1、1中草藥標準提取物第十三章第十三章中草藥標準中草藥標準(biozhn)提取提取物物第一頁，共二十八頁。中草藥標準提取物2v1 1中藥標準中藥標準(biozhn)(biozhn)提取物的含義提取物的含義 中藥標準提取物，指采用現代科學技術，中藥標準提取物，指采用現代科學技術，對傳統中藥材進行提取加工而得到的具有相對傳統中藥材進行提取加工而得到的具有相對明確藥效物質基礎、以及嚴格質量標準的對明確藥效物質基礎、以及嚴格質量標準的一種中藥產品，可作為中藥制劑的原料藥。一種中藥產品，可作為中藥制劑的原料藥。 第二頁，共二十八頁。中草藥標準提取物3 中藥標準提取物的化學成分，是多種藥理中藥標準提取物的化學

2、成分，是多種藥理活性物質按特定比例活性物質按特定比例(bl)組成的集合，它繼承組成的集合，它繼承了中藥多成分的特點體現著原中藥材特定的了中藥多成分的特點體現著原中藥材特定的中醫功效，無論作為單味藥，還是組成復方、中醫功效，無論作為單味藥，還是組成復方、它完全可以替代原生藥使用，并且在質量控它完全可以替代原生藥使用，并且在質量控制方面有著無可比擬的優越性。制方面有著無可比擬的優越性。 第三頁，共二十八頁。中草藥標準提取物4v 2 2中藥標準中藥標準(biozhn)(biozhn)提取物的提出提取物的提出 現有中藥制劑從原料藥到產品均缺少可控現有中藥制劑從原料藥到產品均缺少可控的質量標準，在作用機

3、理物質基礎制劑工藝的質量標準，在作用機理物質基礎制劑工藝等方面的研究都不夠深入。等方面的研究都不夠深入。 第四頁，共二十八頁。中草藥標準提取物5 原料藥生產的規范化和質量標準化是中藥原料藥生產的規范化和質量標準化是中藥產業的基礎和關鍵，目前中藥制劑的原料藥產業的基礎和關鍵，目前中藥制劑的原料藥主要為中藥材及飲片。但現階段由于主要為中藥材及飲片。但現階段由于(yuy)中藥中藥材品種繁多、基原相近以及地域生態環境、材品種繁多、基原相近以及地域生態環境、栽培、加工及儲備養護等因素的影響，導致栽培、加工及儲備養護等因素的影響，導致其品種混亂質量差異很大；其品種混亂質量差異很大； 第五頁，共二十八頁。中

4、草藥標準提取物6 中藥飲片生產水平低、炮制中藥飲片生產水平低、炮制(po zh)規范不統規范不統一，一，許多環節缺乏嚴格的工藝操作參數，質許多環節缺乏嚴格的工藝操作參數，質量尚無統一量化指標，這些都影響了原料藥量尚無統一量化指標，這些都影響了原料藥內在質量的穩定從而導致中藥產品的質量不內在質量的穩定從而導致中藥產品的質量不穩定。再加上目前中藥主要藥效物質基礎大穩定。再加上目前中藥主要藥效物質基礎大部分不清楚或不完全清楚，造成中成藥產品部分不清楚或不完全清楚，造成中成藥產品難以建立與療效基本一致的反映產品內在質難以建立與療效基本一致的反映產品內在質量的質量標準。因此建立穩定的、真正反映量的質量標

5、準。因此建立穩定的、真正反映中藥產品內在質量的質量標準勢在必行。中藥產品內在質量的質量標準勢在必行。 第六頁，共二十八頁。中草藥標準提取物7 而要達到此目的，原料藥質量的穩定而要達到此目的，原料藥質量的穩定(wndng)和可控當是首要解決的關鍵所在。在很多難和可控當是首要解決的關鍵所在。在很多難以有效控制條件下生產的中藥材和飲片已經以有效控制條件下生產的中藥材和飲片已經難以當此重任，難以當此重任，標準可控、質量穩定物質標準可控、質量穩定物質基礎相對明確的中藥標準提取物正是解決此基礎相對明確的中藥標準提取物正是解決此類問題的一種重要途徑。類問題的一種重要途徑。 第七頁，共二十八頁。中草藥標準提取

6、物8v 3 3中藥標準中藥標準(biozhn)(biozhn)提取物的特點提取物的特點 3.13.1相對明確的物質基礎相對明確的物質基礎中藥標準提取物中藥標準提取物根據具體藥物從種及技術條件可有效部位和根據具體藥物從種及技術條件可有效部位和有效成分兩層次。它不是指單一例某種活性有效成分兩層次。它不是指單一例某種活性成分，而是多種藥理活性物質組成的集合，成分，而是多種藥理活性物質組成的集合，其質量控制應用指紋圖譜，且對集合中某此其質量控制應用指紋圖譜，且對集合中某此主要成分應明確其定量指標。主要成分應明確其定量指標。 第八頁，共二十八頁。中草藥標準提取物9 不管是單味中藥還是復方，其化學成分大不

7、管是單味中藥還是復方，其化學成分大都是非常復雜的，但針對不同的藥理功效總都是非常復雜的，但針對不同的藥理功效總有其特定的藥效物質基礎，要做到中藥現代有其特定的藥效物質基礎，要做到中藥現代化研究這些物質基礎，是最基本、也是最重化研究這些物質基礎，是最基本、也是最重要的工作，不然就談不上質量標準和現代化要的工作，不然就談不上質量標準和現代化生產工藝問題。中藥的多成分決定了其治療生產工藝問題。中藥的多成分決定了其治療作用的多靶點與多層次，因此，對數中藥或作用的多靶點與多層次，因此，對數中藥或復方來說，尋找單一的有效活性成分并非最復方來說，尋找單一的有效活性成分并非最佳佳(zu ji)途徑，而在有效部

8、位或有效成分層次上途徑，而在有效部位或有效成分層次上多種藥理活性物質的特定組合，才更能體現多種藥理活性物質的特定組合，才更能體現中藥的作用特點。中藥的作用特點。 第九頁，共二十八頁。中草藥標準提取物103.23.2特定的藥理活性特定的藥理活性中醫臨床用藥中醫臨床用藥(yn yo)(yn yo)講講求整體觀、系統論和辯證論治的法則，中醫求整體觀、系統論和辯證論治的法則，中醫治療是多系統、多靶點和多層次發揮全方位治療是多系統、多靶點和多層次發揮全方位藥效作用的治療方法，所有這些都非單一成藥效作用的治療方法，所有這些都非單一成分所能達到的。中藥標準提取物則能較好的分所能達到的。中藥標準提取物則能較好

9、的體現中醫藥這種優勢和特色，其藥理作用和體現中醫藥這種優勢和特色，其藥理作用和臨床療效是多種成分作用的結果。中藥標準臨床療效是多種成分作用的結果。中藥標準提取物反映著原中藥材的特定功效持點。提取物反映著原中藥材的特定功效持點。 第十頁，共二十八頁。中草藥標準提取物11 中藥中藥(zhngyo)的應用講究配伍，相同的藥材的應用講究配伍，相同的藥材在不同處方中的作用和地位各異，即同一藥在不同處方中的作用和地位各異，即同一藥材在不同處方中，其發揮作用或起主導作用材在不同處方中，其發揮作用或起主導作用的物質基礎是不同的。因此對某些藥材來說，的物質基礎是不同的。因此對某些藥材來說，一種藥材可以有幾種不同

10、的標準提取物，每一種藥材可以有幾種不同的標準提取物，每種標準提取物有一個最佳的組分構成比例，種標準提取物有一個最佳的組分構成比例，以體現它的不同功效。以體現它的不同功效。 第十一頁，共二十八頁。中草藥標準提取物12 3.33.3嚴格的質量標準嚴格的質量標準中藥標準提取物之所中藥標準提取物之所以能代替中藥材和飲片，成為中藥制劑的原以能代替中藥材和飲片，成為中藥制劑的原料藥，關鍵還在于它具有嚴格可控的質量標料藥，關鍵還在于它具有嚴格可控的質量標準。其質量標準主要準。其質量標準主要(zhyo)(zhyo)內容應包括：植物基內容應包括：植物基原、制備工藝、性狀、鑒別、檢查、含量測原、制備工藝、性狀、鑒

11、別、檢查、含量測定等項目。定等項目。 第十二頁，共二十八頁。中草藥標準提取物13 植物基原方面，植物基原方面，對生產用的中藥材應進行對生產用的中藥材應進行嚴格的品種鑒定，包括植物的科、屬、種等；嚴格的品種鑒定，包括植物的科、屬、種等；產品生產過程的恒定是產品質量均一性的前產品生產過程的恒定是產品質量均一性的前提，因此，中藥提取物的標準化除了制訂和提，因此，中藥提取物的標準化除了制訂和執行產品質量標準外，更重要是對其生產過執行產品質量標準外，更重要是對其生產過程實行標準化，應對其前處理提取、分離程實行標準化，應對其前處理提取、分離(fnl)濃縮、干燥、粉碎和篩析、包裝、貯藏等制濃縮、干燥、粉碎和

12、篩析、包裝、貯藏等制訂和執行標準生產操作規程；訂和執行標準生產操作規程； 第十三頁，共二十八頁。中草藥標準提取物14 性狀和檢查方面，性狀和檢查方面，應對其形、色、氣、味應對其形、色、氣、味及粒度、密度、溶解性等物理性質進行描述，及粒度、密度、溶解性等物理性質進行描述，并對水分、灰分并對水分、灰分(hu fn)、重金屬、砷鹽、農藥成、重金屬、砷鹽、農藥成溶媒殘留、輔料等進行分析和限度檢查；定溶媒殘留、輔料等進行分析和限度檢查；定性方面，要建立特征指紋圖譜等多種鑒別方性方面，要建立特征指紋圖譜等多種鑒別方法并根據所測成分的理化性質選擇相應的測法并根據所測成分的理化性質選擇相應的測定方法，對主要有

13、效部位或成分進行含量測定方法，對主要有效部位或成分進行含量測定。定。 第十四頁，共二十八頁。中草藥標準提取物15v 4 4中藥標準提取物在中藥現代化中的應用中藥標準提取物在中藥現代化中的應用 4.14.1中藥標準提取物的制備對于單味藥制中藥標準提取物的制備對于單味藥制劑和被證明單煎劑合并與合煎液藥效等價的劑和被證明單煎劑合并與合煎液藥效等價的復方制劑，可分別復方制劑，可分別(fnbi)(fnbi)制備各藥材針對該作用制備各藥材針對該作用方向的標準提取物，根據藥材在處方中的比方向的標準提取物，根據藥材在處方中的比重以及相應標準提取物的收率，決定新重以及相應標準提取物的收率，決定新“處處方方”中各

14、藥材標準提取物的用量。中各藥材標準提取物的用量。 第十五頁，共二十八頁。中草藥標準提取物16 中藥方劑中藥方劑(fngj)用水煎煮時，由于高溫及溶用水煎煮時，由于高溫及溶液中復雜的化學環境可能在溶液中發生物質液中復雜的化學環境可能在溶液中發生物質間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質可對全方產生增效、減毒等藥效作用。物質可對全方產生增效、減毒等藥效作用。因此，對于合煎液藥效明顯大于單煎液合并因此，對于合煎液藥效明顯大于單煎液合并藥效的，并且有大量的、新的成分出現時，藥效的，并且

15、有大量的、新的成分出現時，就要制備合煎的復方標準提取物。就要制備合煎的復方標準提取物。 第十六頁，共二十八頁。中草藥標準提取物174.24.2作為中藥制劑的原料藥作為中藥制劑的原料藥中藥及其復方是中藥及其復方是一個復雜體系，起療效一個復雜體系，起療效(lioxio)(lioxio)作用的物質基礎作用的物質基礎為多種化學成分，包括無機物、小分子有機為多種化學成分，包括無機物、小分子有機化合物（如生物堿、皂苷等）及生物大分子化合物（如生物堿、皂苷等）及生物大分子（如蛋白、多糖等）等。（如蛋白、多糖等）等。 第十七頁，共二十八頁。中草藥標準提取物18 標準提取物的物理性狀好，有效活性物標準提取物的物

16、理性狀好，有效活性物質富集程度高（如銀杏標準提取物中有效成質富集程度高（如銀杏標準提取物中有效成分含量是原料中的分含量是原料中的5050倍），故可應用現代制倍），故可應用現代制劑技術劑技術(jsh)(jsh)將其制成質量穩定、服用方便的中將其制成質量穩定、服用方便的中藥新制劑。首先明確不同單味中藥標準提取藥新制劑。首先明確不同單味中藥標準提取物的功效，根據中醫理論，以提取物為組方物的功效，根據中醫理論，以提取物為組方單元，按照一定組方比例進行處方的組成單元，按照一定組方比例進行處方的組成（即以中藥標準提取物代替中藥材），可進（即以中藥標準提取物代替中藥材），可進一步探討在方中各標準提取物作用的

17、主次，一步探討在方中各標準提取物作用的主次，建立復方量效關系。建立復方量效關系。 第十八頁，共二十八頁。中草藥標準提取物19 而對于復方標準提取物，可直接以之代替而對于復方標準提取物，可直接以之代替復方煎劑制成臨床復方煎劑制成臨床(ln chun)應用的藥品。這樣，應用的藥品。這樣，就使原料藥從質量不穩定的原藥材或飲片，就使原料藥從質量不穩定的原藥材或飲片，變為質量相對可控的中藥標準提取物，保證變為質量相對可控的中藥標準提取物，保證了中藥成品質量的可控性。了中藥成品質量的可控性。 第十九頁，共二十八頁。中草藥標準提取物20v 5 5植物藥提取物國內外現狀植物藥提取物國內外現狀(xinzhung

18、)(xinzhung) 在國外，提取物是植物藥應用的重要環在國外，提取物是植物藥應用的重要環節和方式。節和方式。19931993年年9 9月在德國月在德國DusseldorfDusseldorf海涅海涅大學召開的第大學召開的第4141次世界藥用植物研究年會上次世界藥用植物研究年會上的大會發言中，有的大會發言中，有1010項研究是介紹植物提取項研究是介紹植物提取物及成分活性的研究。日本于上世紀物及成分活性的研究。日本于上世紀7070年代年代末即將中藥制成提取物應用，新加坡等地也末即將中藥制成提取物應用，新加坡等地也相繼研制并廣泛使用。相繼研制并廣泛使用。 第二十頁，共二十八頁。中草藥標準提取物2

19、1 歐美各國歐美各國25%25%的處方至少含有的處方至少含有1 1種來自高種來自高等植物的提取物或化合物。在美國，植物提等植物的提取物或化合物。在美國，植物提取物占草藥市場的取物占草藥市場的95%95%以上，生藥材和其他產以上，生藥材和其他產品占有率不到品占有率不到5%5%。在德國，以提取物為主要。在德國，以提取物為主要形式的草藥產品占全國藥品市場總額的形式的草藥產品占全國藥品市場總額的10%10%，占全國占全國OTCOTC市場近市場近30%30%，且其草藥產品被認為，且其草藥產品被認為是藥品而不是是藥品而不是(b shi)(b shi)食品補充劑，并為醫療保險食品補充劑，并為醫療保險所覆蓋。

20、可見植物藥提取物在國外有著較好所覆蓋。可見植物藥提取物在國外有著較好的應用基礎和廣泛的市場。的應用基礎和廣泛的市場。 第二十一頁，共二十八頁。中草藥標準提取物22 在國內，中藥提取物的開發方興未艾，不在國內，中藥提取物的開發方興未艾，不少研究機構和制藥公司已開發出黃芪提取物、少研究機構和制藥公司已開發出黃芪提取物、葛根提取物、山楂提取物等上百種中藥提取葛根提取物、山楂提取物等上百種中藥提取物，作為中藥制劑和中藥保健品的原料，對物，作為中藥制劑和中藥保健品的原料，對于成品質量的提高，療效的穩定于成品質量的提高，療效的穩定(wndng)起著積起著積極的意義，同時在加深中藥藥效物質基礎研極的意義，同

21、時在加深中藥藥效物質基礎研究，拓展中藥安全性研究等方面起著重要的究，拓展中藥安全性研究等方面起著重要的促進作用。促進作用。但同時我們還應看到，國內在開但同時我們還應看到，國內在開發中藥提取物上還存在很多問題。發中藥提取物上還存在很多問題。 第二十二頁，共二十八頁。中草藥標準提取物23 例如大多數提取物的開發多是沿用例如大多數提取物的開發多是沿用(ynyng)西方開發天然藥物和化學藥物的思路，沒有西方開發天然藥物和化學藥物的思路，沒有充分體現中藥本身的特色與優勢，更沒有體充分體現中藥本身的特色與優勢，更沒有體現中醫藥理論的指導。再者，目前中藥提取現中醫藥理論的指導。再者，目前中藥提取物的研究，尚

22、未形成統一的體現傳統中醫藥物的研究，尚未形成統一的體現傳統中醫藥特色的理論基礎，更沒有進行有關方面的行特色的理論基礎，更沒有進行有關方面的行政立法，使之在生產和質量控制上實現標準政立法，使之在生產和質量控制上實現標準化，因此中藥標準提取物的研究開發還有大化，因此中藥標準提取物的研究開發還有大量的工作需要人們去探索。量的工作需要人們去探索。 第二十三頁，共二十八頁。中草藥標準提取物24v 6 6中藥標準提取物對中藥原料藥概念發展中藥標準提取物對中藥原料藥概念發展的促進的促進 現在中藥制劑的原料藥一般指中藥材和現在中藥制劑的原料藥一般指中藥材和飲片，但如上所述，兩者在質量標準控制上飲片，但如上所述

23、，兩者在質量標準控制上存在較大缺陷。因此存在較大缺陷。因此(ync)(ync)，根據中藥標準提取，根據中藥標準提取物的特點，用其取代原生藥而作為中藥制劑物的特點，用其取代原生藥而作為中藥制劑的直接原料藥將是大勢所趨，目前國家藥品的直接原料藥將是大勢所趨，目前國家藥品監督管理局頒布的監督管理局頒布的中藥配方顆粒管理暫行中藥配方顆粒管理暫行規定規定在某種程度及意義上已經對此進行了在某種程度及意義上已經對此進行了闡述。闡述。 第二十四頁，共二十八頁。中草藥標準提取物25 以中藥標準以中藥標準(biozhn)提取物作為中藥制劑的提取物作為中藥制劑的直接原料藥，可以抓住整個中藥生產過程的直接原料藥，可以

24、抓住整個中藥生產過程的關鍵，從基礎環節上最大限度的解決中藥制關鍵，從基礎環節上最大限度的解決中藥制劑質量控制和物質基礎等方面的難題。另外，劑質量控制和物質基礎等方面的難題。另外，還可大大避免以原生藥作為原料藥所造成的還可大大避免以原生藥作為原料藥所造成的許多不合理情況的發生。許多不合理情況的發生。 第二十五頁，共二十八頁。中草藥標準提取物26 中藥材由于品種繁多、產地不一，存在中藥材由于品種繁多、產地不一，存在著同名異物或同物異名的情況，就是同一品著同名異物或同物異名的情況，就是同一品種的藥材，往往也會因生長條件、采收季節、種的藥材，往往也會因生長條件、采收季節、加工方法和貯藏條件的不同而在質量上存在加工方法和貯藏條件的不同而在質量上存在差異。因此我國藥典對中藥材從性狀、鑒別、差異。因此我國藥典對中藥材從性狀、鑒別、含量測定等方面進行含量測定等方面進行(jnxng)(jnxng)了嚴格的質量控制，了嚴格的質量控制，這無疑對提高中藥材及其制劑的質量起著重這無疑對提高中藥材及其制劑的質量起著重