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文檔簡介
1、 腎素腎素- -血管緊張素系統藥理血管緊張素系統藥理 Renin-angiotensin System 內容提要內容提要 1. 血管緊張素轉化酶抑制藥(ACEI)能阻止血管緊張素 (Ang)的生成,主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎病,其主要不良反應是干咳和首劑低血壓。2. 血管緊張素受體拮抗藥選擇性阻斷Ang和AT1結合,主要用于高血壓的治療,無干咳,不良反應較少。 基本要求 l掌握血管緊張素轉化酶抑制藥(ACEI)的藥理作用、臨床應用及不良反應。 l熟悉常用ACEI和血管緊張素受體拮抗藥的特點。 l了解腎素-血管緊張素系統、ACEI的化學結構與分類、ACEI和血管緊張素受體拮抗藥的
2、體內過程。 第一節第一節 腎素腎素- -血管緊張素系統血管緊張素系統 腎素-血管緊張素系統 第二節第二節 血管緊張素轉化酶抑血管緊張素轉化酶抑制藥制藥 一、血管緊張素轉化酶抑制藥 (ACEI)研究發展史 1965 Ferreira 腹蛇多肽類毒素 ACE激肽酶II 1971 Ondetti 壬肽抗壓素iv 1977 Ondetti ACE活性部位模型 1981 卡托普利 上市 至今 上市16種 在研80種第二節第二節 血管緊張素轉化酶抑血管緊張素轉化酶抑制藥制藥 二、化學結構和分類 1含 有 巰 基(-SH) :如卡托普利 2含有羧基(-COOH) :如依那普利(前藥) 3含有磷酸基(POO-
3、):如福辛普利(前藥)第二節第二節 血管緊張素轉化酶抑血管緊張素轉化酶抑制藥制藥 三、藥理作用1.阻止AngII的生成第二節第二節 血管緊張素轉化酶抑血管緊張素轉化酶抑制藥制藥 四、臨床應用1. 高血壓 降壓,增加心腦腎血流量 抗心血管重構 降低病死率2. 充血性心衰3. 糖尿病性腎病和其他腎病 第二節第二節 血管緊張素轉化酶抑血管緊張素轉化酶抑制藥制藥 五、不良反應1. 咳嗽:刺激性干咳2. 首劑低血壓3. 高血鉀4. 低血糖5. 腎功能損傷6. 妊娠與哺乳7. 其他:味覺異常,血管神經性水腫, 蛋白尿,皮疹等第三節第三節 血管緊張素血管緊張素受體受體阻斷阻斷藥藥 1.常用藥物:氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦2.作用機制:選擇性阻斷AT1受體3.臨床應用:聯合用藥的高血壓患者, 重度高血壓患者的初期治療4. 不良反應:較少,無干咳第三節 血管緊張素受體阻斷藥 常用
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