1、21抗高血壓藥抗高血壓藥 antihypertensive drug2 概述概述：高血壓是臨床常見病癥，：高血壓是臨床常見病癥，whowho建議：在靜息狀建議：在靜息狀態下動脈收縮壓超過態下動脈收縮壓超過140mmhg, ,舒張壓超過舒張壓超過90mmhg的個體為高血壓。的個體為高血壓。 140/90mmhg2高高血血壓壓90%原發性原發性輕輕: :小動脈痙攣期小動脈痙攣期中中: :小動脈硬化期小動脈硬化期重重: :重要臟器病變重要臟器病變10%繼發性繼發性2藥物藥物治療治療目的目的控制血壓控制血壓防止心、腦、腎防止心、腦、腎并發癥并發癥 病死率病死率壽命壽命2非非藥藥物物治治療療低鹽飲食低鹽

2、飲食改變不良的生活習慣，改變不良的生活習慣，戒煙、戒酒戒煙、戒酒增加鍛煉，控制體重增加鍛煉，控制體重2血血壓壓心輸心輸出量出量外周外周阻力阻力交感神經交感神經腎素腎素- -血管血管緊張素緊張素- -醛醛固酮系統固酮系統2第一節第一節 抗高血壓藥物的分類抗高血壓藥物的分類 根椐化學藥物作用部位和作用機制不同可分五類：根椐化學藥物作用部位和作用機制不同可分五類：（一）（一）利尿藥：利尿藥：氫氯噻嗪等。氫氯噻嗪等。（二）（二）血管緊張素血管緊張素轉換酶抑制藥（轉換酶抑制藥（acei）及血管及血管緊張素緊張素受體受體（at1）阻斷藥：阻斷藥：卡托普利、氯沙坦卡托普利、氯沙坦等。等。（三）（三）鈣拮抗藥

3、：鈣拮抗藥：硝苯地平、氨氯地平等。硝苯地平、氨氯地平等。2（四）四）交感神經抑制藥：交感神經抑制藥： 1.1.中樞性抗高血壓藥：中樞性抗高血壓藥：可樂定等。可樂定等。 2.2.腎上腺素受體阻斷藥：腎上腺素受體阻斷藥： -腎上腺素受體阻斷藥，腎上腺素受體阻斷藥，普萘洛爾等。普萘洛爾等。 1 1- -阻斷藥，阻斷藥，哌唑嗪、烏拉地爾等；哌唑嗪、烏拉地爾等； 1 1受受 體阻斷藥，體阻斷藥，拉貝洛爾。拉貝洛爾。 3.3.神經節阻斷藥：神經節阻斷藥：美加明等。美加明等。 4.4.去甲腎上腺素能神經末梢抑制藥：去甲腎上腺素能神經末梢抑制藥：利舍平、胍乙啶等。利舍平、胍乙啶等。 2（五）（五） 擴張血管藥

4、：擴張血管藥： 1.1.直接舒張血管藥：直接舒張血管藥：肼屈嗪、硝普鈉。肼屈嗪、硝普鈉。 2.2.鉀通道開放藥：鉀通道開放藥：吡那地爾等。吡那地爾等。 目前，臨床常用的或稱為一線的抗高血壓是：目前，臨床常用的或稱為一線的抗高血壓是：利利尿藥、尿藥、acei及及at1阻斷藥、鈣拮抗藥、阻斷藥、鈣拮抗藥、-腎上腺腎上腺素受體阻斷藥。素受體阻斷藥。2第二節第二節 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥一一 . .利尿藥利尿藥 氫氯噻嗪氫氯噻嗪 作用溫和作用溫和, ,無無耐受性耐受性 特點：特點： 1.1.臨床抗高血壓的一線藥，可單獨應用治療輕臨床抗高血壓的一線藥，可單獨應用治療輕度高血壓或與其他藥物聯合應用治

5、療中、重度高度高血壓或與其他藥物聯合應用治療中、重度高血壓。血壓。 2 2.2.降壓機制：降壓機制： 用藥初期機制：用藥初期機制：通過排鈉排水，使細胞外液和通過排鈉排水，使細胞外液和血容量減少而降壓；血容量減少而降壓； 長期用藥機制：長期用藥機制：排鈉使血管壁細胞內鈉量減少，排鈉使血管壁細胞內鈉量減少，鈉鈉鈣交換，使胞內鈣含量減少，血管平滑肌舒鈣交換，使胞內鈣含量減少，血管平滑肌舒張而降壓；張而降壓；( (胞內鈣減少可使血管平滑肌對收縮血胞內鈣減少可使血管平滑肌對收縮血管物質的反應性降低；還可誘導動脈壁產生擴張管物質的反應性降低；還可誘導動脈壁產生擴張血管物質，如激肽、前列腺素等）血管物質，如

6、激肽、前列腺素等）2不良反應：不良反應： 1.低鉀、低鈉、低鎂低鉀、低鈉、低鎂 2.尿酸尿酸 血糖血糖 血脂血脂 血漿腎素活性血漿腎素活性安全性評價安全性評價 1.1.劑量不宜大劑量不宜大 2.2.可合用可合用-阻斷藥或阻斷藥或acei以防止血漿腎素活性以防止血漿腎素活性 3.3.補鉀或合用保鉀利尿藥補鉀或合用保鉀利尿藥2吲噠帕胺吲噠帕胺 為非噻嗪類吲哚啉衍生物，有輕度利尿為非噻嗪類吲哚啉衍生物，有輕度利尿作用。作用。1.1.降壓機制降壓機制 鈣拮抗作用鈣拮抗作用，能阻滯外鈣內流，松，能阻滯外鈣內流，松弛小動脈平滑肌而產生降壓作用；弛小動脈平滑肌而產生降壓作用；有促進血管有促進血管內皮產生內皮

7、松弛因子，抗心肌肥厚作用。內皮產生內皮松弛因子，抗心肌肥厚作用。2.2.臨床可用于輕、中度高血壓治療，對伴有浮腫者臨床可用于輕、中度高血壓治療，對伴有浮腫者更適宜。更適宜。3.3.不良反應輕，可見胃腸道反應，可致血糖升高、不良反應輕，可見胃腸道反應，可致血糖升高、低血鉀。低血鉀。2二二 - -受體阻斷藥的特點受體阻斷藥的特點1.1.口服給藥，作用慢而溫和，有明顯個體差異。一口服給藥，作用慢而溫和，有明顯個體差異。一般宜從小量開始。般宜從小量開始。2.2.抗高血壓機制：抗高血壓機制： 減少心排出量減少心排出量 心臟心臟 1 1受受體阻斷，心收縮性體阻斷，心收縮性抑制并減慢心率，心排出量減少而降壓

8、。抑制并減慢心率，心排出量減少而降壓。 2 抑制腎素分泌抑制腎素分泌 腎臟腎小球旁細胞的腎臟腎小球旁細胞的 1 1受體阻斷，受體阻斷，腎素釋放減少。抑制腎素釋放減少。抑制raas系統系統 降低外周交感神經活性降低外周交感神經活性 阻斷外周交感神經末梢阻斷外周交感神經末梢突觸前膜的突觸前膜的 2 2受體，抑制正反饋而減少去甲腎上受體，抑制正反饋而減少去甲腎上腺素的釋放。腺素的釋放。中樞降壓作用及其他作用中樞降壓作用及其他作用 能增加具有擴張血管作能增加具有擴張血管作用的前列腺素合成。用的前列腺素合成。 2 3. 3.廣泛用于高血壓的治療，對輕、中度高血壓有廣泛用于高血壓的治療，對輕、中度高血壓有

9、效，效，高血壓伴有心絞痛者療效好高血壓伴有心絞痛者療效好并能減少發作次并能減少發作次數，數，心排出量及腎素活性偏高者心排出量及腎素活性偏高者及伴有腦血管病及伴有腦血管病變者療效也較好。變者療效也較好。 在藥物代表中，在藥物代表中，選擇性受體阻斷藥美托洛爾、選擇性受體阻斷藥美托洛爾、阿替洛爾的作用優于普萘洛爾，阿替洛爾的作用優于普萘洛爾，它們在低劑量時它們在低劑量時主要作用于心臟，而對支氣管的影響小，對伴有主要作用于心臟，而對支氣管的影響小，對伴有阻塞性肺疾病的高血壓患者相對安全些。阻塞性肺疾病的高血壓患者相對安全些。 2 是指能選擇性地是指能選擇性地阻滯阻滯ca2+經細胞膜上鈣通道進經細胞膜上

10、鈣通道進入胞內、減少入胞內、減少胞內胞內ca2+濃度濃度，從而影響細胞功能的，從而影響細胞功能的藥物，又稱藥物，又稱鈣通道阻滯藥。鈣通道阻滯藥。 主要對主要對心肌和血管平滑肌心肌和血管平滑肌起作用。起作用。前者前者主要主要表現為表現為負性肌力作用、負性頻率和負性傳導作用、負性肌力作用、負性頻率和負性傳導作用、對缺血心肌的保護作用等對缺血心肌的保護作用等；后者后者主要表現為主要表現為舒張動舒張動脈，降低血壓，解除冠脈痙攣、脈，降低血壓，解除冠脈痙攣、增加冠脈流量和側增加冠脈流量和側支循環，使缺血區血流再分布，支循環，使缺血區血流再分布，擴張腦血管，增加擴張腦血管，增加腦血流量腦血流量。 三三 鈣

11、拮抗藥鈣拮抗藥2 治療高血壓的一類重要藥物，其通過阻滯鈣通治療高血壓的一類重要藥物，其通過阻滯鈣通道，松弛小動脈平滑肌，降低外周阻力而降壓。道，松弛小動脈平滑肌，降低外周阻力而降壓。亦能逆轉高血壓所致左心室肥厚。亦能逆轉高血壓所致左心室肥厚。常用藥有二氫常用藥有二氫吡啶類吡啶類硝苯地平、氨氯地平等。硝苯地平、氨氯地平等。 硝苯地平硝苯地平(nifedipine)(nifedipine)： 1.1.對正常血壓無降壓作用，對高血壓患者降壓較對正常血壓無降壓作用，對高血壓患者降壓較強、快、短，伴有心率增快。強、快、短，伴有心率增快。現臨床常用其緩釋現臨床常用其緩釋劑（長效）進行治療劑（長效）進行治療

12、，可與其他藥物合用。，可與其他藥物合用。 2.2.不良反應可見眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫不良反應可見眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫等。等。2氨氯地平氨氯地平 特點：特點： 1.1.口服給藥吸收好，口服給藥吸收好，起效和緩，漸進降壓，維持平起效和緩，漸進降壓，維持平穩而持久穩而持久。t1/2為為35-50小時小時 2. 2. 選擇性選擇性舒張血管平滑肌舒張血管平滑肌, ,對心率、房室結傳導、對心率、房室結傳導、心肌收縮力均無明顯影響心肌收縮力均無明顯影響, ,適用于高血壓治療適用于高血壓治療, ,并并能能減輕或逆轉左室肥厚減輕或逆轉左室肥厚。 3.3.常見不良反應有頭痛、水腫、頭暈、惡心等。常見

13、不良反應有頭痛、水腫、頭暈、惡心等。2四四 血管緊張素血管緊張素轉換酶抑制藥及轉換酶抑制藥及atat1 1阻斷藥阻斷藥（一）血管緊張素（一）血管緊張素轉化酶抑制藥轉化酶抑制藥 腎素腎素- -血管緊張素血管緊張素- -醛固酮系統（醛固酮系統（raasraas）在心）在心血管系統中是重要調節因素，亦參與了高血壓的血管系統中是重要調節因素，亦參與了高血壓的發病機制發病機制. .2血管緊張素原血管緊張素原 血管緊張素血管緊張素 血管緊張素血管緊張素atat受體受體醛固酮醛固酮血管收縮血管收縮血管心血管心肌肥厚肌肥厚緩激肽緩激肽血管血管擴張擴張血壓血壓轉換酶轉換酶血壓血壓aceiaceiatat受體受體

14、阻斷藥阻斷藥2 acei通過對通過對raas中的中的血管緊張素血管緊張素轉化酶轉化酶抑抑制，減少制，減少的形成，從而發揮心血管系統疾病的的形成，從而發揮心血管系統疾病的治療作用，可降低病死率，提高生活質量。治療作用，可降低病死率，提高生活質量。 代表藥：代表藥：卡托普利卡托普利 , ,依那普利依那普利等等 2抗高血壓作用機制抗高血壓作用機制 1.1.抑制循環中的抑制循環中的raasraas活性，減少活性，減少atat的形成的形成，改，改善血流動力學。善血流動力學。即為用藥初期的降壓機制即為用藥初期的降壓機制。 抑制心血管局部組織抑制心血管局部組織raasraas的活性，減少局部組的活性，減少局

15、部組織的織的atat的形成，表現作用較持久，降低交感神的形成，表現作用較持久，降低交感神經對心血管系統的作用，從而產生降壓和改善心經對心血管系統的作用，從而產生降壓和改善心功能作用。功能作用。此與藥物的長期降壓療效有關此與藥物的長期降壓療效有關。2 2.2.減少緩激肽的降解減少緩激肽的降解 ace（即激肽酶（即激肽酶）是）是一種具有多種底物的水解酶，其可降解組織內緩激一種具有多種底物的水解酶，其可降解組織內緩激肽。當其受到抑制時，緩激肽降解減少肽。當其受到抑制時，緩激肽降解減少, ,從而從而增加增加血管內皮超級化因子及血管內皮超級化因子及no釋放和前列腺素的合成釋放和前列腺素的合成，產生強有力

16、的血管擴張和抗血小板聚集作用。產生強有力的血管擴張和抗血小板聚集作用。23.3.緩解或逆轉心血管重構緩解或逆轉心血管重構4.4.減少醛固酮分泌減少醛固酮分泌5.5.抑制交感神經釋放抑制交感神經釋放2臨床應用及特點：臨床應用及特點： 1.1.適用于各型高血壓，適用于各型高血壓，降壓時不伴有心率加快。降壓時不伴有心率加快。是臨床抗高血壓一線藥。是臨床抗高血壓一線藥。 2.2.長期應用，長期應用，不易引起電解質紊亂和脂質代謝不易引起電解質紊亂和脂質代謝障礙。障礙。 3.3.防止和逆轉高血壓患者的血管壁增厚和心肌防止和逆轉高血壓患者的血管壁增厚和心肌增生肥大，增生肥大，對心臟產生保護作用。并能改善高對

17、心臟產生保護作用。并能改善高血壓患者的生活質量和降低死亡率。血壓患者的生活質量和降低死亡率。 2 不良反應發生率較低，不良反應發生率較低，主要有：主要有： 1.1.低血壓低血壓 見于開始劑量過大；見于開始劑量過大； 2.2.刺激性干咳刺激性干咳 常見于用藥后常見于用藥后1 1 周，與激肽在肺周，與激肽在肺部積聚有關。部積聚有關。 3.3.高血鉀高血鉀 可見于伴有腎功能不全或服用保鉀利可見于伴有腎功能不全或服用保鉀利尿藥者。尿藥者。 4.4.對胎兒發育有影響對胎兒發育有影響，妊娠禁忌用藥。，妊娠禁忌用藥。 5.5.其他其他 有血管神經性水腫，低血鋅以及而引起有血管神經性水腫，低血鋅以及而引起的皮

18、疹、味覺及嗅覺缺損，補充鋅可望克服。偶的皮疹、味覺及嗅覺缺損，補充鋅可望克服。偶見中性白細胞減少。見中性白細胞減少。2（二）（二） 血管緊張素血管緊張素受體（受體（atat1 1）阻斷藥）阻斷藥 血管緊張素血管緊張素受體有兩種亞型即受體有兩種亞型即atat1 1和和atat2 2。atat1 1受體主要分布于血管平滑肌、心肌組織，也存受體主要分布于血管平滑肌、心肌組織，也存在于腦、腎及腎上腺皮質球狀帶細胞，其對心血管在于腦、腎及腎上腺皮質球狀帶細胞，其對心血管功能的穩定有調節作用。功能的穩定有調節作用。atat2 2受體位于腎上腺髓質，受體位于腎上腺髓質，與心血管穩定性的調節無關。與心血管穩定

19、性的調節無關。 代表藥有：代表藥有：氯沙坦氯沙坦、纈沙坦纈沙坦等。等。 2 atat1 1阻斷藥的特點：阻斷藥的特點： 1.1.選擇性阻斷選擇性阻斷atat1 1受體，作用強效，其代謝產物亦受體，作用強效，其代謝產物亦有較強的阻斷作用，抑制血管收縮，降低外周阻有較強的阻斷作用，抑制血管收縮，降低外周阻力，使血壓下降，力，使血壓下降，并能逆轉肥大的心肌細胞并能逆轉肥大的心肌細胞。 2.2.不引起咳嗽及血管神經性水腫，其他不良反應不引起咳嗽及血管神經性水腫，其他不良反應相似相似aceiacei。2 其他類降壓藥其他類降壓藥一一. . 交感神經抑制藥交感神經抑制藥 （一）中樞性抗高血壓藥：（一）中樞

20、性抗高血壓藥： 可樂定可樂定 又稱二氯苯胺咪唑啉。又稱二氯苯胺咪唑啉。 1.1.藥理作用及機制：藥理作用及機制： 口服給藥可見明顯的降壓作用，作用中等口服給藥可見明顯的降壓作用，作用中等偏強；對胃腸道的分泌和運動有抑制作用，偏強；對胃腸道的分泌和運動有抑制作用，適用適用于患胃腸道潰瘍病的高血壓患者；對中樞神經系于患胃腸道潰瘍病的高血壓患者；對中樞神經系統有鎮靜作用。統有鎮靜作用。2 降壓機制：降壓機制： 除激動中樞除激動中樞 2 2受體外，還可激動延腦腹外側吻受體外，還可激動延腦腹外側吻部端的部端的1 1咪唑啉受體咪唑啉受體，降低外周交感神經張力，降低外周交感神經張力而致血壓下降。而致血壓下降

21、。 能促進能促進內源性阿片肽的釋放內源性阿片肽的釋放，擴張血管而降壓；，擴張血管而降壓；且具有鎮痛作用。且具有鎮痛作用。 還能激動還能激動外周交感神經突觸前膜的外周交感神經突觸前膜的 2 2受體及其受體及其相鄰的咪唑啉受體相鄰的咪唑啉受體，引起負反饋而減少神經末，引起負反饋而減少神經末梢對去甲腎上腺素的釋放。梢對去甲腎上腺素的釋放。22.2.臨床應用臨床應用 治療中度高血壓，常用于其他降壓藥無效時。治療中度高血壓，常用于其他降壓藥無效時。對高血壓危象應靜脈滴注給藥。還可用于嗎啡類對高血壓危象應靜脈滴注給藥。還可用于嗎啡類藥物成癮者的戒毒治療。藥物成癮者的戒毒治療。 23.3.不良反應不良反應

22、可見口干、嗜睡、頭痛、便秘等，可引起水可見口干、嗜睡、頭痛、便秘等，可引起水鈉潴留，與利尿藥合用可減輕。長期應用不宜突鈉潴留，與利尿藥合用可減輕。長期應用不宜突然停藥，可引起交感神經功能亢進現象，如心悸、然停藥，可引起交感神經功能亢進現象，如心悸、出汗、血壓升高等。出汗、血壓升高等。甲基多巴甲基多巴 作用相似可樂定，適用腎功能不良的高血壓患作用相似可樂定，適用腎功能不良的高血壓患者。者。2 莫索尼定莫索尼定 第二代中樞降壓藥第二代中樞降壓藥1.1.口服給藥，作用維持時間長。口服給藥，作用維持時間長。q.d. q.d. 與受體結合較與受體結合較牢，故時間長。牢，故時間長。2.2.作用相似可樂定，

23、亦是激動延腦腹外側核吻端的作用相似可樂定，亦是激動延腦腹外側核吻端的1 1咪唑啉受體而發揮降壓作用。臨床可用輕度咪唑啉受體而發揮降壓作用。臨床可用輕度. .中度高血壓治療。中度高血壓治療。3.3.不良反應常見于消化道癥狀少見。不良反應常見于消化道癥狀少見。2（二）腎上腺素受體阻斷藥二）腎上腺素受體阻斷藥 1.- 1.-受體阻斷藥：受體阻斷藥： 哌唑嗪哌唑嗪 人工合成藥。人工合成藥。 特點：特點： 選擇性阻斷選擇性阻斷1 1受體受體，擴張動、靜脈，降低外，擴張動、靜脈，降低外周阻力而降壓，周阻力而降壓，降壓時不伴有心率加快降壓時不伴有心率加快；還能；還能降降低低vldlvldl、ldlldl，增

24、加，增加hdlhdl。 降壓作用較強，快、維持時間可達降壓作用較強，快、維持時間可達1010小時。主小時。主要用于中度高血壓的治療及并發腎功能不良者。要用于中度高血壓的治療及并發腎功能不良者。 首次用藥時可出現首次用藥時可出現首劑現象首劑現象，表現體位性表現體位性低血壓、暈厥、心悸、意識消失等。臨睡時服用低血壓、暈厥、心悸、意識消失等。臨睡時服用或小劑量（或小劑量（0.5mg)0.5mg)可避免。可避免。2特拉唑嗪特拉唑嗪 能選擇性阻斷能選擇性阻斷 1 1受體。除降壓外，還能降低前受體。除降壓外，還能降低前列腺及膀胱出口平滑肌緊張度，改善排尿，可用列腺及膀胱出口平滑肌緊張度，改善排尿，可用于前

25、列腺肥大的治療，于前列腺肥大的治療，特別適用伴高血壓的患者。特別適用伴高血壓的患者。 烏拉地爾烏拉地爾 新型新型 1 1阻斷藥阻斷藥 可選擇性阻斷中樞、血管上的可選擇性阻斷中樞、血管上的1 1受體，降低受體，降低中樞交感活性，外周阻力下降而降壓。中樞交感活性，外周阻力下降而降壓。適用于各適用于各型高血壓和急性左心衰竭的治療。型高血壓和急性左心衰竭的治療。22.2. 、 受體阻斷藥：受體阻斷藥： 拉貝洛爾拉貝洛爾 通過對通過對 1 1和和 受體阻斷而發揮作用，其受體阻斷而發揮作用，其中中 受體受體阻斷作用較強。可減慢心率，減少阻斷作用較強。可減慢心率，減少心排出量，降壓作用溫和。適用于各型高血心

26、排出量，降壓作用溫和。適用于各型高血壓治療，靜脈注射可治療高血壓危象。壓治療，靜脈注射可治療高血壓危象。 2（三）抗去甲腎上腺素能神經末梢藥（三）抗去甲腎上腺素能神經末梢藥 代表藥：代表藥：利血平利血平 , ,胍乙啶胍乙啶. . 利舍平利舍平 ： 1.1.作用溫和、緩慢而持久，靜脈注射作用強、快、作用溫和、緩慢而持久，靜脈注射作用強、快、短短 ，因可引起抑郁癥，單獨應用較少，現以復方，因可引起抑郁癥，單獨應用較少，現以復方組藥應用，如復方降壓片。組藥應用，如復方降壓片。 2.2.降壓機制是選擇性對交感神經末梢中的囊泡膜降壓機制是選擇性對交感神經末梢中的囊泡膜上的胺泵結合，抑制交感遞質的再攝取，

27、逐漸耗上的胺泵結合，抑制交感遞質的再攝取，逐漸耗竭囊泡中的遞質含量而發揮作用。竭囊泡中的遞質含量而發揮作用。 2（四）神經節阻斷藥（四）神經節阻斷藥： 阻斷交感神經節而阻斷交感神經節而發揮強而快的降壓作用。副作用多，現已少發揮強而快的降壓作用。副作用多，現已少用。主要作用麻醉輔助藥控制性降壓。用。主要作用麻醉輔助藥控制性降壓。 代表藥代表藥美加明美加明. .2二、擴張血管藥二、擴張血管藥（一）直接舒張血管藥一）直接舒張血管藥 能直接松弛血管能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，糾正血壓上升所致平滑肌，降低外周阻力，糾正血壓上升所致的血流動力學異常。但不抑制交感神經活性，的血流動力學異常。但不抑制

28、交感神經活性，不引起直立性低血壓。不引起直立性低血壓。 常用藥物有肼屈嗪、硝普鈉等。常用藥物有肼屈嗪、硝普鈉等。 2 肼屈嗪肼屈嗪 選擇性擴張小動脈的口服降壓藥，作用選擇性擴張小動脈的口服降壓藥，作用快、較快、較 強、短。適用于中度高血壓的聯合用藥治強、短。適用于中度高血壓的聯合用藥治療。高劑量使用可引起全身性紅斑性狼瘡綜合征。療。高劑量使用可引起全身性紅斑性狼瘡綜合征。 硝普鈉硝普鈉 為強、快、短效的動靜脈擴管藥。臨床為強、快、短效的動靜脈擴管藥。臨床主要用于靜脈點滴搶救高血壓危象及難治性心衰。主要用于靜脈點滴搶救高血壓危象及難治性心衰。使用時注意新鮮配制，避光使用。使用時注意新鮮配制，避光

29、使用。2（二）鉀通道開放藥（二）鉀通道開放藥 是一類新型的血管擴張藥，是一類新型的血管擴張藥，其選擇性作用于其選擇性作用于血管平滑肌細胞膜上的血管平滑肌細胞膜上的atpatp敏感性敏感性k k+ +通道，促進通道，促進k k+ +通道的開放，通道的開放，k k+ +外流增加，導致細胞膜超極化；外流增加，導致細胞膜超極化；使細胞膜上電壓依賴性鈣通道難以激活，因而阻使細胞膜上電壓依賴性鈣通道難以激活，因而阻止了細胞外鈣內流；并促進內鈣外流，使細胞內止了細胞外鈣內流；并促進內鈣外流，使細胞內鈣量降低，致使血管平滑肌松弛，外周阻力下降，鈣量降低，致使血管平滑肌松弛，外周阻力下降，血壓降低。血壓降低。

30、代表藥有代表藥有吡那地爾、米諾地爾、二氮吡那地爾、米諾地爾、二氮嗪等。嗪等。2吡那地爾吡那地爾 為強效血管擴張藥，臨床口服用于治療為強效血管擴張藥，臨床口服用于治療輕、中度高血壓，常與利尿藥、輕、中度高血壓，常與利尿藥、 受體阻斷藥合用，受體阻斷藥合用，可減輕水腫和心率加快等副作用，并提高抗高血可減輕水腫和心率加快等副作用，并提高抗高血壓的療效。壓的療效。米諾地爾米諾地爾 為較強的小動脈擴管藥，口服吸收后在為較強的小動脈擴管藥，口服吸收后在肝臟代謝活化后才能發揮作用。其不良反應有水肝臟代謝活化后才能發揮作用。其不良反應有水鈉潴留、心悸及多毛癥。鈉潴留、心悸及多毛癥。2 1.1.明確抗高血壓藥的治療目標明確抗高血壓藥的治療目標 2 2根據病情輕重選藥根據病情輕重選藥 抗高血壓合理應用抗高血壓合理應用2 輕度高血壓輕度高血壓