1、肺部感染肺部感染抗菌藥物的應用抗菌藥物的應用概述概述肺部感染是人類最常見的疾病之一肺部感染是人類最常見的疾病之一, ,也是也是人類死亡的主要原因之一。人類死亡的主要原因之一。據報告，美國每年約有據報告，美國每年約有4 4百萬肺炎病例發百萬肺炎病例發生，其中有生，其中有18%18%36%36%的病例需要住院，的病例需要住院，約約5 5萬病例死亡。萬病例死亡。抗菌藥物的應用使許多肺部感染得到了抗菌藥物的應用使許多肺部感染得到了控制和改善。控制和改善。概述概述近十年來肺部感染的病原學已發生了改近十年來肺部感染的病原學已發生了改變，一些新的病原體被發現，一些原來變，一些新的病原體被發現，一些原來少見的

2、病原體已成為肺部感染的重要原少見的病原體已成為肺部感染的重要原因，同時耐藥菌株也不斷增加。因，同時耐藥菌株也不斷增加。許多新的抗菌藥物已廣泛應用于臨床，許多新的抗菌藥物已廣泛應用于臨床，特別是特別是 內酰胺類、大環內酯類及氟喹內酰胺類、大環內酯類及氟喹諾酮類藥物發展更為迅速。諾酮類藥物發展更為迅速。概述概述抗生素抗生素：一般是指：一般是指“由微生物產生的，極微量由微生物產生的，極微量即具有選擇性地抑制其它微生物或癌細胞的化即具有選擇性地抑制其它微生物或癌細胞的化學物質學物質”，如青霉素，如青霉素G G；經化學方法改造已知；經化學方法改造已知抗生素而獲得者稱為半合成抗生素，如苯唑西抗生素而獲得者

3、稱為半合成抗生素，如苯唑西林。林。抗菌藥物抗菌藥物：包括抗生素及以化學方法合成的具：包括抗生素及以化學方法合成的具有抗菌作用的藥物，如氟喹諾酮類、磺胺藥。有抗菌作用的藥物，如氟喹諾酮類、磺胺藥。抗感染藥物抗感染藥物：治療各種病原體所致感染的藥物。：治療各種病原體所致感染的藥物。抗微生物藥物抗微生物藥物：不包括抗蠕蟲藥物在內。：不包括抗蠕蟲藥物在內。化療藥物化療藥物：包括抗微生物藥物和抗腫瘤藥物。：包括抗微生物藥物和抗腫瘤藥物。概述概述作用機制作用機制主要藥物主要藥物干擾細菌細胞壁的合成干擾細菌細胞壁的合成 內酰胺類、 萬古霉素、 磷霉內酰胺類、 萬古霉素、 磷霉素素抑制細菌蛋白質的合成抑制細菌

4、蛋白質的合成大環內酯類、氨基糖苷類、林大環內酯類、氨基糖苷類、林可霉素類可霉素類破壞細胞膜使其滲透性增加破壞細胞膜使其滲透性增加 二性霉素、吡咯類二性霉素、吡咯類（氟康唑）（氟康唑）抑制細菌核酸的合成抑制細菌核酸的合成喹諾酮類、利福霉素類、甲硝喹諾酮類、利福霉素類、甲硝唑唑抑制細菌葉酸代謝抑制細菌葉酸代謝磺胺藥磺胺藥 抗菌藥物的分類抗菌藥物的分類1 1、 內酰胺類內酰胺類：青霉素類、頭孢菌素類、非典型：青霉素類、頭孢菌素類、非典型 內酰胺類（頭霉素類、氧頭孢類、單環內酰胺類（頭霉素類、氧頭孢類、單環 內內酰胺類、碳青霉烯類、酰胺類、碳青霉烯類、 內酰胺酶抑制劑內酰胺酶抑制劑) )2 2、氨基糖

5、苷類氨基糖苷類3 3、大環內酯類大環內酯類4 4、喹諾酮類喹諾酮類5 5、其它抗菌藥物其它抗菌藥物：四環素類、氯霉素類、林可霉：四環素類、氯霉素類、林可霉素類、糖肽類、利福霉素類、磺胺類、甲硝唑等。素類、糖肽類、利福霉素類、磺胺類、甲硝唑等。 內酰胺類內酰胺類(Beta-lactam antibiotics) 內酰胺類是指化學結構式中具有內酰胺環的內酰胺類是指化學結構式中具有內酰胺環的一大類抗生素一大類抗生素, ,通過干擾細胞壁合成而殺滅細菌通過干擾細胞壁合成而殺滅細菌; ;這一作用是通過作用于細胞膜上的青霉素結合蛋這一作用是通過作用于細胞膜上的青霉素結合蛋白（白（Penicillin-bin

6、ding proteinPenicillin-binding protein，PBPPBP）而實）而實現的，主要是現的，主要是PBP1PBP1和和PBP3PBP3。此類藥物具有抗菌活性強、毒性低此類藥物具有抗菌活性強、毒性低( (因為其作用因為其作用機制在于抑制細菌細胞壁的合成，而人類細胞無機制在于抑制細菌細胞壁的合成，而人類細胞無細胞壁細胞壁) )、臨床療效好等優點，廣泛應用于各種、臨床療效好等優點，廣泛應用于各種細菌感染。細菌感染。 內酰胺類內酰胺類-青霉素類（青霉素類（Penicillins）由青霉菌發酵液中提取或進一步半合成制取的由青霉菌發酵液中提取或進一步半合成制取的以青霉烷為母核的

7、以青霉烷為母核的 內酰胺類抗生素。內酰胺類抗生素。為繁殖期殺菌劑。為繁殖期殺菌劑。在大多數組織中均能達到極好的組織水平在大多數組織中均能達到極好的組織水平, ,但但為達到腦脊液適當濃度則需給予較大劑量。為達到腦脊液適當濃度則需給予較大劑量。對人類的毒副作用小對人類的毒副作用小, ,主要副作用為主要副作用為過敏反應過敏反應，注射用藥前應做皮試，全身大劑量應用有可能注射用藥前應做皮試，全身大劑量應用有可能引起引起“青霉素腦病青霉素腦病”。 內酰胺類內酰胺類-青霉素類 內酰胺類內酰胺類-青霉素類分類分類 常用藥物常用藥物 英文名英文名 主要特點主要特點 甲氧西林（新青甲氧西林（新青 I I） Met

8、hioillin 苯唑西林（新青苯唑西林（新青 IIII） Oxacillin 奈夫西林（新青奈夫西林（新青 IIIIII） Nafcillin 氯唑西林（鄰氯青霉素）氯唑西林（鄰氯青霉素） Cloxacillin 雙氯西林雙氯西林 Dicloxacillin 耐耐 青青 霉霉 素素 酶酶 青青 霉霉 素素 氟氯西林（氟氯苯唑青霉氟氯西林（氟氯苯唑青霉素）素） Flucloxacillin 耐 青 霉 素耐 青 霉 素酶酶，抗菌譜，抗菌譜窄，主要作窄，主要作用于用于產青霉產青霉素酶素酶的的金葡金葡菌菌，耐酸可，耐酸可口服（甲氧口服（甲氧西林除外）西林除外） 內酰胺類內酰胺類-青霉素類分分類類

9、常常用用藥藥物物 英英文文名名 主主要要特特點點 氨氨芐芐西西林林 Ampicillin 巴巴氨氨西西林林（美美洛洛平平） Bacampicillin 阿阿莫莫西西林林( (羥羥氨氨芐芐青青霉霉素素) ) Amoxicillin 海海他他西西林林 Hetacillin 廣廣 譜譜、無無 抗抗綠綠膿膿 桿桿菌菌作作 用用的的青青霉霉素素 依依匹匹西西林林 Epicillin 對對 G G+ +球球 菌菌和和 G G- -桿桿菌菌、厭厭氧氧菌菌均均有有作作用用，耐耐酸酸可可口口服服，不不耐耐酶酶 內酰胺類內酰胺類-青霉素類分類分類 常用藥物常用藥物 英文名英文名 主要特點主要特點 哌拉西林哌拉西林

10、( (氧哌嗪青霉素氧哌嗪青霉素) ) Piperacillin 阿洛西林阿洛西林( (苯咪唑青霉素苯咪唑青霉素) ) Azlocillin 美洛西林美洛西林( (磺苯咪唑青霉素磺苯咪唑青霉素) ) Mezlocillin 呋芐西林（呋脲芐青霉素）呋芐西林（呋脲芐青霉素） Furbenicillin 羧芐西林（卡比西林）羧芐西林（卡比西林） Carbenicillin 磺芐西林（卡達西林）磺芐西林（卡達西林） Sulbenicillin 廣譜、 有廣譜、 有抗 綠 膿抗 綠 膿桿 菌 作桿 菌 作用 的 青用 的 青霉素霉素 替卡西林替卡西林( (羧噻吩青霉素羧噻吩青霉素) ) Ticarcil

11、lin 對對綠膿桿綠膿桿菌菌有明顯有明顯抗 菌 作抗 菌 作用，對其用，對其它它 G G+ +和和 G G- -菌菌、厭氧、厭氧菌菌也有作也有作用，對酶用，對酶不穩定不穩定 內酰胺類內酰胺類頭孢菌素類（頭孢菌素類（Cephalosporins）由冠頭孢菌的培養液中分離出的頭孢菌素由冠頭孢菌的培養液中分離出的頭孢菌素C為，為，經半合成制得的一類具有頭孢烯（經半合成制得的一類具有頭孢烯（Cephem）母核的母核的 內酰胺類抗生素內酰胺類抗生素.根據其對根據其對 內酰胺酶的穩定性和抗菌作用特內酰胺酶的穩定性和抗菌作用特點可分為四代。點可分為四代。抗菌譜廣、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低。抗菌譜廣、耐

12、青霉素酶、臨床療效高、毒性低。組織分布較廣，但只有頭孢呋肟和第三代頭孢組織分布較廣，但只有頭孢呋肟和第三代頭孢菌素（頭孢哌酮除外）能透過血腦屏障。菌素（頭孢哌酮除外）能透過血腦屏障。本類藥物與青霉素有本類藥物與青霉素有6%9%的交叉過敏反應的交叉過敏反應。 內酰胺類內酰胺類-頭孢菌素類分代分代 常用藥物常用藥物 英文名英文名 作用特點作用特點 頭孢噻吩頭孢噻吩( (先鋒先鋒) ) Cephalothin 頭孢噻啶頭孢噻啶( (先鋒先鋒) ) Cephaloridine 頭孢氨芐頭孢氨芐( (先鋒先鋒) ) Cephalexin 頭孢唑啉頭孢唑啉( (先鋒先鋒) ) Cefazolin 頭孢拉定

13、頭孢拉定( (先鋒先鋒) ) Cepharadine 頭孢乙腈頭孢乙腈( (先鋒先鋒) ) Cefacetrile 頭孢匹林頭孢匹林( (先鋒先鋒) ) Cefapirin 頭孢硫咪頭孢硫咪 Cefathiamidine 頭孢羥氨芐頭孢羥氨芐 Cefadroxil 頭孢曲秦頭孢曲秦 Cefatrizine 頭孢替唑頭孢替唑( (頭孢去甲唑啉頭孢去甲唑啉) ) Ceftezole 第第 一一 代代 頭孢西酮頭孢西酮( (頭孢氯氮環酮頭孢氯氮環酮) ) Cefazedone 對產酶金葡菌等對產酶金葡菌等 G G+ +球菌球菌作用強，對作用強，對 許多許多 G G- -桿桿菌所產生的菌所產生的 內酰

14、胺內酰胺酶穩定性差酶穩定性差，故對，故對 G G- -桿桿菌作用較弱（頭孢唑啉菌作用較弱（頭孢唑啉最強） ，主要最強） ，主要從尿中排從尿中排出出，不適于膽道感染、，不適于膽道感染、腸道感染（口服制劑除腸道感染（口服制劑除外） ， 也不適于中樞感染外） ， 也不適于中樞感染（穿透血腦屏障弱） ， 頭（穿透血腦屏障弱） ， 頭孢唑啉與頭孢噻吩有一孢唑啉與頭孢噻吩有一定腎毒性。定腎毒性。 內酰胺類內酰胺類-頭孢菌素類分代分代 常用藥物常用藥物 英文名英文名 作用特點作用特點 頭孢呋辛（西力欣）頭孢呋辛（西力欣） Cefuroxime 頭孢克羅（頭孢氯氨芐）頭孢克羅（頭孢氯氨芐） Cefaclor

15、頭孢丙烯（頭孢普羅）頭孢丙烯（頭孢普羅） Cefprozil 頭孢孟多（頭孢羥唑）頭孢孟多（頭孢羥唑） Cefamandole 頭孢雷特頭孢雷特( (頭孢氨甲苯唑頭孢氨甲苯唑) ) Ceforanide 頭孢尼西頭孢尼西 Cefonicid 頭孢替安頭孢替安( (頭孢噻乙胺唑頭孢噻乙胺唑) ) Cefotiam 頭孢沙定頭孢沙定 Cefroxadine 頭孢胺唑頭孢胺唑 Cefatrixine 頭孢氮氟頭孢氮氟( (頭孢三氟唑頭孢三氟唑) ) Cefazaflur 第第 二二 代代 氯碳頭孢氯碳頭孢 Loracarbef 對包括產酶金葡對包括產酶金葡菌在內菌在內 G G+ +球菌球菌作作用與第

16、一代相似用與第一代相似或稍弱， 對或稍弱， 對 G G- -桿菌桿菌作用較第一代強作用較第一代強但不如第三代，對但不如第三代，對厭氧菌有一定作厭氧菌有一定作用， 對用， 對 內酰胺內酰胺酶較穩定， 腎毒性酶較穩定， 腎毒性減低。減低。 有歸為一代頭孢有歸為一代頭孢，有歸為三代頭孢有歸為三代頭孢 內酰胺類內酰胺類-頭孢菌素類常用藥物常用藥物 英文名英文名 作用特點作用特點 頭孢噻肟（凱復隆）頭孢噻肟（凱復隆） Cefotaxime 頭孢三嗪（頭孢曲松）頭孢三嗪（頭孢曲松） Ceftriaxone 頭孢哌酮（先鋒必）頭孢哌酮（先鋒必） Cefoperazone 頭孢唑肟（益保世林）頭孢唑肟（益保世

17、林） Ceftizoxime 頭孢他定（復達欣）頭孢他定（復達欣） Ceftazidime 頭孢地嗪（莫敵）頭孢地嗪（莫敵） Cefodizime 頭孢甲肟頭孢甲肟( (頭孢氨噻頭孢氨噻肟唑肟唑) ) Cefmenoxime 頭孢磺啶頭孢磺啶( (頭孢磺吡芐頭孢磺吡芐) ) Cefsulodin 頭孢咪唑頭孢咪唑 Cefpimizole 分代分代 第第 三三 代代 頭孢匹胺（先福吡蘭）頭孢匹胺（先福吡蘭） Cefpiramide 對對 G G- -桿菌桿菌作用強，作用強，對產酶金葡菌作用對產酶金葡菌作用弱，頭孢他定和頭弱，頭孢他定和頭孢哌酮對孢哌酮對綠膿桿菌綠膿桿菌有較好作用，對有較好作用，對

18、 內酰胺酶高度穩內酰胺酶高度穩定（頭孢哌酮除定（頭孢哌酮除外） ， 對腎臟基本無外） ， 對腎臟基本無毒性。毒性。 內酰胺類內酰胺類-頭孢菌素類常常用用藥藥物物 英英文文名名 作作用用特特點點 頭頭孢孢克克肟肟（世世福福素素） Cefixime 頭頭孢孢布布烯烯（先先力力騰騰） Cefubuten 頭頭孢孢地地尼尼（全全澤澤復復） Cefdinir 頭頭孢孢他他美美酯酯 Cefetamet pivoxil 頭頭孢孢特特侖侖酯酯（頭頭孢孢拉拉姆姆） Cefteram pivoxil 頭頭孢孢泊泊肟肟酯酯( (搏搏拿拿) ) Cefpodoxime proxeti 分分代代 第第 三三 代代 頭頭

19、孢孢妥妥侖侖酯酯( (美美愛愛克克) ) Cefditoren pivoxil 作作用用同同上上，可可口口服服。 內酰胺類內酰胺類-頭孢菌素類常用藥物常用藥物 英文名英文名 作用特點作用特點 頭孢吡肟（馬斯平）頭孢吡肟（馬斯平） Cefepime 頭孢匹羅頭孢匹羅 Cefpirome 頭孢克定頭孢克定 Cefclidin Cefluprenam Cefozopran 分代分代 第第 四四 代代 Cefoselis 對細菌通透性及對細菌通透性及 BBPBBP3 3親親合力增強，對產酶金葡合力增強，對產酶金葡菌在內菌在內 G G+ +球菌作用增球菌作用增強強，對，對綠膿桿菌綠膿桿菌在內的在內的G

20、G- -桿菌桿菌作用與第三代相作用與第三代相似，對似，對 內酰胺酶尤內酰胺酶尤其是染色體酶穩定。其是染色體酶穩定。 內酰胺類內酰胺類-頭孢菌素類細菌敏感性細菌敏感性分類分類G G+ +球菌球菌G G- -桿菌桿菌第一代第一代+ +第二代第二代+第三代第三代+ +第四代第四代+ 內酰胺類內酰胺類-頭霉素類頭霉素類頭霉素類（CephamycinsCephamycins）：化學結構與頭孢）：化學結構與頭孢霉素相仿，但在頭孢烯母核霉素相仿，但在頭孢烯母核7-7- 位位C C上有一個反上有一個反式甲氧基（頭孢菌素在式甲氧基（頭孢菌素在7 7位和氫結合），故又位和氫結合），故又稱甲氧頭孢菌素，此可稱甲氧頭

21、孢菌素，此可增強抗生素對增強抗生素對 內酰內酰胺酶的穩定性胺酶的穩定性，故對，故對 內酰胺酶的穩定性較內酰胺酶的穩定性較多數頭孢菌素為強。多數頭孢菌素為強。抗菌性能類似頭孢菌素，目前習慣上將其歸為抗菌性能類似頭孢菌素，目前習慣上將其歸為第二代頭孢菌素第二代頭孢菌素。 內酰胺類內酰胺類-頭霉素類常常用用藥藥物物英英文文名名作作用用特特點點頭頭孢孢美美唑唑( (先先鋒鋒美美他他醇醇) )Cefmetazole頭頭孢孢西西丁丁（美美福福仙仙）Cefoxitin頭頭孢孢米米諾諾（美美士士林林）Cefminox頭頭孢孢替替坦坦Cefotetan頭頭孢孢拉拉宗宗Cefbuperazone作作用用類類似似第

22、第二二代代頭頭孢孢菌菌素素。 內酰胺類內酰胺類-氧頭孢烯類氧頭孢烯類氧頭孢烯類（OxacephemsOxacephems）：系指一類合成的）：系指一類合成的具有氧頭孢烯（具有氧頭孢烯（OxacephemOxacephem）母核的抗生素。）母核的抗生素。主要品種有拉氧頭孢（主要品種有拉氧頭孢（Moxalactam, LatamoxefMoxalactam, Latamoxef，噻嗎啉）和噻嗎啉）和氟氧頭孢氟氧頭孢（FlomoxefFlomoxef，氟嗎啉），氟嗎啉），因拉氧頭孢的副作用較大，可影響凝血機制導因拉氧頭孢的副作用較大，可影響凝血機制導致出血，現已少用。致出血，現已少用。抗菌性能類似頭

23、孢菌素，但對抗菌性能類似頭孢菌素，但對厭氧菌厭氧菌的作用超的作用超過一過一三代頭孢菌素，氟氧頭孢還對三代頭孢菌素，氟氧頭孢還對MRSAMRSA有較強有較強的抗菌作用。的抗菌作用。通常按頭孢菌素分代將其列入通常按頭孢菌素分代將其列入第三代頭孢菌素第三代頭孢菌素。 內酰胺類內酰胺類-單環內酰胺類單環單環 內酰胺類內酰胺類（MonobactamsMonobactams）：簡稱單酰）：簡稱單酰胺類，系由紫色桿菌的培養液中提取的。胺類，系由紫色桿菌的培養液中提取的。主要品種為主要品種為氨曲南氨曲南（AztreonamAztreonam，君克單），另，君克單），另有卡蘆莫南（有卡蘆莫南（Carumonam

24、Carumonam）等。）等。對對 內酰胺酶非常穩定。內酰胺酶非常穩定。只對只對G G- -需氧菌需氧菌有強大抗菌活性，而對有強大抗菌活性，而對G G+ +菌和厭氧菌和厭氧菌無作用，對菌無作用，對綠膿桿菌作用綠膿桿菌作用與頭孢哌酮相仿。與頭孢哌酮相仿。與青霉素和頭孢菌素類與青霉素和頭孢菌素類極少發生交叉過敏反應極少發生交叉過敏反應。對腸道對腸道正常菌群正常菌群( (尤其是厭氧菌尤其是厭氧菌) )影響小影響小，二重，二重感染少見。感染少見。 內酰胺類內酰胺類-碳青霉烯類碳青霉烯類碳青霉烯類（CarbopenemCarbopenem）：為一組具有碳青）：為一組具有碳青霉烯母核的新型霉烯母核的新型

25、內酰胺抗生素。內酰胺抗生素。抗菌譜廣，對抗菌譜廣，對 內酰胺酶非常穩定，對內酰胺酶非常穩定，對G G+ +菌菌（包括（包括MRSAMRSA）、）、G G- -菌菌（包括綠膿桿菌和不動桿（包括綠膿桿菌和不動桿菌）、菌）、厭氧菌厭氧菌（如脆弱類桿菌）均有（如脆弱類桿菌）均有極強的抗極強的抗菌活性菌活性，但對嗜麥芽窄食單孢菌耐藥。，但對嗜麥芽窄食單孢菌耐藥。在體內易被近端腎小管刷狀緣中的去氫肽酶在體內易被近端腎小管刷狀緣中的去氫肽酶（DHP-IDHP-I）代謝滅活，故需與酶抑制劑合用。）代謝滅活，故需與酶抑制劑合用。因可引起頭昏、頭痛及抽搐等神經系統癥狀，因可引起頭昏、頭痛及抽搐等神經系統癥狀，故一

26、般不用于治療細菌性腦膜炎。故一般不用于治療細菌性腦膜炎。 內酰胺類內酰胺類-碳青霉烯類泰能（泰能（TienamTienam）：）：亞胺培南亞胺培南（亞胺硫霉素，（亞胺硫霉素，ImipenemImipenem）與西司他丁（）與西司他丁（CilastatinCilastatin）以）以1 1：1 1比比例的合劑，例的合劑，0.50.51.01.0，q6hq6hq12hq12h（一日不超過（一日不超過4g4g）。）。美平（美平（美洛培南，美洛培南，MeropenemMeropenem），對腎臟脫氫肽酶），對腎臟脫氫肽酶的穩定性明顯增強，故無需聯用該酶抑制劑，對的穩定性明顯增強，故無需聯用該酶抑制劑，

27、對G G- -菌作用更強，菌作用更強，0.50.51.01.0，q6hq6hq12h q12h ，中樞神經，中樞神經系統的不良反應降低。系統的不良反應降低。克倍寧（克倍寧（CarbeninCarbenin）：）：盤尼培南盤尼培南（Panipenem Panipenem 250mg250mg）與倍他米隆（）與倍他米隆（Betamipron 250mgBetamipron 250mg）按）按1 1：1 1配制的合劑，每日配制的合劑，每日1 12g2g，分兩次靜滴。，分兩次靜滴。 內酰胺類內酰胺類-內酰胺酶抑制劑 內酰胺酶抑制劑內酰胺酶抑制劑（ Lactamase inhibitors）：）：能與能

28、與 內酰胺酶較緊密結合，使此酶不與內酰胺酶較緊密結合，使此酶不與 內酰內酰胺類作用，保持抗生素活性，其作用是不可逆的。胺類作用，保持抗生素活性，其作用是不可逆的。葡萄球菌、大腸桿菌、假單胞菌等可產生葡萄球菌、大腸桿菌、假單胞菌等可產生 內酰內酰胺酶，故酶抑制劑對這些細菌產生的酶有抑制作用，胺酶，故酶抑制劑對這些細菌產生的酶有抑制作用，肺炎鏈球菌等是不產酶菌，理論上講不需酶抑制劑。肺炎鏈球菌等是不產酶菌，理論上講不需酶抑制劑。目前常用的有目前常用的有克拉維酸克拉維酸（棒酸，（棒酸，Clavulanic Clavulanic acidacid）、）、舒巴坦舒巴坦（青霉烷砜，（青霉烷砜，Sulbac

29、tamSulbactam）和）和他唑他唑巴坦巴坦（TazobactamTazobactam）等）等. . 內酰胺類內酰胺類-內酰胺酶抑制劑本身抗菌活性差，單獨應用于感染性疾病往往無本身抗菌活性差，單獨應用于感染性疾病往往無效，常與效，常與 內酰胺類抗生素內酰胺類抗生素制成復合制劑制成復合制劑，可，可使青霉素和頭孢霉素的最低抑菌濃度（使青霉素和頭孢霉素的最低抑菌濃度（MICMIC）明）明顯下降，藥效明顯增強，抗菌譜有一定程度地擴顯下降，藥效明顯增強，抗菌譜有一定程度地擴大，并可使產酶菌株對藥物恢復敏感。大，并可使產酶菌株對藥物恢復敏感。 內酰胺類與酶抑制劑組成復合制劑須滿足下內酰胺類與酶抑制劑組

30、成復合制劑須滿足下列列2 2個原則個原則：配伍后毒性不增加且有良好的協同：配伍后毒性不增加且有良好的協同殺菌作用；兩藥的藥代動力學特征應非常相似，殺菌作用；兩藥的藥代動力學特征應非常相似，如達峰時間、排泄途徑、臟器中的濃度與分布等。如達峰時間、排泄途徑、臟器中的濃度與分布等。 內酰胺類內酰胺類-內酰胺酶抑制劑 克克拉拉維維酸酸 舒舒巴巴坦坦 他他唑唑巴巴坦坦 葡葡萄萄球球菌菌的的青青霉霉素素酶酶 + + + + + + + + + + + + 廣廣 譜譜 內內 酰酰胺胺酶酶 + + + + + + + + + + + + 頭頭孢孢菌菌素素酶酶 （A Am mp pC C 酶酶） - - - -

31、 + + 超超廣廣譜譜 -內內酰酰胺胺酶酶(ESBL) + + + + + + + + + + + 內酰胺類內酰胺類-非典型內酰胺類（酶抑制劑）名名稱稱 內內酰酰胺胺類類 酶酶抑抑制制劑劑 常常用用量量 特特點點 優優立立新新(Unasyn) 氨氨 芐芐 西西 林林(1.0) 舒舒巴巴坦坦(0.5) 1.53.0,q8hq12h,靜靜滴滴。 廣廣譜譜抗抗菌菌作作用用 安安美美汀汀(Augmentin) 阿阿 莫莫 西西 林林(250mg) 阿阿 莫莫 西西 林林(0.5) 克克 拉拉 維維 酸酸(125mg) 克克 拉拉 維維 酸酸(0.1)， 375mg750mg,34/d,口口服服; 1.

32、2,q8h,或或2.4,q12h,靜靜滴滴 廣廣譜譜抗抗菌菌作作用用，對對 G+球球菌菌、G桿桿菌菌及及厭厭氧氧菌菌均均有有效效 特特美美汀汀（Timentin) 替替 卡卡 西西 林林(3.0) 克克 拉拉 維維 酸酸(0.2) 3.2,靜靜滴滴,q8h 對對綠綠膿膿 b、嗜嗜麥麥芽芽窄窄食食單單胞胞菌菌、厭厭氧氧菌菌作作用用強強 特特治治星星（Tazocin） 哌哌 拉拉 西西 林林(1.0) 他他 唑唑 巴巴 坦坦(0.125) 4.5,靜靜滴滴,q8h 廣廣譜譜抗抗菌菌作作用用，對對綠綠膿膿桿桿菌菌等等作作用用較較強強 舒舒普普深深(Sulperazon) 頭頭 孢孢 哌哌 酮酮(0.5) 舒舒巴巴坦坦(0.5) 12g,靜靜滴滴, q8hq12h 廣廣譜譜，對對綠綠膿膿桿桿菌菌、不不動動桿桿菌菌均均有有較較強強作作用用 氨基糖苷類氨基糖苷類（Aminoglycosides）氨基糖苷類抗生素是由鏈霉菌（如鏈霉素）或小單氨基糖苷類抗生素是由鏈霉菌（如鏈霉素）或小單孢菌（如慶大霉素）獲得或經半合成取得的一類堿孢菌（如慶大霉素）獲得或經半合成取得