臨床西地蘭藥物作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)特征、適應(yīng)癥、禁忌癥、用法用量、用藥監(jiān)測(cè)及毒性識(shí)別、藥物相互作用、處理建議及中毒急救措施等應(yīng)用要點(diǎn)作用機(jī)制西地蘭為速效強(qiáng)心苷類(lèi)藥物。抑制心肌細(xì)胞膜上的Na?-K?-ATP酶（α亞基），觸發(fā)系列生理效應(yīng)：正性肌力作用：細(xì)胞內(nèi)Na?蓄積→激活Na?-Ca2?交換體→胞內(nèi)Ca2?增加→肌漿網(wǎng)釋放Ca2?增多→心肌收縮力增強(qiáng)。負(fù)性頻率與傳導(dǎo)作用：興奮迷走神經(jīng)→降低竇房結(jié)自律性（心率減慢），延長(zhǎng)房室結(jié)有效不應(yīng)期（抑制房室傳導(dǎo)），適用于快速房性心律失常（如房顫伴心室率過(guò)快）。毒性機(jī)制：當(dāng)Na?-K?-ATP酶抑制率過(guò)大時(shí)，心肌細(xì)胞靜息電位降低→自律性異常增高→誘發(fā)早搏、房室傳導(dǎo)阻滯等心律失常。藥動(dòng)學(xué)特征表1西地蘭的藥動(dòng)學(xué)特征適應(yīng)證與禁忌證以下情況適用：僅用于收縮性心力衰竭（LVEF＜40%），禁用于舒張性心衰（如肥厚型心肌病）。首選合并快速房性心律失常（房顫/房撲，心室率＞100次/分），竇性心律患者需存在血流動(dòng)力學(xué)障礙（如肺淤血、低心輸出量）。急性心衰的短期救急（通常＜72小時(shí)），禁用于無(wú)癥狀慢性心衰的長(zhǎng)期維持治療。禁忌證：任何洋地黃制劑中毒；室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)以下情況慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；急性心肌梗死早期（AMI）；心肌炎活動(dòng)期；腎功能損害。用法用量常規(guī)用法靜脈注射（緩慢推注）溶媒：5%葡萄糖注射液（濃度一般為0.02mg/mL，現(xiàn)配現(xiàn)用，30min內(nèi)使用）首次劑量：0.2～0.4mg，緩慢靜脈推注（＞10分鐘，需計(jì)時(shí)或用輸液泵）。追加劑量：2～4小時(shí)后可追加0.2mg，24小時(shí)總量≤1.2mg。病情穩(wěn)定后，可改為口服地高辛維持。特殊人群調(diào)整在臨床實(shí)踐中，應(yīng)避免「固定劑量思維」，即使小劑量（如0.2mg），在膿毒癥、腎功能不全等高危患者中仍可能引發(fā)中毒（如案例中患者，兩次0.2mg即致死）。劑量方案應(yīng)遵循個(gè)體化原則：＞65歲老年患者，應(yīng)從低于成人常規(guī)劑量的小劑量開(kāi)始首劑給藥；根據(jù)eGFR調(diào)整劑量，監(jiān)測(cè)血藥濃度；體重低于50kg的低體重患者，按實(shí)際體重折算劑量，以規(guī)避因劑量不當(dāng)導(dǎo)致的毒性風(fēng)險(xiǎn)升高及致死性心律失常等。潛在危害。高危患者優(yōu)先替代方案。如急性心衰合并腎功能不全、老年患者，可優(yōu)先選擇非洋地黃類(lèi)藥物（如硝酸酯類(lèi)、左西孟旦）控制癥狀。用藥監(jiān)測(cè)與毒性識(shí)別西地蘭治療窗極窄，用藥監(jiān)測(cè)非常重要。表2用藥監(jiān)測(cè)內(nèi)容西地蘭的治療窗濃度需嚴(yán)格控制在0.5～0.9ng/mL，超過(guò)1.2ng/mL即顯著增加毒性風(fēng)險(xiǎn)。洋地黃中毒表現(xiàn)：胃腸道癥狀：納差、惡心、嘔吐（最常見(jiàn)早期信號(hào)）。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、眩暈、黃視/綠視（停藥指征）。心臟毒性：各類(lèi)心律失常（如室早二聯(lián)律、房室傳導(dǎo)阻滯），為致死性風(fēng)險(xiǎn)。藥物相互作用與處理建議洋地黃類(lèi)藥物需注意與其他藥物的相互作用，具體見(jiàn)下表。表3藥物相互作用及處理建議中毒急救措施立即停藥：停用西地蘭及排鉀利尿劑。糾正電解質(zhì)：低鉀血癥，口服或靜脈補(bǔ)鉀（腎功能正常時(shí)）；高鈣血癥，避免鈣劑，可用呋塞米促進(jìn)排泄。心律失常處理：快速性心律失常，苯妥英鈉（首選）或利多卡因靜