1、單硝酸異山梨酯注射液說明書【藥品名稱】通用名：單硝酸異山梨酯注射液曾用名 :商品名：英文名： IsosorbideMononitrateInjection漢語拼音：DanxiaosuanYishanlizhiZhusheye本品化學名稱為： 1，4：3，6-二脫水 -D- 山梨醇 -5-單硝酸酯。其結(jié)構(gòu)式：HHONO2OOHOH H分子式： C6H9NO6分子量： 191.14【性狀】本品為無色澄明液體。【藥理毒理】單硝酸異山梨酯（ ISMN ）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN 釋放氧化氮（ NO），NO 與內(nèi)皮舒張因子相同，激

2、活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（ cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌， 使外周動脈和靜脈擴張， 對靜脈的擴張作用更強。 靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。【藥代動力學】靜脈注射后約 9 分鐘內(nèi)分布到總體液中，分布容積為0.60.7 L/kg 。ISMN的蛋白結(jié)合率 <5%，平均清除半衰期為45 小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者

3、的清除率與健康年輕人無區(qū)別。 ISMN 在血清中脫硝基后形成異山梨醇 （大約 37%）和右旋山梨醇（大約 7%），由尿中排出，此外 25%以葡糖醛酸形式排出， 2%以原型排出，糞便中排出 <1%。ISMN 的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。【適應癥】冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和 / 或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭。【用法用量】用 5%葡萄糖注射液稀釋后從 12 mg/hr 開始靜滴，根據(jù)患者的反應調(diào)整劑量，最大劑量為 810 mg，用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由于個體反應不同，需個體化調(diào)整劑量。【不良反應】用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的

4、血管擴張性頭痛， 通常連續(xù)使用數(shù)日后， 癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。【禁忌癥】急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫） ；嚴重低血壓（收縮壓 <90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下） ；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者【注意事項】低充盈壓的急性心急梗死患者，應避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和 /或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚

5、ISMN 是否經(jīng)乳汁排泌， 但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進行， 無比較兒童與成人用藥情況的資料， 故不推薦用于兒童。【老年患者用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應。【藥物相互作用】與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。【藥物過量】與血管過度擴張有關(guān)的反應有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗 ISMN 的血管擴張作用， 用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利， 處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。 也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍 12