呼吸系統用藥攀枝花市中心醫院呼吸內科楊燕第一頁，共四十頁。內容1.呼吸興奮劑2.平喘藥3.止咳藥、祛痰藥4.感冒藥第二頁，共四十頁。引言主要適用于中樞抑制為主、通氣缺乏引起的呼吸衰竭，對于肺炎、肺氣腫、彌漫性肺纖維化等病變引起的以肺換氣功能障礙為主所導致的呼吸衰竭不宜使用呼吸興奮劑。急性呼吸衰竭，呼吸興奮劑的治療是有限的，主要采用通氣、吸氧、輸液等綜合措施，但慢性呼吸衰竭、缺氧、CO2潴留引起的肺性腦病，合理運用呼吸興奮劑有一定價值。

呼吸興奮劑第三頁，共四十頁。運用原那么必須保持氣道通暢，否那么會促發呼吸肌疲勞，進而加重CO2潴留；腦缺氧、水腫未糾正而出現頻繁抽搐者慎用；患者的呼吸肌功能根本正常；不可突然停藥。

呼吸興奮劑第四頁，共四十頁。適應癥1.各種危重疾病所致呼吸抑制或呼吸衰竭;2.慢性阻塞性肺疾病引起缺氧和〔或〕CO2潴留所致的呼吸衰竭，可作為搶救的綜合措施之一。3.中樞抑制藥過量時引起的意識障礙及呼吸衰竭。4.新生兒窒息時，應用呼吸興奮劑的同時必須去除呼吸道分泌物，并輔以人工呼吸或機械通氣、吸氧、糾正酸中毒、保暖等綜合措施呼吸興奮劑第五頁，共四十頁。常見呼吸興奮劑應用于中樞性呼吸抑制、各類繼發的呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾病伴高碳酸血癥及嗎啡引起的呼吸抑制。本品在體內易吸收，作用時間短暫，一次靜脈注射僅維持5~10分鐘，在體內代謝為煙酰胺，經甲基化后隨尿排出。可皮下、肌肉、靜脈注射給藥，成人劑量為0.25~0.5克/次，極量為1.25克/次，小兒劑量75~175毫克/次，可靜脈滴注，一般為5%葡萄糖500毫升+尼可剎米4~8支〔0.375克/支〕，20~30滴/分。呼吸興奮劑

尼可剎米(可拉明)提高呼吸中樞對CO2敏感性可拉明興奮延髓呼吸中樞刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器大腦皮層、血管運動中樞和脊髓

第六頁，共四十頁。呼吸興奮劑有效及停藥指證有效反響有如下幾點：①運動系統：肢體或軀干突然活動，體位自動改變，咳嗽加劇，呼吸加速加深等;②植物神經功能:表現為皮膚潮紅、溫度增加等;③感覺方面:出現突然瘙癢，鼻瘙癢;④神志方面包括清醒程度，警覺性或定向、定位的改善。在使用本品過程中常見面部刺激癥、煩躁不安、肌肉抽搐、惡心、嘔吐，大劑量時可出現多汗、惡心、血壓升高、心動過速、心律失常、肌肉震顫、僵直、甚至驚厥，出現上述病癥應及時停藥，如出現驚厥可及時注射苯二氮卓類或小劑量硫噴妥鈉控制。

呼吸興奮劑尼可剎米(可拉明)第七頁，共四十頁。洛貝林對呼吸中樞無直接興奮作用，而是通過刺激頸動脈體和主動脈體的N膽堿受體反射性地興奮呼吸中樞，同時要能興奮迷走神經和血管運動中樞，作用迅速而短暫，一次給藥維持半小時。劑量過大可引起惡心、嘔吐、腹瀉、心動過快、血壓下降等，常見劑量3-10mg/次，靜脈注射。常見呼吸興奮劑呼吸興奮劑洛貝林第八頁，共四十頁。常見呼吸興奮劑

呼吸興奮劑

作用機制適應癥用法不良反應或注意事項回蘇靈（二甲弗林）對呼吸中樞有較強的直接興奮作用，注射后明顯增加肺換氣量，降低動脈血PCO2，提高血氧飽和度，從而改善呼吸功能。對肺性腦病因能降低動脈血二氧化碳分壓而有蘇醒作用。用藥后起效迅速，但維持時間短。用于各種原因引起的中樞性呼吸衰竭、麻醉藥、催眠藥所致的呼吸抑制及外傷、手術等引起虛脫和休。安全范圍窄，肌注：每次８ｍｇ。靜注：每次８ｍｇ，以葡萄糖溶液稀釋混合后緩慢注入。重癥病人可用至１６～３２ｍｇ。靜滴以注射用等滲氯化鈉溶液或葡萄糖溶液稀釋。1.有惡心、嘔吐、皮膚燒灼感等。劑量過大，可引起肌肉震顫、驚厥等。2.應準備短效巴比妥類（如異戊巴比妥），作驚厥時急救用。3.靜注速度必須緩慢，并應隨時注意病情變化。4.有驚厥病史、肝腎功能不全者及孕婦禁用。美解眠美解眠中樞興奮作用迅速，直接興奮呼吸中樞。維持時間短。可用做巴比妥類中毒解救的輔助用藥安全范圍較窄，常見用量50mg溶于生理鹽水100ml，靜脈滴注，速度10mg/min。用量過大或注射太快可引起驚厥。嗎乙苯吡酮（多沙普倫）小劑量靜脈注射0.25mg/kg）能刺激頸動脈體化學感受器反射性興奮呼吸中樞，大劑量（1mg/kg）靜脈注射能直接興奮延腦呼吸中樞，使潮氣量加大，呼吸頻率加快有限。常用于解救麻醉藥、中樞抑制藥引起的中樞抑制。對麻醉藥引起的中樞抑制，成人用量0.5~1.0mg/kg靜脈注射，5min注完，如需要重復使用至少間隔5分鐘，總量不得超過2mg/kg。其它藥物引起的中樞抑制，2mg/kg靜脈注射，每1~2小時可重復一次，至病人蘇醒。也可靜脈滴注1~2mg/kg，直至有效。導致血栓性靜脈炎或局部皮膚刺激，本品劑量過大時，引起心血管反應如血壓升高、心率加快、甚至出現心律失常。癲癇、驚厥、高血壓、冠心病、嗜鉻細胞瘤、甲亢、大腦水腫、肺部疾患者禁用，用藥期間出現驚厥、不能控制的震顫或軀體妄動、反射亢進是藥物過量的現象應停藥。孕婦及12歲以下兒童慎用，用藥期間注意頭痛、無力、呼吸困難、心律失常、惡心、嘔吐、腹瀉及尿潴留等，滴注速度太快有引起溶血的危險。阿米三嗪作用于頸動脈化學感受器，興奮呼吸，從而加強肺泡--毛細血管的氣體交換，增加PO2和血氧飽和度。主要用于亞急性和慢性腦血管功能障礙癥、腦缺血后遺癥，老年精神行為障礙及慢性阻塞性肺部疾患。口服：每次1片，bid。維持劑量按個別情況可減至每日1片。①孕婦及哺乳期婦女慎用。②忌與單胺氧化酶抑制藥同時服用。③用藥過程中體重下降3kg者應停藥觀察。第九頁，共四十頁。呼吸興奮劑的不良反響

呼吸興奮劑常規劑量應用時不良反響的發生率不高，當大劑量應用時可出現血壓增高、心悸、心動過速、咳嗽、嘔吐、皮膚瘙癢、震顫、肌強直、出汗、顏面潮紅和發熱等。中毒時可出現驚厥，繼之那么中樞抑制。

呼吸興奮劑第十頁，共四十頁。呼吸興奮劑應用中需注意的問題

1、應用呼吸興奮劑的目的是興奮呼吸、增加通氣、改善低氧血癥及二氧化碳潴留等。否那么不必應用.2、應在保持呼吸道通暢、減輕呼吸肌阻力的前題下使用，否那么不僅不能糾正低氧血癥和二氧化碳潴留，且會因增加呼吸運動而增加耗氧量。3、應用在搶救呼吸衰竭時，除針對病因外應采取綜合措施，包括控制呼吸道感染、消除呼吸道阻塞、適當給氧、糾正酸堿失衡及電解質紊亂及人工呼吸機的應用。4、大局部呼吸興奮劑的興奮呼吸作用劑量與引起驚厥的劑量相近，在驚厥之前可有不安、自口周開始的顫抖、瘙癢、嘔吐、潮紅等，所以應用此藥時應密切觀察。5、持續應用時會產生耐藥現象，所以一般應用3~5天，或給藥12小時，間歇12小時。6、為了克服其不良反響，發揮其興奮劑的作用，可采用聯合兩種藥物的交替的給藥方法。7、呼吸興奮藥對大腦皮層、血管運動中樞和脊髓有較弱的興奮作用，應注意。呼吸興奮劑第十一頁，共四十頁。平喘藥分類支氣管擴張藥β2受體沖動藥：非選擇性〔腎上腺、異丙腎、麻黃堿)；選擇性〔沙丁胺醇、特布他林、福莫/福莫特羅〕。茶堿類：氨茶堿、膽茶堿抗膽堿藥：異丙托溴銨、噻托溴銨抗炎性平喘藥糖皮質激素類：丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼縮松FNS；布地奈德BUD；曲安奈德TAA抗白三烯藥物：扎魯司特、孟魯司特、齊留通抗過敏平喘藥色甘酸二鈉；H1受體阻斷藥：酮替芬；平喘藥第十二頁，共四十頁。平喘藥機制β2受體沖動藥作用機制：1〕呼吸道平滑肌松弛，2〕抑制肥大細胞、中性粒細胞釋放炎癥介質，3〕與過敏介質，增強呼吸道纖毛運動，4〕促進呼吸道腺體分泌，降低血管通透性，5〕減輕呼吸道粘膜下水腫。β2-R的受體后效應D-R復合物→R變構→Gs激活→腺苷酸環化酶活化→cAMP↑→cAMP依賴性PKA激活

→引起平滑肌松弛。

平喘藥[Ca2+]I↓肌球蛋白輕鏈激酶失活鉀通道開放第十三頁，共四十頁。β2受體沖動藥藥物平喘機制作用維持時間h給藥途徑主要不良反應AD麻黃堿ISO沙丁胺醇克倫特羅福莫特羅班布特羅短效中效長效1-23-614-64-68-1224ih、ivih、im舌下氣霧po氣霧po氣霧ih、impoαβ1β2β1β2β2β2β2β2促NA釋放αβ強、快弱、慢、久強、快強、久較沙強100倍慢性哮喘與慢性阻塞性肺病水解成特布他林才有效心悸升壓肌顫頭痛失眠心悸升壓快速耐受心悸肌顫耐受過量室顫手指震顫手指震顫手指震顫手指震顫

支氣管擴張劑第十四頁，共四十頁。β2受體沖動藥不良反響1、心臟反響：引起心率加速，易出現心臟反響。2、肌肉震顫：本類藥物沖動骨骼肌慢收縮纖維的β2受體，引起肌肉震顫，好發部位是四肢及面頸部。3、代謝紊亂增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高；激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血鉀，可致心律失常。

支氣管擴張劑第十五頁，共四十頁。茶堿類藥理作用：直接能松弛氣道平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，及利尿作用。作用機制：抑制磷酸二酯酶〔PDE〕：阻斷腺苷受體：增加內源性兒茶酚胺的釋放：干擾氣道平滑肌的Ca2+轉運：較低濃度時有免疫調節與抗炎作用：增強膈肌收縮力：促進纖毛運動：抑制肥大細胞釋放炎性介質：

支氣管擴張劑第十六頁，共四十頁。茶堿類臨床運用支氣管哮喘：用于慢性哮喘的維持治療，以防止急性發作；起效慢、作用弱；急性病例用β2-R++茶堿，產生相加作用。慢性阻塞性肺病：對氣促病癥有明顯療效：支氣管擴張、抗炎、增加纖毛去除功能、中樞性睡眠呼吸暫停綜合征：對由于腦部疾病或原發性呼吸中樞病變導致通氣缺乏者有較好療效。

支氣管擴張劑第十七頁，共四十頁。茶堿類藥物常見劑型氨茶堿難溶于水，本制劑為乙二胺或膽堿制成復鹽；堿性較強、局部刺激性大；靜脈給藥治療急性重癥哮喘或哮喘持續狀態。膽茶堿為膽堿制劑，水溶性更大，可口服；不良反響較氨茶堿少；對心臟作用不明顯。茶堿緩釋或控釋制劑血藥濃度穩定；作用維持時間長；胃腸道刺激反響輕。

支氣管擴張劑第十八頁，共四十頁。茶堿類不良反響平安范圍較窄，不良反響多見；不良反響的發生率與其血藥濃度密切相關常見病癥：腹痛、惡心、嘔吐、心動過速、失眠、震顫、胃食管返流等；嚴重不良反響：心律失常、低血壓、低鉀、低鎂、血糖升高、代謝性酸中毒、驚厥、昏迷等呼吸、心跳停止；橫紋肌溶解致急性腎功能衰竭

支氣管擴張劑第十九頁，共四十頁。抗膽堿能藥常用制劑：異丙托品ipratropium、溴化氧托品oxitropiumbromide、溴化泰烏托品tiotropiumbromide等；作用特點：選擇性松弛呼吸道平滑肌；作用強度：異丙托品＜溴化氧托品＜溴化泰烏托品；維持時間：異丙托品＞溴化氧托品＞溴化泰烏托品；臨床應用：氣霧吸入給藥：不良反響：少數有口干、口苦感，老年患者可出現尿儲留。

支氣管擴張劑第二十頁，共四十頁。抗膽堿能藥抗膽堿藥物：異丙托溴銨〔愛全樂〕噻托溴銨〔思力華、天晴速樂〕

支氣管擴張劑第二十一頁，共四十頁。糖皮質激素應用近況：是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物；與其抗炎和抗免疫作用有關；局部抗炎作用；吸入給藥：吸入性制劑已成為第一線藥。常用吸入制劑：丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼縮松；布地奈德BUD；曲安奈德TAA。應用本卷須知：聲音嘶啞、口咽部念珠菌病。抗炎性平喘藥第二十二頁，共四十頁。糖皮質激素抗炎性平喘藥信必可-布地奈德福莫特羅舒利迭-沙美特羅氟替卡松ICS第二十三頁，共四十頁。抗白三烯藥物多種炎癥細胞能釋放半胱氨酰白三烯，作用強度為組織胺1000倍；作用：增加支氣管粘液分泌；降低支氣管纖毛功能；促進氣道微血管通透性增加，水腫形成；促使嗜酸性粒細胞寢潤，引起炎癥反響；刺激C神經末梢釋放緩激肽，引起神經源性炎。常用藥物：扎魯司特，孟魯司特，齊留通抗炎性平喘藥第二十四頁，共四十頁。色苷酸鈉機制：穩定肥大細胞膜；抑制呼吸的感覺神經末梢與呼吸道神經源性炎癥；能阻斷肥大細胞介導的早期哮喘反響EAR，抑制嗜酸性細胞、巨噬細胞介導的遲發哮喘反響LAR臨床應用：預防哮喘、過敏性鼻炎、潰瘍性結腸炎等。用其微粒粉末〔直徑約6μm〕吸入給藥。不良反響：因粉末刺激引起嗆咳、氣急、甚至誘發哮喘。抗過敏平喘藥第二十五頁，共四十頁。酮替芬類似色苷酸鈉作用外1)強大的H1受體阻滯劑，直接抗組胺作用2〕預防或逆轉β2受體下調，增強β2受體平喘作用。不良反響：鎮靜、疲憊、頭暈、口干抗過敏平喘藥第二十六頁，共四十頁。鎮咳藥分類鎮咳藥嗎啡右美沙芬鎮咳藥抑制咳嗽反射弧中的感受器和傳入神經纖維的末梢中樞鎮咳藥外周鎮咳藥抑制延腦咳嗽中樞噴托維林苯佐那酯第二十七頁，共四十頁。中樞性鎮咳藥依耐性中樞鎮咳藥主要運用1〕肺癌或主動脈瘤引起的劇烈咳嗽2〕急性肺堵塞或急性左心衰伴劇烈咳嗽。常用藥物有可待因、噴托維酸〔咳必清〕、咳美芬、氟哌斯汀〔咳平〕。機制：對延髓咳嗽中樞選擇抑制，作用強、迅速，易有鎮靜作用。不良反響：偶有惡心嘔吐，便秘、眩暈等，大劑量出現抑制呼吸中樞，出現煩躁等呼吸中樞興奮病癥，長期使用可出現耐受性及依耐性。此藥可抑制支氣管腺體分泌、纖毛運動，痰液粘稠度增加，對痰液較多的病人可出現呼吸道阻塞及繼發感染，不宜使用。非依耐性中樞性止咳藥物：運用于1〕咳嗽劇烈而頻繁、痰液較少或無痰，2〕患者已有嚴重疾病，咳嗽可導致病情加重或難以忍受痛苦。常用的如咳寧、甘草片。二苯哌丙烷〔咳快好〕兼有中樞性和末梢性雙重鎮咳作用。鎮咳藥第二十八頁，共四十頁。1.局部麻醉那可丁、奧索拉明等藥物在呼吸道對局部感受器和神經末梢有麻醉作用，消除或減弱局部的刺激作用。2.鎮咳甘草流浸膏等，口服后局部殘留在咽部黏膜，減弱對咽部黏膜的刺激，促進唾液分泌、吞咽動作，輕度止咳。3.解除支氣管痙攣：支氣管痙攣時氣道阻力增加肺泡過渡充氣，刺激肺牽張感受器，引起咳嗽。4.消除氣道炎癥增加痰液排出。外周性鎮咳藥鎮咳藥第二十九頁，共四十頁。常見鎮咳藥物-可待因為依賴性中樞鎮咳藥，屬阿片類生物堿；口服或注射均可吸收，鎮咳作用強大而迅速；選擇性抑制延髓咳嗽中樞，強度為嗎啡的1/3，鎮痛作用為嗎啡的1/7；是目前篩選鎮咳新藥時，用于對照的標準藥。劇烈的刺激性干咳，也用于中等強度的疼痛。對胸膜炎干咳伴胸痛者尤為適用。呼吸抑制、便秘、耐受性、依賴性等均弱于嗎啡。第三十頁，共四十頁。常見鎮咳藥物-咳必清選擇性抑制延髓咳嗽中樞；鎮咳作用為可待因的1/3；兼有末梢性鎮咳作用：阿托品樣作用；局部麻醉作用；輕度抑制支氣管內感受器及傳入神經末梢禁用于痰多，青光眼患者鎮咳藥第三十一頁，共四十頁。常見鎮咳藥物-苯佐那酯〔退嗽露〕為丁卡因的衍生物；為外周性鎮咳藥或末梢性鎮咳藥；通過降低粘膜感受器的敏感性和抑制感覺神經末梢沖動的傳入而止咳；常用的矯味劑可減輕對咽部粘膜的刺激用于刺激性干咳、陣咳，或支氣管鏡檢或造影。鎮咳藥第三十二頁，共四十頁。祛痰藥分類祛痰藥祛痰藥氯化銨刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道的分泌吸收后可酸化尿液及某些堿血癥。潰瘍病與肝、腎功能不良者慎用。乙酰半胱氨酸霧化吸入，性質不穩定能使粘痰中連接粘蛋白肽鏈的二硫鍵斷裂；可致支氣管痙攣，加用異丙腎上腺素。支氣管哮喘患者慎用。溴已新〔溴已銨〕可裂解粘痰中的粘多糖。也有鎮咳作用。用于粘稠痰不易咳出患者。痰液稀釋藥粘痰溶解藥第三十三頁，共四十頁。感冒藥感冒藥治療目標：

1.解除鼻黏膜充血

2.緩解鼻腔中毛細血管的腫脹而減輕鼻塞感，減少鼻分泌物。

3.保持咽鼓管和竇口暢通，從而防止繼發感染。治療感冒藥多采用復方制劑。感冒藥第三十四頁，共四十頁。感冒藥組方搭配a、解熱鎮痛藥：通過抑制前列腺素的合成發揮作用，退熱和緩解頭痛、關節痛等病癥，例如阿司匹林、對乙酰氨基酚、雙氯芬酸等。b、鼻黏膜血管收縮藥：減輕鼻竇、鼻腔黏膜血管充血，解除鼻塞病癥，例如苯丙醇胺、偽麻黃堿。c、組胺拮抗劑：競爭性陰斷H1受體，減輕過敏病癥，控制上呼吸道感染的卡他性炎癥，緩解感冒引起的鼻塞、流涕、打噴嚏等病癥，同時具有輕微的鎮靜作用，例如氯苯那敏〔撲爾敏〕和苯海拉明等。d、中樞興奮藥：有些制劑中含有咖啡因，一是為了加強解熱鎮痛藥的療效，二是抵消抗組胺藥所引起的嗜睡作用。e、抗病毒藥：抑制病毒合成核酸和蛋白質，并抑制病毒從細胞中釋放，如金剛烷胺、嗎啉胍。感冒藥第三十五頁，共四十頁。常見西藥類感冒藥感冒藥藥品作用機制適應癥用法不良反應阿斯匹林主要用于抑制前列腺素合成而解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕。用于高熱、感冒、頭痛、肌肉痛等成人一次0.3克(1片)，可間隔4-6h重復用藥一次。24h內不超過1.2克。胃及十二指腸潰瘍病患者應慎用或不用，可引起胎兒異常，孕婦、腎功能不全者應慎用。撲熱息痛有解熱鎮痛作用用于發熱、頭疼、關節痛及神經痛等。成人日服量不能大于2克，每次0.25—0.5克，tid。久服可致腎損害，過量可致肝損害，3歲以下的兒童最好不用。病毒靈主要能抑制病毒增殖，對流感、副流感有較強的抑毒作用，用于治療感冒、流感、病毒性氣管炎、腮腺炎、水痘、麻疹及病毒性角膜炎、結膜炎。成人每次0.18-0.2克，tid。會引起出汗、食欲不振等。布洛芬用于解熱、鎮痛。