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文檔簡介
1、第十一章 腎上腺素受體阻斷藥 (adrenoceptor blocking drugs)又稱:抗腎上腺素藥 (anti-adrenergic drugs 或:腎上腺素受體拮抗藥 (adrenoceptor antagonists)1.什么是腎上腺素受體阻斷藥 ?.第一節 -腎上腺素受體阻斷藥 酚妥拉明(phentolamine)第二節 -腎上腺素受體阻斷藥 普萘洛爾(propranolol第三節 、-腎上腺素受體阻斷藥 拉貝洛爾(labetalol3.4,受體分布部位及作用 皮膚血管、粘膜血管 (激動1 收縮) 腎血管 (激動1 收縮) - 突觸前膜 (激動2 負反響) - 心肌細胞 (激動1
2、 興奮) 冠脈血管、骨胳肌血管 (激動2 擴張) 支氣管平滑肌細胞 (激動2 擴張)2121. 第一節 腎上腺素受體阻斷藥5.-R阻斷藥的重要特點-使腎上腺素升壓作用翻轉 即表現為降壓.腎上腺素升壓作用翻轉降壓AD較大劑量時,激動1-R 血管收縮 升壓激動2-R 血管擴張 降壓 運用-R阻斷藥,激動1-R的作用取消,激動2-R的作用保管,因此腎上腺素的升壓作用翻轉,變為降壓。 升壓1占優勢7. 第一節 腎上腺素受體阻斷藥 酚妥拉明(Phentolamine) Mechanisms 阻斷1、2受體無選擇性直接擴張血管與受體阻斷作用無關8. Pharmacological actions1、血壓
3、使血壓,緣由:1 阻斷血管平滑肌1受體2直接擴張血管2、心臟 使心臟興奮性,緣由: 1 血管擴張,血壓下降,反射性引起交感神經興奮 2 阻斷突觸前膜2受體,使NA釋放添加,激動心臟1受體9. 酚妥拉明阻斷突觸前膜2受體-使心臟興奮性添加10去甲腎上腺素酚妥拉明. Pharmacological actions3、其他1擬膽堿作用 胃腸道平滑肌張力,2組胺樣作用 胃酸分泌4、使AD升壓作用翻轉11. Clinical uses1、緩解因腎上腺嗜鉻細胞瘤分泌大量AD而引起的高血壓和高血壓危象。2、預防靜脈滴注NA能夠引起的缺血性組織壞死3、治療外周血管痙攣性疾病4、抗各種休克感染性、心源性和神經源
4、性緣由:舒張血管、降低外周阻力,提高心輸出量,改善微循環給藥前必需補足血容量 12. Adverse reactions1、低血壓2、胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉等3、誘發胃潰瘍4、靜脈給藥能夠引起嚴重的心律失常,因此應緩慢注射或滴注 13.14 短效藥 長效藥 代表藥:酚妥拉明酚芐明 特點1、與受體結合后易解離,與受體結合后不易解離,比較故屬短效藥故屬長效藥 2、治療外周性血管 作用強耐久, 效果更優臨床痙攣性疾病運用 3、 抗休克 起效慢,效果略差 .第二節 腎上腺素受體阻斷藥 普萘洛爾(propranolol15有旋光性,僅左旋體有1-R 阻斷活性.Pharmacokinetics、
5、因首過效應大,口服生物利用度不高,僅30%進入血液循環。、脂溶性大,易透過血腦屏障。 3、個體差別大,口服同劑量藥物,血藥濃度可相差4-25倍,故從小劑量開場,并進展血藥濃度監測。16.Pharmacological actions 對1、2受體都有阻斷作用 1、心臟 阻斷心臟1-R 抑制心臟活力心率,心肌收縮力,心輸出量,心肌耗氧量 ,血壓稍下降2、支氣管平滑肌 阻斷支氣管2-R 支氣管平滑肌收縮,添加呼吸道阻力17.3、代謝1抑制交感神經興奮引起的脂肪分解2拮抗腎上腺素升高血糖作用4、其它 普萘洛爾有抗血小板聚集的作用18.受體阻斷藥對心臟的抑制造用19正常心臟有病心臟受體阻斷受體刺激抑制
6、造用1 心輸出量下降2 心率減慢. Clinical uses 1、快速型心率失常2、心絞痛和心肌堵塞3、高血壓-治療高血壓的根底藥物4、充血性心力衰竭5、輔助治療甲亢20.Adverse reactions、消化道病癥 較細微、外周血管痙攣-由于對血管平滑肌2-R的阻斷作用、誘發或加劇哮喘-由于對支氣管平滑肌2-R的阻斷作用、停藥反跳景象、少數病人血糖 21.Contraindications 1、哮喘病人 2、房室傳導阻滯的病人22.普萘洛爾同類藥. 受體激動劑( Agonist)與受體阻斷劑(Antagonist)異丙腎上腺素普萘洛爾24阿替洛爾吲哚洛爾.第三節 、-腎上腺素受體阻斷藥
7、拉貝洛爾(labetalol.第十章 腎上腺素受體激動藥第一節 受體激動藥去甲腎上腺素第二節 、受體激動藥腎上腺素 第三節 受體激動藥異丙腎上腺素第十一章 腎上腺素受體阻斷藥第一節 -腎上腺素受體阻斷藥 酚妥拉明第二節 -腎上腺素受體阻斷藥 普萘洛爾(心得安第三節 、-腎上腺素受體阻斷藥 拉貝洛爾26.27 課堂檢驗分別給出1個代表藥,并寫出兩個主要臨床運用1、 受體激動藥2、 、受體激動藥3、 受體激動藥4、 受體阻斷藥5、 受體阻斷藥6、 、受體阻斷藥.28 課堂檢驗分別給出1個例子,并寫出兩個主要臨床運用1、 受體激動藥答:去甲腎上腺素。臨床運用:抗休克;治療藥物中毒性低血壓。2、 、受體激動藥答:腎上腺素。臨床運用:用于心臟驟停的搶救;用于過敏性休克。.29 課堂檢驗3、 受體激動藥答:異丙腎上腺素。臨床
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