2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》基礎(chǔ)試題庫含答案詳解(模擬題)_第1頁
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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》基礎(chǔ)試題庫第一部分單選題(30題)1、苯唑西林t1/2=0.5h,其30%原型藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球濾過和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對肝腎功能正常的病人,該藥物的肝消除速率常數(shù)是

A.4.62h-1

B.1.98h-1

C.0.97h-1

D.1.39h-1

【答案】:C

【解析】本題可先根據(jù)半衰期計算出總消除速率常數(shù),再結(jié)合藥物腎排泄比例求出肝消除速率常數(shù)。步驟一:計算總消除速率常數(shù)\(k\)半衰期\(t_{1/2}\)與總消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。已知苯唑西林的半衰期\(t_{1/2}=0.5h\),將其代入上述公式可得:\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{0.5h}=1.386h^{-1}\approx1.39h^{-1}\)步驟二:計算肝消除速率常數(shù)\(k_{肝}\)已知該藥物\(30\%\)原型藥物經(jīng)腎排泄,即腎消除占總消除的比例為\(30\%\),那么肝消除占總消除的比例為\(1-30\%=70\%\)。肝消除速率常數(shù)\(k_{肝}\)與總消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(k_{肝}=k\times(1-腎排泄比例)\)。將\(k=1.39h^{-1}\),腎排泄比例\(=30\%=0.3\)代入上述公式可得:\(k_{肝}=1.39h^{-1}\times(1-0.3)=1.39h^{-1}\times0.7=0.973h^{-1}\approx0.97h^{-1}\)綜上,答案選C。2、藥品的包裝系指選用適當(dāng)?shù)牟牧匣蛉萜鳌⒗冒b技術(shù)對藥物制劑的半成品或成品進(jìn)行分(灌)、封、裝、貼簽等操作,為藥品提供質(zhì)量保護(hù)、簽定商標(biāo)與說明的一種加工過程的總稱。

A.容器、片材、袋、塞、蓋等

B.金屬、玻璃、塑料等

C.Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三類

D.液體和固體

【答案】:C

【解析】本題主要考查對藥品包裝相關(guān)分類的理解。解題關(guān)鍵在于明確不同選項所代表的含義以及與藥品包裝分類的對應(yīng)關(guān)系。選項A分析容器、片材、袋、塞、蓋等是構(gòu)成藥品包裝的具體物品,它們是藥品包裝在實際應(yīng)用中的具體形式,并非是對藥品包裝進(jìn)行的分類,所以選項A不符合題意。選項B分析金屬、玻璃、塑料等是制作藥品包裝材料的不同材質(zhì),這些材質(zhì)是用來制造藥品包裝的原材料,而不是對藥品包裝的一種分類方式,因此選項B也不正確。選項C分析藥品包裝通常可分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三類,這種分類方式是對藥品包裝整體的一種規(guī)范分類,符合對藥品包裝進(jìn)行分類的定義,所以選項C正確。選項D分析液體和固體是藥品本身的物理形態(tài),與藥品包裝的分類沒有直接關(guān)聯(lián),不能作為藥品包裝的分類依據(jù),故選項D錯誤。綜上,本題正確答案選C。3、半合成脂肪酸甘油酯

A.PEG4000

B.棕櫚酸酯

C.吐溫60

D.可可豆脂

【答案】:B

【解析】本題主要考查半合成脂肪酸甘油酯的相關(guān)內(nèi)容。逐一分析各選項:-選項A:PEG4000即聚乙二醇4000,它是一種水溶性的基質(zhì)材料,并非半合成脂肪酸甘油酯,所以該選項錯誤。-選項B:棕櫚酸酯屬于半合成脂肪酸甘油酯,所以該選項正確。-選項C:吐溫60是聚山梨酯60,為非離子型表面活性劑,常用于增溶劑、乳化劑等,不是半合成脂肪酸甘油酯,所以該選項錯誤。-選項D:可可豆脂是天然的油脂性栓劑基質(zhì),并非半合成脂肪酸甘油酯,所以該選項錯誤。綜上,本題的正確答案是B。4、制備甾體激素類藥物溶液時,加入的表面活性劑是作為()

A.潛溶劑

B.增溶劑

C.絮凝劑

D.消泡劑

【答案】:B

【解析】本題主要考查制備甾體激素類藥物溶液時加入表面活性劑的作用。選項A,潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑,而加入表面活性劑的主要作用并非充當(dāng)潛溶劑,所以A選項錯誤。選項B,增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,在制備甾體激素類藥物溶液時,加入表面活性劑可以增加藥物在溶劑中的溶解度,起到增溶作用,故B選項正確。選項C,絮凝劑是使混懸劑中的微粒形成疏松聚集體的電解質(zhì),與加入表面活性劑的作用不相符,所以C選項錯誤。選項D,消泡劑是在食品加工過程中降低表面張力,抑制泡沫產(chǎn)生或消除已產(chǎn)生泡沫的食品添加劑,顯然與本題情境中加入表面活性劑的目的不一致,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。5、阿司匹林遇濕氣即緩慢水解,《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%,適宜的包裝與貯藏條件是

A.避光,在陰涼處貯存

B.遮光,在陰涼處貯存

C.密閉,在干燥處貯存

D.密封,在干燥處貯存

【答案】:D

【解析】本題主要考查阿司匹林適宜的包裝與貯藏條件,可結(jié)合其性質(zhì)并依據(jù)《中國藥典》相關(guān)規(guī)定來分析各選項。選項A:避光,在陰涼處貯存“避光,在陰涼處貯存”主要是針對一些對光和溫度較為敏感的藥物,以避免藥物因光照和高溫而發(fā)生變質(zhì)。而題干中強(qiáng)調(diào)阿司匹林遇濕氣即緩慢水解,說明其主要問題是受潮水解,并非對光和溫度敏感,所以該選項不符合阿司匹林的貯藏要求,予以排除。選項B:遮光,在陰涼處貯存“遮光,在陰涼處貯存”同樣側(cè)重于防止藥物受光線和溫度影響。阿司匹林的關(guān)鍵問題在于濕氣會導(dǎo)致其水解,此貯藏方式不能有效解決濕氣對阿司匹林的影響,因此該選項不正確,排除。選項C:密閉,在干燥處貯存“密閉”是指將容器密閉,防止塵土及異物進(jìn)入,但并不能完全隔絕濕氣。阿司匹林遇濕氣會緩慢水解,僅僅密閉不能很好地阻止?jié)駳膺M(jìn)入,從而無法有效保證藥物質(zhì)量,所以該選項不合適,排除。選項D:密封,在干燥處貯存“密封”可以更有效地防止空氣、水分等進(jìn)入容器,避免阿司匹林與濕氣接觸,減少水解的發(fā)生。同時,將其放置在干燥處貯存,進(jìn)一步降低了環(huán)境中的濕度,能夠更好地保證阿司匹林的質(zhì)量,符合其性質(zhì)和《中國藥典》規(guī)定的貯藏要求,該選項正確。綜上,答案選D。6、使用抗生素殺滅病原微生物屬于

A.補(bǔ)充療法

B.對因治療

C.對癥治療

D.替代療法

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各治療方法的定義來判斷使用抗生素殺滅病原微生物所屬的治療類型。選項A:補(bǔ)充療法補(bǔ)充療法是指補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)的不足,如維生素缺乏時補(bǔ)充維生素、缺鐵性貧血時補(bǔ)充鐵劑等。使用抗生素殺滅病原微生物并非是補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì),因此不屬于補(bǔ)充療法。選項B:對因治療對因治療是指針對疾病發(fā)生的原因進(jìn)行的治療,即去除病因,又稱治本。病原微生物是導(dǎo)致感染性疾病發(fā)生的原因,使用抗生素能夠殺滅病原微生物,從根本上消除了疾病發(fā)生的原因,所以屬于對因治療。選項C:對癥治療對癥治療是指改善疾病癥狀的治療,比如發(fā)熱時使用退燒藥降低體溫、疼痛時使用止痛藥緩解疼痛等。使用抗生素的目的不是單純改善癥狀,而是消除病因,所以不屬于對癥治療。選項D:替代療法替代療法是指用一種物質(zhì)替代身體內(nèi)所缺乏的另一種具有相同功能的物質(zhì),如甲狀腺功能減退癥患者補(bǔ)充甲狀腺激素等。使用抗生素殺滅病原微生物顯然不是替代身體內(nèi)缺乏的某種物質(zhì),所以不屬于替代療法。綜上,使用抗生素殺滅病原微生物屬于對因治療,答案選B。7、氨芐西林產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)的降解途徑是

A.脫羧

B.異構(gòu)化

C.氧化

D.聚合

【答案】:D

【解析】本題正確答案為D選項。本題考查氨芐西林產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)的降解途徑相關(guān)知識。在藥物化學(xué)中,氨芐西林容易發(fā)生聚合反應(yīng),其聚合產(chǎn)物是引發(fā)變態(tài)反應(yīng)的主要原因。而脫羧、異構(gòu)化、氧化并非氨芐西林產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)的降解途徑,所以本題應(yīng)選聚合,即D選項。8、苯巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是

A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定

B.防止藥物水解

C.防止藥物氧化

D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定

【答案】:A

【解析】本題可分析每個選項,結(jié)合苯巴比妥鈉注射劑中加60%丙二醇的作用來確定正確答案。選項A:降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定在注射劑中,加入介電常數(shù)較低的溶劑可以降低藥物的溶解度,從而提高藥物的穩(wěn)定性。丙二醇是一種介電常數(shù)較低的溶劑,在苯巴比妥鈉注射劑中加入60%丙二醇,能夠降低溶液的介電常數(shù),使注射液更穩(wěn)定,所以該選項正確。選項B:防止藥物水解防止藥物水解通常可通過調(diào)節(jié)pH值、降低溫度、使用干燥劑等方法。而在苯巴比妥鈉注射劑中加入60%丙二醇,其主要目的并非防止藥物水解,故該選項錯誤。選項C:防止藥物氧化防止藥物氧化一般會采取加入抗氧劑、金屬離子絡(luò)合劑、通入惰性氣體等措施。丙二醇在苯巴比妥鈉注射劑中的作用不是防止藥物氧化,因此該選項錯誤。選項D:降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定的方式通常是通過調(diào)整溶液中離子的濃度等方法。加入60%丙二醇與降低離子強(qiáng)度并無直接關(guān)聯(lián),所以該選項錯誤。綜上,答案選A。9、可用于制備不溶性骨架片

A.羥丙甲纖維素

B.單硬脂酸甘油酯

C.大豆磷脂

D.無毒聚氯乙烯

【答案】:D

【解析】本題主要考查可用于制備不溶性骨架片的物質(zhì)。選項A,羥丙甲纖維素是常用的親水凝膠骨架材料,它會在水中形成凝膠層,控制藥物的釋放速度,但不屬于不溶性骨架材料,所以A選項錯誤。選項B,單硬脂酸甘油酯主要是作為乳化劑、穩(wěn)定劑等使用,常用于制備乳劑等劑型,并非制備不溶性骨架片的材料,所以B選項錯誤。選項C,大豆磷脂通常用作乳化劑、增溶劑等,在藥物制劑中多用于制備脂質(zhì)體等,而不是不溶性骨架片,所以C選項錯誤。選項D,無毒聚氯乙烯是不溶性的高分子材料,能夠作為不溶性骨架片的骨架材料,藥物溶解或分散于骨架材料中,通過骨架的孔隙緩慢釋放藥物,所以D選項正確。綜上,答案選D。10、甲氨蝶呤合用復(fù)方磺胺甲噁唑

A.降壓作用增強(qiáng)

B.巨幼紅細(xì)胞癥

C.抗凝作用下降

D.高鉀血癥

【答案】:B

【解析】本題主要考查甲氨蝶呤合用復(fù)方磺胺甲噁唑所產(chǎn)生的相互作用。甲氨蝶呤是一種葉酸拮抗劑,它能夠抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成具有生理活性的四氫葉酸,從而干擾DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,發(fā)揮抗腫瘤、免疫抑制等作用。復(fù)方磺胺甲噁唑是磺胺類抗菌藥,它可以競爭性抑制二氫葉酸合成酶,同樣會影響葉酸的代謝。當(dāng)甲氨蝶呤與復(fù)方磺胺甲噁唑合用時,二者對葉酸代謝的抑制作用疊加,會導(dǎo)致體內(nèi)葉酸嚴(yán)重缺乏。而葉酸是細(xì)胞生長和分裂所必需的物質(zhì),缺乏葉酸會使DNA合成受阻,導(dǎo)致細(xì)胞核發(fā)育異常,進(jìn)而引發(fā)巨幼紅細(xì)胞癥。選項A中,降壓作用增強(qiáng)通常是與降壓藥物的相互作用相關(guān),甲氨蝶呤與復(fù)方磺胺甲噁唑的聯(lián)合使用一般不會產(chǎn)生降壓作用增強(qiáng)的效果,所以A選項錯誤。選項C中,抗凝作用下降一般與影響凝血因子或抗凝藥物代謝的因素有關(guān),甲氨蝶呤和復(fù)方磺胺甲噁唑組合并非是導(dǎo)致抗凝作用下降的常見原因,所以C選項錯誤。選項D中,高鉀血癥通常與腎臟排鉀功能異常、鉀攝入過多或某些藥物影響鉀的代謝有關(guān),甲氨蝶呤合用復(fù)方磺胺甲噁唑一般不會引起高鉀血癥,所以D選項錯誤。綜上所述,甲氨蝶呤合用復(fù)方磺胺甲噁唑會導(dǎo)致巨幼紅細(xì)胞癥,答案選B。11、在體內(nèi)代謝過程中,少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物的藥物是()。

A.對乙酰氨基酚

B.賴諾普利

C.舒林酸

D.氫氯噻嗪

【答案】:A

【解析】本題考查藥物在體內(nèi)的代謝特點。選項A:對乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝時,少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物。當(dāng)大劑量使用對乙酰氨基酚時,體內(nèi)谷胱甘肽被耗竭,乙酰亞胺醌可與肝蛋白的巰基結(jié)合,引起肝壞死,所以該選項正確。選項B:賴諾普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,主要通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而發(fā)揮降壓等作用,其代謝過程與生成具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物無關(guān),該選項錯誤。選項C:舒林酸是一種前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝為活性代謝物而起作用,并非代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物,該選項錯誤。選項D:氫氯噻嗪是噻嗪類利尿藥,主要作用于腎小管髓袢升支皮質(zhì)部,抑制鈉、氯的重吸收,產(chǎn)生利尿作用,其代謝不涉及生成乙酰亞胺醌代謝物,該選項錯誤。綜上,本題正確答案是A。12、受體對配體具有高度識別能力,對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專一性,這一屬性屬于受體的

A.可逆性

B.飽和性

C.特異性

D.靈敏性

【答案】:C

【解析】本題主要考查受體的屬性特點,解題關(guān)鍵在于準(zhǔn)確理解每個選項所代表的受體屬性,并與題干中描述的受體對配體的識別特征進(jìn)行匹配。選項A:可逆性受體的可逆性是指受體與配體的結(jié)合是可逆的,結(jié)合后可解離,并非強(qiáng)調(diào)對配體化學(xué)結(jié)構(gòu)和立體結(jié)構(gòu)的專一性識別,所以A選項不符合題意。選項B:飽和性飽和性是指受體的數(shù)量是有限的,當(dāng)配體達(dá)到一定濃度時,受體與配體的結(jié)合會達(dá)到飽和狀態(tài),這與題干中對配體結(jié)構(gòu)的專一性識別無關(guān),故B選項錯誤。選項C:特異性特異性指的是受體對配體具有高度識別能力,對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專一性,這與題干描述完全相符,所以C選項正確。選項D:靈敏性靈敏性是指受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體,只要有少量配體與受體結(jié)合,就能產(chǎn)生顯著的生物學(xué)效應(yīng),并非針對配體化學(xué)和立體結(jié)構(gòu)的專一性,因此D選項不正確。綜上,答案選C。13、當(dāng)藥物上的缺電子基團(tuán)與受體上的供電子基團(tuán)產(chǎn)生相互作用時,電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移,這種作用力被稱為

A.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

B.氫鍵

C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

D.范德華引力

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及的作用力的定義來判斷正確答案。選項A:電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物當(dāng)藥物上的缺電子基團(tuán)與受體上的供電子基團(tuán)產(chǎn)生相互作用時,電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移,這種作用力被稱為電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。因此該選項符合題干描述。選項B:氫鍵氫鍵是由已經(jīng)與電負(fù)性很大的原子(如N、O等)形成共價鍵的氫原子與另一個電負(fù)性很大的原子之間的作用力,并非是缺電子基團(tuán)與供電子基團(tuán)之間電子轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的作用力,所以該選項不符合題意。選項C:離子-偶極和偶極-偶極相互作用離子-偶極和偶極-偶極相互作用是指離子與偶極矩之間、偶極矩與偶極矩之間的作用力,與題干中缺電子基團(tuán)和供電子基團(tuán)之間電子轉(zhuǎn)移的作用力的描述不同,故該選項不正確。選項D:范德華引力范德華引力是分子間普遍存在的一種作用力,它包括取向力、誘導(dǎo)力和色散力,與題干中所描述的電子轉(zhuǎn)移的作用力特征不相符,所以該選項也不符合要求。綜上,答案選A。14、克拉維酸為查看材料ABCDE

A.含青霉烷砜結(jié)構(gòu)的藥物

B.含氧青霉烷結(jié)構(gòu)的藥物

C.含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物

D.含苯并蒽結(jié)構(gòu)的藥物

【答案】:B

【解析】本題考查藥物結(jié)構(gòu)相關(guān)知識。解題關(guān)鍵在于明確克拉維酸的結(jié)構(gòu)特點,并將其與各選項所描述的結(jié)構(gòu)進(jìn)行對比。各選項分析A選項:含青霉烷砜結(jié)構(gòu)的藥物一般是指具有青霉烷砜這一特定結(jié)構(gòu)單元的藥物,而克拉維酸并不含有青霉烷砜結(jié)構(gòu),所以A選項錯誤。B選項:克拉維酸的結(jié)構(gòu)特點是含氧青霉烷結(jié)構(gòu),因此該選項正確。C選項:含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物具有碳青霉烯的特征結(jié)構(gòu),克拉維酸不屬于此類結(jié)構(gòu)的藥物,所以C選項錯誤。D選項:含苯并蒽結(jié)構(gòu)的藥物有其獨特的苯并蒽結(jié)構(gòu),顯然克拉維酸不具備這樣的結(jié)構(gòu),所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。15、藥物借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是()

A.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

B.簡單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】:A

【解析】本題主要考查不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點。選項A:主動轉(zhuǎn)運(yùn)主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。這與題干中描述的“借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)”特征完全相符,所以選項A正確。選項B:簡單擴(kuò)散簡單擴(kuò)散是指藥物順著濃度梯度從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散,不消耗能量,也不需要載體,與題干描述的轉(zhuǎn)運(yùn)方式不符,所以選項B錯誤。選項C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散雖然需要載體,但它是順著濃度梯度進(jìn)行的轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能量,是從高濃度向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),與題干中“從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)”以及“消耗機(jī)體能量”的描述不匹配,所以選項C錯誤。選項D:膜動轉(zhuǎn)運(yùn)膜動轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)通過膜的運(yùn)動來完成轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,主要包括胞飲和胞吐等方式,并非題干所描述的借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)的方式,所以選項D錯誤。綜上,本題正確答案是A。16、助懸劑是

A.吐溫20

B.PEG4000

C.磷酸二氫鈉

D.甘露醇

【答案】:B

【解析】本題主要考查助懸劑相關(guān)知識。助懸劑是能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。選項A,吐溫20是常用的表面活性劑,具有增溶、乳化等作用,并非助懸劑,所以A選項錯誤。選項B,PEG4000即聚乙二醇4000,可以作為助懸劑使用,它能增加分散介質(zhì)的黏度,使混懸劑更加穩(wěn)定,故B選項正確。選項C,磷酸二氫鈉在藥劑中常用作緩沖劑,用于調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,不是助懸劑,所以C選項錯誤。選項D,甘露醇常作為甜味劑、填充劑等使用,在一些制劑中可改善口感和增加體積,但并非助懸劑,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案為B。17、長期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染”屬于()

A.繼發(fā)性反應(yīng)

B.毒性反應(yīng)

C.特異質(zhì)反應(yīng)

D.變態(tài)反應(yīng)

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項所代表的反應(yīng)類型的特點,結(jié)合“二重感染”的形成原因來進(jìn)行分析。選項A:繼發(fā)性反應(yīng)繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。長期應(yīng)用廣譜抗菌藥物時,敏感菌被抑制,不敏感菌(如真菌等)趁機(jī)大量繁殖,從而引起新的感染,即“二重感染”。這是藥物治療作用引發(fā)的不良后果,所以“二重感染”屬于繼發(fā)性反應(yīng)。選項B:毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重?!岸馗腥尽辈⒎鞘怯捎谒幬飫┝窟^大或蓄積過多導(dǎo)致的,而是藥物治療作用引發(fā)的新感染,所以不屬于毒性反應(yīng)。選項C:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例?!岸馗腥尽憋@然不是由于患者特異體質(zhì)導(dǎo)致對藥物的特殊反應(yīng),所以不屬于特異質(zhì)反應(yīng)。選項D:變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)也稱為過敏反應(yīng),是指機(jī)體受藥物刺激后發(fā)生的異常免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷?!岸馗腥尽辈⒉皇菣C(jī)體的免疫反應(yīng)導(dǎo)致的,而是菌群失調(diào)引發(fā)的新感染,所以不屬于變態(tài)反應(yīng)。綜上,答案選A。18、下列抗氧劑適合的藥液為焦亞硫酸鈉

A.弱酸性藥液

B.乙醇溶液

C.堿性藥液

D.非水性藥

【答案】:A

【解析】焦亞硫酸鈉為常用的抗氧劑,其性質(zhì)決定了它適用于特定環(huán)境的藥液。焦亞硫酸鈉在弱酸性環(huán)境中能夠較好地發(fā)揮抗氧化作用,在這種條件下其化學(xué)性質(zhì)相對穩(wěn)定,可以有效防止藥液中的藥物成分被氧化。而在乙醇溶液中,乙醇的性質(zhì)與焦亞硫酸鈉可能存在相互影響,不利于其抗氧化性能的發(fā)揮;堿性藥液會與焦亞硫酸鈉發(fā)生化學(xué)反應(yīng),使其失去抗氧化能力;非水性藥液的性質(zhì)與焦亞硫酸鈉的作用環(huán)境不匹配。所以焦亞硫酸鈉適合的藥液是弱酸性藥液,答案選A。19、含有酚羥基、醇羥基的嗎啡,在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是

A.甲基化結(jié)合反應(yīng)

B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

【答案】:D

【解析】本題考查嗎啡在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)。Ⅱ相代謝反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng),是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。選項A,甲基化結(jié)合反應(yīng)一般是將甲基轉(zhuǎn)移到藥物或代謝物的特定基團(tuán)上,嗎啡在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)并非甲基化結(jié)合反應(yīng),所以A選項錯誤。選項B,與硫酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物與硫酸形成硫酸酯,而嗎啡在體內(nèi)主要不是進(jìn)行與硫酸的結(jié)合反應(yīng),故B選項錯誤。選項C,與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)主要是用于解毒,當(dāng)藥物或其代謝物具有烯鍵、羰基、環(huán)氧化物等electrophilic(親電)結(jié)構(gòu)時,可與谷胱甘肽發(fā)生結(jié)合反應(yīng),嗎啡體內(nèi)Ⅱ相代謝并非此類反應(yīng),因此C選項錯誤。選項D,含有酚羥基、醇羥基的嗎啡,在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)主要是與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng),這是常見的藥物Ⅱ相代謝途徑之一,故D選項正確。綜上,本題答案選D。20、關(guān)于克拉維酸的說法,錯誤的是

A.克拉維酸是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)駢合而成,環(huán)張力比青霉素大,更易開環(huán)

B.克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑,可使阿莫西林增效

C.克拉維酸可單獨用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染

D.克拉維酸與頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用時,可使頭孢菌素類藥物增效

【答案】:C

【解析】本題主要考查對克拉維酸相關(guān)知識的理解,需逐一分析各選項來判斷說法的正確性。選項A:克拉維酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)駢合而成,由于其環(huán)結(jié)構(gòu)的特點,環(huán)張力比青霉素大,使得它在化學(xué)反應(yīng)中更易開環(huán)。該選項對克拉維酸結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的描述是準(zhǔn)確的,所以選項A說法正確。選項B:阿莫西林是一種常用的β-內(nèi)酰胺類抗生素,在使用過程中細(xì)菌可能會產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶來水解其β-內(nèi)酰胺環(huán),從而使阿莫西林失效。而克拉維酸是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它可以與β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合,抑制該酶的活性,保護(hù)阿莫西林不被水解,進(jìn)而增強(qiáng)阿莫西林的抗菌效果。所以克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑可使阿莫西林增效,選項B說法正確。選項C:克拉維酸本身的抗菌活性很弱,它主要是作為一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑發(fā)揮作用,通過抑制細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,來增強(qiáng)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌活性。因此,克拉維酸不能單獨用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染,通常需要與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用。所以選項C說法錯誤。選項D:頭孢菌素類抗生素同樣屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,也會受到細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的影響。當(dāng)克拉維酸與頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用時,克拉維酸可以抑制β-內(nèi)酰胺酶的活性,減少頭孢菌素類藥物被水解的可能性,從而使頭孢菌素類藥物增效。所以選項D說法正確。綜上,本題說法錯誤的是選項C。21、分為功能性改變的藥源性疾病和器質(zhì)性改變的藥源性疾病

A.按病因?qū)W分類

B.按病理學(xué)分類

C.按量一效關(guān)系分類

D.按給藥劑量及用藥方法分類

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥源性疾病的分類方式。下面對各選項進(jìn)行分析:選項A:按病因?qū)W分類:藥源性疾病按病因?qū)W一般分為與劑量相關(guān)的A型反應(yīng)和與劑量無關(guān)的B型反應(yīng)等,并非將藥源性疾病分為功能性改變的和器質(zhì)性改變的,所以該選項錯誤。選項B:按病理學(xué)分類:從病理學(xué)角度,藥源性疾病可分為功能性改變的藥源性疾病和器質(zhì)性改變的藥源性疾病。功能性改變的藥源性疾病主要表現(xiàn)為機(jī)體功能異常,而無明顯的組織器官形態(tài)學(xué)變化;器質(zhì)性改變的藥源性疾病則會有組織器官的病理形態(tài)學(xué)改變,因此該選項正確。選項C:按量-效關(guān)系分類:主要是依據(jù)藥物劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系來進(jìn)行分類,比如量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)等,和題干中功能性改變與器質(zhì)性改變的分類方式不相關(guān),所以該選項錯誤。選項D:按給藥劑量及用藥方法分類:通常是考慮給藥劑量大小、給藥途徑等給藥相關(guān)因素,并非按功能性和器質(zhì)性改變來劃分藥源性疾病,所以該選項錯誤。綜上,答案選B。22、卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低溶解度,高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

A.滲透效率

B.溶解度

C.溶出度

D.解離度

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)藥物的特性來分析其體內(nèi)吸收的決定因素。已知卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物。對于低溶解度、高滲透性的藥物而言,由于其滲透能力較強(qiáng),在體內(nèi)能夠較為容易地透過生物膜,但溶解度較低,使得藥物溶解成可吸收的形式存在一定困難。而藥物要被吸收進(jìn)入體內(nèi),首先需要溶解形成溶液狀態(tài),因此其體內(nèi)吸收過程主要受到溶解度的限制,即溶解度是決定這類藥物體內(nèi)吸收的關(guān)鍵因素。選項A,滲透效率對于高滲透性的卡馬西平來說,并非其體內(nèi)吸收的主要決定因素,故A選項錯誤。選項C,溶出度是指藥物從片劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度,雖然與藥物吸收有一定關(guān)聯(lián),但本質(zhì)上還是受溶解度影響,對于低溶解度藥物,溶解度才是更根本的決定因素,故C選項錯誤。選項D,解離度主要影響藥物的化學(xué)性質(zhì)和在體內(nèi)的存在形式等,但不是卡馬西平這種低溶解度、高滲透性藥物體內(nèi)吸收的主要決定因素,故D選項錯誤。綜上,卡馬西平體內(nèi)吸收取決于溶解度,答案選B。23、屬于陽離子表面活性劑的是

A.羥苯乙酯

B.聚山梨酯80

C.苯扎溴銨

D.卵磷脂

【答案】:C

【解析】本題主要考查陽離子表面活性劑的相關(guān)知識。下面對各選項進(jìn)行分析:-選項A:羥苯乙酯是常用的防腐劑,主要通過抑制微生物的生長和繁殖來起到防腐作用,并非陽離子表面活性劑,所以該選項錯誤。-選項B:聚山梨酯80是一種非離子型表面活性劑,具有乳化、增溶等作用,在藥劑學(xué)中常被用作乳化劑、增溶劑等,不屬于陽離子表面活性劑,因此該選項錯誤。-選項C:苯扎溴銨為陽離子表面活性劑,具有殺菌、消毒等作用,常用于皮膚、黏膜和器械的消毒等,所以該選項正確。-選項D:卵磷脂是一種天然的兩性離子表面活性劑,它同時具有陽離子和陰離子基團(tuán),可用于制備脂質(zhì)體等藥物載體,并非陽離子表面活性劑,所以該選項錯誤。綜上,本題答案選C。24、屬于三苯哌嗪類鈣拮抗劑的是

A.維拉帕米

B.桂利嗪

C.布桂嗪

D.尼莫地平

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類藥物所屬類別,對各選項進(jìn)行逐一分析。選項A:維拉帕米維拉帕米是一種苯烷胺類鈣通道阻滯劑,它可以抑制心肌和血管平滑肌細(xì)胞的鈣離子內(nèi)流,從而起到降低心肌收縮力、減慢心率和擴(kuò)張血管等作用,所以該選項不符合題意。選項B:桂利嗪桂利嗪屬于三苯哌嗪類鈣拮抗劑,它能抑制血管平滑肌的收縮,對腦血管有一定的選擇性擴(kuò)張作用,可改善腦循環(huán),因此該選項符合題意。選項C:布桂嗪布桂嗪是一種中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛藥,主要用于緩解各種疼痛,并非鈣拮抗劑,所以該選項錯誤。選項D:尼莫地平尼莫地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑,它對腦血管有較強(qiáng)的選擇性舒張作用,可改善腦供血,該選項也不符合題意。綜上,屬于三苯哌嗪類鈣拮抗劑的是桂利嗪,答案選B。25、能夠使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的制劑輔料是

A.表面活性劑

B.金屬離子絡(luò)合劑

C.崩解劑

D.稀釋劑

【答案】:C

【解析】本題主要考查不同制劑輔料的作用。選項A分析表面活性劑是能顯著降低表面張力的一類物質(zhì),在藥劑中主要起增溶、乳化、潤濕等作用,它并不能使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒,所以選項A不符合題意。選項B分析金屬離子絡(luò)合劑主要用于與金屬離子形成絡(luò)合物,以防止金屬離子對藥物穩(wěn)定性的影響,比如防止藥物被氧化等,其功能并非使片劑崩解成細(xì)小顆粒,故選項B不正確。選項C分析崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料。它的作用原理是當(dāng)片劑接觸到胃腸液時,崩解劑吸水膨脹,使片劑內(nèi)部產(chǎn)生壓力,從而促使片劑崩解成小顆粒,有利于藥物的溶出和吸收,所以選項C正確。選項D分析稀釋劑的主要作用是增加片劑的重量和體積,便于片劑的成型和生產(chǎn),一般不具備使片劑在胃腸液中迅速崩解成細(xì)小顆粒的功能,因此選項D不合適。綜上,答案選C。26、氯霉素與雙香豆素合用,加強(qiáng)雙香豆素的抗凝血作用

A.離子作用

B.競爭血漿蛋白結(jié)合部位

C.酶抑制

D.酶誘導(dǎo)

【答案】:C

【解析】本題考查藥物相互作用的機(jī)制。選項A,離子作用通常是指藥物之間通過離子的結(jié)合、交換等方式產(chǎn)生相互影響。在本題中,氯霉素與雙香豆素之間并非通過離子作用來加強(qiáng)雙香豆素的抗凝血作用,所以選項A錯誤。選項B,競爭血漿蛋白結(jié)合部位是指兩種或多種藥物同時競爭血漿蛋白上的結(jié)合位點,使其中一種藥物的游離型濃度增加,從而增強(qiáng)其藥理作用。但本題中氯霉素與雙香豆素的相互作用并非是競爭血漿蛋白結(jié)合部位,所以選項B錯誤。選項C,酶抑制是指某些藥物能夠抑制肝藥酶的活性,使其他藥物的代謝減慢,血藥濃度升高,從而增強(qiáng)其藥理作用或毒性。氯霉素是肝藥酶抑制劑,它能抑制肝藥酶的活性,使雙香豆素的代謝減慢,血藥濃度升高,進(jìn)而加強(qiáng)雙香豆素的抗凝血作用,所以選項C正確。選項D,酶誘導(dǎo)是指某些藥物能夠誘導(dǎo)肝藥酶的活性,使其他藥物的代謝加快,血藥濃度降低,藥理作用減弱。而本題中是加強(qiáng)了雙香豆素的抗凝血作用,并非酶誘導(dǎo)的結(jié)果,所以選項D錯誤。綜上,答案選C。27、保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,發(fā)生的反應(yīng)是

A.芳環(huán)羥基化

B.硝基還原

C.烯氧化

D.N-脫烷基化

【答案】:A

【解析】本題主要考查藥物保泰松在體內(nèi)代謝時發(fā)生的反應(yīng)類型。選項A:芳環(huán)羥基化是指在藥物代謝過程中,芳環(huán)上引入羥基的反應(yīng)。保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗時,正是發(fā)生了芳環(huán)羥基化反應(yīng),該選項正確。選項B:硝基還原一般是指含硝基的化合物在體內(nèi)被還原的過程,保泰松代謝為羥布宗并未涉及硝基還原反應(yīng),所以該選項錯誤。選項C:烯氧化是含有烯鍵的化合物發(fā)生的氧化反應(yīng),而保泰松轉(zhuǎn)化為羥布宗不是烯氧化反應(yīng),該選項錯誤。選項D:N-脫烷基化是指藥物分子中與氮原子相連的烷基被脫去的反應(yīng),這與保泰松代謝成羥布宗的反應(yīng)不符,該選項錯誤。綜上,答案選A。28、可減少利多卡因肝臟中分布量,減少其代謝,增加其血中濃度的藥物是

A.去甲腎上腺素

B.華法林

C.阿司匹林

D.異丙腎上腺素

【答案】:A

【解析】本題主要考查可減少利多卡因在肝臟中分布量、減少其代謝并增加其血中濃度的藥物。1.選項A:去甲腎上腺素去甲腎上腺素可以收縮血管,尤其是小動脈和小靜脈,使肝血流量減少。利多卡因主要在肝臟進(jìn)行代謝,當(dāng)肝血流量減少時,利多卡因在肝臟中的分布量會減少,其代謝也會相應(yīng)減少,進(jìn)而使血中利多卡因的濃度增加。所以去甲腎上腺素符合題目描述,該選項正確。2.選項B:華法林華法林是一種香豆素類抗凝劑,主要通過抑制維生素K依賴的凝血因子的合成來發(fā)揮抗凝作用,與利多卡因在肝臟中的分布、代謝以及血藥濃度的變化并無直接關(guān)聯(lián),故該選項錯誤。3.選項C:阿司匹林阿司匹林屬于非甾體抗炎藥,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗血小板聚集等作用。它主要作用于環(huán)氧化酶(COX),抑制前列腺素的合成,與利多卡因的藥代動力學(xué)特性沒有直接關(guān)系,無法減少利多卡因在肝臟中的分布量和代謝,也不能增加其血藥濃度,該選項錯誤。4.選項D:異丙腎上腺素異丙腎上腺素是一種β受體激動劑,主要作用是興奮心臟、舒張血管、擴(kuò)張支氣管等。它會使心率加快、心輸出量增加,導(dǎo)致肝血流量可能增加,這與減少利多卡因在肝臟中分布量和代謝的作用相反,并且一般不會增加利多卡因的血藥濃度,該選項錯誤。綜上,答案是A選項。29、常見引起腎上腺毒性作用的藥物是

A.糖皮質(zhì)激素

B.胺碘酮

C.四氧嘧啶

D.氯丙嗪

【答案】:A

【解析】本題主要考查能引起腎上腺毒性作用的常見藥物。選項A,糖皮質(zhì)激素是常見引起腎上腺毒性作用的藥物。長期大量使用糖皮質(zhì)激素,會反饋性抑制下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,使腎上腺皮質(zhì)萎縮,功能減退。一旦突然停藥,可能出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不全的表現(xiàn),如惡心、嘔吐、乏力、低血壓、休克等,所以該選項正確。選項B,胺碘酮是一種抗心律失常藥,其不良反應(yīng)主要包括角膜微沉淀、甲狀腺功能異常、肺毒性等,一般不會引起腎上腺毒性作用,所以該選項錯誤。選項C,四氧嘧啶主要是用于破壞胰島β細(xì)胞,誘導(dǎo)糖尿病動物模型,并非引起腎上腺毒性作用的常見藥物,所以該選項錯誤。選項D,氯丙嗪是一種抗精神病藥,常見不良反應(yīng)有錐體外系反應(yīng)、口干、視物模糊、低血壓等,通常不會對腎上腺產(chǎn)生毒性作用,所以該選項錯誤。綜上,本題答案是A。30、可作片劑的崩解劑的是

A.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮

B.預(yù)膠化淀粉

C.甘露醇

D.聚乙二醇

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項中物質(zhì)在片劑制作中的作用來判斷其是否可作片劑的崩解劑。選項A:交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮是常用的片劑崩解劑。它具有良好的吸水膨脹性,能在片劑遇水后迅速膨脹,破壞片劑的結(jié)構(gòu),使片劑崩解成小顆粒,從而促進(jìn)藥物的溶出和釋放,故該選項正確。選項B:預(yù)膠化淀粉預(yù)膠化淀粉是多功能輔料,可作填充劑、黏合劑和崩解劑等。不過它作為崩解劑的效果不如交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,且在本題中它并非最佳答案所對應(yīng)的物質(zhì),故該選項錯誤。選項C:甘露醇甘露醇在片劑中常作為甜味劑、填充劑使用。它可改善片劑的口感,增加片劑的體積和重量,但不具備崩解劑使片劑崩解的特性,故該選項錯誤。選項D:聚乙二醇聚乙二醇在藥劑學(xué)中有多種用途,如溶劑、增塑劑、潤滑劑等。但它不能作為片劑的崩解劑,無法促使片劑在體內(nèi)崩解,故該選項錯誤。綜上,可作片劑崩解劑的是交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,答案選A。第二部分多選題(10題)1、與普羅帕酮相符的敘述是

A.含有酚羥基

B.含有醇羥基

C.含有酮基

D.含有芳醚結(jié)構(gòu)

【答案】:BCD

【解析】本題可對普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析,從而判斷各選項是否符合其結(jié)構(gòu)特征。選項A酚羥基是指苯環(huán)上的氫原子被羥基取代所形成的基團(tuán)。普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不存在酚羥基這一結(jié)構(gòu)特征,所以選項A敘述與普羅帕酮不相符。選項B醇羥基是指脂肪烴基與羥基相連的基團(tuán)。普羅帕酮的結(jié)構(gòu)中含有醇羥基,因此選項B敘述與普羅帕酮相符。選項C酮基是一個碳原子和氧原子形成雙鍵,同時這個碳原子還和另外兩個碳原子形成共價鍵的基團(tuán)。普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)里包含酮基,所以選項C敘述與普羅帕酮相符。選項D芳醚結(jié)構(gòu)是指醚鍵的一端連接芳基的結(jié)構(gòu)。在普羅帕酮的結(jié)構(gòu)中存在芳醚結(jié)構(gòu),故選項D敘述與普羅帕酮相符。綜上,答案選BCD。2、屬于靶向制劑的是

A.微丸

B.納米囊

C.微囊

D.微球

【答案】:BCD

【解析】本題可根據(jù)靶向制劑的相關(guān)概念,對各選項進(jìn)行逐一分析。靶向制劑又稱靶向給藥系統(tǒng),是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。選項A微丸系指藥物與輔料構(gòu)成的直徑小于2.5mm的球狀實體,它主要用于改善藥物的某些性質(zhì),如緩釋、控釋等,并不具備靶向性,不屬于靶向制劑。選項B納米囊是粒徑在10-1000nm范圍內(nèi)的膠粒給藥系統(tǒng),納米囊可經(jīng)靜脈注射,其藥物可在肝、脾等器官濃集,屬于靶向制劑。選項C微囊是利用天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)作為囊膜壁殼,將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(稱為囊心物)包裹而成藥庫型微型膠囊,微囊可通過選擇囊材和制備工藝,使藥物濃集于靶區(qū),屬于靶向制劑。選項D微球是一種用適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球形或類球形微粒,微球具有良好的靶向性,可通過靜脈注射、動脈注射等方式給藥,使藥物濃集于靶組織、靶器官,屬于靶向制劑。綜上,答案選BCD。3、阻滯鈉通道的抗心律失常藥有

A.美西律

B.卡托普利

C.奎尼丁

D.普魯卡因胺

【答案】:ACD

【解析】本題主要考查阻滯鈉通道的抗心律失常藥的相關(guān)知識。選項A:美西律美西律屬于Ⅰb類抗心律失常藥,這類藥物能夠輕度阻滯鈉通道,可縮短動作電位時程,主要用于治療室性心律失常,所以美西律是阻滯鈉通道的抗心律失常藥,選項A正確。選項B:卡托普利卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),其主要作用機(jī)制是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而起到降低血壓、改善心室重構(gòu)等作用,并非阻滯鈉通道的抗心律失常藥,選項B錯誤。選項C:奎尼丁奎尼丁屬于Ⅰa類抗心律失常藥,能適度阻滯鈉通道,降低心肌細(xì)胞膜對鈉、鉀離子的通透性,延長動作電位時程和有效不應(yīng)期,可用于治療多種心律失常,因此奎尼丁是阻滯鈉通道的抗心律失常藥,選項C正確。選項D:普魯卡因胺普魯卡因胺同樣屬于Ⅰa類抗心律失常藥,其作用與奎尼丁相似,能夠阻滯鈉通道,抑制心肌細(xì)胞的自律性、傳導(dǎo)性等,常用于治療室性和室上性心律失常,所以普魯卡因胺也是阻滯鈉通道的抗心律失常藥,選項D正確。綜上,答案選ACD。4、對吩噻嗪類抗精神病藥構(gòu)效關(guān)系的敘述正確的是

A.2位被吸電子基團(tuán)取代時活性增強(qiáng)

B.吩噻嗪10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基氮原子間相隔3個碳原子為宜

C.吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子,再通過雙鍵與側(cè)鏈相連,為噻噸類抗精神病藥

D.側(cè)鏈上堿性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查吩噻嗪類抗精神病藥構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識。具體對各選項分析如下:A選項:對于吩噻嗪類抗精神病藥,其2位被吸電子基團(tuán)取代時活性會增強(qiáng),此說法符合該類藥物的構(gòu)效關(guān)系特點,所以A選項正確。B選項:在吩噻嗪類抗精神病藥中,吩噻嗪10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基氮原子間相隔3個碳原子是比較適宜的結(jié)構(gòu),這是其構(gòu)效關(guān)系的重要特征之一,故B選項正確。C選項:當(dāng)吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子,再通過雙鍵與側(cè)鏈相連時,就形成了噻噸類抗精神病藥,這是不同類型抗精神病藥結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)換的一種情況,C選項的描述是正確的。D選項:在吩噻嗪類抗精神病藥的側(cè)鏈上,堿性氨基可以是二甲氨基或哌嗪基等,這體現(xiàn)了該類藥物結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈堿性氨基的多樣性,所以D選項也是正確的。綜上所述,ABCD四個選項的敘述均正確,本題答案選ABCD。5、下列關(guān)于完全激動藥的描述,正確的有

A.對受體有很高的親和力

B.內(nèi)在活性α=1

C.增加劑量可因占領(lǐng)受體而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng)

D.對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動藥相反的效應(yīng)

【答案】:AB

【解析】本題可根據(jù)完全激動藥的相關(guān)特性,對各選項逐一進(jìn)行分析判斷:A選項:完全激動藥對受體具有很高的親和力,能夠與受體充分結(jié)合,進(jìn)而產(chǎn)生顯著的藥理效應(yīng)。所以該選項描述正確。B選項:內(nèi)在活性α是衡量藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)能力的指標(biāo),完全激動藥的內(nèi)在活性α=1,意味著其可以產(chǎn)生最大效應(yīng)。因此該選項描述正確。C選項:增加劑量可因占領(lǐng)受體而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng),這是部分激動藥的特點,而非完全激動藥。完全激動藥與受體結(jié)合后可產(chǎn)生最大效應(yīng),并非拮抗激動藥的生理效應(yīng)。所以該選項描述錯誤。D選項:對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動藥相反的效應(yīng),這是反向激動藥的特點,并非完全激動藥。完全激動藥主要是與活化態(tài)受體結(jié)合產(chǎn)生激動效應(yīng)。所以該選項描述錯誤。綜上,正確答案是AB。"6、嗎啡的分解產(chǎn)物和體內(nèi)代謝產(chǎn)物包括

A.偽嗎啡

B.N-氧化嗎啡

C.阿撲嗎啡

D.去甲嗎啡

【答案】:ABCD

【解析】本題考查的是嗎啡的分解產(chǎn)物和體內(nèi)代謝產(chǎn)物相關(guān)知識。逐一分析各選項:-選項A:偽嗎啡是嗎啡的分解產(chǎn)物之一,在一定條件下,嗎啡會發(fā)生化學(xué)反應(yīng)生成偽嗎啡,所以該選項正確。-選項B:N-氧化嗎啡是嗎啡在體內(nèi)代謝過程中產(chǎn)生的一種代謝產(chǎn)物,因此該選項也是正確的。-選項C:阿撲嗎啡可由嗎啡經(jīng)過化學(xué)轉(zhuǎn)化得到,它屬于嗎啡的相關(guān)衍生產(chǎn)物,所以該選項符合題意。-選項D:去甲嗎啡是嗎啡體內(nèi)代謝的產(chǎn)物,是在機(jī)體對嗎啡進(jìn)行代謝過程中形成的,該選項同樣正確。綜上,嗎啡的分解產(chǎn)物和體內(nèi)代謝產(chǎn)物包括偽嗎啡、N-氧化嗎啡、阿撲嗎啡和去甲嗎啡,答案選ABCD。7、汽車司機(jī)小張,近期患過敏性鼻炎,適合他使用的抗過敏藥物有

A.西替利嗪

B.非索非那定

C.氯雷他定

D.鹽酸苯海拉明

【答案】:ABC

【解析】本題主要考查適合汽車司機(jī)使用的抗過敏藥物。解題關(guān)鍵在于了解各選項藥物是否具有中樞抑制作用,因為有中樞抑制作用的藥物可能影響司機(jī)駕駛安全,不適合司機(jī)使用。選項A:西替利嗪西替利嗪為第二代抗組胺藥,它不易透過血-腦屏障,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用較小,不會明顯影響司機(jī)的注意力和反應(yīng)能力,所以適合汽車司機(jī)小張使用。選項B:非索非那定非索非那定同樣屬于第二代抗組胺藥,其對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的親和力低,幾乎沒有中樞抑制作用,

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