1、南京市新港經濟技術開發區惠歐路南京市新港經濟技術開發區惠歐路9號號南京正大天晴南京正大天晴 NANJING CHIA-TAI TIANQING 公司首個抗高血壓藥物領域一線用藥公司首個抗高血壓藥物領域一線用藥全球全球ARB用藥市場掃描用藥市場掃描ARB是市場是市場增長的驅動者增長的驅動者我國抗高血壓藥物醫院市場規模分我國抗高血壓藥物醫院市場規模分析億元析億元抗高血壓復方新藥已在國內上市銷售抗高血壓復方新藥已在國內上市銷售n杭州默沙東制藥的氯沙坦鉀氫氯噻嗪片杭州默沙東制藥的氯沙坦鉀氫氯噻嗪片“海捷亞海捷亞n法國賽諾菲圣德拉堡制藥公司的厄貝沙坦氫氯法國賽諾菲圣德拉堡制藥公司的厄貝沙坦氫氯噻嗪片噻嗪

2、片“安博諾安博諾n瑞士諾華公司的纈沙坦氫氯噻嗪瑞士諾華公司的纈沙坦氫氯噻嗪“復代文復代文n 復方制劑的療效優于一方劑型，且副作復方制劑的療效優于一方劑型，且副作用相對較少而輕，是今后臨床上的開展方向。用相對較少而輕，是今后臨床上的開展方向。 依倫平生物等效性實驗依倫平生物等效性實驗 D: D:南京正大天晴南京正大天晴ppt2007ppt2007依倫平與安博依倫平與安博諾的生物等效性實驗結論部分諾的生物等效性實驗結論部分.doc.doc名安康受試名安康受試者單劑量隨機交叉口服受試制劑者單劑量隨機交叉口服受試制劑- -南京正大天晴南京正大天晴制藥研制的厄貝沙坦氫氯噻嗪片制藥研制的厄貝沙坦氫氯噻嗪片

3、( (依倫平依倫平) )與參與參比制劑比制劑- -賽諾菲安萬特制藥股份消費的厄貝沙坦賽諾菲安萬特制藥股份消費的厄貝沙坦片氫氯噻嗪片片氫氯噻嗪片( (安博諾安博諾) )，測定其血漿中厄貝沙，測定其血漿中厄貝沙坦和氫氯噻嗪的經時濃度。坦和氫氯噻嗪的經時濃度。 兩制劑其血漿中厄貝沙坦經時濃度：兩制劑其血漿中厄貝沙坦經時濃度：人體生物人體生物利用度利用度消除半衰消除半衰期期達峰時間達峰時間峰濃度峰濃度曲線下面積曲線下面積AUC0-24安博諾安博諾99.9 8.2%9.73+2.00 h2.0+0.6h2.65 0.72g/ml11.54 1.90gh/ml依倫平依倫平9.52+1.61h2.0+0.8

4、h2.58 0.58g/ml11.63 2.29gh/ml闡明兩制劑的藥代動力學參數相近。且兩制劑的參數闡明兩制劑的藥代動力學參數相近。且兩制劑的參數Cmax、AUC0-24、AUC0-和和Tmax經統計學檢驗均無顯著性差別經統計學檢驗均無顯著性差別(P0.05)。備注：備注： AUC0-分別為分別為13.021.96gh/ml和和13.122.38gh/ml。 兩制劑其血漿中氫氯噻嗪經時濃度：兩制劑其血漿中氫氯噻嗪經時濃度：人體生物人體生物利用度利用度消除半衰消除半衰期期達峰時間達峰時間峰濃度峰濃度曲線下面積曲線下面積AUC0-24安博諾安博諾104.1 11.1%3.93+0.65h1.9

5、+0.6h138.34 25.10g/ml720.03122.83ngh/ml依倫平依倫平3.97+0.68h2.1+0.6h137.06 24.80ng/ml700.06 148.53ngh/ml闡明兩制劑的藥代動力學參數相近。且兩制劑的參數闡明兩制劑的藥代動力學參數相近。且兩制劑的參數Cmax、AUC0-24、AUC0-和和Tmax經統計學檢驗均無顯著性差別經統計學檢驗均無顯著性差別(P0.05)。備注備注: AUC0-分別為分別為773.13127.05ngh/ml和和750.26150.62ngh/ml 實驗結果闡明：受試制劑實驗結果闡明：受試制劑-南京正大天晴南京正大天晴制藥研制的依

6、倫平與參比制劑賽諾菲安萬特制藥研制的依倫平與參比制劑賽諾菲安萬特制藥股份消費的安博諾具有生物等效性。制藥股份消費的安博諾具有生物等效性。近年來各國發布的高血壓防治指南中均指出近年來各國發布的高血壓防治指南中均指出單藥治療只能使單藥治療只能使40-50%病人的舒張壓到達目的程病人的舒張壓到達目的程度，結合治療可到達度，結合治療可到達90%以上以上單藥治療只干涉一種升壓機理，結合治療干涉多種單藥治療只干涉一種升壓機理，結合治療干涉多種機理機理減少或抵銷不良反響減少或抵銷不良反響不同峰效應時間的藥物結合有能夠延伸降壓作用時不同峰效應時間的藥物結合有能夠延伸降壓作用時間間加強逆轉靶器官損害的效果加強逆

7、轉靶器官損害的效果2019年美國年美國JNC7特別提出特別提出n大多數高血壓患者需求大多數高血壓患者需求2種或種或2種以上的降壓藥種以上的降壓藥來到達目的血壓來到達目的血壓2019年中國高血壓治療指南年中國高血壓治療指南目前我國高血壓治療控制率低，需求更多的結合治目前我國高血壓治療控制率低，需求更多的結合治療療2級以上高血壓患者為到達目的血壓常需降壓藥結合級以上高血壓患者為到達目的血壓常需降壓藥結合治療治療采用固定配比復方，其優點是方便，有利于提高患采用固定配比復方，其優點是方便，有利于提高患者的依從性者的依從性抗高血壓藥物結合治療的途徑抗高血壓藥物結合治療的途徑固定劑量結合固定劑量結合處方暫

8、時結合處方暫時結合處方暫時結合的優點處方暫時結合的優點較適宜于起始治療，靈敏調整劑量較適宜于起始治療，靈敏調整劑量個體化處置，防止不用要的結合治療個體化處置，防止不用要的結合治療處方暫時結合的缺陷處方暫時結合的缺陷降壓疊加或協同效應受給藥順序影響降壓疊加或協同效應受給藥順序影響治療方案較復雜，尤其在多種藥物每治療方案較復雜，尤其在多種藥物每天給藥次數不同時天給藥次數不同時Clin Ther 2019;231:296固定劑量復方降壓藥的優點固定劑量復方降壓藥的優點能迅速有效地降低血壓，在較短時期內到能迅速有效地降低血壓，在較短時期內到達血壓控制目的達血壓控制目的簡化治療方案，提高服藥依從性簡化治

9、療方案，提高服藥依從性不僅僅是兩種降壓藥的簡單相加，其作用不僅僅是兩種降壓藥的簡單相加，其作用機制互補加強，從而加強降壓效果、減少機制互補加強，從而加強降壓效果、減少不良反響不良反響減少治療費用減少治療費用結合用藥的優勢結合用藥的優勢依倫平依倫平結合用藥中的合理組合結合用藥中的合理組合1血管緊張素血管緊張素 IIAT1 受體受體AT2 受體受體厄貝沙坦厄貝沙坦相對加強相對加強Weber M et al. J Hypertens. 2019;16(suppl 2):S129. 隨機、平行治療12周,481例與基線相比谷值坐位舒張壓下降值(mmHg)撫慰劑n=111氫氯噻嗪12.5mgn=122厄

10、貝沙坦150mgn=124厄貝沙坦/氫氯噻嗪150/12.5mgn=124-5.1-8.2*-9.7*-12-14-12-10-8-6-4-20* 與撫慰劑相比，p0.01與單藥相比， p0.01多中心、開放、單一治療組，n=920，治療8周血壓控制未達標，劑量厄貝沙坦/HCTZ 150/12.5mg逐漸遞增至厄貝沙坦/HCTZ 300/25mg孫寧玲等，中華心血管病雜志2019年7月 第33卷 第7期 第618-621頁77.83%88.37%94.35%0%20%40%60%80%100%2周4周8周一方和復方比較一方和復方比較 1、 治療老年高血壓在療效、平安性和耐受性治療老年高血壓在療

11、效、平安性和耐受性 方面均較好；方面均較好； 2、相比之下復方起效更快、相比之下復方起效更快,降壓有效率、達標降壓有效率、達標 率更高。率更高。 東南大學附屬東南大學附屬中大醫院老年科謝玉蘭中大醫院老年科謝玉蘭,任利群任利群,鄒繼紅鄒繼紅,李潔李潔 安博維與安安博維與安博諾對老年高血壓的短期博諾對老年高血壓的短期4周療效比較周療效比較厄貝沙坦與器官維護厄貝沙坦與器官維護n厄貝沙坦對靶器官的維護厄貝沙坦對靶器官的維護n減輕心臟負擔減輕心臟負擔n可以逆轉心肌肥厚和預防心梗后的心室重構可以逆轉心肌肥厚和預防心梗后的心室重構n對對2 2型糖尿病合并高血壓、微量白蛋白尿和糖型糖尿病合并高血壓、微量白蛋白尿和糖尿病腎病患者有明確腎臟維護作用尿病腎病患者有明確腎臟維護作用結論結論國內多中心、大樣本臨床研討證明：依倫平國內多中心、大樣本臨床研討證明：依倫平治療輕中度原發性高血壓起效快，降壓療效顯治療輕中度原發性高血壓起效快，降壓療效顯著，不良反響少、平安性出色。著，不良反響少、平安性出色。國外最新研討顯示：依倫平國外最新研討顯示：依倫平的療效