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文檔簡介
1、天冊在其他領域的二階培訓市場部抗生素產品群鞠鳳 基礎知識主要競品其他領域關鍵促銷信息疑問解答其他領域篇天冊基礎知識產品基本信息作用機制產品特點主要應用科室天冊基本信息通用名稱:注射用比阿培南商品名稱:天冊適應癥:本品適用于治療由敏感細菌所引起的敗血癥、肺炎、肺部膿腫、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、難治性膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、婦科附件炎等。規格:0.3g/支,1支/盒天冊基本信息用法用量:1、每 0.3g比阿培南溶解于100ml生理鹽水或葡萄糖注射液 中靜脈滴注。每次60180分鐘。2、肝功能不全,腎功能正常或肌酐清除率 50 mL/分的老年患者無需調整劑量 .3、 根據PK/PD研究,推薦
2、以下用量:0.3g q8h或0.3g q6h,延長輸注時間至3h更優。4-天冊結構特點三水化合物1位甲基1日本比阿培南說明書(2011年11月修訂)2ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Feb. 1993, p. 199-202產品概況吡咯烷-3硫基C2位:三唑陽離子天冊結構特點細菌膨脹、變形-內酰胺類抗生素青霉素結合蛋白肽聚糖酶受抑制交叉聯接阻斷細胞壁缺損水分進入破裂死亡+與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,PBPs與細胞壁合成有關。從而阻斷細胞壁的合成,導致細菌細胞壁缺損。細菌破裂溶解而死亡。天冊作用機制天冊作用機制美羅培南會增加細菌內
3、毒素的釋放天冊產品特點1:結構更完善更完善的結構帶來更獨特的優點:C1位1甲基: 增加了對腎脫氫肽酶-1(DHP-1)穩定性,因而單方使用C2位三唑陽離子 :(1)增加對細菌的膜穿透性(2)對革蘭氏陰性菌(特別是銅綠假單胞菌)抗菌力增強(3)降低腎毒性同時整體結構由于更難與氨基丁酸受體(GABA)結合,中樞神經毒性更低。三水化合物:增加對內酰胺酶的穩定性天冊產品特點2:抗菌譜廣比阿培南抗菌譜廣,對G+、G-、厭氧菌以及各種耐藥菌(包括產ESBLs、AmpC) 都有很強抗菌活性Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1996) 38, 409-424革蘭陽性
4、菌:金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌凝固酶陰性葡萄球菌鏈球菌屬肺炎鏈球菌腸球菌屬等革蘭陰性菌:銅綠假單胞菌不動桿菌屬大腸埃希氏菌腸桿菌屬克雷白氏菌屬流感嗜血桿菌卡他莫拉氏菌變形桿菌屬檸檬酸桿菌屬沙雷氏菌屬等厭氧菌:脆弱擬桿菌屬消化鏈球菌屬酸桿菌屬產氣莢膜梭菌卟啉單胞菌屬艱難梭菌普氏菌屬等天冊產品特點3:抗菌活性更強比阿培南對常見臨床分離菌的MIC90是美羅培南和亞胺培南的14倍天冊產品特點4:初始殺菌能力更強 比阿培南=亞胺培南=帕尼培南美羅培南=頭孢他啶(頭孢匹羅、頭孢吡肟) Kouji Matsuda,日本化學療法學會雜志,2005,53:1-4天冊產品特點5:靶組織穿透能力高Respirato
5、ry Medicine (2006) 100, 324331與其他碳青霉烯類相比,比阿培南的血漿和胸膜液的AUC更高幾種碳青霉烯治療銅綠假單胞菌感染的小鼠肺炎模型接種效應影響比較A:接種量(Log CFU/lung):5.83 (感染后2小時), 比阿培南與對照組比較*P0.05B:接種量(Log CFU/lung):6.84 (感染后2小時) ,比阿培南不受接種影響,與亞胺培南,美羅培南比較有顯著差異*P美羅培南亞胺培南天冊的安全性中樞安全性高高齡患者安全性高%120例80-98歲高齡肺炎患者中度-69例重度-36例超重度-15例古橋一樹,日本呼吸器學會雑誌 ,2008,PP256天冊的安全
6、性高齡患者安全性高配伍穩定性高比阿培南與生理鹽水和5%葡萄糖注射液配伍穩定性最高,放置24h含量90%。時間(h)比阿培南含量%黃品芳,海峽藥學,2011,23(9):44-46.天冊的安全性配伍穩定性高天冊其他領域各科室的關鍵促銷信息用藥時機治療方案優化方案29定位:中重度感染初始治療信心之選口號:天賦異稟,應對有冊天冊的口號與定位(比阿培南與亞胺培南/西司他丁治療復雜尿路感染的比較) 多中心隨機雙盲臨床試驗複雑性尿路感染癥対biapenemimipenem/cilastatin比較検討天冊在泌尿科的應用日本化學療法學會雜志,2000:218-232多中心隨機雙盲臨床治療結果顯示比阿培南能有
7、效治療復雜尿路感染NBIPM=75 NIPM=76泌尿科天冊有效率、細菌清除率、不良反應發生率例數(占比)治療結果excellentmoderate比阿培南13(76%)4(24%)亞胺培南3(23%)10(77%)P0.01 vs.亞胺培南日本化學療法學會雜志,2000:218-232泌尿科天冊的顯效率P0.05 vs.亞胺培南日本化學療法學會雜志,2000:218-232泌尿科天冊的療效評分比阿培南治療尿路感染療效確切,患者耐受性良好,其臨床和細菌學療效以及不良反應發生率均與對照藥美羅培南相仿中國感染與化療雜志,2007:73-78中國醫藥導報,2010 年:44-45ANTIMICROB
8、LAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, 1992: 1847-1851天冊在泌尿科的應用天冊在外科的應用Biapenem versus Imipenem/Cilastatin inthe Treatment of Complicated Intra-abdominalInfections: Report from a Swedish Study Group(比阿培南和亞胺培南/西司他丁治療復雜腹腔感染的比較研究:瑞典研究組報告)試驗方法多中心隨機開放平行對照試驗試驗方法:118例復雜腹腔感染患者隨機分成2組:1)比阿培南治療組(500mg,q8h); 2)亞胺培南治療組(50
9、0mg,q6h)Scand J Infect Dis,1996: 507-512天冊在外科的應用對于復雜腹腔的重癥感染有效率依然達65%以上,比阿培南有效治療復雜腹腔感染,患者耐受良好,療效與亞胺培南/西司他丁相當。The Japanese Journal of Antibiotics,1999:629-660肝膽外科部分總結天冊在外科的應用The Japanese Journal of Antibiotics,1999:629-660外科部分總結天冊在外科的應用戊四氮誘導的小鼠驚厥閾值模型,比阿培南誘發小鼠驚厥比例最小,接近于生理鹽水,低于亞胺培南和美羅培南PTZ :戊四氮天冊在神經科的應用
10、I.P.Day et al./Toxicol.Lett,76(1995)239243比阿培南不引起驚厥ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, 1993: 199-202比阿培南引起驚厥數為0,死亡率為0天冊在神經科的應用JAC, 1998: 435-4421-空白對照組 2-頭孢拉啶 3-亞胺培南 4-帕尼培南 5-美羅培南 6-比阿培南產生內毒素水平低天冊在神經科的應用產生內毒素水平低抗菌藥物病原體患者感染抵抗力臨床療效安全性抗菌作用耐藥性感染嚴重程度感染部位是否為特殊人群是否伴有基礎疾病肝腎功能病原體種類耐藥性抗菌活性組織濃度不良反應PK/PD抗菌藥物優化治療比阿培
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