1、膽堿受體阻斷劑第一節第一節 M 膽堿受體阻斷劑膽堿受體阻斷劑一、阿托品（一、阿托品（Atropine） 1.體內體內(t ni)過程過程 是從顛茄或曼陀羅提取的生物堿，是從顛茄或曼陀羅提取的生物堿，天然為左旋莨菪堿，提取過程天然為左旋莨菪堿，提取過程(guchng)中得到消旋莨菪堿，即為阿中得到消旋莨菪堿，即為阿托品，也可人工合成。托品，也可人工合成。口服、注射均可吸收，分布于全身組織，可通過血口服、注射均可吸收，分布于全身組織，可通過血腦屏障和胎盤腦屏障和胎盤(tipn)。大部分經腎排出。大部分經腎排出。第一頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑 癲茄癲茄 曼陀羅曼陀羅第二頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑

2、2.作用用途作用用途（1）松弛平滑肌）松弛平滑肌 內臟絞痛內臟絞痛(jio tn) （2）抑制腺體分泌）抑制腺體分泌 盜汗、流涎、麻盜汗、流涎、麻 醉前醉前給藥給藥 (3(3）對眼的作用：）對眼的作用：瞳孔擴大瞳孔擴大 檢查眼檢查眼底，治療虹膜睫狀體炎底，治療虹膜睫狀體炎 眼內壓力升高眼內壓力升高 青光眼禁用青光眼禁用 調節麻痹調節麻痹 驗光配鏡驗光配鏡第三頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑擴瞳的機制擴瞳的機制: : 阻斷瞳孔括約肌的阻斷瞳孔括約肌的M M受體，使括約肌松弛受體，使括約肌松弛 輻射輻射(fsh)(fsh)肌興奮占優勢肌興奮占優勢 瞳孔擴大瞳孔擴大眼內壓升高的機制眼內壓升高的機制: :

3、 瞳孔擴大瞳孔擴大 虹膜退向四周邊緣虹膜退向四周邊緣 前前房角間隙變窄房角間隙變窄 阻礙房水回流阻礙房水回流使眼內壓使眼內壓力升高力升高第四頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑調節調節(tioji)(tioji)麻痹的作用機制麻痹的作用機制: : 阻斷睫狀肌阻斷睫狀肌M M受體受體 使睫狀肌松弛，使睫狀肌松弛，退向邊緣退向邊緣拉緊睫狀小帶拉緊睫狀小帶 晶狀體呈扁平晶狀體呈扁平狀態，屈光度降低狀態，屈光度降低 焦點后移焦點后移 近距離近距離物體成像于視網膜后物體成像于視網膜后 視近物不清視近物不清 正常正常 調節麻痹調節麻痹第五頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑第六頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑（4 4）興奮心

4、臟）興奮心臟 治療緩慢型心律失常治療緩慢型心律失常（5 5）擴張血管）擴張血管 抗感染性休克抗感染性休克（6 6）對抗）對抗M M效應效應 搶救搶救(qingji)(qingji)有機磷酸有機磷酸酯類中毒酯類中毒（7 7）中樞作用（興奮）中樞作用（興奮） 第七頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑 腺體腺體 眼眼平滑肌平滑肌 心臟心臟血管血管藥理作用藥理作用抑制腺體分泌擴瞳 眼壓 調解麻痹解除平滑肌痙攣心率 房室傳導加速大劑量擴張血管抗M作用臨床應用臨床應用全麻前全麻前給藥給藥 嚴重的嚴重的盜汗流盜汗流涎涎 虹膜睫狀體炎 驗光配鏡內臟絞痛緩慢型心律失常抗休克藥理作用與臨床藥理作用與臨床(ln chun(

5、ln chun) )應應用用有機有機磷中磷中毒毒(zhng d)解解救救阿托品阿托品第八頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑不良反應不良反應口干、視近物模糊、瞳孔擴大口干、視近物模糊、瞳孔擴大(kud)、心悸、便秘、尿潴留。、心悸、便秘、尿潴留。阿托品阿托品過量引起呼吸加深加快、高熱過量引起呼吸加深加快、高熱(gor)(gor)、譫妄、譫妄、驚厥等。驚厥等。中毒中毒(zhng d)(zhng d)時表現為中樞抑制，昏迷和呼吸時表現為中樞抑制，昏迷和呼吸麻痹等。麻痹等。第九頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑第十頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑阿托品的副作用瞳孔放大瞳孔放大第十一頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑阿托品的

6、副作用視物模糊視物模糊(m hu)第十二頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑阿托品的副作用思維混亂思維混亂第十三頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑阿托品的副作用 便秘便秘(bin m)第十四頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑阿托品的副作用 尿潴留尿潴留第十五頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑 毒扁豆堿毒扁豆堿14mg14mg3.3.人工呼吸人工呼吸 物理降溫物理降溫(jing wn)(jing wn)( (兒童更重要兒童更重要) )禁忌證禁忌證 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大(fid)(fid) 1. 1.洗胃，促排。洗胃，促排。地西泮地西泮10mg/2ml10mg/2ml2.2.藥物：藥物：第十六頁，共三十頁。

7、膽堿受體阻斷劑二、東莨菪堿二、東莨菪堿 scopolamine 對中樞神經對中樞神經(zhngshshnjng)(zhngshshnjng)系統及腺體分泌系統及腺體分泌有較強抑制作用有較強抑制作用 臨床應用臨床應用 1.1.麻醉前給藥麻醉前給藥: 優于阿托品優于阿托品2 .抗暈動病抗暈動病: 預防給藥效果好，可和苯預防給藥效果好，可和苯海拉明合用。海拉明合用。 3. 帕金森氏病帕金森氏病: 減少流涎、震顫、肌肉強減少流涎、震顫、肌肉強直直第十七頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑三、山莨菪堿三、山莨菪堿 anisodamine 1.1.作用用途作用用途 (1)(1)解除血管痙攣解除血管痙攣(jn(jn

8、 lun) lun) 感染性休克感染性休克 ( (2) )解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣 內臟平滑肌絞痛內臟平滑肌絞痛 2. 不良反應、禁忌癥不良反應、禁忌癥 同阿托品同阿托品 四、合成擴瞳藥四、合成擴瞳藥 后馬阿托品（后馬阿托品（homatropinehomatropine）、）、 托吡托吡卡胺卡胺 (tropicamide)(tropicamide)等。等。第十八頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑 特點為擴瞳及調節麻痹作用比阿托品出特點為擴瞳及調節麻痹作用比阿托品出現快，持續時間短，使視力較快恢復，可代現快，持續時間短，使視力較快恢復，可代替替(dit)(dit)阿托品用于驗光和眼底檢查。阿托品用

9、于驗光和眼底檢查。五、合成解痙藥五、合成解痙藥 普魯本辛、胃復康等普魯本辛、胃復康等 選擇性抑制胃腸平滑肌收縮，并減少胃選擇性抑制胃腸平滑肌收縮，并減少胃液分泌。主要用于液分泌。主要用于 胃、十二指腸潰瘍、胃胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣等。腸痙攣等。 第十九頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑NNCOCH2NCHONN CH3.2HCl .H2O 哌侖西平是一選哌侖西平是一選擇性擇性M1受體阻斷藥，受體阻斷藥，可選擇性地阻斷胃可選擇性地阻斷胃壁細胞上的壁細胞上的M1受體，受體，抑制胃酸抑制胃酸(wi sun)分泌，分泌，用于潰瘍病的治療。用于潰瘍病的治療。第二十頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑第二節第二節

10、N膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥一、一、 N1膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 美加明美加明 樟磺咪芬樟磺咪芬 藥理作用藥理作用 1.1.阻斷交感神經節阻斷交感神經節AA、V V擴張擴張血壓血壓2.2.阻斷副交感神經節阻斷副交感神經節 口干、無汗、口干、無汗、 便秘便秘(bin m)(bin m)、尿潴留、擴瞳、視力模糊、尿潴留、擴瞳、視力模糊、 心率加快。心率加快。 主要用于重度高血壓（少用）主要用于重度高血壓（少用）第二十一頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑二、二、N2膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥 此類藥作用于神經此類藥作用于神經(shnjng)肌肉接頭后肌肉接頭后膜膜N2受

11、體，產生神經肌肉阻滯作用。受體，產生神經肌肉阻滯作用。 除極化型肌松藥除極化型肌松藥 2類類 非除極化型肌松藥非除極化型肌松藥第二十二頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑 (一一) 除極化除極化(j hu)(j hu)型肌松藥型肌松藥 琥珀膽堿（琥珀膽堿（suxamethoniumsuxamethonium）1.1.作用及機理作用及機理 與與N N2 2受體結合受體結合 使使肌肌膜持久去極化膜持久去極化 逐漸失去電興奮性逐漸失去電興奮性 骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。2 2. .臨床應用臨床應用 用于外科麻醉輔助用藥，使肌肉完全松用于外科麻醉輔助用藥，使肌肉完全松弛。也可用于氣管內插管、氣管鏡和食管鏡弛。也

12、可用于氣管內插管、氣管鏡和食管鏡檢查檢查。第二十三頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑4.4.不良反應及注意事項不良反應及注意事項(1)(1)肌束顫動肌肉肌束顫動肌肉(jru)(jru)疼痛，經數日可自愈。疼痛，經數日可自愈。(2)(2)窒息、呼吸肌麻痹（過量時），這時窒息、呼吸肌麻痹（過量時），這時 應進行人工呼吸等搶救措施。應進行人工呼吸等搶救措施。(3)(3)血鉀升高血鉀升高 持續去極化，釋放持續去極化，釋放K+。（4 4）禁用新斯的明搶救。）禁用新斯的明搶救。（5 5）連續用藥可產生快速耐受性。）連續用藥可產生快速耐受性。第二十四頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑(二二) 非除極化型肌松藥非除極化型

13、肌松藥 筒箭毒堿（筒箭毒堿（d-tubocuratine）1.1.作用及機理作用及機理 阻斷阻斷N2受體受體 骨骼肌松弛骨骼肌松弛2.2.臨床應用臨床應用 做做麻醉輔助用藥，用于氣管插管麻醉輔助用藥，用于氣管插管3.3.不良反應不良反應 血壓下降、支氣管痙攣，過量血壓下降、支氣管痙攣，過量(gu(guling)ling)可致可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并進行人工呼呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并進行人工呼吸。吸。 第二十五頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑 兩類肌松藥比較兩類肌松藥比較(bjio) 非除極化型非除極化型除極化型除極化型對運動終板作對運動終板作用用無去極化無去極化持久去極化持久去極化

14、抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥拮抗拮抗無拮抗無拮抗初始興奮作用初始興奮作用無無短暫肌束顫動短暫肌束顫動作用時間作用時間較長較長較短較短蓄積作用蓄積作用有有無無 第二十六頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑教學基本(jbn)要求 掌握：掌握： 阿托品的藥理作用、作用機制、臨床阿托品的藥理作用、作用機制、臨床(ln chun)(ln chun)應應用及用及 不良反應。不良反應。 熟悉：熟悉： 1.1.東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點和臨床應用東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點和臨床應用 2.2.琥珀膽堿、琥珀膽堿、筒箭毒堿筒箭毒堿的作用的作用特點和臨床應用特點和臨床應用 了解：了解： 阿托品合成代用品的分類，溴丙胺太林、

15、貝那替阿托品合成代用品的分類，溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平的作用特點。秦、哌侖西平的作用特點。第二十七頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑 思考題思考題: 1. 阿托品的作用和用途有哪些阿托品的作用和用途有哪些? 2. 琥珀膽堿中毒時為何不能用新斯的明琥珀膽堿中毒時為何不能用新斯的明解救解救? 3.3.比較比較(bjio)(bjio)毛果蕓香堿和阿托品對眼的毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用有何不同作用有何不同? ?為什為什么么? ? 4. 4.骨骼肌松弛藥包括那幾類骨骼肌松弛藥包括那幾類? ?各類的特點各類的特點是什么是什么第二十八頁，共三十頁。謝謝謝謝第二十九頁，共三十頁。膽堿受體阻斷劑內容(nirng)總結第一