè)概念43、抗生素(狹義抗生素，Antibiotic )定義：指天然抗生素，系指由細(xì)菌、真菌或其他微生物在生長過程中產(chǎn)生具有殺滅和抑制病原體的微生物產(chǎn)物，如青霉菌產(chǎn)生的青霉素，灰色鏈絲菌產(chǎn)生的鏈霉素等。另還包括一部分來源于微生物的抗腫瘤藥物 。幾個(gè)概念54、半合成抗生素、人工合成抗生素、抗菌素半合成抗生素：以天然抗生素為基礎(chǔ),對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造所得化合物, 如頭孢唑啉、氨芐西林、阿米卡星、羅紅霉素、克拉霉素等。人工合成抗生素：如磺胺類、喹諾酮類等 。抗菌素：這一名詞在1982年就被取消

3、，這一醫(yī)學(xué)術(shù)語已不復(fù)存在。幾個(gè)概念6-內(nèi)酰胺類抗菌藥，是一類以-內(nèi)酰胺環(huán)為母核的抗菌藥，主要包括青霉素類及頭孢菌素類。-內(nèi)酰胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)7-內(nèi)酰胺類抗菌藥容易被酸、堿、酶等導(dǎo)致-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)而失效，其開環(huán)產(chǎn)物正是導(dǎo)致過敏的主要物質(zhì)。-內(nèi)酰胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)8一、青霉素類抗菌藥1.一般青霉素：青霉素G、青霉素V（可口服）、芐星青霉素（長效青霉素）。2.廣譜青霉素：氨芐西林、阿莫西林等。 另哌拉西林、阿洛西林和美洛西林同屬氨脲芐類抗假單胞菌青霉素，對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨芐西林為廣，抗菌作用也增強(qiáng)。3.新型青霉素（耐酸、耐酶）：苯唑青霉素（新青II）、萘夫西林（新青III）等。 -內(nèi)酰胺類

4、抗菌藥的分類9二、頭孢菌素類抗菌藥：后面展開說。三、-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦(三唑巴坦)，常與各種青霉素類、頭孢菌素類抗菌藥制成復(fù)方制劑。四、碳青霉烯類（王牌）： 亞胺培南（常與西司他汀復(fù)方，即泰能）、美羅培南（美平）。五、其它-內(nèi)酰胺類：氨曲南（單酰胺環(huán)類，與青霉素類之間不存在交叉過敏反應(yīng)）。-內(nèi)酰胺類抗菌藥的分類10 頭孢菌素類是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗菌藥。根據(jù)其抗菌譜、抗菌活性、對內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及腎毒性的不同，目前分為四代。 頭孢菌素類抗菌藥分類及我院現(xiàn)有藥11第一代頭孢菌素：主要作用于需氧革蘭陽性球菌

5、，僅對少數(shù)革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性。第二代頭孢菌素：對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差，對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性。第三代頭孢菌素：對腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用，頭孢他啶和頭孢哌酮還對銅綠假單胞菌具高度抗菌活性。對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個(gè)別品種相近）。第四代頭孢菌素：不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，對部分菌株作用優(yōu)于第三代，對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿，還對葡萄球菌有抗菌作用。頭孢菌素類抗菌藥分類及我院現(xiàn)有藥12另有：頭霉素類：具有頭孢菌素的母核，系由鏈霉菌產(chǎn)生的頭孢菌素C經(jīng)半合成改造側(cè)鏈而制得。對革蘭陽性菌的作用顯著低于第一代頭孢，對革蘭陰性

6、菌作用優(yōu)異，耐革蘭陰性菌-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)，對厭氧菌如脆弱擬桿菌有較強(qiáng)作用。氧頭孢類：結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素，母核中的硫原子為氧原子所取代等，如拉氧頭孢，對厭氧菌有較強(qiáng)作用。頭孢菌素類抗菌藥分類及我院現(xiàn)有藥13頭孢菌素類抗菌藥分類及我院現(xiàn)有藥14一、廣譜青霉素類主要品種：阿莫西林舒巴坦（來切利）經(jīng)驗(yàn)用藥針對菌群：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、對青霉素敏感（因含舒巴坦，對產(chǎn)酶的也有效）金葡菌等革蘭陽性球菌；對部分革蘭陰性桿菌（如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌）亦有效 。適應(yīng)癥：是呼吸道感染（尤其上呼吸道感染）的首選藥，亦可用于皮膚軟組織感染（如丹毒等）、尿路感染、胃腸道感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎

7、等。另：氨芐西林為腸球菌感染的首選用藥 。常用代表藥15二、一代頭孢菌素主要包括：頭孢替唑、頭孢硫脒經(jīng)驗(yàn)用藥針對菌群：主要為甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌。適應(yīng)癥：主要用于上呼吸道感染、皮膚軟組織感染。另：急性細(xì)菌性上呼吸道感染只作為可選藥，首選是上述廣譜青霉素類。常用代表藥16三、氨脲芐類抗假單胞菌青霉素主要包括：美洛西林，美洛西林舒巴坦（開林）經(jīng)驗(yàn)用藥針對菌群：腸桿菌科細(xì)菌及銅綠假單胞菌。適應(yīng)癥：呼吸道（尤其下呼吸道）感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染 。另：市二人民醫(yī)院的文章兒童社區(qū)獲得性肺炎致病菌及其耐藥性分析（河北醫(yī)學(xué)2008年9月14卷9期）的結(jié)論：

8、兒童社區(qū)獲得性肺炎致病菌病原菌以革蘭陰性菌為主,且產(chǎn)生了較高的耐藥性。所以，對兒童肺炎，應(yīng)用開林要比美洛西林有效。常用代表藥17四、二代頭孢、相當(dāng)于二代頭孢的頭霉素類主要包括：頭孢呋辛、頭孢美唑、頭孢西丁經(jīng)驗(yàn)用藥針對菌群：大腸桿菌、肺炎克雷伯、流感嗜血桿菌、淋球菌；還可用于部分厭氧菌，如梭狀芽孢桿菌、擬桿菌。對革蘭陽性菌的抗菌性能弱。不該用于銅綠假單胞菌、腸球菌、陰溝桿菌。適應(yīng)癥：下呼吸道、腹腔、泌尿生殖系、骨和關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染 。也可用于敗血癥。常用代表藥18-內(nèi)酰胺類抗菌藥：1.使用前都應(yīng)該充分了解過敏史，并完善相關(guān)記錄（門診病歷），無法確定的應(yīng)該進(jìn)行皮試。青霉素類與頭孢菌素類存在交叉過敏可能，其中一類過敏都應(yīng)該避免使用其它-內(nèi)酰胺類抗菌藥。2.此為時(shí)間依賴型抗菌藥，其藥效主要在于維持血藥濃度大于最小抑菌濃度（mic）的時(shí)間長短，除了頭孢曲松普遍半衰期短，故