第八章作用于消化系統藥物山東省濟南衛生學校褚杰于雷消化系統藥物學習目標

消化系統疾病以消化性潰瘍較多見，其癥狀表現為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。在本章的學習中，重點是抗消化性潰瘍藥，要掌握常用藥物的作用、應用、不良反應及注意事項，比較其他作用于消化系統藥物的特點，學會本類藥物的用藥護理。消化系統藥物第一節抗消化性潰瘍藥一、抗酸藥二、胃酸分泌抑制藥三、粘膜保護藥四、抗幽門螺桿菌藥五、抗消化性潰瘍藥的用藥護理消化系統藥物一、抗酸藥表8-1常用抗酸藥比較表藥物作用特點注意事項氫氧化鋁（aluminumhydroxide）抗酸作用較強、緩慢、持久。口服難吸收，在胃內形成凝膠，能保護潰瘍面。可影響磷的吸收，可致便秘，不宜與四環素類藥同服碳酸鈣（calciumcarbonate）抗酸作用強、快、持久。口服難吸收。中和胃酸產生CO2，可引起噯氣。可致便秘。不宜與四環素類藥同服氧化鎂（magnesiumoxide）抗酸作用強、緩慢、持久。口服難吸收，可致腹瀉。干擾四環素類藥物的吸收，避免同時服用。三硅酸鎂（magnesiumtrisilicate）抗酸作用弱、緩慢、持久。口服難吸收，可致腹瀉。不宜與四環素類藥同服碳酸氫鈉（sodiumbicarbonate）抗酸作用弱、較快而短暫。口服易吸收，可堿化血液和尿液。中和胃酸時產生CO2，可致噯氣、腹脹甚至潰瘍穿孔。可致堿血癥消化系統藥物二、胃酸分泌抑制藥（一）H2受體阻斷藥（二）M1受體阻斷藥（三）胃液素受體阻斷藥（四）胃壁細胞H+泵抑制藥消化系統藥物二、胃酸分泌抑制藥

（一）H2受體阻斷藥【作用及應用】1.作用阻斷H2受體，抑制胃酸分泌，減少胃蛋白酶的分泌。法莫替丁>雷尼替丁>尼扎替丁>羅沙替丁>西咪替丁2.應用消化性潰瘍，十二指腸潰瘍療效優。卓-艾綜合征、返流性食管炎、胃酸分泌過多、急性胃炎引起的出血。西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁羅沙替丁消化系統藥物二、胃酸分泌抑制藥

（一）H2受體阻斷藥西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁羅沙替丁【不良反應】

偶有頭痛、頭昏、便秘、腹脹、腹瀉、皮疹、瘙癢等。長期應用西咪替丁可引起男性乳房發育及性功能障礙。西咪替丁為肝藥酶抑制劑，使藥物代謝減慢，合用時應調整劑量。消化系統藥物二、胃酸分泌抑制藥

（二）M1受體阻斷藥哌侖西平Pirenzepine本藥能選擇性阻斷胃壁細胞的M1受體，可減少胃酸及胃蛋白酶原的分泌。主要用于胃及十二指腸潰瘍。療效與西咪替丁相當，與西咪替丁合用可增強療效。不良反應較輕。消化系統藥物二、胃酸分泌抑制藥

（三）胃液素受體阻斷藥丙谷胺Proglumide本藥結構與胃泌素相似，能競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。用于胃及十二指腸潰瘍的治療，但療效不及H2受體阻斷藥。消化系統藥物二、胃酸分泌抑制藥

（四）胃壁細胞H+泵抑制藥--奧美拉唑【作用及應用】1．抑制胃酸分泌2．促進潰瘍愈合3．抑制幽門螺桿菌適用于胃及十二指腸潰瘍、返流性食管炎、上消化道出血、卓-艾綜合征。【不良反應】

主要有頭昏、惡心、嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、口干、便泌。偶有皮疹、外周神經炎、白細胞減少、血清轉氨酶升高。長期用藥可致胃內細菌滋生。消化系統藥物三、粘膜保護藥

硫糖鋁Swcralfate本藥在胃內酸性環境中形成膠凍狀，牢固地粘附于粘膜及潰瘍基底部，抵御刺激物的侵蝕；能直接與胃蛋白酶結合，抑制其活性；還能促進胃粘膜及碳酸氫鹽的分泌，增強粘膜的保護作用。用于胃及十二指腸潰瘍，慢性淺表性胃炎及返流性食管炎。因作用發揮需在酸性環境中，故不可與抗酸藥及胃酸分泌抑制藥合用。不良反應輕，偶有惡心、腹瀉、胃部不適、頭昏、皮疹等。消化系統藥物三、粘膜保護藥

米索前列醇Misoprostol本藥為前列腺素E1的衍生物，口服吸收良好。能促進胃粘膜分泌粘液和HCO3-,改善胃腸粘膜血液供給，增強粘膜的屏障作用，抑制基礎胃酸分泌及其他刺激物引起的胃酸分泌,也可抑制胃蛋白酶分泌，雙重保護胃粘膜。臨床用于消化性潰瘍，應激性潰瘍及急性胃粘膜損傷性出血。尤其對非甾體類抗炎藥所致的消化性潰瘍有特效。因能興奮子宮使其收縮，故孕婦禁用。消化系統藥物三、粘膜保護藥

枸櫞酸鉍鉀Bismuthpotassiumcitrate

本藥又稱膠體次枸櫞酸鉍。口服后在胃內酸性條件下形成不溶性、難吸收的氧化鉍膠體，沉著于潰瘍面或基底肉芽組織表面，形成保護膜；也能與胃蛋白酶結合使其活性降低；還可促進胃粘液分泌，殺滅幽門螺桿菌。臨床用于胃及十二指腸潰瘍，慢性胃炎等。療效與西咪替丁相似，且復發率較低。偶有惡心、便秘、腹瀉等，服藥期間可見舌及大便黑染。腎功不良者及孕婦禁用。消化系統藥物四、抗幽門螺桿菌藥

幽門螺桿菌的感染與消化性潰瘍、慢性胃炎、胃癌的發病有密切關系。殺滅幽門螺桿菌，能提高消化性潰瘍的治愈率。目前常用于抗幽門螺桿菌的藥物有阿莫西林、克拉霉素、慶大霉素、甲硝唑、枸櫞酸鉍鉀、奧美拉唑等。單一用藥療效較差，且易產生耐藥性，臨床多采取聯合用藥，以提高療效，減少不良反應。具體藥物詳見有關章節。消化系統藥物五、抗消化性潰瘍藥的用藥護理1．抗酸藥氫氧化鋁凝膠等。應在飯后1h和睡前服用。抗酸藥乳劑給藥前要充分搖勻，服用片劑時應嚼服。抗酸藥與奶制品可形成絡合物，要避免同時服用。酸性的食物及飲料不宜與抗酸藥同服。氫氧化鋁凝膠能阻礙磷的吸收，老年人長期服用應警惕引起骨質疏松。消化系統藥物五、抗消化性潰瘍藥的用藥護理2．H2受體拮抗劑藥物應在餐后即刻服用，療程一般為4~8周，也可把一日劑量在夜間服用。靜脈滴注時，要注意控制速度，速度過快可引起低血壓和心律失常。用藥期間注意監測肝、腎功能和血象。西米替丁抑制肝藥酶可增加抗凝劑、普萘洛爾、苯妥英鈉的作用，亦可降低酮康唑、四環素的吸收，應分開用藥。此類藥物有弱抗雄性激素作用，可能導致性功能紊亂，亦可出現頭痛、頭暈、疲倦、腹瀉、皮膚潮紅或皮疹等反應。如出現這些反應應及時告知醫生。藥物可從母乳排出，哺乳期用藥應停止喂奶。消化系統藥物五、抗消化性潰瘍藥的用藥護理3．其他藥物奧美拉唑：可引起頭暈，特別是用藥期間，應囑病人避免開車或做其他必須注意力高度集中的事情。枸櫞酸鉍鉀：因其在酸性環境中方起作用，故餐前服用。應向病人說明服藥期間糞便可呈黑色。硫糖鋁片在酸性條件下有效，故對十二指腸潰瘍療效好。應在飯后2~3h給藥。本藥含糖量較高，糖尿病病人應慎用。不能與多酶片同服以免降低兩者的效價。可出現口干、惡心、便秘等副作用。抗菌藥物甲硝唑可引起惡心、嘔吐等胃腸道反應，按醫囑用甲氧氯普胺、維生素B6等對抗。使用阿莫西林抗幽門螺桿菌前應注意有無過敏反應。消化系統藥物第二節瀉藥與止瀉藥一、瀉藥（一）容積性瀉藥（二）接觸性瀉藥（三）潤滑性瀉藥二、止瀉藥（一）腸蠕動抑制藥（二）收斂、吸附藥消化系統藥物硫酸鎂【作用及應用】1.導瀉作用2.利膽作用3.抗驚厥作用4.降壓作用5.其他硫酸鎂的產科應用與預防硫酸鎂是中樞神經系統抑制劑和鈣拮抗劑。在產科中應用甚廣,常用于治療妊娠期高血壓，子宮異常收縮如先兆早產等、對預防和控制子癇的發作起重要作用。但過量可致呼吸和心臟的抑制。用藥時要嚴加注意，必要時用葡萄糖酸鈣治療。消化系統藥物硫酸鎂【不良反應】1．本藥導瀉同時，因刺激可致盆腔充血，月經期婦女、孕婦禁用。強烈的導瀉可致脫水,有脫水癥狀者禁用。2．注射過量可致中毒，表現為中樞抑制、血壓下降、呼吸困難等。一旦發生，應立即靜注鈣鹽解救。【用藥護理】1．口服硫酸鎂應注意補充體液防止機體脫水。2．鎂離子早期中毒的護理3．監測尿排出量。消化系統藥物硫酸鈉硫酸鈉（sodiumsulfate）導瀉作用與硫酸鎂相似，但稍弱，無中樞抑制作用，適用于中樞抑制藥中毒的導瀉。消化系統藥物接觸性瀉藥酚酞Phenolphthalein

口服后在腸道堿性環境中形成可溶性鈉鹽，刺激結腸粘膜，增強腸蠕動，產生緩瀉作用。適用于習慣性便秘。偶有過敏反應及出血傾向，嬰兒禁用。比沙可啶Bisacody

本藥作用與酚酞相似，口服后在腸道被細菌酶迅速轉化為去乙酰基代謝物而發揮導瀉作用。主要用于便秘，也可用于腹部X線、內窺鏡檢查及腹腔術前需排空腸內容物者。多次應用可有腹痛，孕婦禁用。消化系統藥物潤滑性瀉藥液體石蠟Liquidparaffin

本藥為礦物油，口服后不被吸收，且能阻止水吸收，有潤滑腸壁、軟化糞便作用，利于糞便排出。適用于兒童及年老、體弱者便秘，也可用于腹部及肛門術后、痔、疝、高血壓等患者便秘。久用可妨礙脂溶性維生素及鈣、磷的吸收。開塞露Enemaglecrin

將甘油、山梨醇或硫酸鎂組成的高滲溶液，密封于特制塑料容器內，使用時藥液經肛門直接注入直腸，導瀉迅速、安全、方便。適用于輕度便秘。消化系統藥物腸蠕動抑制藥地芬諾酯Diphenoxyiate

本藥屬哌替啶的同類藥，止瀉作用類似于嗎啡，但無鎮痛作用。適用于急、慢性功能性腹瀉。大量久用有成癮性，偶有惡心、嘔吐、嗜睡等不良反應。洛哌丁胺Loperamide

本藥與地芬諾酯相似，止瀉作用強、快、持久。適用于急、慢性腹瀉。不良反應少，但幼兒禁用。消化系統藥物收斂、吸附藥鞣酸蛋白Tannalbin

本藥口服在腸道分解釋放鞣酸，后者能使腸粘膜表面蛋白凝固、沉淀，從而減少刺激及炎性滲出，發揮收斂、止瀉作用。適用于各種腹瀉。次碳酸鉍Bismuthsubcarbonate

本藥口服后對腸粘膜具有收斂和保護作用，發揮止瀉效果。臨床用于各種腹瀉的治療。藥用炭Medicinalcharcoal

本藥為不溶性粉末，顆粒小、表面積大、吸附力強，口服后能吸附腸內大量氣體、毒物及細菌毒素等，可減少刺激性腸蠕動及毒物吸收。臨床用于腹瀉、胃腸脹氣及食物中毒等。消化系統藥物第三節止吐藥及胃腸促動力藥甲氧氯普胺Metoclopamide多潘立酮Domperidone西沙必利Cisapride昂丹司瓊Ondansetron消化系統藥物甲氧氯普胺【作用及應用】本藥作用于延髓催吐化學感受區，通過阻斷多巴胺受體而產生強大的中樞性鎮吐作用，也可增強胃及上部腸段運動，促進胃及小腸蠕動和排空，加速胃排空。適用于各種原因引起的嘔吐、頑固性呃逆、胃腸功能失調所致的食欲不振,消化不良及胃脹氣，也可用于返流性食管炎、膽汁返流性胃炎及產后少乳癥等。【不良反應】常見嗜睡、頭暈、乏力；偶有便泌、腹瀉、皮疹、溢乳及男性乳房發育等。大劑量或長期使用可出現錐體外系癥狀，注射給藥可引起直立性低血壓。孕婦禁用。消化系統藥物多潘立酮【作用及應用】本藥選擇性阻斷外周多巴胺受體而產生：提高食管下括約肌張力，防止胃-食管返流；增強胃及腸道近段的蠕動，擴張幽門，改善胃竇和十二指腸的協調運動，促進胃排空及防止膽汁返流。主要用于胃排空緩慢所致的消化不良，胃腸脹氣，也可用于各種原因引起的惡心、嘔吐以及返流性食管炎，膽汁返流性胃炎等。【不良反應】偶有輕度腹痛、腹瀉、皮疹、口干、頭痛、乏力等。不宜與抗膽堿藥合用，以免降低療效。消化系統藥物西沙必利

本藥為新型胃