1、執業藥師藥劑學輔導 藥劑學的任務 224 小時客服電話 :0 免費咨詢熱線 :88 執業藥師藥劑學輔導藥劑學的任務 從藥物的研發過程來看，藥劑學研究的是一個藥品在被正式批準用于臨床之前 的最后階段的一部分藥學研究內容，因此藥劑學處于藥物研究的下游工作。在開始 藥物制劑研究之前，該藥物的化學結構或有效部分都已得到確證，原料的一般理化 性質研究和質量控制方法也已完成，藥效學、藥理學及毒理學等性質都已明確。如 何將這些原料藥制成適宜的劑型，以優質 （安全、有效、質量可控、順應性好 ）的制 劑應用于臨床，發揮預防、治療和診斷的作用是藥劑學的基本任務。由于疾病有急 有緩，因而對劑型的要求各不相同。如對急

2、診患者需藥效迅速，宜采用注射劑、氣 霧劑等;有些藥物在胃腸道不穩定，例如紅霉素在胃酸中 5 分鐘后只剩下 %的效 價，硝酸甘油具有顯著的肝臟首過效應，口服生物利用度只有 8% ，因此這兩種藥 物都不宜按普通的口服劑型服用，前者可制成腸溶片服用，后者可采用舌下給藥 ; 又有些藥物制成液體制劑后由于水解而不穩定，因此宜采用固體制劑，如顆粒劑、 片劑、注射用凍干粉針等 ;對于一些特殊病群的人，則劑型的設計要考慮病人的耐 受性，例如普通片劑對老年和兒童吞咽困難，因此采用口腔速崩片效果比較好;有些病人難以保證按時服用 （如老年癡呆癥 ），因此采用經皮給藥系統比口服更能增加 患者的順從性，一次用藥后能夠長

3、時間的緩慢釋放藥物。總之，由于臨床疾病、用藥對象、藥物和制劑的多樣性和特殊性，加之藥用輔 料的種類繁多，使得劑型的研制不像食品烹調那樣具有更多的條理性。因此，在設 計劑型時除了要滿足醫療需要外，還必須從藥物特點出發，綜合藥物的理化性質、 制劑的穩定性、安全性、有效性、病人的順從性以及生產、質量控制、運輸、貯存 等各方面進行全面考慮。綜合而言，藥劑學的任務包括如下五個方面 :1、研究藥劑學的基本理論和生產技術 藥劑學基本理論的研究對提高藥物制劑的生產技術水平，制成安全、有效、穩 定的制劑具有重要的意義。目前藥劑學已形成了一些基礎理論，如界面科學、粉體 學理論、藥物穩定性理論、藥物壓縮成型理論、固

4、體制劑藥物釋放理論、藥物體內 代謝動力學模型理論等。這些理論來源于物理學、化學及生物學的一些基本理論， 數十年來指導著藥劑學的發展和進步。例如，用化學反應動力學的基本原理可以預 測藥物制劑的有效期 ;利用界面科學的基本理論指導和解決混懸液、乳狀液和其他 各種微粒制劑的穩定性現象 ;利用相變原理制備微球、微乳等藥物新劑型等等。可 見，藥劑學基本理論的研究是一些劑型設計的基礎，而藥劑學技術是制劑成型的保 障，它們對于劑型的改進和完善，新劑型和新制劑的開發以及提高藥物制劑的產品 質量都有重要的指導作用。2、新劑型的設計和開發 隨著科學技術的發展和生活水平的提高，原有的劑型和制劑已不能完全滿足人 們的

5、需要，普通的片劑、注射劑、丸劑和溶液劑等，已很難滿足高效、長效、低 毒、緩釋、控釋、定位釋放的要求。因此，積極開發新劑型是藥劑學的一個重要任 務。基于生物藥劑學、藥動-124 小時客服電話 :0 免費咨詢熱線 :88 學、時辰藥理學的原理，人們把劑型的 設計視作為藥物的載體設計，即藥物應用于臨床所需的載體，實際上就是目前發展 的藥物傳輸系統(Drug Delivery System , DDS)。 DDS強調定時、定位、定量的 概念，在時控、位控和量控的指導原則下進行制劑的處方設計和工藝學研究。目 前，發展中的 DDS 有緩釋、控釋、靶向和自調式釋藥系統。這些新型給藥系統表 現出多方面的優點，

6、如延長藥物在體內的作用時間，增加藥物作用的持久性，降低 或減少血藥濃度的峰谷現象，增加對病灶組織的選擇性，提高藥物的治療指數，減 少毒副作用，增加病人的耐受性等等。此外，擴大原料藥的制劑品種也是延長新藥 專利保護期的有效手段。我國藥劑學的研究水平與發達國家相比差異較大，在新劑 型的設計和開發方面更為突出。因此，積極開發新劑型和新制劑在我國藥劑學研究 中具有十分重要的地位。3、輔料、設備、工藝和技術的革新 輔料、制備技術和設備是構成一個理想劑型和優良制劑不可缺少的三大支柱。 無論是速崩制劑、緩控釋制劑，還是靶向制劑，首先必須選擇理想的輔料。可以 說，沒有優質的輔料，就無法實現藥劑學的發展任務。新

7、劑型的開發更是離不開新 輔料的產生。我國藥典收載了不少藥用輔料，但遠不能適應新劑型的開發。國外已 有上市的微球、脂質體的產品，但我國至今尚無藥用級的相關輔料。此外，在產品 的質量和性能方面遠不如發達國家，如我國目前主要采用濕法制粒制備片劑，而國 外多采用直接壓片，其關鍵在于所用輔料的物性。自 1969 年第 22 屆世界衛生組織大會提出藥品生產質量管理規范 (GMP)以來，藥品生產設備在高效的同時如何符合 GMP 的要求，已成為制劑機械設備發展的前提。為了獲得對藥品質量的更大保障和用藥安全，制藥機械和設備是向一機 多用、多機聯動和高度自動控制的方向發展。改進和研制制藥機械和設備不僅推進 了新劑

8、型的發展，而且可以提高生產效率，降低成本。新輔料和新設備將帶來新的工藝和新技術。例如，采用擠出一滾圓機可集混 合、擠壓過篩、切割滾圓和干燥于一體，一步制得微丸。又如固體分散體技術、球 形結晶技術、環糊精飽和技術等都在提高制劑質量或制備新型制劑方面取得了成 功。4、整理和開發中藥現代制劑 中醫中藥有幾千年歷史，是我國的偉大文化寶庫之一。開發中藥現代制劑，不 僅可以提高中藥療效，改善中藥制劑質量，而且對提升我國中醫藥文化傳統無疑具 有重大意義。明代李時珍在本草綱目中共記載了 11096 個偏方，涉及的劑型 達 130 多種。然而，目前在我國沿用的劑型不到 30 種，絕大多數在繼承中流失或 遺漏。因此，我國的藥劑工作人員今后在這方面均有不少工作可做，除了在中醫藥 理論指導下繼承、整理和發展中藥的傳統劑型，還應運用現代科學知識大力開發中 藥的新劑型，如上所述的中藥緩釋制劑和中藥靶向制劑等。5、制劑設計理論的推廣應用-224 小時客服電話 :0 免費咨詢熱線 :88 一種良好的劑型設計必須有客觀的科學基礎。利用生物藥劑學的原理，深入開 展藥物的吸收、分布、代謝和排泄等體內過程的研究，尋求指導制劑設計已是為人 熟知的事實。在藥劑學實驗和劑型開發的階段，如何逐步擺脫經驗式的摸索方式， 減少工作