1、醫學專題大環內酯類抗生素大環內酯類、林可霉素類大環內酯類、林可霉素類及多肽及多肽(du ti)類抗生素類抗生素第一頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素學習學習(xux)目標目標o掌握大環內酯及林可霉素類抗生素的抗菌譜、掌握大環內酯及林可霉素類抗生素的抗菌譜、臨床應用、不良反應及防治措施臨床應用、不良反應及防治措施o能提供大環內酯及林可霉素類抗生素的用能提供大環內酯及林可霉素類抗生素的用藥咨詢藥咨詢(zxn)與信息；與信息；o能為相應患者合理性的選擇該類藥物并進能為相應患者合理性的選擇該類藥物并進行用藥指導；能正確書寫該類藥物的處方行用藥指導；能正確書寫該類藥物的處方并能解釋處方的合理性并能

2、解釋處方的合理性 第二頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素第一節第一節 大環內酯類大環內酯類o具有具有(jyu)(jyu)大環內酯共同核心結構大環內酯共同核心結構o天然品天然品 紅霉素紅霉素o人工合成品人工合成品 羅紅霉素、阿奇霉素等羅紅霉素、阿奇霉素等第三頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素紅霉素（紅霉素（erythromycin）第四頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素紅霉素體內紅霉素體內(t ni)過程過程o口服口服易被胃酸破壞易被胃酸破壞，故常服用，故常服用(f yn)腸溶片或腸溶片或酯化物。酯化物。o體內分布體內分布廣泛廣泛，可分布到，可分布到除除腦脊液以外的各腦脊液以外

3、的各種體液和組織中。種體液和組織中。t1/2約為約為2 ho主要在主要在肝代謝肝代謝。o主要從主要從膽汁排泄膽汁排泄，故在膽汁中濃度高，可形，故在膽汁中濃度高，可形成成肝腸循環肝腸循環。第五頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素紅霉素抗菌譜紅霉素抗菌譜與青霉素相似與青霉素相似(xin s)而略廣而略廣第六頁，共三十一頁。 相似相似(xin s)G球菌：球菌：金葡菌，鏈球菌，雙球金葡菌，鏈球菌，雙球菌等菌等G桿菌桿菌(gnjn)：白喉桿菌，破傷風白喉桿菌，破傷風桿菌、產氣夾膜桿菌，炭疽桿菌桿菌、產氣夾膜桿菌，炭疽桿菌G球菌：球菌：腦膜炎球菌，淋球菌：腦膜炎球菌，淋球菌： 螺旋體螺旋體放線菌放線

4、菌 略廣略廣G-桿菌：桿菌：百日咳，彎曲百日咳，彎曲(wnq)桿菌等桿菌等軍團菌軍團菌支原體、衣原體、立克次體支原體、衣原體、立克次體厭氧菌厭氧菌第七頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素紅霉素紅霉素臨床臨床(ln chun)應用應用o青霉素的替代品，青霉素的替代品，主要用于治療主要用于治療(zhlio)耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者者o彎曲桿菌彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎、所致敗血癥或腸炎、支原體支原體肺炎、肺炎、軍團菌軍團菌肺炎、肺炎、白喉、百日咳白喉、百日咳的首的首選藥。選藥。第八頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素紅霉素不良反應紅霉素不良反應o

5、口服口服(kuf)(kuf)胃腸道反應，最常見。胃腸道反應，最常見。（1）改為腸溶片或腸溶膠囊）改為腸溶片或腸溶膠囊（2）飯后服用）飯后服用第九頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素紅霉素不良反應紅霉素不良反應o少數有少數有肝損害肝損害(snhi)(snhi)（紅霉素酯化物），（紅霉素酯化物），膽汁膽汁淤積性黃疸、轉氨酶升高。淤積性黃疸、轉氨酶升高。第十頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素紅霉素不良反應紅霉素不良反應o心臟毒性心臟毒性 靜滴過快產生，心電圖異常。靜滴過快產生，心電圖異常。o耳毒性耳毒性 紅霉素每天用量大于紅霉素每天用量大于4g4g，表現為聽力，表現為聽力下降下降(xiji

6、ng)(xijing)。o過敏性反應過敏性反應 表現為皮疹、藥熱等。表現為皮疹、藥熱等。第十一頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素處方處方(chfng)(chfng)分分析析患者，男，患者，男，43歲，診斷為支原體肺炎。歲，診斷為支原體肺炎。 醫生醫生開出的處方如下，請分析開出的處方如下，請分析合理否？合理否？ 注射用乳糖注射用乳糖(r tn)酸紅霉素酸紅霉素 0.25g 9 5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液250ml 用法：一日用法：一日3次次,靜脈點滴靜脈點滴想想一想一想, , 合理合理(hl)(hl)否否? ?第十二頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素阿奇霉素阿奇霉素 azithro

7、mycin第十三頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素阿奇霉素阿奇霉素o抗菌譜抗菌譜 紅霉素，增加了對紅霉素，增加了對G G- -菌的作用，菌的作用， 且強于紅霉素；且強于紅霉素；o對某些細菌有快速對某些細菌有快速(kui s)(kui s)殺滅作用；殺滅作用；對肺炎對肺炎 支原體作用最強支原體作用最強o半衰期是大環內酯類中最長者，每天用半衰期是大環內酯類中最長者，每天用 藥藥1 1次即可；次即可；o不良反應輕。主要胃腸道不良反應輕。主要胃腸道第十四頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素克拉克拉(kl)霉素霉素 clarithromycin1第十五頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素o

8、特點：抗菌活性強于紅霉素，對酸穩定，特點：抗菌活性強于紅霉素，對酸穩定，o口服吸收完全且迅速，口服吸收完全且迅速，不受進食影響。不受進食影響。分布分布在組織在組織(zzh)(zzh)中的濃度明顯高于血中濃度；不中的濃度明顯高于血中濃度；不良反應輕于紅霉素。良反應輕于紅霉素。o首過效應明顯，生物利用度低。首過效應明顯，生物利用度低?？死死?kl)霉素霉素第十六頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素第第二二節節 林可霉素類抗生素林可霉素類抗生素第十七頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素林可霉素類抗生素林可霉素類抗生素第十八頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素“欣弗欣弗”事件事件(shj

9、in)第十九頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素o抗菌譜與紅霉素相似，克林霉素的抗菌活性抗菌譜與紅霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素強比林可霉素強48倍。特點：倍。特點：對各類厭氧菌對各類厭氧菌有強大的抗菌作用，對有強大的抗菌作用，對G+需氧菌作用強，需氧菌作用強，對對部分需氧部分需氧G-球菌、人型支原體、沙眼衣原體球菌、人型支原體、沙眼衣原體有抑制作用。有抑制作用。作用機制同大環內酯類。作用機制同大環內酯類。o注意：林可霉素紅霉素，產生拮抗作用注意：林可霉素紅霉素，產生拮抗作用。o分布到全身組織分布到全身組織(zzh)(zzh)和體液，和體液，骨組織濃度更骨組織濃度更高高林可霉素類抗

10、生素林可霉素類抗生素第二十頁，共三十一頁。臨床應用臨床應用厭氧菌等引起的口腔、腹腔、婦科的感染；厭氧菌等引起的口腔、腹腔、婦科的感染；需氧需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及軟組織、球菌引起的呼吸道、骨及軟組織、膽道感染、敗血癥、心內膜炎等。膽道感染、敗血癥、心內膜炎等。金葡菌引起的骨髓炎金葡菌引起的骨髓炎為首選藥。為首選藥。不良反應不良反應o胃腸道反應，胃腸道反應，偽膜性腸炎，偽膜性腸炎，輕度皮疹、藥熱、瘙輕度皮疹、藥熱、瘙癢，一過性中性癢，一過性中性(zhngxng)粒細胞和血小板減少。偶粒細胞和血小板減少。偶見黃疸和肝損傷。見黃疸和肝損傷。第二十一頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素第第三

11、三節節 多肽多肽(du ti)(du ti)類抗生素類抗生素第二十二頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素萬古霉素類萬古霉素類第二十三頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素萬古霉素類臨床萬古霉素類臨床(ln chun)應用應用o嚴重嚴重G+菌感染，特別是菌感染，特別是MRSA、MRSE和腸和腸球菌所致感染，球菌所致感染，如敗血癥、心內膜炎、骨髓如敗血癥、心內膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。炎、呼吸道感染等。 o對對-內酰胺類抗生素過敏內酰胺類抗生素過敏的嚴重的嚴重G+菌感染菌感染患患者者 o口服口服(kuf)可用于經甲硝唑治療無效的艱難梭菌可用于經甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致所致假膜性腸炎患者

12、假膜性腸炎患者。 第二十四頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素萬古霉素類不良反應萬古霉素類不良反應o耳毒性耳毒性o腎毒性腎毒性 損傷損傷(snshng)(snshng)腎小管，嚴重可致腎衰腎小管，嚴重可致腎衰o過敏反應過敏反應 偶有斑塊樣皮疹和過敏性休克偶有斑塊樣皮疹和過敏性休克o快速靜注萬古霉素可引起快速靜注萬古霉素可引起“紅人綜合征紅人綜合征”o口服有惡心、嘔吐、金屬異味和眩暈口服有惡心、嘔吐、金屬異味和眩暈o靜注偶發血栓性靜脈炎靜注偶發血栓性靜脈炎 第二十五頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素大環內酯類抗生素大環內酯類抗生素的抗菌譜與青霉素相似而的抗菌譜與青霉素相似而略廣。主要用

13、于略廣。主要用于敏感菌及耐青霉素敏感菌及耐青霉素的細菌感染和的細菌感染和對青霉素過敏對青霉素過敏的患者的患者(hunzh)。林可霉素和克林霉素對耐青霉素的林可霉素和克林霉素對耐青霉素的G+菌、菌、厭氧菌有很好的抗菌作用，主要用于厭氧菌有很好的抗菌作用，主要用于金黃色葡金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎等。萄球菌引起的骨髓炎等。萬古霉素由于毒性大，僅用于萬古霉素由于毒性大，僅用于嚴重嚴重G+菌感菌感染，特別是染，特別是MRSA、MRSE和腸球菌所致感染，和腸球菌所致感染，如敗血癥、心內膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。如敗血癥、心內膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。小小 結結第二十六頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯

14、類抗生素大環內酯類、林可霉素類及多肽大環內酯類、林可霉素類及多肽(du ti)(du ti)類抗生素類抗生素你你聯想聯想(linxing)(linxing)到到了什么了什么小兒小兒(xio r)食欲下降可否用紅霉食欲下降可否用紅霉素？素？青霉素皮試青霉素皮試陽性患者可換用陽性患者可換用哪些抗生素？哪些抗生素？青霉素耐藥青霉素耐藥時可換用哪些抗時可換用哪些抗生素？生素？第二十七頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素 習習 題題1.軍團菌感染應首選：軍團菌感染應首選：A.青霉素青霉素 B.鏈霉素鏈霉素 C.紅霉素紅霉素 D.四環素四環素 2.金黃色葡萄球菌金黃色葡萄球菌(p to qi jn)引

15、起的急、慢性骨髓炎首引起的急、慢性骨髓炎首選的口服藥物是選的口服藥物是 A.克林霉素克林霉素 B.紅霉素紅霉素 C.慶大霉素慶大霉素 D.氨芐西林氨芐西林3.紅霉素的主要不良反應是紅霉素的主要不良反應是 .第二十八頁，共三十一頁。醫學專題大環內酯類抗生素乳糖酸紅霉素配置乳糖酸紅霉素配置(pizh)方法方法o乳糖酸紅霉素滴注液的配制，先加乳糖酸紅霉素滴注液的配制，先加滅菌注射滅菌注射用水至乳糖酸紅霉素粉針瓶中用水至乳糖酸紅霉素粉針瓶中，用力震搖至，用力震搖至溶解。然后溶解。然后加入生理鹽水加入生理鹽水(shnglynshu)中稀釋，緩中稀釋，緩慢靜脈滴注，注意紅霉素濃度在慢靜脈滴注，注意紅霉素濃度在1%5%以以內。內。o 溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀釋，但溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀釋，但因因葡萄糖溶液偏酸性，必須每葡萄糖溶液偏酸性，必須每100ml溶液中加溶液中加入入4%碳酸氫鈉碳酸氫鈉1ml。 第二十九頁，共三十一頁。醫學專題大環