1、 第三章中樞神經系統藥藥物學基礎第六節解熱鎮痛抗炎抗風濕藥導學案例病人，女，18歲，肺部感染3天，醫生給予青霉素治療，今晨出現發熱，體溫39. 5C，給予阿司匹林降溫治療請思考1. 為什么選用阿司匹林來降低體溫2. 應用解熱鎮痛抗炎抗風濕藥時應注意哪些問題導學案例與思考解熱鎮痛熱抗炎抗風濕藥一類具有解熱、鎮痛，大多數還具有抗炎、抗風濕作用的藥物目前認為藥理作用機制是抑制體內環氧酶（COX）活性而減少前列腺素的生物合成一、解熱鎮痛抗炎抗風濕藥的作用（一）解熱作用解熱鎮痛抗炎抗風濕藥能降低發熱病人體溫，對正常體溫幾無影響下丘腦調節和支配正常體溫，機體的散熱和產熱保持著動態平衡。當病原體及毒素進入機

2、體，刺激中性粒細胞，產生并釋放內熱源，它使中樞合成與釋放PG增多（一）解熱作用作用機制PG作用于體溫調節中樞使產熱增加而引起發熱解熱鎮痛抗炎抗風濕藥能抑制PG合成酶(環加氧酶)，減少PG的合成，使體溫降低一、解熱鎮痛抗炎抗風濕藥的作用（二）鎮痛作用具有中等程度的鎮痛作用。對臨床常見的慢性鈍痛如頭、牙、肌肉、關節痛等效果好。對嚴重創傷性劇痛、內臟絞痛無效在鎮痛劑量下，無成癮性，不抑制呼吸鎮痛部位主要在外周一、解熱鎮痛抗炎抗風濕藥的作用（三）抗炎抗風濕作用PG是參與炎癥反應的主要活性物質。它使血管擴張，引起局部組織充血水腫。還能增強緩激肽、組胺等物質的致炎作用。本類藥物通過抑制PG合成，發揮抗炎抗

3、風濕作用 一、解熱鎮痛抗炎抗風濕藥的作用二、常用藥物 阿司匹林【藥理作用】1. 解熱鎮痛抗炎抗風濕有較強的解熱鎮痛作用常與其他解熱鎮痛藥組成復方制劑大劑量（每日3-4 g）有較強的抗炎抗風濕作用，可以緩解關節紅腫、疼痛癥狀（一）水楊酸類2. 抑制血栓形成小劑量（每日40 mg）減少TXA2的合成，影響血小板的聚集防止血栓形成，預防心肌梗死、動脈血栓大劑量減少PGI2合成，PGI2是TXA2的生理對抗劑，其合成減少可能促進血栓形成水楊酸類 阿司匹林 藥理作用1. 慢性鈍痛 頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、痛經等2. 急性風濕性關節炎及類風濕性關節炎 首選藥3. 缺血性心臟病和腦缺血病4. 膽道蛔蟲病

4、，痛風，川崎病水楊酸類 阿司匹林 臨床應用1. 胃腸道反應 上腹不適、惡心嘔吐較大劑量或長期應用可誘發、加重消化道潰瘍和無痛性出血采用飯后服藥或同服抗酸藥可減輕胃腸道反應2. 凝血障礙 小劑量出血時間延長，大劑量引起凝血障礙。可同服維生素K預防嚴重肝病、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥、血友病及產婦孕婦禁用水楊酸類 阿司匹林 不良反應3. 水楊酸反應 表現為頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力及視力減退等，稱為“水楊酸反應”嚴重中毒者應立即停藥，采用碳酸氫鈉滴入堿化尿液加速排泄4. 過敏反應 少數出現蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏性休克個別病人服用阿司匹林可誘發哮喘，稱為“阿司匹林哮喘”哮喘、鼻息肉

5、、慢性蕁麻疹患者禁用水楊酸類 阿司匹林 不良反應5. 瑞夷綜合征 兒童感染病毒性疾病服用阿司匹林退熱時偶出現，以肝衰竭合并腦病為突出表現，可致死故病毒感染患兒不宜用阿司匹林，可用對乙酰氨基酚代替水楊酸類 阿司匹林 不良反應百年經典阿司匹林阿司匹林是歷史悠久的解熱鎮痛藥，誕生于1899年3月6日，至今應用已超過百年，成為醫藥史上三大經典藥物之一，目前仍是世界上應用最廣泛的解熱鎮痛抗炎藥臨床主要是以服用小劑量預防缺血性心臟病和血栓形成，而較少用于治療類風濕性關節炎等疾病知識鏈接（二）苯胺類對乙酰氨基酚用于感冒發熱、頭痛、牙痛及月經痛等，幾無抗炎抗風濕作用（三）吡唑酮類保泰松用于類風濕性關節炎及風濕

6、性關節炎，強直性脊椎炎的治療（四）其他類吲哚美辛只用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的急性風濕性及類風濕性關節炎、強直性脊椎炎、骨關節炎等，不作解熱鎮痛用不良反應長期應用可誘發潰瘍甚至出血禁用于潰瘍病、帕金森病、精神病、肝腎功能不全及孕產婦和兒童 三、復方制劑解熱鎮痛抗炎抗風濕藥復方制劑的組成 本節小結第七節抗痛風藥 大理市第一人民醫院 楊偉君痛風是由于體內嘌呤代謝紊亂，導致尿酸產生過多或者排出減少，血中尿酸升高，尿酸鹽結晶沉積在關節滑膜、滑囊、軟骨及其他組織中引起的反復發作性炎性疾病抗痛風藥是一類可通過抑制尿酸的生成或促進尿酸的排泄，以降低血中尿酸水平，減輕痛風炎癥的藥物抗痛風藥的分類抗痛風藥

7、的分類及常用藥物 二、常用藥物秋水仙堿 秋水仙堿，一種生物堿，因最初從百合科植物秋水仙中提取出來，故名純秋水仙堿呈黃色針狀結晶，熔點157。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙堿能抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期1937年美國學者布萊克斯利等人用秋水仙堿加倍曼陀羅等植物的染色體數獲得成功以后，秋水仙堿就被廣泛應用于細胞學、遺傳學的研究和植物育種中知識鏈接本節小結第八節中樞興奮藥大理市第一人民醫院 楊偉君導學案例與思考病人，男，65歲，反復關節腫痛20年。10天前腕關節疼痛加重，紅腫發熱，診斷為“痛風性關節炎”。給予秋水仙堿5 mg，一日4次，口服導學案例1. 為什么選用秋水

8、仙堿治療痛風2. 秋水仙堿的主要不良反應有哪些，臨床應用時有哪些注意事項請思考中樞興奮藥是一類能提高中樞神經系統功能活動的藥物根據作用部位不同分為三類主要興奮大腦皮質藥 如 咖啡因等興奮延髓呼吸中樞藥 如尼可剎米等促腦功能恢復藥 如吡拉西坦等中樞神經興奮藥導學案例與思考病人，女，11歲，1周前出現發熱、頭痛、嘔吐、精神不振，醫生診斷為流行性乙型腦炎，收入院治療，今出現高熱、昏迷、抽搐、呼吸衰竭，遵醫囑給予咖啡因進行搶救導學案例為什么選用咖啡因搶救病人應用咖啡因搶救病人時有哪些注意事項請思考常用中樞興奮藥中樞興奮藥與臨床急救中樞興奮藥與臨床急救密切相關，目前認為對危重的處理如下保持氣道通暢，是搶

9、救呼吸性呼吸衰竭的首要措施維持有效循環血容量，保證重要臟器血供，是搶救循環衰竭的關鍵重癥患者使用中樞興奮藥會加重缺氧，利少弊多，臨床已減少應用藥物過量中毒時，中樞興奮藥并非必要知識鏈接1. 興奮中樞神經系統 小劑量（50200 mg）增強大腦皮層興奮過程，振奮精神，減少疲勞較大劑量（250500 mg）可興奮延髓呼吸中樞及血管運動中樞，使呼吸加深加快，血壓升高過量（800 mg）中毒時引起中樞神經系統廣泛興奮，甚至驚厥興奮大腦皮質藥 咖啡因 藥理作用2. 收縮腦血管 收縮腦血管，減小腦血管搏動的幅度，緩解頭痛3. 其他 具有舒張膽道和支氣管平滑肌、利尿及促進胃酸分泌作用興奮大腦皮質藥 咖啡因

10、藥理作用1. 解救急性中毒感染及中樞抑制藥過量引起的呼吸抑制和循環衰竭 2. 與麥角胺配伍可治療偏頭痛，與解熱鎮痛抗炎藥配伍治療一般性頭痛【臨床應用】少見過量引起煩躁不安，視物不清，呼吸加快中毒可致驚厥，胃潰瘍病人禁用【不良反應】興奮大腦皮質藥 咖啡因 1. 能直接興奮延髓呼吸中樞，也可刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器，反射性興奮呼吸中樞，并且提高呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快2. 作用溫和短暫，（一次用藥維持510分鐘）安全范圍大興奮呼吸中樞藥 尼可剎米 藥理作用各種原因所致的中樞性呼吸抑制對嗎啡中毒的解救效果較好，對巴比妥類中毒的解救效果較差少見長期反復大劑量給藥可引起血壓升高，出汗，肌震顫中毒可引起驚厥，小兒易發生，驚厥時立即靜脈注射地西泮或用小劑量硫噴妥鈉對抗興奮呼吸中樞藥 尼可剎米 臨床應用不良反應【藥理作用】通過刺激頸動脈體和主動脈體的化學感受