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文檔簡介
1、 擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥又稱為又稱為腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥 或擬交感胺類。化學結構與腎上腺素相似,或擬交感胺類。化學結構與腎上腺素相似,可與腎上腺素受體相結合,并激動受體,產可與腎上腺素受體相結合,并激動受體,產生腎上腺素樣作用。生腎上腺素樣作用。 1 按其對腎上腺素受體亞型的特異性可分為三大按其對腎上腺素受體亞型的特異性可分為三大類:類:-受體激動藥,受體激動藥, -,-受體激動藥受體激動藥, ,和和-受體受體激動藥激動藥。 按藥物的作用方式可分為直接和間接作用的按藥物的作用方式可分為直接和間接作用的擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥 分分 類類2 一、 -,-受體激動藥受
2、體激動藥 3 腎上腺素腎上腺素 副腎素副腎素4 【藥藥理作用理作用】 興奮興奮 受體和受體和 受體受體產產生作用。生作用。1 1、興奮興奮心心臟臟:激動激動1 1- -受體,受體,興奮興奮1-R1-R,心力心力 ,心率,心率 ,傳導傳導 ,心,心輸輸出量出量 , 心肌耗心肌耗氧氧量量 。是強心。是強心臟興奮劑臟興奮劑。特點特點:作用快、強。作用快、強。 缺點:心肌耗氧量明顯增加,缺點:心肌耗氧量明顯增加,易引起心律失常。易引起心律失常。5 2 2、血管、血管: : (1)(1)興奮興奮1-R1-R,皮,皮膚膚、粘膜血管、粘膜血管、內臟內臟血管強烈血管強烈收收縮縮; (2)(2)興奮興奮2-R2
3、-R,骨骼肌血管、冠,骨骼肌血管、冠狀狀血管血管擴張擴張。因體內不同部位血管平滑肌細胞上因體內不同部位血管平滑肌細胞上、受體分布密度不同,故作用受體分布密度不同,故作用 復雜。復雜。 (1 1)皮膚黏膜血管:收縮最明顯。)皮膚黏膜血管:收縮最明顯。 (2 2)內臟血管,尤其腎血管:收縮明顯。)內臟血管,尤其腎血管:收縮明顯。 (3 3)骨骼肌血管:擴張()骨骼肌血管:擴張(受體占優勢)。受體占優勢)。 (4 4)腦和肺血管:作用弱,有時由于血壓升高而被動擴張。)腦和肺血管:作用弱,有時由于血壓升高而被動擴張。 (5 5)冠狀血管:擴張(激動冠狀血管)冠狀血管:擴張(激動冠狀血管 22受體;受體
4、; 心臟興奮,代謝產物增加引起)。心臟興奮,代謝產物增加引起)。6 3.3.血壓血壓 小劑劑量:收縮壓縮壓升高(心臟臟1 1受體興興奮奮),舒張壓張壓不變變或稍下降 較較大劑劑量:收縮壓縮壓和舒張壓張壓均升高。 注意:在低濃濃度時時受體對腎對腎上腺素的敏感性高于受體; 高濃濃度時時受體對腎對腎上腺素敏感性高于受體。7 升壓作用反轉升壓作用反轉:iv較大劑量較大劑量AD:8 4.4.平滑肌平滑肌(1 1)支氣氣管: A. A. 強大的舒張張作用。 B. B. 收縮縮支氣氣管黏膜血管,降低毛細細血管通透性,有利于 消除支氣氣管黏膜水腫腫。 C. C. 抑制肥大細細胞釋釋放組胺組胺等過過敏物質質。(
5、2 2)胃腸腸平滑肌張張力降低。(3 3)膀胱逼尿肌舒張張(2 2受體); 膀胱括約約肌收縮縮(受體)。 可引起排尿困難難和尿潴留。9 5.5.代謝代謝 腎上腺素腎上腺素2-作用促進糖原分解,血糖作用促進糖原分解,血糖升高;升高;1-作用促進脂肪分解,增加血中作用促進脂肪分解,增加血中游離脂肪酸;提高基礎代謝率,使細胞耗游離脂肪酸;提高基礎代謝率,使細胞耗氧量增加。氧量增加。代謝謝增強,耗氧氧量增加,肝糖原分解增加,血糖升高等。10 6 6中樞神經系統中樞神經系統 大劑量時可出現中樞興奮癥狀,如嘔吐、大劑量時可出現中樞興奮癥狀,如嘔吐、激動、肌強直,甚至驚厥等。激動、肌強直,甚至驚厥等。 11
6、 1. 1.口服:大部分被腸液破壞,吸收后在腸黏膜、肝內破口服:大部分被腸液破壞,吸收后在腸黏膜、肝內破 壞,故口服達不到有效血藥濃度。壞,故口服達不到有效血藥濃度。 2.2.皮下注射:因局部血管收縮而吸收慢,維持時間皮下注射:因局部血管收縮而吸收慢,維持時間 1 1小小時左右。時左右。 3.3.肌肉注射:吸收快,維持肌肉注射:吸收快,維持10-3010-30分鐘。分鐘。【體內過程體內過程】12 【臨臨床床應應用用】 為臨為臨床急救床急救藥藥物物。1 1、搶搶救心救心臟驟臟驟停:心室停:心室內內注射,配合其他治注射,配合其他治療療。 0.25 mg1 mg腎上腺素,加入腎上腺素,加入5 ml1
7、0 ml生理鹽水靜注或心室直接注入。搶救期間可生理鹽水靜注或心室直接注入。搶救期間可按此量每隔按此量每隔5分鐘注射分鐘注射1次次13 2 2、過過敏性休克:是首敏性休克:是首選藥選藥。皮下或肌注皮下或肌注0.25 mg1 mg腎上腺素。效果不腎上腺素。效果不佳時用佳時用4 mg8mg稀釋于稀釋于5%葡萄糖葡萄糖500 ml1000ml中靜滴。中靜滴。14 3 3、支、支氣氣管哮喘急性管哮喘急性發發作:作:i imm,強、快、短。,強、快、短。能解除支氣管平滑肌痙攣,減輕支氣管粘膜能解除支氣管平滑肌痙攣,減輕支氣管粘膜充血水腫,從而迅速緩解哮喘癥狀。腎上腺充血水腫,從而迅速緩解哮喘癥狀。腎上腺素
8、作用維持時間短,適用于急性發作。素作用維持時間短,適用于急性發作。15 4 4、與局麻藥合用、與局麻藥合用 使局部血管收縮,減使局部血管收縮,減少局麻藥的吸收而延長局麻時間。少局麻藥的吸收而延長局麻時間。 16 5 5、局部止血、局部止血 可用浸有可用浸有0.1%0.1%的鹽酸的鹽酸腎上腺素的紗布或棉球塞入出血處。腎上腺素的紗布或棉球塞入出血處。治療鼻粘膜或牙齦出血。治療鼻粘膜或牙齦出血。17 激動激動1 1RR興奮心臟興奮心臟心輸出量心輸出量 血壓血壓 腎腎 激動激動1 1RR收縮血管,通透性收縮血管,通透性 上上 過敏性休克過敏性休克 腎腎 腺腺 支氣管粘膜水腫支氣管粘膜水腫 素素 呼呼
9、抑制肥大細胞釋放過敏介質抑制肥大細胞釋放過敏介質 吸吸支氣管哮喘支氣管哮喘 激動激動2 2R R 通通 松馳支氣管平滑肌松馳支氣管平滑肌支氣管擴張支氣管擴張 暢暢18 【不良反應不良反應】常見的不良反應有心悸、常見的不良反應有心悸、心動過速、焦慮不安、顫抖、軟弱、頭心動過速、焦慮不安、顫抖、軟弱、頭痛、頭暈、四肢發冷等。偶見呼吸困難痛、頭暈、四肢發冷等。偶見呼吸困難和高血糖、高血壓、糖尿病。如用量過和高血糖、高血壓、糖尿病。如用量過大或皮下注射誤入血管內,或靜脈注射大或皮下注射誤入血管內,或靜脈注射太快,可引起血壓驟升。甚至發生腦溢太快,可引起血壓驟升。甚至發生腦溢血及危害生命的室性心律失常。
10、血及危害生命的室性心律失常。19 禁止與氯仿和環丙烷合用。禁用于有器禁止與氯仿和環丙烷合用。禁用于有器質性心臟病、高血壓、動脈粥樣硬化、質性心臟病、高血壓、動脈粥樣硬化、糖尿病、甲狀腺功能亢進、強心苷中毒、糖尿病、甲狀腺功能亢進、強心苷中毒、閉角型青光眼等的患者。年老體弱者慎閉角型青光眼等的患者。年老體弱者慎用。用。 20 麻黃堿(麻黃堿(ephedrineephedrine)1. 1. 基本作用與基本作用與AdAd相似,其特點為:相似,其特點為: (1 1)性質穩定,可口服)性質穩定,可口服 (2 2)作用溫和而持久)作用溫和而持久 (3 3)中樞興奮作用強)中樞興奮作用強 (4 4)易產生
11、快速耐受性)易產生快速耐受性21 2. 2. 作用機制作用機制 (1 1)直接激動)直接激動、受體受體 (2 2)促進)促進NANA的釋放發揮間接的釋放發揮間接作用作用22 3. 3. 應用應用 (1 1)支氣管哮喘:預防或輕)支氣管哮喘:預防或輕癥治療癥治療 (2 2)鼻黏膜充血引起的鼻塞)鼻黏膜充血引起的鼻塞 (3 3)防止某些低血壓)防止某些低血壓 (4 4)緩解蕁麻疹等皮膚黏膜)緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀癥狀23 24 25 【不良反不良反應應】 主要是高血主要是高血壓壓引起的癥引起的癥狀狀,易致心律,易致心律失常。失常。【禁忌癥禁忌癥】 禁用于高血禁用于高血壓壓、器、器質質性心性心臟臟
12、病、糖病、糖尿病、甲亢等。尿病、甲亢等。26 腎上腺素(腎上腺素(ADAD) 腎上腺素腎上腺素、受體興奮藥,腎上腺素是代表;受體興奮藥,腎上腺素是代表;血管收縮血壓升,局麻用它延時間,血管收縮血壓升,局麻用它延時間,局部止血效明顯,過敏休克當首選,局部止血效明顯,過敏休克當首選,心臟興奮氣管擴,哮喘持續它能緩。心臟興奮氣管擴,哮喘持續它能緩。27 【體內過程體內過程】 1. 1. 因口服在腸和肝破壞,一般采用靜脈注射。因口服在腸和肝破壞,一般采用靜脈注射。 2. 2. 在體內迅速被在體內迅速被COMTCOMT和和MAOMAO破壞,作用時間短。破壞,作用時間短。 3. 3. 不易透過血腦屏障,幾
13、無中樞作用。不易透過血腦屏障,幾無中樞作用。 多巴胺(多巴胺(dopanine ,DA)28 【藥藥理作用】可激動動、和DADA受體。 1. 1. 心臟臟:激動動心臟臟1 1受體作用比 Ad Ad 弱,一般不易產產生心律失常。 2. 2. 血管 (1 1)激動動受體,對對2 2受體作用弱。 (2 2)腎腎血管、腸腸系膜及冠狀狀血管擴張擴張,這這是由于激動這動這 些部位上的DADA受體。 注意:劑劑量較較大通過過激動動受體引起血管收縮縮作用超過過血 管舒張張作用。 29 3. 3. 血壓壓 低濃濃度:收縮壓縮壓上升;舒張壓變張壓變化不大或稍升高。 高濃濃度:收縮壓與縮壓與舒張壓張壓均升高。4. 4. 腎臟腎臟 (1 1)激動腎動腎血管的DADA受體使血管擴張擴張,腎腎血流增加; 另外可抑制腎腎小管對鈉對鈉離子再吸收,所以可使尿量 增加。 (2 2)大劑劑量:激動腎動腎血管受體引起血管收縮縮,使腎腎血 流量減減少。 30 【臨臨床應應用】(1 1)抗休克:各種種休
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