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文檔簡介
1、(六)作用于G+細菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環絲氨酸、利福平等。(八)抗真菌抗生素:如灰黃霉素。(九)抗腫瘤抗生素:如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。(十)具有免疫抑制作用的抗生素如環孢霉素。鏈霉素是從鏈霉菌(灰色鏈絲菌)培養液中提取出來的一種抗生素。鏈霉素的硫酸鹽是白色或微黃色的粉末或結晶,易溶于水,比較穩定,對某些桿菌,特別是結核桿菌,具有顯著的抑菌乃至殺菌作用。鏈霉素主要用于治療結核病、鼠疫、百日咳、細菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素也叫做“氯四環素”,是從金霉菌(金色鏈絲菌)培養液中提
2、取出的一種抗生素。金霉素的鹽酸鹽是金黃色的結晶,味苦,能溶于水中。金霉素主要用于治療對青霉素產生了抗藥性的細菌性感染,以及斑疹傷寒、異型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。滅瘟素又叫“稻瘟散”、“布拉葉斯”,是一種從放線菌培養液中提取出來的抗生素,用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是,番茄、煙草、茄、桑、豆類等植物對滅瘟素較敏感,不能使用。已知抗生素的作用部位大致有幾種:(1)抑制細胞壁的形成,如青霉素,主要是抑制細胞壁中肽聚糖的合成。多氧霉素(一種效果很好的殺真菌劑)主要作用是抑制真攻細胞壁中幾丁質的合成。(2)影響細胞膜的功能,如多粘菌至少與細胞結合,作用于脂多糖、脂蛋白,因此對革蘭氏
3、陰性菌有較強的殺菌作用,制霉菌素與真菌細胞膜中的類固醇結合,破壞細胞膜的結構。(3)干擾蛋白質的合成,通過抑制蛋白質生物合成抑制微生物生長的抗生素較多,如卡那霉素、鏈霉素等。(4)阻礙核酸的合成,主要通過抑制DNA或RNA的合成,抑制微生物的生長,例如利福霉素、博萊霉素等。抗生素殺菌作用主要有4種機制抑制細菌細胞壁的合成:抑制細胞壁的合成會導致細菌細胞破裂死亡,以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類和頭孢菌素類,哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這些藥物的影響。 與細胞膜相互作用:一些抗菌素與細胞的細胞膜相互作用而影響膜的滲透性,這對細胞具有致命的作用。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。干
4、擾蛋白質的合成:干擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。干擾蛋白質合成的抗生素包括福霉素(放線菌素)類、氨基糖苷類、四環素類和氯霉素。抑制核酸的轉錄和復制:抑制核酸的功能阻止了細胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。細菌對抗生素(包括抗菌藥物)的抗藥性主要有5種機制1.使抗生素分解或失去活性:細菌產生一種或多種水解酶或鈍化酶來水解或修飾進入細菌內的抗生素使之失去生物活性。如:細菌產生的-內酰胺酶能使含-內酰胺環的抗生素分解;細菌產生的鈍化酶(磷酸轉移酶、核酸轉移酶、乙酰轉移酶)使氨基糖苷類抗生素失去抗菌活性。2.使抗菌藥物作用的靶點發生改變:由于細
5、菌自身發生突變或細菌產生某種酶的修飾使抗生素的作用靶點(如核酸或核蛋白)的結構發生變化,使抗菌藥物無法發揮作用。如:耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌是通過對青霉素的蛋白結合部位進行修飾,使細菌對藥物不敏感所致。3.細胞特性的改變:細菌細胞膜滲透性的改變或其它特性的改變使抗菌藥物無法進入細胞內。4.細菌產生藥泵將進入細胞的抗生素泵出細胞:細菌產生的一種主動運輸方式,將進入細胞內的藥物泵出至胞外。5.改變代謝途徑:如磺胺藥與對氨基苯甲苯酸(PABA),競爭二氫喋酸合成酶而產生抑菌作用。再如,金黃色葡萄球菌多次接觸磺胺藥后,其自身的PABA 產量增加,可達原敏感菌產量的20100 倍,后者與磺胺藥競爭二氫
6、喋酸合成酶,使磺胺藥的作用下降甚至消失。藥品使用臨床應用抗生素時必須考慮以下幾個基本原則:(一)嚴格掌握適應證凡屬可用可不用的盡量不用,而且除考慮抗生素的抗菌作用的針對性外,還必須掌握藥物的不良反應和體內過程與療效的關系。(二)發熱原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度懷疑為細菌感染者外,發熱原因不明者不宜用抗生素,因抗生素用后常使致病微生物不易檢出,且使臨床表現不典型,影響臨床確診,延誤治療。(三)病毒性或估計為病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素對各種病毒性感染并無療效,對麻疹、腮腺炎、傷風、流感等患者給予抗生素治療是無害無益的。咽峽炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起,因此除能肯定為細
7、菌感染者外,一般不采用抗生素。(四)皮膚、粘膜局部盡量避免反應應用抗生素因用后易發生過敏反應且易導致耐藥菌的產生。因此,除主要供局部用的抗生素如新霉素、桿菌肽外,其它抗生素特別是青霉素G的局部應用盡量避免。在眼粘膜及皮膚燒傷時應用抗生素要選擇告辭適合的時期和合適的劑量。(五)嚴格控制預防用抗生素的范圍在下列情況下可采用預防治療:1風濕熱病人,定期采用青霉素G,以消滅咽部溶血鏈球菌,防止風濕熱復發。2風濕性或先天性心臟病進行手術前后用青霉素G或其它適當的抗生素,以防止亞急性細菌性心內膜炎的發生。3感染灶切除時,依治病菌的敏感性而選用適當的抗生素。4戰傷或復合外傷后,采用青霉素G或四環素族以防止氣
8、性壞疽。5結腸手術前采用卡那霉素,新霉素等作腸道準備。6嚴重燒傷后,在植皮前應用青霉素G消滅創面的溶血性鏈球菌感染。或按創面細菌和藥敏結果采用適當的抗生素防止敗血癥的發生。7慢性支氣管炎及支氣擴張癥患者,可在冬季預防性應用抗生素(限于門診)。8顱腦術前1天應用抗生素,可預防感染。(六)強調綜合治療的重要性在應用抗生素治療感染性疾病的過程中,應充分認識到人體防御機制的重要性,不能過分依賴抗生素的功效而忽視了人體內在的因素,當人體免疫球蛋白的質量和數量不足、細胞免疫功能低下,或吞噬細胞性能與質量不足時,抗生素治療則難以秦效。因此,在應用抗生素的同進應盡最大努力使病人全身狀況得到改善;采取各種綜合措
9、施,以提高機體低抗能力,如降低病人過高的體溫;注意飲食和休息;糾正水、電解質和堿平衡失調;改善微循環;補充血容量;以及處理原發性疾病和局部病灶等。連續使用抗生素不宜超過一周如果超量使用抗生素藥物,很容易導致女性患上霉菌性陰道炎。武警總醫院婦產科王黎娜主任解釋說,陰道炎的產生并不完全由于個人衛生沒做好,過量服用抗生素也一樣可能導致陰部炎癥產生。事實上,抗生素的副作用之一就是破壞體內細菌群落的平衡。美國曾經有一項調查顯示:使用一種強力抗生素超過一周,女性中會有近一半的人發生霉菌感染。其實,健康女性的陰道本來就有“自潔”的能力,陰道中存在一種乳酸桿菌,可以始終保持陰道內環境呈適度酸性,這樣,習慣生長
10、在堿性環境中的霉菌,正常情況下,在這里就不能生存。但長期使用抗生素,會使陰道中的乳酸菌受抑制,失去對霉菌的拮抗作用,擾亂陰道的自然生態平衡,改變陰道的微環境,從而使細菌病原體迅速繁殖,導致霉菌性陰道炎的發生。目前,一些女性在藥物的使用上盲目追求高檔次,往往迷信進口抗生素,造成小感冒引發嚴重的真菌、霉菌感染。對此,王主任提示廣大女性朋友,一定要避免長期、大量使用抗生素藥物,尤其是廣譜抗生素更應少用,如果根據病情必須使用抗生素,建議連續使用不宜超過一周。另外,一旦感染陰道炎,一定要到正規的大醫院就診,一般情況下,根據醫生指導,堅持合理用藥,病情很快就會好轉。2藥品誤區與用藥目的無關的由藥物引起的機
11、體反應稱為不良反應。其包括:副作用、毒性反應、后遺反應、過敏反應、致畸、致癌,致突變作用等。副作用屬藥物固有反應,正常量出現較輕微。毒性反應指藥物引起的生理生化機能異常和結構的病理變化,嚴重程度隨劑量增加或療程延長而增加。抗生素的毒性反應臨床較多見,如及時停藥可緩解和恢復,但亦可造成嚴重后果。主要有以下幾方面:神經系統毒性反應;氨基糖甙類損害第八對腦神經,引起耳鳴、眩暈、耳聾;大劑量青霉素G或半合成青霉素或引起神經肌肉阻滯,表現為呼吸抑制甚至呼吸驟停。氯霉素、環絲氨酸引起精神病反應等。造血系統毒性反應;氯霉素可引起再障性貧血;氯霉素、氨芐青霉素、鏈霉素、新生霉素等有時可引起粒細胞缺乏癥。慶大霉
12、素、卡那霉素、先鋒霉素、可引起白細胞減少,頭孢菌素類偶致紅細胞或白細胞,血小板減少、嗜酸性細胞增加。肝、腎毒性反應:妥布霉素偶可致轉氨酶升高,多數頭孢菌素類大劑量可致轉氨酶、堿性磷酸脂酶和、多粘菌素類、氨基甙類及磺胺藥可引起腎小管損害。胃腸道反應:口服抗生素后可引起胃部不適,如惡心、嘔吐、上腹飽脹及食欲減退等。四環素類中尤以金霉素、強力霉素、二甲四環素顯著。大環內脂類中以紅霉素類最重,麥迪霉素、螺旋霉素較輕。四環素類和利福平偶可致胃潰瘍。抗生素可致菌群失調,引起維生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如偽膜性腸炎、急性出血腸炎、念珠菌感染等。林可霉素和氯林可霉素引起的偽膜性腸炎最多見,其次是先鋒霉素和。急性出血性腸炎主要由半合成青霉素引起,以氨芐青霉素引起的機會最多。另外,長期口服大劑量新霉素和應用卡那霉素引起腸粘膜退行性變,導致吸收不良綜合癥,使嬰兒腹瀉和長期體重不增,應預重視。少數人用抗生素后引起肛門瘙癢及肛周糜爛,停藥后癥狀可消失。抗生素的過敏反應一般分為過敏性休克、血清病型反應、藥熱、皮疹、血管神經性水腫和變態反應性心肌損害等。抗生素后遺效應是指停藥后的后遺生物效應,如鏈毒素引起的永久性耳聾。許多化療藥可引起"三致"作用。利福平的致畸率為4.3%,氯霉素、灰黃霉素和某些抗腫瘤抗生素有致 抗生素種類繁多,一般地說,對胎兒較安全的抗生素有青霉素類,如
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