1、第25章-擬組胺藥和抗組胺藥復習(fx)1. 長期或頻繁使用可引起高鐵血紅蛋白血癥的長期或頻繁使用可引起高鐵血紅蛋白血癥的抗心絞痛藥物是：抗心絞痛藥物是：2. 不宜不宜(by)用于變異型心絞痛的藥物是：用于變異型心絞痛的藥物是：3. 伴哮喘的心絞痛患者不宜選擇的是：伴哮喘的心絞痛患者不宜選擇的是：4. 變異型心絞痛宜選用：變異型心絞痛宜選用：A 普萘洛爾普萘洛爾 B 硝苯地平硝苯地平C 維拉帕米維拉帕米 D 硝酸甘硝酸甘油油第一頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥第第25章章擬組胺擬組胺(z n)藥與抗組胺藥與抗組胺(z n)藥藥第二頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥第一節第

2、一節 擬組胺擬組胺(z n)藥藥 組胺是體內非常重要的組胺是體內非常重要的自身活性物質自身活性物質(autacoids)。參與生理功能調節、病理過程。參與生理功能調節、病理過程（炎癥（炎癥(ynzhng)和變態反應等）。和變態反應等）。又稱局部激素，多數是機體受到傷害性刺激后產又稱局部激素，多數是機體受到傷害性刺激后產生，它們生，它們(t men)在局部合成后，不進入血液循環，在局部合成后，不進入血液循環，主要在合成部位附近發揮作用。如：組胺、前列主要在合成部位附近發揮作用。如：組胺、前列腺素等腺素等第三頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥肥大細胞肥大細胞組胺組胺(z n)+R一系列生

3、物一系列生物(shngw)效應效應刺激刺激(cj)釋放釋放組胺組胺 廣泛存在于生物體內：心肌、肥大細胞、皮廣泛存在于生物體內：心肌、肥大細胞、皮 膚、胃腸道、肺臟含量高、膚、胃腸道、肺臟含量高、CNSCNS理化刺激理化刺激變態反應變態反應第四頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥 受體類型受體類型 分分 布布 效應效應 HH1 1 支氣管等內臟平滑肌支氣管等內臟平滑肌 收縮收縮 皮膚粘膜血管皮膚粘膜血管 擴張擴張(kuzhng)(kuzhng) 心房、房室結心房、房室結 收縮增強、傳導減慢收縮增強、傳導減慢 H H2 2 胃壁細胞胃壁細胞 胃酸分泌增加胃酸分泌增加 血管血管 擴張擴張 心

4、室、竇房結心室、竇房結 收縮增強、心率加快收縮增強、心率加快 HH3 3 中樞與外周神經末梢中樞與外周神經末梢 負反饋調節組胺合成、釋放負反饋調節組胺合成、釋放 組胺受體分布組胺受體分布(fnb)與效應與效應第五頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥【臨床【臨床(ln chun)(ln chun)應用】應用】三重三重(sn zhn)(sn zhn)反應反應毛細血管毛細血管(mo x xu un)(mo x xu un)擴張擴張紅斑紅斑毛細血管透性毛細血管透性丘疹丘疹軸索反射軸索反射紅暈紅暈大量大量注射：強而持久降壓，甚至發生休克注射：強而持久降壓，甚至發生休克麻風病人由于皮膚神經受損，麻

5、風病人由于皮膚神經受損，“三重反應三重反應”常不完全，可作為常不完全，可作為麻風病的輔助診斷。麻風病的輔助診斷。1. 小量皮內注射小量皮內注射價值小價值小第六頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥2. 晨起空腹皮下注射晨起空腹皮下注射 用于鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發生用于鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發生真性真性胃酸缺乏胃酸缺乏（目前臨床多用五肽胃泌素代替）（目前臨床多用五肽胃泌素代替） 不良反應不良反應：顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓：顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓支氣管哮喘支氣管哮喘(xiochun)(xiochun)者禁用者禁用第七頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥 培他司汀培

6、他司汀（betahistine抗眩啶），抗眩啶），H1受體受體激動劑，具有擴張血管激動劑，具有擴張血管(xugun)，促進腦干和，促進腦干和迷路的血液循環及抗血小板凝聚作用，臨迷路的血液循環及抗血小板凝聚作用，臨床上用于治療：床上用于治療： 內耳眩暈病，內耳眩暈病， 急性缺血性腦血管病。急性缺血性腦血管病。 英普咪定英普咪定（impromidine)是選擇性是選擇性H2受體受體激動藥，刺激胃酸分泌，用于胃功能檢查。激動藥，刺激胃酸分泌，用于胃功能檢查。第八頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥第二節第二節 抗組胺抗組胺(z n)藥藥H 1-R受體阻斷受體阻斷(z dun)藥藥H2-R受體

7、阻斷藥受體阻斷藥H3-R受體阻斷藥受體阻斷藥第九頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥H1受體阻斷受體阻斷(z dun)藥藥1. 外周外周H1受體阻斷作用受體阻斷作用(zuyng)u顯著對抗組胺引起的毛細血管通透性增加、局部顯著對抗組胺引起的毛細血管通透性增加、局部組織水腫組織水腫u顯著對抗組胺引起的胃腸和支氣管平滑肌的收縮顯著對抗組胺引起的胃腸和支氣管平滑肌的收縮u部分拮抗組胺引起的血管擴張和血壓下降部分拮抗組胺引起的血管擴張和血壓下降【藥理作用】【藥理作用】第十頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥2.中樞抑制作用中樞抑制作用表現：鎮靜、催眠、嗜睡表現：鎮靜、催眠、嗜睡機制機制

8、(jzh)：阻斷中樞：阻斷中樞H1受體所致受體所致3. 抗膽堿作用抗膽堿作用中樞：鎮吐、抗暈中樞：鎮吐、抗暈外周：外周：M受體阻斷效應（阿托品樣作用）受體阻斷效應（阿托品樣作用）4. 其他作用其他作用 ：局麻作用、奎尼丁樣作用等：局麻作用、奎尼丁樣作用等（大劑量）（大劑量）第十一頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥第一代第一代: : 苯海拉明苯海拉明(diphenhydramine(diphenhydramine，苯那君），苯那君）異丙嗪（異丙嗪（promethazinepromethazine，非那根），非那根）曲吡那敏（曲吡那敏（pyribenzaminepyribenzamine

9、，撲敏寧），撲敏寧）氯苯那敏（氯苯那敏（chlorpheniraminechlorpheniramine，撲爾敏），撲爾敏）【常用【常用(chn yn)藥物】藥物】第十二頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥常用常用H1受體阻斷藥作用受體阻斷藥作用(zuyng)特點比較特點比較藥物藥物 抗組胺抗組胺 鎮靜催眠鎮靜催眠(cumin) 抗暈動止吐抗暈動止吐 抗膽堿抗膽堿 作用持續時間（作用持續時間（h） 第一代第一代苯海拉明苯海拉明 + + + + 46異丙嗪異丙嗪 + + + + 612氯苯那敏氯苯那敏 + + - + 46曲吡那敏曲吡那敏 + + - - 46 第二代第二代西替利嗪西替利

10、嗪 + - - - 710左卡巴斯汀左卡巴斯汀 + - - - 12阿司咪唑阿司咪唑 + - - - 10（d）特非那定特非那定 + - - - 1224依巴斯汀依巴斯汀 + - - - 24注： + 強； + 中； + 弱； - 無駕駛員、飛行員、高空作業駕駛員、飛行員、高空作業(gokngzuy)人員禁用人員禁用苯海拉明、異丙嗪苯海拉明、異丙嗪第十三頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥能透過血腦屏障，中樞作用強，有明顯的鎮靜和能透過血腦屏障，中樞作用強，有明顯的鎮靜和抗膽堿作用抗膽堿作用表現表現(bioxin)(bioxin): :“（困）（困）倦、倦、（作用時間）（作用時間）短、

11、短、（口鼻眼）（口鼻眼）干干”的缺點。的缺點。第一代特點第一代特點(tdin)第十四頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥第二代第二代: :阿司咪唑阿司咪唑(m zu)(m zu)（astemizoleastemizole，息斯敏），息斯敏）左卡巴斯汀（左卡巴斯汀（levocabastinlevocabastin，立復汀）等，立復汀）等第十五頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥表表7-2 常用常用H1受體阻斷受體阻斷(z dun)藥作用特點比較藥作用特點比較藥物藥物 抗組胺抗組胺 鎮靜催眠鎮靜催眠(cumin) 抗暈動止吐抗暈動止吐 抗膽堿抗膽堿 作用持續時間（作用持續時間（h）

12、 第一代第一代苯海拉明苯海拉明 + + + + 46異丙嗪異丙嗪 + + + + 612氯苯那敏氯苯那敏 + + - + 46曲吡那敏曲吡那敏 + + - - 46 第二代第二代西替利嗪西替利嗪 + - - - 710左卡巴斯汀左卡巴斯汀 + - - - 12阿司咪唑阿司咪唑 + - - - 10（d）特非那定特非那定 + - - - 1224依巴斯汀依巴斯汀 + - - - 24注： + 強； + 中； + 弱； - 無駕駛員、飛行員、高空作業人員駕駛員、飛行員、高空作業人員(rnyun)禁禁用苯海拉明、異丙嗪，可選阿司咪唑、特用苯海拉明、異丙嗪，可選阿司咪唑、特非那定非那定 第十六頁，共二

13、十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥大多長效大多長效不易透過血腦屏障，無鎮靜和抗膽堿作用不易透過血腦屏障，無鎮靜和抗膽堿作用對噴嚏對噴嚏(pnt)(pnt)、清涕和鼻癢效果好，而對鼻塞、清涕和鼻癢效果好，而對鼻塞 效果較差效果較差第二代第二代特點特點(tdin)(tdin)第十七頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥苯海拉明苯海拉明 口服或注射均易吸收口服或注射均易吸收 口服后口服后15-30min起效起效，1-2h達到達到(d do)高峰，高峰，持續持續4-6h 肝臟代謝，腎臟排泄肝臟代謝，腎臟排泄第十八頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥1.1.抗組胺抗組胺(z n)(z n

14、)作用作用【作用【作用(zuyng)及應用及應用】良效良效: :皮膚粘膜變態反應性疾病皮膚粘膜變態反應性疾病，如：蕁麻疹，過敏，如：蕁麻疹，過敏性鼻炎等性鼻炎等首選首選有效：有效：藥疹藥疹(yozhn)(yozhn)、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫癢和水腫；對輸血或輸液引起的過敏性反應有防治作對輸血或輸液引起的過敏性反應有防治作用。用。差：差：過敏性哮喘過敏性哮喘無效：無效：過敏性休克過敏性休克 第十九頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥第二十頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥2. 抗暈止吐作用抗暈止吐作用暈動病、放射病等引起的嘔吐暈動

15、病、放射病等引起的嘔吐對耳性對耳性(r xng)眩暈癥有較好療效，可用于梅尼眩暈癥有較好療效，可用于梅尼埃病和其他迷路內耳眩暈癥的治療。埃病和其他迷路內耳眩暈癥的治療。苯海拉明、異丙嗪作用較強苯海拉明、異丙嗪作用較強3.中樞抑制作用中樞抑制作用可短期用于治療失眠，尤其是因變態反應性可短期用于治療失眠，尤其是因變態反應性疾病引起的失眠。疾病引起的失眠。第二十一頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥1.中樞抑制中樞抑制(yzh)癥狀：嗜睡癥狀：嗜睡服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業 不宜飲酒，不宜與中樞神經抑制藥合用不宜飲酒，不宜與中樞神經抑制藥合用2.消化

16、系統反應消化系統反應3.抗膽堿作用：抗膽堿作用： 不宜與阿托品、三環類抗抑郁藥、單胺氧化酶不宜與阿托品、三環類抗抑郁藥、單胺氧化酶 抑制劑合用，以免加強其抗膽堿作用抑制劑合用，以免加強其抗膽堿作用 青光眼、尿潴留、幽門梗阻禁用青光眼、尿潴留、幽門梗阻禁用【不良反應】【不良反應】第二十二頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥4.過量中毒過量中毒:先見中樞抑制，繼而出現興奮，最后又轉入抑先見中樞抑制，繼而出現興奮，最后又轉入抑制，嚴重者因呼吸麻痹而制，嚴重者因呼吸麻痹而致死致死。（人工呼吸，驚厥時靜。（人工呼吸，驚厥時靜脈注射地西泮解救。）脈注射地西泮解救。）5.刺激性強刺激性強:不宜皮下注

17、射不宜皮下注射(p xi zh sh)，應選擇大肌群深部，應選擇大肌群深部肌注。肌注。6.過敏反應：過敏反應：表現為胸悶、氣急、血小板減少等，一旦出表現為胸悶、氣急、血小板減少等，一旦出現應立即搶救。現應立即搶救。第二十三頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥【禁忌癥】【禁忌癥】新生兒和早產兒、孕婦及哺乳婦女新生兒和早產兒、孕婦及哺乳婦女(fn)禁用，禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽門梗阻患青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽門梗阻患者及對本類藥物過敏者禁用。者及對本類藥物過敏者禁用。皮試前不用。皮試前不用。 第二十四頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥課堂課堂(ktng)討論討論

18、 患者，男，患者，男，23歲，長途汽車司機。因局部皮膚出現歲，長途汽車司機。因局部皮膚出現(chxin)片狀紅色丘疹，瘙癢難忍，在皮膚科診斷為蕁麻疹。請片狀紅色丘疹，瘙癢難忍，在皮膚科診斷為蕁麻疹。請問：問： 請替他選擇藥物治療。請替他選擇藥物治療。 選用哪些選用哪些H1受體阻斷藥比較適宜？哪些不適宜？受體阻斷藥比較適宜？哪些不適宜？第二十五頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥其他其他(qt)抗過敏藥物抗過敏藥物 腎上腺素受體激動腎上腺素受體激動(jdng)藥藥 過敏反應介質阻釋藥過敏反應介質阻釋藥 鈣劑鈣劑 糖皮質激素類藥糖皮質激素類藥第二十六頁，共二十八頁。第25章-擬組胺藥和抗組胺藥總總 結結 H1