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文檔簡介
1、執業藥師資格考試藥學專業知識(一)刷題電子版1.含有三氮唑環,可口服的抗真菌藥物有( )。A.伊曲康唑B.伏立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑E.氟康唑【答案】:A|B|E【解析】:含有三氮唑環,可口服的抗真菌藥物有:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。2.(共用備選答案)A.嗎啡B.可待因C.納洛酮D.哌替啶E.芬太尼(1)鎮痛活性為嗎啡的十分之一的藥物是( )。【答案】:B【解析】:可待因鎮痛活性為嗎啡的十分之一,同時具有較強的鎮咳作用。(2)用于嗎啡過量的解毒劑的藥物是( )。【答案】:C【解析】:納洛酮,無鎮痛作用,是阿片受體阻斷藥,它們在臨床上可用于服用嗎啡或海洛因中毒的成癮者的解救。(3)第
2、一個合成類鎮痛藥的藥物是( )。【答案】:D【解析】:哌替啶為阿片受體激動劑,是第一個合成類鎮痛藥。3.不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是( )。A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化【答案】:E【解析】:葡萄糖醛酸的結合反應有O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化四種類型。4.(共用備選答案)A.特比萘芬B.制菌霉素C.氟康唑D.氟胞嘧啶E.咪康唑(1)屬于烯丙胺類抗真菌藥的是( )。【答案】:A【解析】:特比萘芬屬于烯丙胺類抗真菌藥。(2)屬于多烯類抗真菌藥的是( )。【答案】:B【解析】:多烯類抗真菌抗生素的代表藥物有制菌霉素、兩
3、性霉素B,曲古霉素等。(3)屬于三氮唑類抗真菌藥的是( )。【答案】:C【解析】:三氮唑類抗真菌藥物有氟康唑、伊曲康唑和特康唑等。(4)屬于咪唑類抗真菌藥的是( )。【答案】:E【解析】:咪咪唑類藥物的代表藥物為噻康唑、益康唑、酮康唑等。5.關于散劑特點的說法,錯誤的是( )。A.粒徑小、比表面積大B.易分散、起效快C.尤其適宜濕熱敏感藥物D.包裝、貯存、運輸、攜帶較方便E.便于嬰幼兒、老人服用【答案】:C【解析】:散劑比表面積大,分散度較大,往往對制劑的吸濕性、化學活性、氣味、刺激性等性質影響較大,所以對光、濕熱敏感的藥物一般不宜制備成散劑。6.廣義潤滑劑具有哪些性質?( )A.潤濕性B.抗
4、黏性C.崩解性D.助流性E.潤滑性【答案】:B|D|E【解析】:在藥劑學中,潤滑劑是一個廣義的概念,是助流劑、抗黏劑和(狹義)潤滑劑的總稱。7.關于固體分散物的說法,錯誤的是( )。A.固定分散物中藥物通常是以分子、膠態、微晶或無定形狀態分散B.固體分散物作為制劑中間體可以進一步制備成顆粒劑、片劑或膠囊劑C.固體分散物不易發生老化現象D.固體分散物可提高藥物的溶出度E.固體分散物利用載體的包蔽作用,可延緩藥物的水解和氧化【答案】:C【解析】:A項,固體分散物通常是一種藥物以分子、膠態、微晶或無定形狀態,分散在另一種水溶性材料或難溶性、腸溶性載體材料中。BD兩項,固體分散物可進一步制成各種劑型,
5、還可直接制成滴丸,改善難溶藥物的溶出度,提高藥物的生物利用度。C項,固定分散物的主要缺點是藥物的分散狀態穩定性不高,久貯往往發生老化現象。E項,利用載體的包蔽作用,固體分散物可延緩藥物的水解和氧化。8.下列輔料中,屬于腸溶性載體材料的是( )。A.聚乙二醇類B.聚維酮類C.醋酸纖維素酞酸酯D.膽固醇E.磷脂【答案】:C【解析】:腸溶性載體材料包括:纖維素類:常用的有羧甲乙纖維素(CMEC)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)等;聚丙烯酸樹脂:常用的有國產號及號聚丙烯酸樹脂等。9.當1,4-二氫吡啶類藥物的C-2位甲基改成CH2OCH2CH2NH2后活性得到加強,臨床常
6、用其苯磺酸鹽的藥物是( )。A.硝苯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.氨氯地平E.尼卡地平【答案】:D【解析】:氨氯地平為鈣通道阻滯劑,阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子進入細胞。其制劑有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、馬來酸左旋氨氯地平片等。10.關于洛伐他汀性質和結構的說法,錯誤的是( )。A.洛伐他汀是通過微生物發酵制得的HMG-CoA還原酶抑制劑B.洛伐他汀結構中含有內酯環C.洛伐他汀在體內水解后,生成的3,5-二羥基羧酸結構是藥物活性必需結構D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用E.洛伐他汀具有多個手性中心【答案】:D【解析】:洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶,選
7、擇性高,能顯著降低LDL水平,并能提高血漿中HDL水平。臨床上通常以口服方法使用。11.患者,男,60歲。誤服大量的對乙酰氨基酚,為防止肝壞死,可選用的解毒藥物是( )。A.谷氨酸B.甘氨酸C.纈氨酸D.谷胱甘肽E.胱氨酸【答案】:D【解析】:大量服用對乙酰氨基酚可耗竭肝內儲存的谷胱甘肽,進而與某些肝臟蛋白的巰基結合形成共價加成物,引起肝壞死,應用含有巰基結構的藥物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。12.片劑包糖衣時,包隔離層的目的是( )。A.為形成一層不透水的屏障,防止糖漿中的水分浸入片芯B.消除片劑棱角C.使其表面光滑平整、細膩堅實D.為了美觀和便于識別E.增加片劑光澤和表面疏水性【答案】:
8、A【解析】:糖包衣主要包括隔離層、粉衣層、糖衣層。隔離層是在片芯外起隔離作用的衣層,以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿等。粉衣層是用于消除片芯邊緣棱角的衣層,常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水溶液等,包粉衣層后的片面比較粗糙、疏松。糖衣層是在粉衣層外包上蔗糖衣膜,使其表面光滑、細膩,用料主要是適宜濃度的蔗糖水溶液。最后一層是有色糖衣層,即在蔗糖水溶液中加入適宜適量的色素。13.根據釋藥類型,按生物時間節律特點設計的口服緩控釋制劑是( )。A.定速釋藥系統B.胃定位釋藥系統C.小腸定位釋藥系統D.結腸定位釋藥系統E.包衣脈沖釋藥
9、系統【答案】:E【解析】:定時釋藥系統又稱脈沖釋放,系指根據時辰藥理學研究的原理,按生物時間節律特點設計,口服給藥后能定時定量脈沖釋放有效劑量藥物的劑型。按照制備技術不同,脈沖釋藥系統可分為滲透泵脈沖釋藥系統、包衣脈沖釋藥系統和定時脈沖塞膠囊等。14.不能除去熱原的方法是( )。A.高溫法B.酸堿法C.冷凍干燥法D.吸附法E.反滲透法【答案】:C【解析】:除去熱原的方法有:高溫法;酸堿法;吸附法;蒸餾法;離子交換法;凝膠過濾法;反滲透法;超濾法;其他:采用二次以上濕熱滅菌法,或適當提高滅菌溫度和時間。微波也可破壞熱原。15.下列屬于肝藥酶誘導劑的是( )。A.苯巴比妥B.利福平C.氯醛比林D.
10、西咪替丁E.氯霉素【答案】:A|B|C【解析】:肝藥酶誘導劑有苯巴比妥、氯醛比林、利福平等。肝藥酶抑制劑有氯霉素、西咪替丁等。16.在體內經代謝可轉化為骨化三醇的藥物是( )。A.維生素D2B.維生素CC.維生素ED.維生素AE.維生素K1【答案】:A【解析】:維生素D2又稱麥角骨化醇,維生素D3又稱膽骨化醇,兩者均能在體內代謝生成骨化三醇,對治療人體佝僂病有相同的效果。17.增加藥物溶解度的方法不包括( )。A.加入增溶劑B.加入助溶劑C.制成共晶D.加入助懸劑E.使用混合溶劑【答案】:D【解析】:增加藥物溶解度的方法:加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類、使用混合溶劑、制成共晶等。助懸劑是指能
11、增加混懸劑分散介質的黏膜,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,無增加藥物溶解度的作用。18.屬于過飽和注射液的是( )。A.葡萄糖氯化鈉注射液B.甘露醇注射液C.等滲氯化鈉注射液D.右旋糖酐注射液E.靜脈注射用脂肪乳劑【答案】:B【解析】:甘露醇注射液含20%甘露醇,為過飽和溶液。這種溶液中如加入某些藥物如氯化鉀、氯化鈉溶液,能引起甘露醇結晶析出。19.口服卡馬西平的癲癇病患者同時口服避孕藥可能會造成避孕失敗,其原因是( )。A.聯合用藥易導致用藥者對避孕藥產生耐受性B.聯合用藥導致避孕藥首過效應發生改變C.卡馬西平和避孕藥互相競爭血漿蛋白結合部位D.卡馬西平為肝藥酶誘導藥,加快避
12、孕藥的代謝E.卡馬西平為肝藥酶抑制藥,減慢避孕藥的代謝【答案】:D20.抑制細菌DNA依賴的RNA聚合酶發揮作用,口服后尿液呈橘紅色的是( )。A.異煙肼B.鹽酸乙胺丁醇C.吡嗪酰胺D.利福平E.對氨基水楊酸鈉【答案】:D【解析】:利福平的作用機制是抑制細菌DNA依賴的RNA聚合酶(DDRP),其代謝物具有色素基團,因而尿液、糞便、唾液、淚液、痰液及汗液常呈橘紅色。21.不屬于經皮給藥制劑類型的是( )。A.充填封閉型B.復合膜型C.中空分散型D.聚合物骨架型E.微儲庫型【答案】:C【解析】:經皮給藥制劑(TDDS)類型有:充填封閉型TDDS、復合膜型TDDS、黏膠分散型TDDS、聚合物骨架型
13、TDDS及微儲庫型TDDS。22.影響因素試驗包括( )。A.高溫試驗、高濕度試驗、強光照射試驗B.高溫試驗、高壓試驗、高濕度試驗C.高濕度試驗、高酸度試驗、強光照射試驗D.高濕度試驗、高堿度試驗、強光照射試驗E.高溫試驗、高酸度試驗、高濕度試驗【答案】:A【解析】:影響因素試驗又稱強化試驗,是在高溫、高濕、強光的劇烈條件下考察影響藥物穩定性的因素及可能的降解途徑與降解產物,為制劑工藝的篩選、包裝材料的選擇、貯存條件的確定等提供依據。同時為加速試驗和長期試驗應采用的溫度和濕度等條件提供依據。影響因素試驗包括:高溫試驗、高濕度試驗和強光照射試驗。23.非天然來源的乙酰膽堿酯酶抑制劑是( )。A.
14、長春西汀B.鹽酸多奈哌齊C.石杉堿甲D.茴拉西坦E.吡拉西坦【答案】:B【解析】:鹽酸多奈哌齊和石杉堿甲均屬于乙酰膽堿酯酶抑制劑,石杉堿甲是從我國石杉屬植物中分離得到的一種新生物堿,鹽酸多奈哌齊為合成藥物。24.膠囊劑不檢查的項目是( )A.裝量差異B.崩解時限C.硬度D.水分E.外觀【答案】:C【解析】:膠囊劑的質量要求:外觀整潔;中藥硬膠囊劑應檢查水分,硬膠囊內容物為液體或半固體者不檢查水分;檢查裝量差異,凡規定檢查含量均勻度的膠囊劑不再檢查裝量差異;檢查崩解時限,凡規定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑不再檢查崩解時限;應密封貯存。25.患者,男,65歲,患高血壓病多年,近三年來一直服用氨氯地平
15、和阿替洛爾,血壓控制良好。近期因治療肺結核,服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是( )。A.利福平促進了阿替洛爾的腎臟排泄B.利福平誘導了肝藥酶,促進了氨氯地平的代謝C.乙胺丁醇促進了阿替洛爾的腎臟排泄D.乙胺丁醇誘導了肝藥酶,促進了氨氯地平的代謝E.利福平與氨氯地平結合成難溶的復合物【答案】:B【解析】:一些藥物能增加肝微粒體酶的活性,即酶的誘導,它們通過這種方式加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。肝微粒體酶的活性也能被某些藥物抑制,稱酶抑制。酶的誘導藥物包括:苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內酯。酶
16、的抑制藥物包括:氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑等。本題中引起血壓升高的原因是由于利福平的誘導作用促進了氨氯地平的代謝。26.關于蛋白多肽類藥物的說法,正確的是( )。A.口服吸收好B.副作用少C.穩定性好D.作用時間長E.藥理活性低【答案】:B【解析】:A項,大多數蛋白多肽類藥物都不能自由透過體內的各種生物屏障系統,因而蛋白多肽類藥物本身通過口服、透皮或黏膜吸收的生物利用率很低,幾乎必須采用注射給藥。BE兩項,蛋白多肽類藥物的特點有:基本原料簡單易得;藥效高,副作用低,不蓄積中毒;用途廣泛,品種繁多,新型藥物層出不窮;研發過程目標明確,針對性強。
17、C項,由于蛋白多肽類的結構和功能對溫度、pH、離子強度及酶等條件極為敏感,因此很容易被降解或失活。D項,蛋白多肽類藥物大多與體內的內源性生物分子的結構與性質相似,具有良好的生物相容性和生物降解性,因此在體內作用時間短。27.腎臟排泄的機制包括( )。A.腎小球濾過B.腎小管濾過C.腎小球分泌D.腎小管分泌E.腎小管重吸收【答案】:A|D|E【解析】:藥物的腎排泄是指腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收的總和。28.受體與配體結合的復合物可以被另一種配體置換,體現( )。A.選擇性B.可逆性C.特異性D.飽和性E.靈敏性【答案】:B【解析】:受體與配體所形成的復合物可以解離,也可以被另一特異性配
18、體所置換是屬于可逆性。29.下列屬于糖蛋白GP b/a受體阻斷藥的是( )。A.阿昔單抗B.依替巴肽C.華法林D.達比加群酯E.替羅非班【答案】:A|B|E【解析】:糖蛋白GP b/a受體阻斷藥主要分為肽類和小分子非肽類阻斷藥,用于臨床的肽類藥物主要包括單克隆抗體阿昔單抗和依替巴肽;小分子非肽類藥物有替羅非班。30.通過阻滯鈣離子通道發揮藥理作用的藥物是( )。A.維拉帕米B.普魯卡因C.奎尼丁D.胺碘酮E.普羅帕酮【答案】:A【解析】:按化學結構特征可把鈣通道阻滯劑分為四類:二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯硫氮類和三苯哌嗪類。A項,維拉帕米屬于芳烷基胺類,通過阻滯鈣通道發揮藥理作用。31.中國藥典
19、2015年版規定,脂質體的包封率不得低于( )。A.50B.60C.70D.80E.90【答案】:D【解析】:中國藥典2015年版規定,微粒制劑的包封率一般不得低于80%。微粒分散體系包括:納米分散體系:分散相粒徑小于1000nm,主要包括脂質體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等;粗(微米)分散體系:分散相粒徑在1500m范圍,主要包括微囊、微球、亞微乳等。(注:本題做了修改,將原題中國藥典2010年版改為了中國藥典2015年版。)32.生物藥劑學研究的廣義劑型因素不包括( )。A.藥物的化學性質B.藥物的物理性狀C.藥物的劑型及用藥方法D.制劑的工藝過程E.種族差異【答案】:E【解析】:廣義劑型
20、不僅是指注射劑、片劑、軟膏劑,還包括與劑型有關的藥物的各種理化因素、所加的輔料、附加劑等的性質及用量、制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等。33.下列給藥途徑中,一次注射量應在0.2mL以下的是( )。A.靜脈注射B.脊椎腔注射C.肌內注射D.皮內注射E.皮下注射【答案】:D【解析】:皮內注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試驗,一次劑量在0.2mL以下。34.下列敘述正確的是( )。A.LD50越大,越容易發生毒性反應B.LD50越大,藥物越安全C.LD50越小,越容易發生過敏反應D.LD50越大,毒性越小E.LD50越小,毒性越大【答案】:B【解析】:藥物的
21、安全性一般與其LD50(半數致死量)的大小成正比,與ED50(半數有效量)成反比。故常以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數,此數值越大越安全。35.凝膠劑的常用基質是( )。A.卡波姆B.白凡士林C.固體石蠟D.冷霜E.類脂類【答案】:A【解析】:凝膠劑的常用基質是水性凝膠,水性凝膠一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽等高分子材料構成。36.以下藥物具有抗抑郁作用的是( )。A.文拉法辛B.丙米嗪C.去甲氟西汀D.西酞普蘭E.舍曲林【答案】:A|B|C|D|E【解析】:抗抑郁藥分為去甲腎上腺素重攝取抑制劑,如丙米嗪、氯米帕明等;5-羥色胺重攝取抑制劑,
22、如去甲氟西汀、舍曲林、西酞普蘭、文拉法辛等。37.(共用備選答案)A.期臨床試驗B.期臨床試驗C.期臨床試驗D.期臨床試驗E.0期臨床試驗(1)可采用試驗、對照、雙盲試驗,對受試藥的有效性和安全性做出初步藥效學評價,推薦給藥劑量的新藥研究階段是( )。【答案】:B(2)新藥上市后在社會人群大范圍內繼續進行的安全性和有效性評價,在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應的新藥研究階段是( )。【答案】:D(3)一般選2030例健康成年志愿者,觀察人體對于受試藥的耐受程度和人體藥動學特征,為制定后續臨床試驗的給藥方案提供依據的新藥研究階段是( )。【答案】:A【解析】:受試藥的臨床研究應當符合藥
23、品臨床試驗質量管理規范(GCP)的有關規定,試驗依次分、期,臨床試驗的受試者數應符合統計學要求。期臨床試驗:為人體安全性評價試驗,一般選2030例健康成年志愿者,觀察人體對于受試藥的耐受程度和人體藥動學特征,為制定臨床研究的給藥方案提供依據。期臨床試驗:為初步藥效學評價試驗,采用隨機、雙盲、對照試驗,完成例數大于100例,對受試藥的有效性和安全性做出初步評價,推薦臨床給藥劑量。期臨床試驗:為擴大的多中心臨床試驗,試驗應遵循隨機、對照的原則,進一步評價受試藥的有效性、安全性、利益與風險。完成例數大于300例,為受試藥的新藥注冊申請提供依據。期臨床試驗:為批準上市后的監測,又稱售后調研,是受試新藥
24、上市后在社會人群大范圍內繼續進行的安全性和有效性評價,在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應,該期對最終確立新藥的臨床價值有重要意義。38.為貼膏劑質量要求的是( )。A.均勻細膩,具有適當的黏稠性,易涂步于皮膚或黏膜上并無刺激性B.膏體應細膩、光亮、老嫩適度、灘涂均勻、無飛邊缺口,加溫后能粘貼于皮膚上且不移動C.膏料應涂布均勻,膏面應光潔,色澤一致,無脫膏、失黏現象D.外觀應完整光潔,有均一的應用面積,沖切口應光滑、無鋒利的邊緣E.軟化點、重量差異等應符合規定【答案】:C【解析】:貼膏劑的質量要求包括:貼膏劑所用材料及輔料應符合國家標準有關規定,并應考慮到對貼膏劑局部刺激性和藥物性質的
25、影響;據需要可加入透皮促進劑、表面活性劑、穩定劑、保濕劑、防腐劑、抗過敏劑或抗氧劑;膏料應涂布均勻,膏面應光潔,色澤一致,無脫膏、失黏現象;背襯面應平整、潔凈、無漏膏現象。涂布中若使用有機溶劑,必要時應檢查有機溶劑殘留量;除另有規定或來源于動植物多組分且難以建立測定方法的貼膏劑外,貼膏劑的含量均勻度、釋放度、黏附力等應符合要求;除另有規定外,貼膏劑應密封貯存。C項正確。39.(共用備選答案)A.辛伐他汀B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他汀E.阿托伐他汀(1)含有3,5-二羥基戊酸和吲哚環的第一個全合成他汀類調血脂藥物是( )。【答案】:B【解析】:氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物,
26、用吲哚環替代洛伐他汀分子中的雙環,并將內酯環打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。(2)含有3-羥基-內酯環結構片段,需要在體內水解成3,5-二羥基戊酸,才能發揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是( )。【答案】:A【解析】:洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑,但由于分子中是內酯結構,所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用,需進入體內后分子中的羥基內酯結構水解為3,5-二羥基戊酸才表現出活性;辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環的側鏈上改造得到的藥物,也為前藥。(3)他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應,因該不良反應而撤出市場的藥物是( )。【答案】:D【解析】:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑作
27、為調節血脂藥物,分子中均含有3,5-二羥基羧酸藥效團,屬于“他汀”類藥物。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用,特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解,導致病人死亡的副作用而撤出市場。40.(共用備選答案)A.搽劑B.甘油劑C.露劑D.涂膜劑E.醑劑(1)涂抹患處后形成薄膜的液體制劑是( )。【答案】:D【解析】:涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。(2)供無破損皮膚揉擦用的液體制劑是( )。【答案】:A【解析】:A項,搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。B項,甘油劑系指藥物溶于甘油中
28、制成的專供外用的溶液劑,用于口腔、耳鼻喉科疾病。C項,露劑是指芳香性植物藥材經水蒸氣蒸餾法制得的內服澄明液體制劑。E項,醑劑是指含有揮發性藥物的濃乙醇溶液,可內服、外用。41.(共用備選答案)A.乙醇B.七氟丙烷C.聚山梨酯D.維生素CE.液狀石蠟(1)可作為氣霧劑抗氧劑的是( )。【答案】:D【解析】:氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統四部分組成。氣霧劑中還可加入抗氧劑(常用維生素C),以增加藥物的穩定性。(2)可作為氣霧劑拋射劑的是( )。【答案】:B【解析】:常用的拋射劑可分為三類:氟氯烷烴、碳氫化合物和壓縮氣體。在開發的氫氟烴類產品中,以四氟乙烷和七氟丙烷應用較多,主要用
29、于吸入型氣霧劑。(3)可作為氣霧劑表面活性劑的是( )。【答案】:C【解析】:固體藥物制成混懸型氣霧劑時,應先將藥物微粉化,為了使藥物分散混懸于拋射劑中,常加入表面活性劑如聚山梨酯類,特別是聚山梨酯85,以及卵磷脂衍生物。(4)可作為氣霧劑潛溶劑的是( )。【答案】:A【解析】:藥物制成溶液型氣霧劑時,可利用拋射劑作溶劑,必要時可加入適量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等潛溶劑,使藥物和拋射劑混溶成均相溶液。42.(共用備選答案)A.防腐劑B.矯味劑C.乳化劑D.抗氧劑E.助懸劑(1)制備靜脈注射脂肪乳時,加入的豆磷脂是作為( )。【答案】:C【解析】:靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑,常用的有卵磷脂、豆磷脂
30、等。(2)制備維生素C注射液時,加入的亞硫酸氫鈉是作為( )。【答案】:D【解析】:亞硫酸氫鈉是還原劑(抗氧劑),可以防止藥品被氧化。(3)制備醋酸可的松滴眼液時,加入的羧甲基纖維素鈉是作為( )。【答案】:E【解析】:醋酸可的松滴眼液(混懸液)中羧甲基纖維素鈉為助懸劑,配液前需精制。43.環磷酰胺的毒性比其他抗腫瘤藥物的毒性小的原因( )。A.環磷酰胺在正常組織中的代謝產物是無毒的4-酮基環磷酰胺和羧基化合物B.環磷酰胺在正常組織中的代謝產物是無毒的羥基化合物C.在腫瘤組織中代謝產物可經非酶水解生成去甲氮芥D.在腫瘤組織中代謝生成丙烯醛E.在腫瘤組織中代謝生成磷酰氮芥【答案】:A|C|D|E
31、【解析】:由于正常組織與腫瘤組織所含酶的不同導致代謝產物不同,環磷酰胺在正常組織中的代謝產物是無毒的4-酮基環磷酰胺和羧基化合物,而腫瘤組織中缺乏正常組織中的酶,代謝途徑不同,經非酶促反應-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者經非酶水解生成去甲氮芥,這三個代謝產物都是較強的烷化劑。故環磷酰胺的毒性較其他抗腫瘤藥物毒性小。44.(共用備選答案)A.繼發反應B.耐受性C.耐藥性D.特異質反應E.藥物依賴性(1)由藥物的治療作用引起的不良后果(治療矛盾),稱為( )。【答案】:A【解析】:繼發性反應是由于藥物的治療作用所引起的不良后果,又稱治療矛盾,不是藥物本身的效應,而是藥物主要作用的間接結果。(2)重
32、復用藥后,機體對藥物的反應性逐漸減弱的現象,稱為( )。【答案】:B【解析】:藥物耐受性指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態,在此狀態下,該藥原用劑量的效應明顯減弱,必須增加劑量才能獲得原用劑量的相同效應。(3)精神活性藥物在濫用的情況下,機體出現一種特殊精神狀態和身體狀態,稱為( )。【答案】:E【解析】:藥物依賴性是精神活性藥物的一種特殊毒性,指在這類藥物濫用的條件下,藥物與機體相互作用所形成的一種特殊精神狀態和身體狀態,也叫做藥物成癮。45.(共用備選答案)A.乳劑分層、混懸劑結晶生長、片劑溶出速度改變B.藥物水解、結晶生長、顆粒結塊C.藥物氧化、顆粒結塊、溶出速
33、度改變D.藥物降解、乳液分層、片劑崩解度改變E.藥物水解、藥物氧化、藥物異構化(1)三種現象均屬于藥物制劑化學穩定性變化的是( )。【答案】:E【解析】:藥物制劑化學穩定性變化包括:氧化、還原、分解、水解、藥物異構化等。(2)三種現象均屬于藥物制劑物理穩定性變化的是( )。【答案】:A【解析】:藥物制劑物理穩定性變化包括:溶解度改變;潮解、液化和結塊;分散狀態或粒徑變化(分層或析出)等。46.下列哪個藥物是借鑒氨芐西林的成功經驗設計出來的?( )A.頭孢氨芐B.頭孢克洛C.頭孢匹羅D.頭孢呋辛E.頭孢克肟【答案】:A【解析】:頭孢氨芐是借鑒氨芐西林的成功經驗設計的可口服半合成頭孢菌素類藥物。在
34、頭孢氨芐的結構中,C-7位的氨基上為苯甘氨酸側鏈,C-3位為甲基而不是乙酰氧甲基,使得頭孢氨芐在酸性條件下穩定,不會產生水解,因而可以口服。47.地西泮經肝臟代謝后,代謝物仍有活性,由此研究得到的藥物是( )。A.氯氮平B.三唑侖C.艾司唑侖D.奧沙西泮E.勞拉西泮【答案】:D【解析】:地西泮,1位N-去甲基代謝產物,即去甲西泮,3位羥基化的代謝產物即替馬西泮,二者的進一步代謝產物為奧沙西泮,這些代謝產物均已廣泛用于臨床。48.發揮局部作用的栓劑是( )。A.阿司匹林栓B.鹽酸克倫特羅栓C.吲哚美辛栓D.甘油栓E.雙氯芬酸鈉栓【答案】:D【解析】:局部作用的栓劑藥物通常不需要吸收,將栓劑置入直
35、腸或乙狀結腸內,藥物與直腸或結腸黏膜密切接觸,并在病灶維持較高的藥物濃度,可以起到滑潤、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢、局麻等作用,例如用于通便的甘油栓和用于治療陰道炎的蛇黃栓均為局部作用的栓劑。49.從天然產物中得到的乙酰膽堿酯酶抑制劑是( )。A.鹽酸美金剛B.石杉堿甲C.長春西汀D.酒石酸利斯的明E.鹽酸多奈哌齊【答案】:B【解析】:A項,美金剛是一種非競爭性的N-甲基-D-門冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑。B項,石杉堿甲是從中草藥蛇足石杉中分離所得到的天然產物,是一種具有選擇性高、毒性低和藥效時間長等特點的乙酰膽堿酯酶可逆性抑制劑。C項,長春西汀屬于其他結構類型的神經退行性疾病治療藥物,為腦
36、血管擴張藥。DE兩項,酒石酸利斯的明和鹽酸多奈哌齊均為新型選擇性膽堿酯酶抑制劑,為第2代治療阿爾茨海默癥的藥物,是人工合成的藥物。50.(共用備選答案)A.效能B.閥劑量C.治療量D.治療指數E.效價(1)反映藥物最大效應的指標是( )。【答案】:A【解析】:最大效應是指在一定范圍內,增加藥物劑量或濃度,其效應強度隨之增加,但效應增加至最大時,繼續增加劑量或濃度,效應不能再上升,此效應為一極限,稱為最大效應或效能。(2)產生藥理效應的最小藥量是( )。【答案】:B【解析】:最小有效量是指引起藥理效應的最小劑量,也稱閾劑量。(3)反映藥物安全性的指標是( )。【答案】:D【解析】:用LD50與E
37、D50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(TI),治療指數越大,越安全。51.適用于老年女性骨質疏松癥患者的藥物有( )。A.利塞膦酸鈉B.依替膦酸二鈉C.阿法骨化醇D.骨化三醇E.鹽酸雷洛昔芬【答案】:A|B|C|D|E【解析】:A項,利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結合,具有抑制骨吸收的作用,常用于治療和預防絕經后婦女的骨質疏松癥。B項,依替膦酸二鈉為骨代謝調節藥,對體內磷酸鈣有較強的親和力,能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收,減輕骨痛,適用于絕經后骨質疏松癥和增齡性骨質疏松癥。C項,阿法骨化醇在體內起調節鈣、磷的平衡作用,并能增加鈣和磷在腸道的吸收,降低血漿中甲狀旁腺激素水平,以及改善婦女絕經
38、和使用激素類藥物引起的骨質疏松。D項,骨化三醇的作用同維生素D3,口服即可恢復腸道對鈣的正常吸收,糾正低血鈣,緩解肌肉疼痛,適用于絕經后及老年性骨質疏松癥。E項,雷洛昔芬是一種選擇性雌激素受體調節劑(SERM),能干擾雌激素的某些活動,模擬雌激素的其他作用,在預防絕經期骨質疏松癥方面有效,因其能代替雌激素提高骨質密度,主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。52.適用于熱敏物料和低熔點物料的粉碎設備是( )。A.球磨機B.膠體磨C.沖擊式粉碎機D.氣流式粉碎機E.液壓式粉碎機【答案】:D【解析】:氣流式粉碎機的粉碎特點包括:細度高:可進行粒度要求為320m超微粉碎;由于高壓空氣從噴嘴噴出時產生焦耳
39、-湯姆遜冷卻效應,因此氣流式粉碎機適用于熱敏性物料和低熔點物料粉碎;設備簡單,易于對機器及壓縮空氣進行無菌處理,可用于無菌粉末的粉碎;粉碎費用高,適用于粉碎粒度要求高的藥物。53.抗皰疹病毒的首選藥物是( )。A.阿昔洛韋B.齊多夫定C.奈非那韋D.金剛烷胺E.利巴韋林【答案】:A【解析】:阿昔洛韋是抗各種皰疹病毒的首選藥物。54.臨床治療藥物的藥動學參數通常基于血藥濃度獲得,常用的血藥濃度測定方法有( )。A.紅外分光光度法(IR)B.薄層色譜法(TLC)C.酶免疫法(ELISA)D.高效液相色譜法(HPLC)E.液相色譜質譜聯用法(LCMS)【答案】:C|D|E55.下列輔料中,水不溶型包
40、衣材料是( )。A.聚乙烯醇B.醋酸纖維素C.羥丙基纖維素D.聚乙二醇E.聚維酮【答案】:B【解析】:包制薄膜衣的材料分為:胃溶型:羥丙基甲基纖維素(HPMC),羥丙基纖維素(HPC),丙烯酸樹脂號,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等;腸溶型:乙酸纖維素肽酸酯(CAP),羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCP),聚醋酸乙烯苯二甲酸酯(PVAP)等;水不溶型:乙基纖維素,醋酸纖維素等。56.含芳環的藥物主要發生以下哪種代謝?( )A.還原代謝B.氧化代謝C.脫羥基代謝D.開環代謝E.水解代謝【答案】:B【解析】:含芳環的藥物主要發生氧化代謝,是在體內肝臟CYP 450酶系催化下,首先將芳香化合物氧化成環氧化合物,然后在質子的催化下發生重排生成酚,或被環氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。生成的環氧化合物還會在谷胱甘肽S-轉移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚,促進代謝產物的排泄。但是環氧化物若和體內生物大分子如DNA或RNA中的親核基團反應,生成共價鍵的結合物,而使生物大分子失去活性,則產生毒性。57.(共用備選答案)A.輕質液體石蠟B.淀粉漿(1517)C.滑
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