執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是

A.效價(jià)

B.治療量

C.治療指數(shù)

D.閾劑量

【答案】：D

【解析】本題主要考查對(duì)不同藥理學(xué)劑量概念的理解，下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。A選項(xiàng)“效價(jià)”：效價(jià)是指藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量，它反映的是藥物與受體的親和力和內(nèi)在活性等性質(zhì)，并非產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)“治療量”：治療量是指臨床常用的有效劑量范圍，它是介于最小有效量和最大有效量之間的劑量，是一個(gè)劑量區(qū)間，而不是產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)“治療指數(shù)”：治療指數(shù)是藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值，用于評(píng)價(jià)藥物的安全性，與產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量無(wú)關(guān)，因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)“閾劑量”：閾劑量也稱(chēng)為最小有效量，是指剛能引起藥理效應(yīng)的最小藥量，符合題意，所以D選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。2、氣霧劑中的拋射劑是

A.氟氯烷烴

B.丙二醇

C.PVP

D.枸櫞酸鈉

【答案】：A

【解析】本題考查氣霧劑中拋射劑的相關(guān)知識(shí)。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)：氟氯烷烴是氣霧劑中常用的拋射劑。拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力，同時(shí)還可兼作藥物的溶劑或稀釋劑。氟氯烷烴具有適宜的沸點(diǎn)和蒸氣壓，在常溫下能使藥物以霧狀形式噴出，滿足氣霧劑的使用要求，因此該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)：丙二醇在藥劑中常用作溶劑、潛溶劑、保濕劑等。它在氣霧劑中一般不是作為拋射劑使用，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：PVP即聚乙烯吡咯烷酮，是一種常用的藥用輔料，可作為黏合劑、增溶劑、助溶劑等，但并非氣霧劑的拋射劑，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：枸櫞酸鈉常用作緩沖劑、抗氧增效劑、整合劑及細(xì)菌培養(yǎng)基等。在氣霧劑領(lǐng)域，它并不充當(dāng)拋射劑的角色，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。3、與受體有親和力，內(nèi)在活性弱的是

A.激動(dòng)藥

B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

C.部分激動(dòng)藥

D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)藥物與受體親和力及內(nèi)在活性的特點(diǎn)，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A：激動(dòng)藥激動(dòng)藥是指與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。其內(nèi)在活性較強(qiáng)，可產(chǎn)生完全的激動(dòng)效應(yīng)，與題干中“內(nèi)在活性弱”的描述不符，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，其與受體有親和力，但無(wú)內(nèi)在活性。它通過(guò)占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)，并不具備題干中所說(shuō)的“內(nèi)在活性弱”這一特征，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥與受體有親和力，但內(nèi)在活性較弱。它單獨(dú)使用時(shí)可產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，當(dāng)與激動(dòng)藥合用時(shí)，會(huì)表現(xiàn)出拮抗激動(dòng)藥的作用。這與題干中“與受體有親和力，內(nèi)在活性弱”的描述相符，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合牢固，能不可逆地阻斷激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，其與受體有親和力，但無(wú)內(nèi)在活性，和題干中“內(nèi)在活性弱”的表述不一致，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題答案選C。4、可發(fā)揮局部或全身作用，又可部分減少首過(guò)效應(yīng)的給藥途徑是（）

A.直腸給藥

B.舌下給藥

C.呼吸道給藥

D.經(jīng)皮給藥

【答案】：A

【解析】本題正確答案選A。下面對(duì)本題各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析：A選項(xiàng)：直腸給藥：藥物經(jīng)直腸給藥時(shí)，可通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈，繞過(guò)肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)，從而部分減少首過(guò)效應(yīng)。同時(shí)，藥物在直腸吸收后可發(fā)揮局部或全身作用，所以該選項(xiàng)符合題意。B選項(xiàng)：舌下給藥：舌下給藥是藥物通過(guò)舌下黏膜吸收，經(jīng)頸內(nèi)靜脈直接進(jìn)入體循環(huán)，可完全避免首過(guò)效應(yīng)，并非部分減少首過(guò)效應(yīng)，因此該選項(xiàng)不符合題干要求。C選項(xiàng)：呼吸道給藥：呼吸道給藥主要是通過(guò)肺部吸收，藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不存在首過(guò)效應(yīng)這一環(huán)節(jié)，與題干中“部分減少首過(guò)效應(yīng)”的描述不符，所以該選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng)：經(jīng)皮給藥：經(jīng)皮給藥是藥物通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入血液循環(huán)，不存在首過(guò)效應(yīng)，不滿足題干要求，故該選項(xiàng)也不正確。綜上，可發(fā)揮局部或全身作用，又可部分減少首過(guò)效應(yīng)的給藥途徑是直腸給藥，答案選A。5、結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，同時(shí)具有β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用，主要用于室性心律失常的是

A.普羅帕酮

B.美西律

C.胺碘酮

D.多非利特

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和藥理作用來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A：普羅帕酮普羅帕酮的結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，它同時(shí)具備β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用。在臨床應(yīng)用中，普羅帕酮主要用于治療室性心律失常等心律失常疾病，所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B：美西律美西律主要是一種Ⅰb類(lèi)抗心律失常藥，其作用機(jī)制主要是阻滯鈉離子通道，對(duì)β受體并無(wú)拮抗作用，主要用于慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速，與題干中同時(shí)具有β受體拮抗作用的描述不符，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C：胺碘酮胺碘酮是Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物，它主要通過(guò)阻滯鉀離子通道來(lái)延長(zhǎng)心肌細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，雖然它也有一定的鈉、鈣通道阻滯和非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α、β受體作用，但它的結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑并不相似，且它的應(yīng)用范圍較為廣泛，可用于各種心律失常，并非主要用于室性心律失常，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D：多非利特多非利特是一種新型的Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物，主要選擇性地阻斷心肌的鉀離子通道，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，沒(méi)有β受體拮抗作用和結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似的特點(diǎn)，主要用于心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)的治療，并非主要用于室性心律失常，所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上，答案選A。6、在酸性條件下，與銅離子生成紅色螯合物的藥物是

A.異煙肼

B.異煙腙

C.乙胺丁醇

D.對(duì)氨基水楊酸鈉

【答案】：A

【解析】本題主要考查在酸性條件下能與銅離子生成紅色螯合物的藥物的識(shí)別。逐一分析選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：異煙肼在酸性條件下可與銅離子生成紅色螯合物，該選項(xiàng)符合題意。-選項(xiàng)B：異煙腙在酸性條件下不會(huì)與銅離子生成紅色螯合物，故該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C：乙胺丁醇在酸性條件下也不能與銅離子生成紅色螯合物，所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)D：對(duì)氨基水楊酸鈉在酸性條件下同樣不會(huì)與銅離子生成紅色螯合物，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。7、化學(xué)結(jié)構(gòu)為單硝酸異山梨酯的藥物屬于（）

A.抗高血壓藥

B.抗心絞痛藥

C.抗心律失常藥

D.抗心力衰竭藥

【答案】：B

【解析】單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物，可通過(guò)擴(kuò)張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負(fù)荷，從而減少心肌耗氧量；同時(shí)還可促進(jìn)心肌血流重新分布，改善缺血區(qū)血流供應(yīng)，因此其在臨床上主要用于冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，屬于抗心絞痛藥，故本題答案選B。8、安全界限

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

【答案】：D

【解析】本題考查對(duì)安全界限概念的理解。選項(xiàng)A中，LD50是半數(shù)致死量，指引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量，它主要反映的是藥物的毒性大小，并非安全界限，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B里，ED50是半數(shù)有效量，是指能引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的劑量，它主要體現(xiàn)藥物的藥效情況，并非用于衡量安全界限，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，LD50/ED50是治療指數(shù)，治療指數(shù)雖然在一定程度上可反映藥物的安全性，但不是安全界限的準(zhǔn)確表述，因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，LD1是引起1%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量，ED99是引起99%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物產(chǎn)生陽(yáng)性反應(yīng)的劑量，LD1/ED99這一比值被用來(lái)衡量藥物的安全界限，比值越大說(shuō)明藥物越安全，所以D選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。9、厄貝沙坦屬于

A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

B.腎上腺素α

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

D.磷酸二酯酶抑制劑

【答案】：A

【解析】本題主要考查藥物厄貝沙坦所屬的類(lèi)別。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是一類(lèi)常用的降壓藥物，能選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ與受體的結(jié)合，從而舒張血管、降低血壓。厄貝沙坦就屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B：腎上腺素α是指腎上腺素能受體中的α受體，并非藥物類(lèi)別，與厄貝沙坦所屬類(lèi)別無(wú)關(guān)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑主要用于降低膽固醇水平，如他汀類(lèi)藥物，厄貝沙坦并非此類(lèi)藥物，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：磷酸二酯酶抑制劑可抑制磷酸二酯酶的活性，在心血管系統(tǒng)等方面有一定應(yīng)用，如西地那非等，厄貝沙坦不屬于磷酸二酯酶抑制劑，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。10、部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是

A.既有親和力，又有內(nèi)在活性

B.與親和力和內(nèi)在活性無(wú)關(guān)

C.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱

D.有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合

【答案】：C

【解析】本題考查部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)。選項(xiàng)A，既有親和力，又有內(nèi)在活性描述的是完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)。完全激動(dòng)藥與受體具有高親和力，且能產(chǎn)生最大效應(yīng)，即具有較強(qiáng)的內(nèi)在活性，所以該選項(xiàng)不符合部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)，予以排除。選項(xiàng)B，藥物與受體的作用通常與親和力和內(nèi)在活性相關(guān)，親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力，內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力，部分激動(dòng)藥必然與這兩個(gè)因素有關(guān)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤，排除。選項(xiàng)C，部分激動(dòng)藥是指與受體具有一定的親和力，但內(nèi)在活性較弱。這類(lèi)藥物單獨(dú)使用時(shí)可產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，而當(dāng)與激動(dòng)藥合用時(shí)，會(huì)表現(xiàn)出較弱的激動(dòng)作用，并能拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)，該選項(xiàng)符合部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)，當(dāng)選。選項(xiàng)D，有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合描述的是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥或非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)。這類(lèi)藥物能與受體結(jié)合，但不產(chǎn)生效應(yīng)，反而會(huì)拮抗激動(dòng)藥的作用，并非部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤，排除。綜上，答案是C。11、以待測(cè)成分的色譜峰的保留時(shí)間（tR）作為鑒別依據(jù)的鑒別法是

A.紫外-可見(jiàn)分光光度法

B.紅外分光光度法

C.高效液相色譜法

D.生物學(xué)方法

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及方法的特點(diǎn)，來(lái)判斷哪一種方法是以待測(cè)成分的色譜峰的保留時(shí)間（tR）作為鑒別依據(jù)的鑒別法。選項(xiàng)A：紫外-可見(jiàn)分光光度法紫外-可見(jiàn)分光光度法是利用物質(zhì)對(duì)紫外-可見(jiàn)光的吸收特性及其吸收程度而建立起來(lái)的一類(lèi)分析方法，主要依據(jù)物質(zhì)對(duì)特定波長(zhǎng)光的吸收特征，如吸收峰的波長(zhǎng)、吸光度等進(jìn)行定性和定量分析，并非以待測(cè)成分的色譜峰的保留時(shí)間（tR）作為鑒別依據(jù)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：紅外分光光度法紅外分光光度法是通過(guò)測(cè)定物質(zhì)對(duì)不同波長(zhǎng)紅外光的吸收情況，來(lái)分析分子的結(jié)構(gòu)和化學(xué)鍵等信息，是利用紅外吸收光譜進(jìn)行分析的方法，其鑒別依據(jù)是紅外吸收峰的位置、強(qiáng)度等，不是色譜峰的保留時(shí)間（tR），所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：高效液相色譜法高效液相色譜法是一種色譜分析技術(shù)，是利用混合物在液-固或不互溶的兩種液體之間分配比的差異，對(duì)混合物進(jìn)行先分離，而后分析鑒定的方法。在高效液相色譜分析中，不同成分在色譜柱中的保留能力不同，會(huì)在不同的時(shí)間從色譜柱中流出，形成具有特定保留時(shí)間的色譜峰，所以可以以待測(cè)成分的色譜峰的保留時(shí)間（tR）作為鑒別依據(jù)，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：生物學(xué)方法生物學(xué)方法是指以生物體為研究對(duì)象，利用生物學(xué)技術(shù)和手段來(lái)解決問(wèn)題的方法，如細(xì)胞培養(yǎng)、基因檢測(cè)、免疫分析等，其鑒別通常基于生物活性、免疫反應(yīng)等生物學(xué)特性，并非基于色譜峰的保留時(shí)間，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案是C選項(xiàng)。12、一次給藥作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)的給藥途徑的是()。

A.靜脈給藥

B.經(jīng)皮給藥

C.口腔黏膜給藥

D.直腸給藥

【答案】：B

【解析】本題主要考查不同給藥途徑一次給藥作用持續(xù)時(shí)間的特點(diǎn)。選項(xiàng)A，靜脈給藥是將藥物直接注入血液循環(huán)，藥物迅速分布到全身，起效快，但藥物在體內(nèi)消除也相對(duì)較快，一次給藥作用持續(xù)時(shí)間較短，所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B，經(jīng)皮給藥是藥物通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮作用。皮膚是一種天然的屏障，藥物通過(guò)皮膚吸收的速度相對(duì)緩慢且持續(xù)，使得藥物可以在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)進(jìn)入體內(nèi)，從而一次給藥作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)，故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，口腔黏膜給藥藥物能夠迅速通過(guò)口腔黏膜吸收入血，起效較快，但由于口腔黏膜表面積和血液循環(huán)等因素限制，藥物持續(xù)作用時(shí)間不會(huì)太長(zhǎng)，因此C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D，直腸給藥藥物可通過(guò)直腸黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)，吸收速度和起效時(shí)間介于口服和靜脈給藥之間，不過(guò)其一次給藥作用持續(xù)時(shí)間也不如經(jīng)皮給藥長(zhǎng)，所以D選項(xiàng)不符合。綜上，答案選B。13、用大量注射用水沖洗容器，利用了熱原的哪些性質(zhì)

A.高溫可被破壞

B.水溶性

C.吸附性

D.不揮發(fā)性

【答案】：B

【解析】本題主要考查熱原的性質(zhì)以及在實(shí)際操作中的應(yīng)用原理。破題點(diǎn)在于分析用大量注射用水沖洗容器這一操作所依據(jù)的熱原性質(zhì)。熱原具有多種性質(zhì)，包括高溫可被破壞、水溶性、吸附性、不揮發(fā)性等。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：高溫可被破壞是指熱原在高溫條件下會(huì)失去活性，但用大量注射用水沖洗容器并非利用高溫破壞熱原的原理，所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B：水溶性是指熱原能溶于水。用大量注射用水沖洗容器，正是利用了熱原的水溶性，使熱原溶解在水中，隨著水的沖洗而被帶走，從而達(dá)到去除熱原的目的，該選項(xiàng)符合題意。-選項(xiàng)C：吸附性是指熱原能被活性炭、石棉等吸附劑吸附，但題干描述的操作是用水沖洗，并非利用吸附性，所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)D：不揮發(fā)性是指熱原本身不揮發(fā)，但在蒸餾時(shí)可隨水蒸氣中的霧滴帶入蒸餾水中，用大量注射用水沖洗容器與熱原的不揮發(fā)性無(wú)關(guān)，所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上，答案選B。14、生物利用度最高的給藥途徑是（）

A.靜脈給藥

B.經(jīng)皮給藥

C.口腔黏膜給藥

D.直腸給藥

【答案】：A

【解析】本題主要考查不同給藥途徑生物利用度的比較。生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率。選項(xiàng)A，靜脈給藥時(shí)，藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，沒(méi)有吸收過(guò)程，藥物全部進(jìn)入體循環(huán)，不存在藥物的損失，所以生物利用度為100%，是生物利用度最高的給藥途徑。選項(xiàng)B，經(jīng)皮給藥是藥物通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入血液循環(huán)，皮膚是一道天然屏障，藥物通過(guò)皮膚吸收的速度和量有限，會(huì)受到皮膚通透性、藥物性質(zhì)等多種因素影響，生物利用度相對(duì)較低。選項(xiàng)C，口腔黏膜給藥雖能使藥物較快通過(guò)黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)，但仍存在一定的吸收過(guò)程和吸收限制，部分藥物可能不能完全被吸收進(jìn)入體循環(huán)，生物利用度不如靜脈給藥高。選項(xiàng)D，直腸給藥時(shí)，藥物經(jīng)直腸黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)，存在首過(guò)效應(yīng)等影響，部分藥物會(huì)在肝臟等部位被代謝，導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，生物利用度也低于靜脈給藥。綜上，生物利用度最高的給藥途徑是靜脈給藥，答案選A。15、阿托品在堿性水溶液中易被水解，這是因?yàn)榛瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有

A.酰胺鍵

B.酯鍵

C.酰亞胺鍵

D.環(huán)氧基

【答案】：B

【解析】本題主要考查阿托品化學(xué)結(jié)構(gòu)中易在堿性水溶液中被水解的基團(tuán)。選項(xiàng)A，酰胺鍵具有一定穩(wěn)定性，一般情況下較難在堿性水溶液中發(fā)生水解反應(yīng)，所以阿托品化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有的不是酰胺鍵導(dǎo)致其在堿性水溶液中易水解，A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，酯鍵在堿性條件下易發(fā)生水解反應(yīng)，阿托品化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，這使得它在堿性水溶液中容易被水解，B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，酰亞胺鍵通常也具有相對(duì)穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)，并非是導(dǎo)致阿托品在堿性水溶液中易水解的原因，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，環(huán)氧基在堿性條件下的反應(yīng)主要是開(kāi)環(huán)等反應(yīng)，并非其水解的主要原因，且阿托品化學(xué)結(jié)構(gòu)中導(dǎo)致水解的并非環(huán)氧基，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。16、物理化學(xué)靶向制劑是

A.用物理方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效

B.用化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效

C.用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效

D.用修飾藥物的載體將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)物理化學(xué)靶向制劑的定義來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。物理化學(xué)靶向制劑指的是應(yīng)用某些物理和化學(xué)方法，使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。A選項(xiàng)：該選項(xiàng)僅提及用物理方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，表述不全面，忽略了化學(xué)方法，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)：此選項(xiàng)只強(qiáng)調(diào)用化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，不完整，遺漏了物理方法，因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：明確指出用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，符合物理化學(xué)靶向制劑的定義，所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)：該選項(xiàng)描述的是修飾藥物載體將藥物定向運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效，這是主動(dòng)靶向制劑的特點(diǎn)，并非物理化學(xué)靶向制劑的定義，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選C。17、藥物分子中引入羥基的作用是

A.增加藥物的水溶性，并增加解離度

B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

【答案】：C

【解析】本題主要考查藥物分子中引入羥基的作用。選項(xiàng)A分析在藥物分子中引入羥基，確實(shí)會(huì)增加藥物的水溶性，但羥基引入對(duì)解離度的影響并非是單純?cè)黾樱虼嗽擁?xiàng)中“增加解離度”表述不準(zhǔn)確，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析雖然羥基可與生物大分子形成氫鍵，能在一定程度上增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，但該選項(xiàng)沒(méi)有提及羥基對(duì)藥物親水性的影響，表述不全面，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析當(dāng)在藥物分子中引入羥基時(shí)，會(huì)增強(qiáng)藥物的親水性，同時(shí)羥基可通過(guò)與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)藥物與受體的結(jié)合力，該項(xiàng)表述準(zhǔn)確全面，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析羥基具有親水性，在藥物分子中引入羥基會(huì)增加藥物的親水性，而非明顯增加藥物的親脂性，且對(duì)解離度的影響也并非如選項(xiàng)中所說(shuō)，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案選C。18、具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性，且無(wú)致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動(dòng)力藥是

A.多潘立酮

B.西沙必利

C.伊托必利

D.莫沙必利

【答案】：C

【解析】本題主要考查對(duì)不同促胃腸動(dòng)力藥作用特點(diǎn)的了解。選項(xiàng)A多潘立酮，它是一種外周多巴胺D2受體拮抗劑，能阻斷多巴胺D2受體活性，可促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)，但其有引起心律失常等不良反應(yīng)的可能，所以不符合“無(wú)致心律失常不良反應(yīng)”這一條件。選項(xiàng)B西沙必利，能促進(jìn)腸壁肌間神經(jīng)叢釋放乙酰膽堿，從而促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)，但該藥物曾因可能導(dǎo)致嚴(yán)重的心律失常不良反應(yīng)而被限制使用，不符合題目要求。選項(xiàng)C伊托必利，它具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重作用，通過(guò)阻斷多巴胺D2受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，同時(shí)抑制乙酰膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的水解，從而增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)；并且在臨床應(yīng)用中，一般無(wú)致心律失常的不良反應(yīng)，符合題意。選項(xiàng)D莫沙必利，它是選擇性5-羥色胺4（5-HT4）受體激動(dòng)劑，主要通過(guò)激動(dòng)胃腸道的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿釋放，增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動(dòng)，并非阻斷多巴胺D2受體活性，不符合題干描述。綜上，答案選C。19、在經(jīng)皮給藥制劑中，可用作控釋膜材料的是（）

A.聚苯乙烯

B.微晶纖維素

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.硅橡膠

【答案】：C

【解析】本題主要考查經(jīng)皮給藥制劑中控釋膜材料的相關(guān)知識(shí)。首先分析選項(xiàng)A，聚苯乙烯通常不用于經(jīng)皮給藥制劑的控釋膜材料，它有其自身在其他領(lǐng)域的應(yīng)用，如塑料工業(yè)等，所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B，微晶纖維素一般作為填充劑、增稠劑等使用，在經(jīng)皮給藥制劑中并非控釋膜材料，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，乙烯-醋酸乙烯共聚物具有良好的成膜性、柔韌性和化學(xué)穩(wěn)定性等特點(diǎn)，能夠有效地控制藥物的釋放速度，是經(jīng)皮給藥制劑中常用的控釋膜材料，所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D，硅橡膠主要用于一些密封、絕緣等領(lǐng)域，在經(jīng)皮給藥制劑控釋膜方面不是常用材料，因此D選項(xiàng)不正確。綜上，答案選C。20、辛伐他汀可引起

A.藥源性肝病

B.急性腎衰竭

C.血管神經(jīng)性水腫

D.藥源性耳聾和聽(tīng)力障礙

【答案】：A

【解析】本題考查辛伐他汀的不良反應(yīng)。選項(xiàng)A：辛伐他汀是一種調(diào)血脂藥，在使用過(guò)程中，有引起藥源性肝病的風(fēng)險(xiǎn)，可能導(dǎo)致肝功能異常，如轉(zhuǎn)氨酶升高等，嚴(yán)重時(shí)可造成肝臟損害，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：急性腎衰竭通常與一些腎毒性藥物、嚴(yán)重脫水、休克等因素相關(guān)，辛伐他汀一般不會(huì)直接引發(fā)急性腎衰竭，故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：血管神經(jīng)性水腫多由藥物過(guò)敏反應(yīng)、遺傳因素等引起，辛伐他汀并非該癥狀的常見(jiàn)引發(fā)藥物，選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：藥源性耳聾和聽(tīng)力障礙主要與氨基糖苷類(lèi)抗生素等耳毒性藥物有關(guān)，辛伐他汀不會(huì)導(dǎo)致此類(lèi)不良反應(yīng)，選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案是A。21、體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程

A.吸收

B.分布

C.代謝

D.排泄

【答案】：D

【解析】本題主要考查對(duì)藥物體內(nèi)過(guò)程相關(guān)概念的理解。選項(xiàng)A，吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程，并非體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)組織器官的過(guò)程，也不是排出體外的過(guò)程，B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過(guò)程，而不是排出體外的過(guò)程，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程，符合題干描述，所以D選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。22、屬于藥物制劑化學(xué)不穩(wěn)定性變化的是

A.藥物由于水解、氧化使藥物含量（或效價(jià)）、色澤產(chǎn)生變化

B.混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)；藥物還原、光解、異構(gòu)化

C.微生物污染滋長(zhǎng)，引起藥物的酶敗分解變質(zhì)

D.片劑崩解度、溶出速度的改變

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)藥物制劑化學(xué)不穩(wěn)定性變化的定義來(lái)逐一分析選項(xiàng)。選項(xiàng)A：藥物的水解和氧化屬于化學(xué)反應(yīng)過(guò)程。水解是藥物與水發(fā)生化學(xué)反應(yīng)而分解；氧化則是藥物與氧氣等氧化劑發(fā)生反應(yīng)。在這兩種反應(yīng)中，藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)會(huì)發(fā)生改變，進(jìn)而導(dǎo)致藥物含量（或效價(jià)）、色澤產(chǎn)生變化。這些變化是由化學(xué)因素引起的，屬于藥物制劑化學(xué)不穩(wěn)定性變化，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)主要是物理過(guò)程，是藥物顆粒的聚集和形態(tài)改變，屬于物理不穩(wěn)定性變化；而藥物還原、光解、異構(gòu)化雖有化學(xué)變化，但其中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)與化學(xué)不穩(wěn)定性變化概念不符，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：微生物污染滋長(zhǎng)，引起藥物的酶敗分解變質(zhì)，這是由于微生物的作用導(dǎo)致藥物變質(zhì)，屬于藥物制劑的生物不穩(wěn)定性變化，并非化學(xué)不穩(wěn)定性變化，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：片劑崩解度、溶出速度的改變主要涉及片劑在體內(nèi)的物理變化過(guò)程，是物理性質(zhì)的改變，屬于物理不穩(wěn)定性變化，并非化學(xué)不穩(wěn)定性變化，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A選項(xiàng)。23、關(guān)于散劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的為

A.粒徑小.比表面積大

B.易分散.起效快

C.尤其適宜濕敏感藥物

D.包裝.貯存.運(yùn)輸.攜帶較方便

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)散劑的特點(diǎn)逐一分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A散劑是將藥物或與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。由于其粒徑小，比表面積大，這使得藥物與溶媒或作用部位的接觸面積增大，為后續(xù)的分散和起效提供了有利條件。所以選項(xiàng)A說(shuō)法正確。選項(xiàng)B散劑粒徑小、比表面積大的特點(diǎn)使其易于分散，在進(jìn)入人體后能夠快速與體液接觸并分散開(kāi)來(lái)，從而加快藥物的溶解和吸收過(guò)程，進(jìn)而起效較快。所以選項(xiàng)B說(shuō)法正確。選項(xiàng)C散劑具有較大的比表面積，這使其與外界環(huán)境的接觸面積增大，容易吸濕。濕敏感藥物在吸濕的情況下，可能會(huì)發(fā)生潮解、結(jié)塊、霉變等現(xiàn)象，導(dǎo)致藥物質(zhì)量下降或失效。因此，散劑并不適宜濕敏感藥物，選項(xiàng)C說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D散劑通常是干燥的粉末狀，在包裝上相對(duì)簡(jiǎn)單，占用空間小；貯存時(shí)對(duì)條件要求相對(duì)不是特別苛刻；運(yùn)輸過(guò)程中不易破碎、泄漏；攜帶也較為方便。所以選項(xiàng)D說(shuō)法正確。綜上，答案選C。24、可用作滴丸水溶性基質(zhì)的是

A.PEG6000

B.水

C.液體石蠟

D.硬脂酸

【答案】：A

【解析】本題考查滴丸水溶性基質(zhì)的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：PEG6000是聚乙二醇類(lèi)物質(zhì)，聚乙二醇屬于水溶性基質(zhì)，PEG6000在常溫下是固體，加熱后能熔化成液體，可作為滴丸的水溶性基質(zhì)來(lái)使用，故該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B：水雖然是常見(jiàn)的溶劑，但它在常溫下是液體，不能為滴丸提供合適的成型環(huán)境和物理特性，不適合作為滴丸的基質(zhì)，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：液體石蠟是油溶性物質(zhì)，屬于油溶性基質(zhì)，可作為滴丸的冷凝劑，但并非水溶性基質(zhì)，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：硬脂酸是一種脂溶性的有機(jī)酸，它屬于非水溶性的基質(zhì)材料，通常不作為滴丸的水溶性基質(zhì)，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，可用作滴丸水溶性基質(zhì)的是PEG6000，答案選A。25、清除率

A.CL

B.t

C.β

D.V

【答案】：A

【解析】本題考查“清除率”的英文縮寫(xiě)。逐一分析各選項(xiàng)：-A選項(xiàng)“CL”：在醫(yī)學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)等相關(guān)領(lǐng)域，“CL”常被用來(lái)代表清除率，該選項(xiàng)正確。-B選項(xiàng)“t”：“t”一般可代表時(shí)間等含義，并非清除率的英文縮寫(xiě)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-C選項(xiàng)“β”：“β”在不同學(xué)科有不同含義，如在藥代動(dòng)力學(xué)中可能用于表示消除相的相關(guān)參數(shù)，但不是清除率的英文縮寫(xiě)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-D選項(xiàng)“V”：“V”通常表示容積等，不是清除率的英文縮寫(xiě)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案是A。26、舌下片劑的給藥途徑屬于

A.腔道給藥

B.黏膜給藥

C.注射給藥

D.皮膚給藥

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各給藥途徑的特點(diǎn)來(lái)判斷舌下片劑的給藥途徑。選項(xiàng)A：腔道給藥腔道給藥指將藥物通過(guò)人體的自然腔道（如直腸、陰道等）進(jìn)行給藥，以達(dá)到局部或全身治療的目的。而舌下片劑并非通過(guò)這些自然腔道進(jìn)行給藥，所以選項(xiàng)A不符合。選項(xiàng)B：黏膜給藥黏膜給藥是指藥物與機(jī)體黏膜表面直接接觸后，穿過(guò)黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)而發(fā)揮全身作用的給藥方式。口腔黏膜有豐富的毛細(xì)血管，舌下片劑置于舌下后，藥物可通過(guò)舌下黏膜直接吸收進(jìn)入血液循環(huán)，從而發(fā)揮藥效，因此舌下片劑的給藥途徑屬于黏膜給藥，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：注射給藥注射給藥是指將無(wú)菌藥液注入體內(nèi)，包括皮內(nèi)注射、皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射等。舌下片劑不需要通過(guò)注射器等器械將藥物注入體內(nèi)，所以選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D：皮膚給藥皮膚給藥是指將藥物涂抹或貼敷于皮膚表面，通過(guò)皮膚吸收發(fā)揮局部或全身作用。舌下片劑是放置在舌下，并非作用于皮膚表面，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選B。27、在水楊酸乳膏中可作為保濕劑的是

A.聚乙二醇4000

B.十二烷基硫酸鈉

C.苯扎溴銨

D.甘油

【答案】：D

【解析】本題主要考查水楊酸乳膏中各成分的作用。選項(xiàng)A，聚乙二醇4000在藥劑中常用作溶劑、增塑劑、成膜劑等，并非作為保濕劑來(lái)使用，所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B，十二烷基硫酸鈉是一種陰離子表面活性劑，在水楊酸乳膏中常作為乳化劑，有助于使油相和水相更好地混合形成穩(wěn)定的乳劑，而非保濕劑，故B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C，苯扎溴銨是一種陽(yáng)離子表面活性劑，具有殺菌、消毒的作用，可作為防腐劑添加到藥物制劑中，并非保濕劑，因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，甘油具有強(qiáng)大的吸濕性，能夠吸收空氣中的水分并保持在皮膚表面，防止皮膚水分散失，從而起到保濕的作用，在水楊酸乳膏中可作為保濕劑使用，所以D選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。28、鋁箔為

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

【答案】：D

【解析】這道題主要考查對(duì)鋁箔在相關(guān)材料類(lèi)別中的歸屬認(rèn)知。首先分析選項(xiàng)A，控釋膜材料主要是用于控制藥物釋放速率等功能的膜狀物質(zhì)，鋁箔并不具備控釋膜材料所特有的控制藥物釋放等方面的特性，所以鋁箔不是控釋膜材料，A選項(xiàng)錯(cuò)誤。接著看選項(xiàng)B，骨架材料是構(gòu)成藥物制劑骨架結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，起到支撐和固定等作用，鋁箔的主要功能并非作為骨架來(lái)構(gòu)建制劑的結(jié)構(gòu)，所以鋁箔不屬于骨架材料，B選項(xiàng)錯(cuò)誤。再看選項(xiàng)C，壓敏膠是一種在輕微壓力下就能實(shí)現(xiàn)粘接的膠粘劑，鋁箔本身不是壓敏膠這種具有粘性的物質(zhì)，所以鋁箔不是壓敏膠，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。最后看選項(xiàng)D，背襯材料通常是位于制劑背面，起到保護(hù)和支撐等作用，鋁箔具有良好的阻隔性、柔韌性和一定的強(qiáng)度等特點(diǎn)，適合作為背襯材料，起到保護(hù)內(nèi)部結(jié)構(gòu)、防止外界因素影響等作用，所以鋁箔是背襯材料，D選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。29、藥品生產(chǎn)企業(yè)由于缺少使用頻次較少的檢驗(yàn)儀器設(shè)備而無(wú)法完成的檢驗(yàn)項(xiàng)目，可以實(shí)行

A.出廠檢驗(yàn)

B.委托檢驗(yàn)

C.抽查檢驗(yàn)

D.復(fù)核檢驗(yàn)

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及檢驗(yàn)方式的特點(diǎn)，結(jié)合題干中藥品生產(chǎn)企業(yè)缺少使用頻次較少的檢驗(yàn)儀器設(shè)備這一情況來(lái)分析。選項(xiàng)A：出廠檢驗(yàn)出廠檢驗(yàn)是藥品生產(chǎn)企業(yè)對(duì)其生產(chǎn)的藥品在出廠前進(jìn)行的全面檢驗(yàn)，以確保藥品符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。但題干中明確指出企業(yè)缺少使用頻次較少的檢驗(yàn)儀器設(shè)備，這意味著企業(yè)自身無(wú)法完成某些檢驗(yàn)項(xiàng)目，所以不能依靠自身進(jìn)行出廠檢驗(yàn)，該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B：委托檢驗(yàn)委托檢驗(yàn)是指由于企業(yè)自身?xiàng)l件限制，無(wú)法完成某些檢驗(yàn)項(xiàng)目時(shí)，將這些項(xiàng)目委托給具有相應(yīng)資質(zhì)和能力的檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行檢驗(yàn)。題干中藥品生產(chǎn)企業(yè)缺少使用頻次較少的檢驗(yàn)儀器設(shè)備，無(wú)法完成部分檢驗(yàn)項(xiàng)目，實(shí)行委托檢驗(yàn)是合理可行的辦法，該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C：抽查檢驗(yàn)抽查檢驗(yàn)是藥品監(jiān)督管理部門(mén)對(duì)藥品質(zhì)量進(jìn)行監(jiān)督檢查的一種方式，是從市場(chǎng)上抽取藥品樣品進(jìn)行檢驗(yàn)，并非企業(yè)因自身設(shè)備不足而采取的檢驗(yàn)措施，與題干所描述的企業(yè)自身情況不相關(guān)，該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D：復(fù)核檢驗(yàn)復(fù)核檢驗(yàn)一般是對(duì)已經(jīng)檢驗(yàn)過(guò)的結(jié)果進(jìn)行再次核對(duì)檢驗(yàn)，通常是在對(duì)檢驗(yàn)結(jié)果有疑問(wèn)或需要進(jìn)一步確認(rèn)時(shí)進(jìn)行，并非針對(duì)企業(yè)缺少檢驗(yàn)儀器設(shè)備而無(wú)法完成檢驗(yàn)項(xiàng)目的情況，該選項(xiàng)不符合。綜上，答案選B。30、屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物是

A.阿莫西林

B.頭孢噻吩鈉

C.克拉維酸

D.鹽酸米諾環(huán)素

【答案】：C

【解析】本題主要考查β-內(nèi)酰胺酶抑制劑藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A分析阿莫西林屬于青霉素類(lèi)抗生素，它通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成來(lái)發(fā)揮殺菌作用，并不屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，故A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B分析頭孢噻吩鈉是第一代頭孢菌素類(lèi)抗生素，其作用機(jī)制也是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成，并非β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析克拉維酸具有獨(dú)特的β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，本身抗菌活性較弱，但它是一種強(qiáng)力的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，能與β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，使該酶失去活性，從而保護(hù)不耐酶的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素免遭水解而發(fā)揮抗菌作用，因此C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D分析鹽酸米諾環(huán)素屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素，它主要是通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成來(lái)達(dá)到抗菌效果，并非β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，所以D選項(xiàng)不正確。綜上，答案選C。第二部分多選題(10題)1、經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)為

A.減少給藥次數(shù)?

B.避免肝首過(guò)效應(yīng)?

C.有皮膚貯庫(kù)現(xiàn)象?

D.藥物種類(lèi)多?

【答案】：AB

【解析】本題可根據(jù)經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)，逐一分析各選項(xiàng)來(lái)判斷其是否為經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)。選項(xiàng)A經(jīng)皮給藥制劑可使藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入體循環(huán)，在一定時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物，從而減少了給藥次數(shù)，提高了患者用藥的順應(yīng)性。所以減少給藥次數(shù)是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B口服藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前，會(huì)先經(jīng)過(guò)肝臟代謝，部分藥物可能會(huì)被肝臟代謝滅活，從而降低了藥物的生物利用度，這就是肝首過(guò)效應(yīng)。而經(jīng)皮給藥制劑是通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán)，避免了藥物先經(jīng)過(guò)肝臟代謝，從而避免了肝首過(guò)效應(yīng)，能提高藥物的生物利用度。所以避免肝首過(guò)效應(yīng)是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C有皮膚貯庫(kù)現(xiàn)象是指藥物在皮膚內(nèi)形成一定的儲(chǔ)存，然后緩慢釋放進(jìn)入體循環(huán)。雖然皮膚貯庫(kù)現(xiàn)象在一定程度上可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，但它也可能導(dǎo)致藥物在局部皮膚蓄積，增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，并不一定是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D經(jīng)皮給藥制劑對(duì)藥物有一定的要求，并不是所有藥物都適合制成經(jīng)皮給藥制劑。例如，藥物需要有合適的分子量、脂溶性和溶解度等，才能透過(guò)皮膚進(jìn)入體循環(huán)。因此，適合制成經(jīng)皮給藥制劑的藥物種類(lèi)相對(duì)較少，而不是多。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)為減少給藥次數(shù)和避免肝首過(guò)效應(yīng)，答案選AB。2、以下敘述與艾司唑侖相符的是

A.為乙內(nèi)酰脲類(lèi)藥物

B.為苯二氮

C.結(jié)構(gòu)中含有1，2，4-三唑環(huán)

D.為咪唑并吡啶類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥

【答案】：BC

【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析，判斷其是否與艾司唑侖相符。選項(xiàng)A：為乙內(nèi)酰脲類(lèi)藥物乙內(nèi)酰脲類(lèi)藥物常見(jiàn)的如苯妥英鈉等，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有乙內(nèi)酰脲母核。而艾司唑侖并非乙內(nèi)酰脲類(lèi)藥物，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：為苯二氮?類(lèi)艾司唑侖屬于苯二氮?類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥。苯二氮?類(lèi)藥物具有較好的抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠等作用，艾司唑侖在臨床應(yīng)用中也常用于此類(lèi)治療，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：結(jié)構(gòu)中含有1，2，4-三唑環(huán)艾司唑侖的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是在苯二氮?母核上并合了一個(gè)1，2，4-三唑環(huán)，這使其具有了獨(dú)特的藥理活性和穩(wěn)定性等，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：為咪唑并吡啶類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥咪唑并吡啶類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥的代表藥物是佐匹克隆等。艾司唑侖是苯二氮?類(lèi)藥物，并非咪唑并吡啶類(lèi)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，與艾司唑侖相符的敘述是選項(xiàng)B和C。"3、與普萘洛爾相符的是

A.非選擇性β受體拮抗劑，用于高血壓、心絞痛等

B.分子結(jié)構(gòu)中含有萘氧基、異丙氨基，又名心得安

C.含有一個(gè)手性碳原子，左旋體活性強(qiáng)，藥用外消旋體

D.含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，易被氧化變色

【答案】：ABC

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)判斷其正確性：選項(xiàng)A：普萘洛爾屬于非選擇性β受體拮抗劑，在臨床上，它可用于治療高血壓、心絞痛等疾病，該選項(xiàng)與普萘洛爾的特性相符，表述正確。選項(xiàng)B：普萘洛爾的分子結(jié)構(gòu)中含有萘氧基、異丙氨基，其別名是心得安，此選項(xiàng)符合普萘洛爾的結(jié)構(gòu)和別名相關(guān)內(nèi)容，表述正確。選項(xiàng)C：普萘洛爾分子中含有一個(gè)手性碳原子，其中左旋體的活性較強(qiáng)，但在藥用時(shí)使用的是外消旋體，該選項(xiàng)的描述與普萘洛爾的手性特征及藥用形式一致，表述正確。選項(xiàng)D：兒茶酚胺結(jié)構(gòu)是指含有鄰苯二酚（兒茶酚）和胺基的一類(lèi)化合物結(jié)構(gòu)，而普萘洛爾并不含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上，答案選ABC。4、可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有

A.叔胺類(lèi)

B.酯類(lèi)

C.硫醚類(lèi)

D.芳烴類(lèi)

【答案】：AC

【解析】本題主要考查可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類(lèi)型。選項(xiàng)A叔胺類(lèi)化合物在體內(nèi)可以發(fā)生去烴基代謝。在代謝過(guò)程中，叔胺上的烴基可能會(huì)被氧化等方式去除，所以叔胺類(lèi)屬于可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類(lèi)型，選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B酯類(lèi)的代謝主要是發(fā)生水解反應(yīng)，生成相應(yīng)的酸和醇，通常不是去烴基代謝，因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C硫醚類(lèi)化合物可以發(fā)生去烴基代謝。在體內(nèi)的代謝反應(yīng)中，硫醚上的烴基能夠被代謝去除，所以硫醚類(lèi)屬于可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類(lèi)型，選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D芳烴類(lèi)的代謝一般是發(fā)生環(huán)上的氧化等反應(yīng)，而非去烴基代謝，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有叔胺類(lèi)和硫醚類(lèi)，答案選AC。5、評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)

A.相對(duì)攝取率

B.波動(dòng)度

C.靶向效率

D.峰濃度比

【答案】：ACD

【解析】本題主要考查評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A：相對(duì)攝取率是評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的重要參數(shù)之一。它能夠反映出藥物在靶組織或靶器官中的攝取情況與非靶組織的攝取情況的相對(duì)關(guān)系，通過(guò)計(jì)算相對(duì)攝取率，可以直觀地了解靶向制劑對(duì)靶部位的靶向效果，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：波動(dòng)度主要用于描述藥物濃度在體內(nèi)的波動(dòng)情況，它與藥物的血藥濃度穩(wěn)定性相關(guān)，并非用于評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：靶向效率是衡量靶向制劑靶向性的關(guān)鍵指標(biāo)。它表示藥物在靶組織或靶器官中的分布與在非靶組織中的分布的比值，靶向效率越高，說(shuō)明靶向制劑對(duì)靶部位的選擇性越強(qiáng)，靶向性越好，因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：峰濃度比也是評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)之一。它通過(guò)比較靶組織或靶器官中的峰濃度與非靶組織中的峰濃度，來(lái)評(píng)估靶向制劑將藥物輸送到靶部位的能力，峰濃度比越大，表明靶向制劑的靶向效果越顯著，所以該選項(xiàng)正確。綜上，正確答案是ACD。6、以下藥物易在胃中吸收的是

A.奎寧

B.麻黃堿

C.水楊酸

D.苯巴比妥

【答案】：CD

【解析】本題可根據(jù)藥物的酸堿性以及胃內(nèi)環(huán)境的特點(diǎn)來(lái)分析各選項(xiàng)中藥物的吸收情況。胃內(nèi)環(huán)境為酸性環(huán)境。一般來(lái)說(shuō)，弱酸性藥物在酸性環(huán)境中以非解離型存在的比例較高，非解離型藥物脂溶性高，容易通過(guò)生物膜，因此易在胃中吸收；而弱堿性藥物在酸性環(huán)境中以解離型存在的比例較高，解離型藥物脂溶性低，不易通過(guò)生物膜，因此在胃中吸收較差。選項(xiàng)A：奎寧奎寧是弱堿性藥物，在胃的酸性環(huán)境中，大部分以解離型存在，脂溶性低，難以通過(guò)胃黏膜的生物膜，所以不易在胃中吸收。選項(xiàng)B：麻黃堿麻黃堿也是弱堿性藥物，在胃內(nèi)酸性環(huán)境下解離程度高，脂溶性差，不利于其通過(guò)胃黏膜被吸收，故不易在胃中吸收。選項(xiàng)C：水楊酸水楊酸屬于弱酸性藥物，在酸性的胃環(huán)境中，以非解離型存在的比例較大，非解離型的水楊酸脂溶性高，能夠更容易地通過(guò)胃黏膜的生物膜，進(jìn)而被吸收，所以水楊酸易在胃中吸收。選項(xiàng)D：苯巴比妥苯巴比妥同樣是弱酸性藥物，在胃的酸性環(huán)境下，非解離型的比例相對(duì)較高，脂溶性較好，可以較好地通過(guò)胃黏膜進(jìn)行吸收，因此易在胃中吸收。綜上，答案選CD。7、雷尼替丁具有下列哪些性質(zhì)

A.為H

B.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)

C.為反式體，順式體無(wú)活性

D.具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)

【答案】：ABCD

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析，判斷其是否為雷尼替丁所具有的性質(zhì)。選項(xiàng)A雷尼替丁為H?受體拮抗劑，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺與胃壁細(xì)胞上的H?受體結(jié)合，從而抑制胃酸分泌。因