主講教師：于宗琴微囊化技術(shù)01概念02特點(diǎn)目錄Contents03載體材料

微囊（Microcapsules）是指利用天然或合成高分子材料（簡(jiǎn)稱囊材）將固體或液體藥物（簡(jiǎn)稱囊心物）包裹制成的微小膠囊。一概念將藥物包裹在囊材中制成微囊的技術(shù)稱為微囊化技術(shù)。一概念特點(diǎn)二01明膠動(dòng)物的皮、骨中獲得膠原經(jīng)部分水解而得，是目前常用的微囊材料之一。因制備時(shí)水解方法的不同，明膠分酸法明膠（A型）和堿法明膠（B型）。A型明膠的等電點(diǎn)為7～9；B型明膠穩(wěn)定且不易長(zhǎng)菌，等電點(diǎn)為4.7～5.0。三載體材料（一）天然高分子材料是一種天然植物膠，不溶于乙醇，能溶于甘油或丙二醇。一般不單獨(dú)使用，常與明膠等量配合使用，用作囊材的用量為20g/L～100g/L，亦可與白蛋白配合作復(fù)合材料。02阿拉伯膠三載體材料（一）天然高分子材料系多糖類化合物，能溶于不同溫度的水中，不溶于乙醇、乙醚及其他有機(jī)溶劑。海藻酸鈉可與CaCl2生成不溶于水的海藻酸鈣，可用此法固化成囊。03海藻酸鹽三載體材料（一）天然高分子材料用作囊材的有玉米蛋白、白蛋白、雞蛋白等，無(wú)明顯的抗原性，可生物降解。常用化學(xué)交聯(lián)劑（戊二醛、甲醛等）固化或不同的溫度加熱交聯(lián)固化，通常用量為300g/L以上。05蛋白質(zhì)三載體材料（一）天然高分子材料由甲殼素去乙?；蟮玫降囊环N天然聚陽(yáng)離子多糖，可溶于酸或酸性水溶液，但在水及有機(jī)溶劑中均難溶解，無(wú)毒、無(wú)抗原性，在體內(nèi)能被溶菌酶等酶解，具有優(yōu)良的成膜性和生物降解性，在體內(nèi)可溶脹成水凝膠。04殼聚糖三載體材料（一）天然高分子材料羧甲纖維素鈉（CMC-Na）：屬陰離子型高分子電解質(zhì)，遇水溶脹，體積可增大10倍，水溶液的黏度大。常與明膠配合作復(fù)合囊材。纖維醋法酯（CAP）：略有醋酸味，但在強(qiáng)酸中不溶，可溶于pH>6的水溶液。用作囊材時(shí)可單獨(dú)使用，濃度為3%左右，也可與明膠配合使用。三載體材料（二）半合成高分子材料甲基纖維素（MC）：在水中溶脹成澄清或微混濁的膠體溶液，可與明膠、CMC-Na、PVP等配合作復(fù)合囊材，用作囊材濃度為10～30g/L。乙基纖維素（EC）：化學(xué)穩(wěn)定性高，不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙醇。適用于多種藥物的微囊化，可加入增塑劑改善其可塑性，遇強(qiáng)酸易水解，故對(duì)強(qiáng)酸性藥物不適宜。三載體材料（二）半合成高分子材料羥丙甲基纖維素（HPMC）：能溶于冷水成為黏性膠體溶液，長(zhǎng)期儲(chǔ)存穩(wěn)定，幾乎不溶于無(wú)水乙醇、乙醚或丙酮。HPMC水溶液具有透明度高、性能穩(wěn)定的特點(diǎn)。三載體材料（二）半合成高分子材料非生物降解類：非生物降解且不受pH影響的囊材有聚酰胺、硅橡膠等。非生物降解但可在一定pH條件下溶解的囊材有聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇等。生物降解類：聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子囊材，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中，PLA和PLGA是