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文檔簡介
第二章心血管系統藥物
一?抗心絞痛藥
硝酸甘油㈤
Nitroglycerin
【制劑規格】片劑:0.5mg;注射液:1ml:5mg;膜劑:0.5mg/方格;敷貼劑:2.5mg、
5mg、7.5mg、lOmgo
【適應證】治療或預防心絞痛;也用于充血性心力衰竭和高血壓。
【藥動學】口服因肝臟首過效應,生物利用度僅為8%;舌下給藥吸收迅速完全,
生物利用度80%。PB約60%。舌下給藥2?3min起效,5min達最大效應,作用
持續10?30min。t以舌下)1?4min。靜脈滴注即刻作用,貼膜劑30min內作用,
口腔噴霧2?4min起作用。主要在肝內代謝,代謝后經腎排出。
【不良反應】常見有由體位性低血壓引起的眩暈、昏厥、面部潮紅以及惡心、嘔
吐、心動過速、煩躁等;少見有口干等。
【藥物相互作用】與乙酰膽堿、組胺或去甲腎上腺素同用時,療效可減弱。與其
他擬交感胺類藥如腎上腺素、去氧腎上腺素、麻黃堿等同用時可能降低抗心絞痛
的效應。酒后應用本品可導致血壓過低。與降壓藥或擴張血管藥同用時可使硝酸
甘油的體位性降壓作用增強。與三環類抗抑郁藥同用時,可加劇抗抑郁藥的低血
壓和抗膽堿效應。
【用法用量】成人,含于舌下,一次0.25mg?0.5mg,按需5min后可再用,不
超過2mg/日。靜脈滴注,控制性降壓或治療心力衰竭,開始劑量按Wg/min,可
每3~5min增加5卜ig/min以達到滿意效果。敷貼劑,1次/日,將膜敷貼于皮朕上。
【注意事項】妊娠C類。心肌梗死早期、腦出血或頭顱外傷、青光眼以及對硝
酸甘油類藥物過敏者禁用。梗阻性心肌病、嚴重腎功能、嚴重肝腎功能損害慎用。
應用本品過程中應進行血壓和心功能的監測,從而調整用量。告誡患者用藥期間
從臥位或坐位站起時需謹慎,以免突發體位性降壓。每次貼敷需更換部位,并避
開皮膚破損處,以免引起刺激。
戊四硝酯㈤(硝酸戊四醉酯)
Pentaerithritylfetranitrate
【制劑規格】片劑:10mg、20mg、30mg、60mg、80mgo
【適應證】預防心絞痛發作。
【藥動學】服后40min起效,維持4~6h。
【不良反應】可有頭痛、視力紊亂、昏睡、惡心等。
【用法用量】口服,10mg?30mg/次,3次?4次/日。
【注意事項】青光眼、休克和低血壓等病人禁用。其余參閱硝酸甘油。
亞硝酸異戊酯(亞硝戊酯)
Amylnitrite(Isoamylnitrite,Isopentylnitrite)
【制劑規格】吸人劑:0.2ml。
【適應證】用于緩解心絞痛急性發作。也用于氟化物中毒的解救。
【藥動學】在胃腸道迅速水解,故口服無效。易從粘膜吸收,在肺中吸收最快。
吸入后0.5min即顯效,作用持續2?8min。
【用法用量】將安甑包于手帕內,壓碎,由鼻腔吸入,0.1ml?0.2ml/次。
【不良反應】【注意事項】參見硝酸甘油。本品劑量過大可致高鐵血紅蛋血癥,
此時可靜注1%亞甲蘭5ml?10ml解救,必要時給氧或輸血。
硝酸異山梨酯㈤(消心痛,異舒吉)
IsosorbideDinitrate
【制劑規格】片劑:5mg>10mg;緩釋片或膠囊:20mg、40mg;注射液:10ml:10mg^
50ml:50mg;氣霧劑:20mL每噴1.25mg0
【適應證】治療和預防各型心絞痛,也用于治療對洋地黃忒或利尿劑效果不滿意
的充血性心力衰竭。
【藥動學】口服吸收完全,口服15?40min起效,持續4?6h;舌下2?5min起
效,15min達最大效應,持續作用1?2h;緩釋片30min起效,持續作用12h。
生物利用度口服為22%,舌下含服為59%。主要在肝臟代謝,口服首過效應明
顯,經酶脫硝后生成具有活性的代謝物,經腎排出。靜脈注射、舌下含服或口服
的U/2分別為20min>6()min和4h。
【不良反應】【注意事項】【藥物相互作用】參閱硝酸甘油。
【用法用量】緩解心絞痛,舌下給藥一次5mg。預防心絞痛,口服,5mg?10mg/
次,2?3次/日。氣霧劑,每次口腔噴霧1?3次,每次需屏氣30秒鐘,切不可
吸入。緩釋片,口服40mg~80mg/次,2~3次/H。心力衰竭,口服5mg~20mg/
次,3?4次/日。靜脈滴注,10mg加入5%葡萄糖注射液250ml靜滴,從4|ig/min
開始,根據反應調節劑量,一般每4?5min增加lOpig?20|xg/min,一般2mg?
10mg/ho
單硝酸異山梨酯㈤(異樂定、安心脈)
IsosorbideMononiiraie
【制劑規格】片劑:20mg、40mg;緩釋膠囊劑:50mg。
【適應證】預防和治療心絞痛;與洋地黃貳或利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
【藥動學】口服吸收完全,無肝臟的首過效應。片劑作用時間6h,緩釋劑(30%
即刻釋放;70%緩慢釋放)可延長到8.6h,Ti/28h,肝病患者無積蓄現象,腎功
能受損者消除與健康人無區別。本品脫硝后形成異山梨醇(約37%)和右旋山梨
醇(約7%),代謝產物無擴血管作用,由尿中排出。
【不良反應】【注意事項】【藥物相互作用】參閱硝酸甘油。
【用法用量】需個體化給藥。口服,20mgz次,2?3次/日,嚴重病例可40mg/
次。緩釋膠囊50mg,每日早飯后一次。
鹽酸地爾硫卓㈤(恬爾心,硫氮卓酮)
DiltiazemHydrochloride(Dilthiazem,Cardizem)
【制劑規格】片劑,緩釋片:30mg、60mg^90mg:粉針劑:10mg、50mg。
【適應證】各型心絞痛和高血壓,也用于室上性快速心律失常。
【藥動學】口服吸收較完全,Imax約2?3h。肝期:首過效應明顯,生物利用度為
40%,PB約80%。口服單次或多次給藥血漿ti3為3.5h,緩釋片為5?7h,
靜脈注射ti/2B為1.9ho
【不良反應】常見有浮腫、頭痛、眩暈、惡心、反疹等;少見有心絞痛加重、房
室傳導阻滯、低血壓、震顫、嗜睡、多夢、幻覺、弱視、耳鳴、夜尿、厭食、轉
氨酶升高、高尿酸血癥等。
【藥物相互作用】西咪替丁等抑制P-450細胞色素酶系活性的藥物可升高本品濃
度;硝苯地平、胺碘甑等亦可增強本品作用。洋地黃毒貳(地高辛等)、B受體
阻滯劑(普奈洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等)、芬太尼等麻醉藥、卡馬西平、鋰
制劑、茶堿、環抱素等與本品合用,兩者作用均增強,應減低劑量,必要時監測
藥物濃度。
【用法用量】口服:成人,開始30mg,2?4次/日,餐前或臨睡時服,劑量每1?
2日逐漸增加,至獲得理想療效,平均劑量范圍為90mg?360mg/日。緩釋片:
3()mg?12()mg/次,2次/日靜脈注射:成人,初次為l()mg或0.15mg-0.25mg/kg,
臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋成1%濃度,在3min內緩慢注射,
15min后可重復:也可每分鐘51ag?15jig/kg靜脈滴注。
【注意事項】妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女、小兒慎用。嚴重低血壓、II和III
度房室傳導阻滯、病竇綜合征以及對本品過敏者禁用,肝腎功能受損者慎用。
硝苯地平㈤(硝苯口定,硝苯毗唬,心痛定)
Nifedipine(Adalat,Nifalat)
【制劑規格】片劑,膠囊劑:5mg、10mg;緩釋制劑:10mg、30mg;粉針劑:
Img;氣霧劑:0.1g/瓶,0.5mg/噴。
【適應癥】冠心病、慢性穩定性心絞痛(勞力性心絞痛)、高血壓。
【藥動學】口服吸收迅速而完全,肝首過效應明顯,口服生物利用度僅為45%?
75%,PB約90%。約tmax約30?120min。舌下含服2?3min生效。經肝部分被
代謝,無活性代謝物從尿排泄。U/2為2?5h。
【不良反應】常見過度血管擴張引起的心動過速、頭痛、低血壓、潮紅、眩暈、
惡心等。也可出現胃腸功能紊亂、外周組織水腫、咳嗽、氣喘及肺水腫。偶可發
生變態反應,如皮疹、藥熱及肝功能異常等。血壓過度降低可導致腦或心肌缺血。
長期應用可引起男性乳房增生、牙齦增生。可影響駕駛和操作機械能力。
【藥物相互作用】與B受體阻滯劑、鹽酸地爾硫豆合用可致嚴重低血壓,心功能
抑制,突然停用B受體阻滯劑改用本品偶可引發心絞痛。西咪替丁、芬太尼等亦
可增強本品作用。本品可升高華法林、雙香豆素、洋地黃或、苯妥英鈉、奎尼丁、
長春新堿等血漿蛋白結合率高的藥物的血藥濃度。利福平、巴比妥類藥物等可降
低本品的作用。
【用法用量】成人,口服,開始10mg,3次/日,每隔1?2周調整一次劑量,最
大3Omg/次,12()mg/日。急性高血壓:舌下含l()mg;若持續高血壓,則60min
后再服lOmgo靜注Img/次。氣霧劑:1.5mg?2mg/次。
【注意事項】妊娠C類。妊娠和哺乳期婦女慎用。心源性休克禁用。嚴重主動
脈狹窄、明顯心衰、肝腎功能不良慎用。過量可致低血壓、
二.抗心力衰竭藥
地高辛.(狄戈辛,強心素)
Digoxin(Lanoxin)
【制劑規格】片劑:0.125mg、0.25mg;膠囊:O.lmg、0.2mg;注射液:lmI:0.25mg.
2ml:0.5mg
【適應證】充血性心力衰竭,亦用于室上性心動過速如心房撲動、心房顫動等減
慢心率。
【藥動學】口服吸收不規則,約50%?70%,0.5?2h起效,2?6h后作用最大;
靜注1()?3()min生效,1?4h達最大效應,可持續6h。ti/2為32?48h。主要以原
形由腎臟排泄。
【不良反應】常見有房室阻滯、心律失常(可能中毒),如惡心嘔吐、無力等。
少見有色覺異常如視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉、精神抑郁等。罕有
皮疹、尊麻疹等變態反應。
【藥物相互作用】吠塞米、布美他尼、阿米洛利等排鉀利尿藥,兩性霉素B以
及皮質激素等可引起低血鉀而致本品中毒。鎂鹽、鋁鹽等制酸劑,白陶土、果膠
等吸附劑,考來烯胺、考來替泊等離子交換樹脂、青霉胺、甲氧氯普胺、巴比妥
類、利福平、沙丁胺醇等可減弱本品作用。胺碘酮、普羅帕酮、奎尼丁、奎寧、
硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓、卡托普利、螺內酯、苯二氮卓類、環抱素、紅
霉素、四環素、叫味美辛(尤少兒)等可升高本品血藥濃度或延長半哀期,易致
中毒。與鈣鹽、鎂鹽注射劑、擬腎上腺素藥、利血平、胭乙嚏、泮庫浜鉉、琥珀
酰膽堿等合用可致嚴重心律失常。
【用法用量】劑量宜個體化。給藥途徑變換,劑量應減少1/5?1/4,下表參考劑
量是基于正常體重和腎功能正常者。10歲以上兒童和成人,1次/日,小兒,2?
3次/日。
年齡全效量Wg/kg)日維持量(pg/kg)
口服肌注靜注靜口服肌注靜注靜
滴滴
早產兒20?3015?255-7.54?6
新生兒25?4020?306?105?8
1月?2歲35-6030?5010?157.5?12
2歲?5歲30?4025?357.5?106?9
5歲?10歲2()?3515?305-1()4?8
10歲以上10?158?122.5-52?3
成人0.75mg?0.5mg~Img0.125mg~0.1mg~0.4mg
1.5mg().5mg
【注意事項】妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女慎用。室性心動過速、室顫、預激
綜合征(房撲、房顫)患者禁用。甲狀腺功能低二、高鈣血癥、低鉀血癥、房室
傳導阻滯者慎用。應定期監測心電,血電解質、血藥濃度和肝腎功能等,逾量或
出現中毒反應應停藥、對癥處理,可給予活性炭等吸附劑、依地酸鈉等鈣螯合劑,
亦可給予地高辛免疫抗原結合片段(DigoxinImmuneFab)。老年、體弱者應減量。
甲地高辛(甲基狄戈辛)
Metildigoxin(Medigoxin,Lanitop)
【制劑規格】片劑:O.lmg;注射液:2ml:().2mgo
【適應證】急性、慢性心力衰竭。
【藥動學】口服吸收率達91%?95%,口服10?20min生效,tmax30?40mhi,0.5?
lh達最大效應;靜注后1?2min見效,作用可維持為6日。U/2為54?60h,主
要以原形經腎排泄。
【不良反應】【藥物相互作用】【注意事項】參閱地高辛。
【用法用量】劑量宜個體化。口服與靜注劑量相同,飽和量0.8?L2mg,0.2mg/
次,2?3次/日,2?5日后改維持量;O.lmg/次,2?3次/日。
洋地黃毒黃㈤(狄吉妥辛)
Digitoxin(Digotin)
【制劑規格】片劑:O.lmg;注射液:lml:0.2mg。
【適應證】充血性心力衰竭和某些過速性心律失常(如室上速、房撲、房顫)誘
致心衰或心衰引起室性心律失常。
【藥動學】口服吸收叫完全,約2?4h起效,8?12h達最大效應,作用維持2?
3周。靜注約0.5h見效。4?8h達最大效應,U/2為5?7日。
【不良反應】常見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應和色覺異常如黃視、綠視等以
及各種心律失常(以室性早搏和不同程度傳導阻滯多見)。
【藥物相互作用】同時服用苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平等可降低本品的血藥濃
度。
【用法用量】口服、肌注或靜注,劑量應當個體化。全效量:成人0.7mg?12mg.
于2?3日內分次服用;小兒2歲以下().03mg~0.()4mg/kg,2歲以上O.()2mg?
0.03mg/kgo維持量:成人每日0.05mg?O.lmg;小兒為全效量的1/10,1次/日。
【注意事項】妊娠C類,心動過緩,房室傳導阻滯及心絞痛發生頻繁者禁用。
本品禁與鈣注射劑合用。由于治療量和中毒量十分接近,當出現不良反應時應鑒
別是中毒還是心衰本身(即藥量不足)所致,一旦判斷為中毒,必須停藥,補充
鉀,導致嚴重心律失常時宜應用笨妥英鈉、利多卡因等糾正。
毛花或C(毛花洋地黃比,西地蘭)
LanatosideC(Ccdilanidc,DigilanidC)
【制劑規格】片劑:0.5mg;注射液:2ml:0.4mgo
【適應證】急性、慢性心力衰竭,心房顫動和陣發性室上性心動過速。
【不良反應】可有惡心、嘔吐、食欲不振、頭痛、心動過緩等。
【藥物相互作用】參見地高辛。
【用法用量】全效量:口服,0.5mg/次,4次/日;維持量:口服,Img/日,2次
/日;靜脈注射:首次0.2mg?0.4mg加入25%葡萄糖液20ml中緩慢推注,維持
量每日0.1mg~0.2mg。
【注意事項】妊娠C類。1?2周內用過洋地黃制劑者不宜應用,以免中毒,
去乙酰毛花貳⑶(西地蘭D,毛花強心丙)
Deslanoside(CedilanidD,Deacetyl1anatosidC)
【制劑規格】注射液:2mg、2ml:0.4mgo
【適應證】急性和慢性心力衰竭,如嚴重的左心衰竭伴急性肺水腫,陣發性室上
性心動過速,室率增快的心房撲動、心房顫動等。
【藥動學】靜注后lOmin起效,().5?2h達峰值,在體內被水解失去乙酰基和葡
萄糖轉變為地高辛。消除過程與地高辛基本一致。
【不良反應】【注意事項】參見地高辛。
【用法用量】靜注或肌注,快速飽和量:成人首次().4mg?0.8mg,以后每2?4h
再給0.2mg~0.4mg,總量Img?1.6mg;兒童每日20?40)ig/kg,1?2次/日,后
可改用口服毛花4C維持治療。
毒毛花就K基毒毛旋花子4K,毒毛就)
StrophanthinK(StrofanK)
【制劑規格】注射液:lml:0.25mg。
【適應證】急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重者。
【藥動學】靜注后5?lOmin即顯效,0.5?2h達最高效,但維持時間較短,幾乎
無蓄積性,1?3日作月完全消失,經腎排泄,Ti221ho
【不良反應】【藥物相互作用】【注意事項】參閱地高辛。
【用法用量】靜注:首劑0.125mg?0.25mg,加入葡萄糖液20?40ml內緩慢注
入,1?2h后重復一次,總量每日().25mg?().5mg。
[基]
氨力農(氨毗酮,氨雙毗酮,氨利酮)
Amrinone(Znocor,Wincoram)
【制劑規格】片劑:lOOmg;注射液:2ml:50mg、2ml:100mgo
【適應證】急、慢性心力衰竭。
【藥動學】口服后lh起效,1?3h達最大效應,作用維持4?6h,靜注2min內
生效,10mm作用達高峰,作用持續1?1.5h,主要以原形從尿中排泄,ti3?
30min。
【不良反應】有食欲減退、惡心、嘔吐等癥狀,大劑量長期使用時可致轉氨酶升
高、血小板減少等。
【用法用量】口服,lOOmg?200mg/次,3次/日,根據臨床反應調節劑量,最大
量600mg/日;靜滴,每次0.5mg?3mg/kg;靜脈滴注,每分鐘5)ig?10|ig/kg,每
日不超過lOmg/kgo
【注意事項】妊娠C類。孕期、哺乳期婦女,對米力農、本品過敏者和有嚴重
主動脈或肺動脈瓣膜疾病患者禁用。本品注射液不能用葡萄糖溶液稀釋,吠塞米
等不應在滴注本藥的管道中給藥,以免沉淀。
米力農(米利酮,甲月青毗酮)
Milrinone(Corotrope)
【制劑規格】片劑:2.5mg>10mg;注射液:50mg。
【適應證】慢性充血性心力衰竭。
【藥動學】口服在0.5h內生效,1?3h達最大效應,作用維持4?6h,80%從尿
中排泄,U/2為2h。
【不良反應】頭痛、室性和室上性心動過速、低血壓及心肌缺血加劇、低鉀血癥
等,偶可致震顫、血小板減少等。
【用法用量】口服:2.5mg~7.5mg/次,4次/日;靜滴:每次lmg/kg,每分鐘12.5叫?
75pg/kgo
【注意事項】妊娠C類。對氨力農和本品過敏者禁用。本品暫不推薦長期應用,
應單獨給藥..
泛癸利酮(輔酶。。,癸烯釀泛釀)
Ubidecarenone(CoenzymumQio)
【制劑規格】片劑:5mg;注射液:2ml:5mgo
【適應證】充血性心力衰竭、冠心病、高血壓的輔助治療及病毒性肝炎、亞急性
肝壞死的綜合治療,亦試用于原發性和繼發性醛固酮增多癥、腦血管障礙、出血
性休克等。
【不良反應】有惡心、胃部不適、食欲減退及尊麻疹、一過性心悸等。
【用法用量】口服,10mg~15mg/次,3次/日。肌注,5mg?10mg/次,1次/日。
【注意事項】注射液如有黃色沉淀物析出,將安瓶放入沸水內2?3min,待溶解
澄明后仍可使用。
三磷腺昔寓(三磷酸腺貳,三磷酸腺昔)
AdenosineTriphosphate(ATP)
【制劑規格】片劑,膠囊:20mg;注射液:2ml:20mgo粉針劑:20mgo
【適應證】心力衰竭、心肌炎、心肌梗死、腦動脈硬化、冠狀動脈硬化等,亦用
于肝炎、急性灰脊髓炎、進行性肌萎縮等。
【不良反應】有頭暈、頭痛、出冷汗、胸悶、低血壓等,偶可出現關節酸痛、尊
麻疹等。
【藥物相互作用】與輔酶A、胰島素等組成能量合劑,有利于恢復重要器官的功
能。
【用法用量】口服,20mg?60mg/次,3次/日。肌注或靜脈滴注,20mg/次,1?
2次/日。
【注意事項】對本品過敏、腦出血急性期、病竇綜合征者禁用。
三.抗心律失常藥
硫酸奎尼丁㈤
QuinidineSulfate
【制劑規格】片劑:0.2g:緩釋片:0.3g:
葡萄糖酸奎尼丁(Quinidinegluconate),注射液:10ml:0.8g;緩釋片:0.324g。
【適應證】房性早搏、心房顫動、心房撲動、室性早搏、陣發性室上性和室性心
動過速,也用于預激綜合征合并室上性心動過速。
【藥動學】口服吸收完全,約3()min起效,tmax為1?2h,作用持續6h。生物利
用度個體差異大,約44%?98%,PB為80%?90%,有效血藥濃度3?6ng/ml,
為中毒濃度,表觀分布容積24L/kg。心肌中濃度為血漿濃度的10倍。大
部分經肝臟代謝成3一羥基奎尼丁等有活性代謝物,小部分以原形經腎排泄.32
為6?8h(口服),2?3h(靜注)。
【不良反應】“金雞納反應”,如惡心、嘔吐、腹瀉、耳鳴、頭昏、視力模糊等。
對心臟毒性表現為心動過緩、心動過速、血壓下降等。特異體質者有呼吸困難、
發組、眩暈、休克、心室顫動和心室停博。少數病例有血小板性減少性紫癲、藥
熱、皮疹、喉頭水腫等。
【藥物相互作用】本品可升高地高辛的血藥濃度。與硫糖鋁、丙毗胺、利福平、
苯巴比妥或苯妥英鈉合用,可降低本品血藥濃度。本品可增強降壓藥或擴血管藥、
抗膽堿藥、抗凝藥、骨骼肌松弛藥等的作用。B受體阻斷藥、維拉帕米、胺碘酮、
西咪替丁、酮康喋以及堿性藥物可升高本品血藥濃度。與普魯卡因胺、苯曝咤、
三環類抗抑郁劑合用,可加重Q-T間期延長的作用。
【用法用量】口服,成人第一日,0.2g/次,1次/2h,連續5次,如無效又無不良
反應,第二日增至().3g/次,第三日().4g/次,連續5次,一般不宜超過2g/日。恢
復正常心律后,改為維持量,0.2g?0.4g/日。若連服3?4日無效或有毒性反應
者,應停藥。小兒,先給試驗量2mg/kg,若無不良反應,于1?2h后開始治療,
第一日,每次6mg/kg,1次/2h,4?5次/次;若療效不明顯,又無不良反應,第
二日可用原量或增加20%,必要時第三日仍可維持原量。靜注,成人0.25g/次,
以5%葡萄糖注射液稀釋至50ml,緩慢注射。小兒,先給試驗量重每次2mg/kg,
用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后靜滴,觀察lh,如無變態反應,則改為每次
6mg/kg,1次/3h,一日不超過30mg/kg。
【注意事項】妊娠C類。嚴重心肌損害、心力衰竭、完全性房室傳導阻滯和特
異質病人忌用。心力衰竭和低血壓患者慎用。患心房顫動的病人,可能誘發心房
內血栓脫落,產生栓塞性病變,如腦性塞、腸系膜動脈性塞等,應嚴密觀察。心
電圖出現QRS波比原來增寬25%?50%應立即停藥,必要時采用異丙腎上腺素
或碳酸氫鈉治療。
鹽酸普魯卡因胺㈤(普魯卡因酰胺,奴佛卡因胺)
ProcainamideHydrochloride(Procamide,Novocainamide)
【制劑規格】片劑:0.125g、0.25g;注射液:lml:0.1g、2ml:0.2g、5ml:0.5g>10ml:Igo
【適應證】室性早搏、室性心動過速、心房顫動、心房撲動,陣發性室上性心動
過速、預激綜合征合并室上性心動過速。
【藥動學】口服吸收快而全,匕皿約lh,作用持續約3h:肌注Max為15?20min。
有效血藥濃度為3?lOpg/mL中毒血藥濃度約上。經肝臟代謝為活性代
謝物N-乙酰普魯卡因胺,受個體的肝乙酰化速度的影響,約半數以原形經腎排
泄。ti/2約3h,心、腎功能衰竭時可延長至9?16h。血液透析可清除本品,N-
乙酰普魯卡因胺,W2約6h。
【不良反應】常見胃腸道反應。用藥超過數月或一年,有10%?20%患者可致紅
斑狼瘡樣綜合征。特異質病可見皮疹、藥熱、粒細胞減少。大劑量引起房室阻滯、
心臟停搏或扭轉型室性心動過速與室顫,但較奎尼丁少見。
【藥物的相互作用】胺碘酮、奎尼丁、甲氧節呢、西咪替丁、雷尼替丁等可升高
本品血藥濃度。本品可增強氯琥珀膽堿等肌松劑、抗心律失常藥、抗高血壓藥的
作用。
【用法用量】成人:口服,首劑0.5g?1g/次,以后1g?3g/日,3?4次/日,不
超過1g/次,3g/日,心律失常控制后,改為0.25g/次,4次/日。肌注,0.25g?0.5g/
次,4次/日。靜注:0.1g?0.2g/次,不超過0.5g/次,2g/Bo靜滴:0.5g?1g/次,用
葡萄糖注射液100?200ml稀釋后于lh內滴完。如無效,lh后再給1次,不超
過2g/日。小兒:口服,每次5mg?12mg/kg,2?4次/日。
【注意事項】妊娠C類。靜脈注射僅限于病情緊急情況使用。禁用于系統性紅
斑狼瘡、病竇綜合征、II或HI度房室傳導阻滯、洋地黃中毒、重度低血鉀、重癥
肌無力及對本品過敏者。肝、腎功能障礙和低血壓者慎用。
磷酸丙噴胺寓(達舒平,雙異丙毗胺,異脈停)
DisopyramidcPhosphatc(Norpacc,Rhythmodan)
【制劑規格】片劑,緩釋膠囊:100mg、150mg;注射液:5ml:50mg。
【適應證】室性早搏及反復性室性心動過速,伴有預激綜合征的室上性心動過速。
【藥動學】口服tmax為1?3h,靜注后5?lOmin見效。有效血藥濃度2?6ug/ml,
超過l()ug/ml易出現不良反應。約半數經腎排出,且不受尿液pH影響。可經乳
汁排泄,U/2為4?IOh。血液透析可清除本品。
【不良反應】可出現口干、惡心、便秘等胃腸功能紊亂以及排尿困難、視力模糊、
失眠等,亦可引起傳導阻滯并可降低心肌收縮力,引起心衰復發。靜注可引起冠
狀動脈收縮。
【藥物的相互作用】胺碘酮可加大本品發生非典型心動過速的危險性。肝微粒體
代謝酶誘導劑如利福平、苯巴比妥、苯妥英鈉可降低本品血藥濃度。紅霉素、奎
尼丁等可升高本品血藥濃度。本品可增強華法林等的作用。
【用法用量】口服:成人,首次200mg,以后lOOmg?150mg,4次/日,并根據
需要和耐受程度調節劑量;靜脈注射:首次2mg/kg加于25%葡萄糖注射液20ml
中緩慢推注,再以200mg?400mg加于5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注,一
般為2()mg?3()mg/h,不宜超過3()()mg/日,心律穩定后,改為口月艮5()()mg?750mg/
日維持,靜注和口服的總量應小于800mg/日。
【注意事項】奸娠C類。孕婦、哺乳期婦女慎用。II和III度房室傳導阻滯、心
源性休克以及對本品過敏者禁用。青光眼患者慎用。用藥期間,應監測血壓、心
電圖、心功能、血清鉀等。肝、腎病人,兒童、老年患者均需調整劑量。
鹽酸美西律㈤(慢心律,脈律定)
Mexiletinehydrochloride
【制劑規格】片劑,膠制50mg、100mg;注射液:2ml:100mgo
【適應證】急性和慢性室性早搏、室性心動過速。
【藥動學】口服吸收完全,口服后30min起效,約持續8h,Ima、為2?3h,有效
血濃度0.75?2Rg/mL中毒血藥濃度與有效血濃度相近,為2pg/ml以上。主要
經肝臟代謝,效部分以原形從尿中排出,乳汁亦有分泌。W2為10?13h,腎功能
受損者延長。血液透析可清除本品。
【不良反應】有惡心、嘔吐、嗜眠、震顫、眼球震顫、復視、頭痛、眩暈、發音
困難、感覺異常等。偶見低血壓、心動過緩或心律失常加重等。
【藥物相互作用】利福平、苯巴比妥、苯妥英鈉等肝微粒體代謝酶誘導劑以及使
尿液酸化藥可降低本品血藥濃度。西咪替丁一使尿液堿化藥可升高本品血濃度。
咖啡因、茶堿以及其他抗心律失常藥等可增強本品作用。阿托品可延遲本品的吸
收,但不影響吸收總量,而嗎啡使本品吸收延遲并減少。止吐藥如甲氧氯普按可
增加本品的吸收速度。
【用法用量】成人,口服:150mg?25()mg/次,3?4次/日,以后可酌情減量維
持,極量1200mg/日。靜注:開始lOOmg,用葡萄糖注射液20ml稀釋后,緩慢
推注。如無效,可在5?lOmin內再給50mg?lOOmg,然后以1.5mg?2mgzmin
的速度靜滴,3?4h后滴注速度減至().75mg?Img/min,維持24?48h。
【注意事項】妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女慎用。II和III度房室傳導阻滯、心
源性休克以及對本品過敏者禁用。用藥期間,應監測血壓、心電圖、心功能、血
清鉀等。如心電圖P?R間期延長、QRS波增寬或原有心律失常加劇,應立即停
藥。在換用其他抗心律失常藥前,應停藥至少一個半衰期。靜注用藥僅限于其他
藥搶救無效者。
鹽酸莫雷西嗪㈤(嗎拉西嗪,乙嗎曙嗪,安脈靜)
MoracizineHydrochloride(Ethmozine,Moricizine)
【制劑規格】片劑:50mg、100mg.200mg;注射液:2ml:50mg0
【適應證】室性心動過速、室性早搏,尤對冠心病、高血壓病引起者效果顯著;
亦用于陣發性室上性心動過速。
【藥動學】口服吸收良好,Max為3?4h,作用持續6?8h,血漿PB高,首過效
應明顯。主要經肝臟代謝為活性代謝物。tl/2約5h,心衰及肝腎功能不全者可延
長至1()?14h。
【不良反應】常見惡心、頭痛、腹痛、疲乏、眩暈、視力減退和低血壓,亦可見
口干、呼吸困難、陽萎、尿道疾患等,偶見血小板減少、肝功能異常、低熱、皮
疹、室性心動過速加重、傳導阻滯等。
【藥物相互作用】西咪替丁等可升高本品血濃度,茶堿則反之。
【用法用量】口服:50mg?200mg/次,3次/日,有效后可改為100mg/次,3次/
EI;靜注:50mg?lOOmg,緩慢推注。
【注意事項】妊娠B類。病竇綜合征、H和III度房室傳導阻滯、心源性休克、
嚴重低血壓者以及對本品過敏者禁用o嚴重心功能不全及肝、腎功能障礙者慎用O
鹽酸普羅帕酮⑶(心律平,悅復隆)
PropafenoneHydrochloride(Baxarytmon,Rytmonorm)
【制劑規格】片劑:50mg>100mg>150mg;注射液:20ml:70mgo
【適應證】室性早搏,陣發性室性心動過速,亦用于室上性心動過速;靜注用于
陣發性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預激綜合征者)。
【藥動學】口服約lh起效,2?3h達最大效應,持續4?8h。主要分布于肺組織。
PB約97%,主要經肝臟代謝為有活性的5-羥基丙胺基苯丙酮,經腸道及腎臟清
除,口以3?4h。
【不良反應】常見口干、舌唇麻木、惡心、嘔吐、便秘、頭痛、頭暈、目眩等,
亦可出現傳導阻滯或心律失常等。偶見粒細胞缺乏,紅斑性狼瘡樣綜合征。老年
患者可能出現血壓。
【藥物相互作用】其他抗心律失常藥、局部麻醉藥可增加本品作用,中樞神經系
統不良反應亦可增強。同用降壓藥易致低血壓。西咪替丁、奎尼丁等可升高本品
血濃度。利福平等可降低本品血藥濃度。本品可升高華法林、地高辛、環優素、
茶堿等的血藥濃度。
【用法用量】成人,口服:lOOmg?200mg/次,2?4次/日,有效后改為2次/日
維持。不宜超過350mg/次,900mg/日。靜脈注射:每次Img?2mg/kg,緩慢推
注,必要時,隔20min后可再重復1次,以后每分鐘以0.5mg?lmg/kg靜滴維
持。
【注意事項】妊娠C類。充血性心力衰竭、傳導阻滯、病竇綜合征、嚴重的阻
塞性肺疾患,明顯低血壓者禁用。心電圖顯示QRS波加寬或Q--T間期明顯延長
者宜減量或停藥。本品血藥濃度與劑量不成比例地增加,劑量調整應小心。
鹽酸普蔡洛爾㈤(心得安)
PropranololHydrochloride(Indcral)
【制劑規格】片劑:10mg;注射液:5ml:5mg。
【適應證】室上性和室性心動過速、心絞痛、高血壓、肥厚性心肌病、心肌梗死
等,也用于嗜銘細胞瘤的心動過速、甲狀腺機能亢進癥的心率過快等。
【藥動學】口服tmax約1?1.5h,首過效應明顯,生物利用度為30%,PB為93%,
主要經腎臟排泄,U/2為2?3h。透析不能清除本品。
【不良反應】常見眩暈、頭昏(低血壓所致)、心動過緩:較少見的有支氣管痙攣
及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊(尤老年人)、精神抑郁,反應遲鈍等;
偶見發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(變態反應)、血小板減少等。
【藥物相互作用】西咪替丁、氟卡尼、脫屈嗪、普羅帕酮、奎尼丁等可升高本品
血藥濃度。單胺氧化酶抑制劑、維拉帕米、丙毗胺、朧屈嗪、硝苯地平等可增強
本品作用和毒性反應,不宜合用。口服避孕藥、環丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌
理嗪、胰島素等藥可增強本品作用。本品與茶堿相互拮抗,可拮抗高血糖素的作
用,增強胰島素、酰胭降糖藥的作用,可使非去極化肌松藥如氯比筒箭毒堿、加
拉碘錢等增效,時效也延長;與利血平同用可能出現心動過緩及低血壓。可升高
華法林等的血藥濃度。
【用法用量】抗心律失常:成人,口服,l()mg?30mg/次,3?4次/日,根據療
效和耐受程度調整用量。靜脈注射,Img?3mg,緩慢注射,必要時5min后可重
復,總量5mg。兒童,口服,每日0.5mg?lmg/kg,3?4次/日;靜脈注射,0.01mg?
0.lmg/kg,緩慢注入(>10min),不宜超過Img。心絞痛:口服,開始5mg?10mg,
3?4次/日,每3日增加10mg?20mg,可增至每日200mg。高血壓:口服,
5mg?10mg,3?4次/日,按療效及耐受程度調整。肥厚性心肌病:口服,10mg?
2()mg/次,3?4次/日。嗜銘細胞瘤:口服,10mg?20mg/次,3?4次/日,術前
用3日。與。受體阻滯藥同用,一般先用a受體阻滯藥,穩定后再加用本品。
【注意事項】妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女、失代償充血性心力衰竭、心源性
休克、傳導阻滯、肺水腫、哮喘者禁用。本品血藥濃度不能完全預示藥理效應,
應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥;冠心病、甲亢患者用藥不可驟停。
長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經過3日,一般為2周。逾量的處理:
對癥處理,心動過緩,給予阿托品或異丙腎上腺素,必要時安裝人工起搏器;室
性早搏,給予利多卡因或舉妥英鈉;心力哀竭,給氧、給予洋地黃鼠類或利尿藥;
低血壓時輸液并給升壓藥;抽搐,給予地西泮或苯妥英鈉;支氣管痙攣,給予異
丙腎上腺素。
阿替洛爾㈤
Atenolol(Tenormin)
【制劑規格】片劑:12.5mg、25mgo
【適應證】室上性和室性快速心律失常、心絞痛、高血壓等。
【藥動學】口服tmax約2?4h,主要以原形自尿排出,tl/2為6?7h。血液透析可
清除本品。
【不良反應】心動過緩、低血壓、精神抑郁、頭痛、頭暈、哮喘、手足冷、呼吸
困難;偶見下肢水腫、皮疹、關節痛、胸痛等。
【藥物相互作用】地爾硫卓、維拉帕米、奎尼丁等可增強本品作用。同服口服鈣
鹽、口服氨葦西林、非留體抗炎藥、水楊酸鹽等可降低本品作用。本品可降低高
血糖素的作用,而增強胰島素、酰麻降糖藥及高華法林等藥的作用。
【用法用量】口服,成人,心律失常,12.5mg?25mg/日,1次/日,2周后按療
效及耐受量增至5()mg?l()0mg/日。心絞痛,12.5mg?25mg/次,2次/日,可漸
增至150mg/So高血壓,25mg/次,1?2次/H,可漸增至100mg/H0兒童,1~
2mg/kg,1?2次/日。
【注意事項】參見鹽酸普蔡洛爾。
酒石酸美托洛爾閨(倍他樂克,美多心安)
MetoprololTartrate(Bctaloc,Lopressor)
【制劑規格】片劑,緩釋片:50mg.lOOmg;注射液:5ml:5mgo
【適應證】心絞痛、高血壓、肥厚性心肌病、室上性和室性快速心律失常等。
【藥動學】口服吸收完全,tmax約1.5h,血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率
的減慢則與血藥濃度呈直線關系。在肝內代謝,經腎排泄,力/2為3?4h,老年人
延長至5h,腎功能不合時無明顯改變。不能經透析排出。
【不良反應】腹上區不適、倦怠或睡眠異常,眩暈及心動過速等,偶見非特異性
皮膚反應和肢端發冷等。
【藥物相互作用】參見鹽酸普蔡洛爾。
【用法用量】口服,成人,25mg?50mg,2?3次/日,根據療效可增至450mg/
n,3次/日。靜脈注射,2.5mg/次,最大量5mg,以1mg?2mg/min速度注入,
根據需要及耐受程度5min后可重復一次,總量不超過10mg~15mg。
【注意事項】妊娠B類。其余參見鹽酸普奈洛爾。
富馬酸比索洛爾㈤
BisoprololFumarate(concor)
【制劑規格】片劑:5mg>lOmgo
【適應證】室上性心動過速、室性早搏、心絞痛、高血壓,亦用于擴張性心肌病
和缺血性心臟病引起的心力衰竭等。
【藥動學】口服吸收良好,tmax約1.5?3h,食物不影響其吸收。約一半在肝內
代謝滅活,其余經腎排泄,U/2為10?12h。
【不良反應】頭痛、頭暈、心率減慢、乏力、出汗、睡眠異常,眩暈及抑郁等,
偶見惡心、胸悶、呼吸困難、心動過速等。
【藥物相互作用】【注意事項】參見鹽酸普萊洛爾。
【用法用量】口服,成人,開始2.5mg?5mg/日,早晨服用。一周后,視療效調
整劑量至2.5(118~201118/日o
鹽酸索他洛爾㈤(施泰可,甲磺胺心定)
SotalolHydrochloride(Sotacor,Betapace)
【制劑規格】片劑:40mg、80mg、160mg、240mgo
【適應證】室性心動過速。也用于心絞痛、高血壓和心肌梗死后。
【藥動學】口服吸收迅速而完全,約1?2h起效,維持3?4h,tmax約2.5?4h,
食物可影響其吸收。大部分以原形經腎排出,W2為12h。
【不良反應】常見呼吸困難、疲勞、頭痛、眩暈、心動過緩、低血壓等,尚可見
胸悶、水腫等,偶見皮疹。
【用法用量】口服,成人:開始80mg/次,2次/日,每隔2?3日調整劑量,視
情況增至24()mg?32()mg/日,嚴重者可增至48()mg?64()mg/日。
【注意事項】孕婦、哺乳期婦女禁用,兒童慎用。余參見鹽酸普蔡洛爾。
鹽酸艾司洛爾㈤
EsmololHydrochloride(Brevibloc)
【制劑規格】注射液:10ml:0.1g、10ml:2.5g.
【適應證】室上性心動過速、房顫、房撲。也用于高血壓。
【藥動學】在體內可迅速被紅細胞內酯酶水解而失活,山2約9.2min,靜脈給藥6?
lOmin作用最大。
【不良反應】常見低血壓、心動過緩、多汗、眩暈、頭痛、乏力、雷諾綜合征等,
尚可見惡心嘔吐、皮疹以及支氣管痙攣等。
【藥物相互作用】與維拉帕米、硝苯地平等合用,作用相互增強;可樂定、水楊
酸鹽、非的體抗炎藥可降低本品作用。本品可增強地高辛、胰島素的作用,降低
高血糖素的作用。
【用法用量】靜脈注射或滴注,成人,負荷量,0.5mg/kg,緩慢注射,繼以每分
鐘。lmg/kg維持。兒童,開始緩慢注射O.lmg~O.5mg/kg,繼以每分鐘0.05mg?
0.25mg/kg維持。
【注意事項】妊娠C類。注射液須稀釋至10mg/ml方可靜脈注射。余參見鹽酸
普蔡洛爾。
托西濱節鐵㈤
BretyliumTosilale
【制劑規格】注射液:2ml:0.25go
【適應證】復發性室性心動過速與室顫。
【藥動學】口服吸收雖快但不完全,也不規則。肌注及靜注后20?120min起效。
作用維持6?9h。約90%以原形經腎排出,用2約9.8h(4?17h)。血液透析可清除
本品。
【不良反應】常見低血壓,靜注過快時發生惡心及嘔吐。較少見有心動過緩、心
律失常、心絞痛發作、腹瀉及腹痛、過敏性反應、頭暈、頭痛等。
【藥物相互作用】可增加洋地黃式毒性。奎尼丁或普魯卡因胺與本品合用相互拮
抗。合用腎上腺素,去甲腎上腺素及多巴胺可使血壓明顯升高。三環類抗抑郁藥
可對抗連續用本品產生的血管擴張及血壓下降作用。
【用法用量】治療室顫,緊急情況可不必稀釋,5mg/kg快速靜脈注射,如室顫
仍持續,每15~30min注射10mg/kg,一日總量不超過30mg/kg。治療室性心動
過速:0.5g用5%葡萄儲注射液或氯化鈉注射液50ml稀釋后靜滴10?30min以
JLo靜脈滴注,稀釋后以每分鐘0.5mg?Img速度滴入或5mg?10mg/kg,3?4
次/日,緩慢靜滴;肌內注射,5mg?10mg/kg肌注,必要時1?2h后重復一次,
然后以每6?8h一次維持治療。極量:每日30mg/kg。
【注意事項】妊娠C類。本品應依腎功能情況調整劑量。低血壓時禁用本品。
腎功能障礙、主動脈狹窄、肺動脈高壓及其他有心排出量減低的情況慎用。為減
少不良反應,最好以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋至40?50ml,靜注
10?2()min。
鹽酸胺碘酮㈤(乙胺碘吠酮,胺碘達隆,安律酮)
AmiodaroneHydrochloride(CardiloLCordarone)
【制劑規格】片劑,膠囊劑:0.1g、0.2g;注射液:3ml:0.15go
【適應證】室性早搏、室性心動過速、房性早搏、室上性心動過速(尤伴有預激
綜合征),也用于心絞痛等。
【藥動學】口服吸收緩慢,Imax約6?8h,4?7h起效,停藥后可持續8?10日,
生物利用度為30?50%。PB95%。靜注5min起效,可持續20min?4h,本品主
要在肝臟代謝,U/2為14?28日。本品效應取決于口服劑量與療程,與本品或代
謝物血藥濃度無關。血液透析不能清除本品。
【不良反應】食欲不振,腹脹、惡心、便秘等胃腸道反應。偶有皮疹、痙攣。久
服可致藥物沉積于角膜,停藥后可消失。少數可有光敏感或皮膚變色。本品可發
生明顯的竇性心動過緩。能干擾甲狀腺功能,偶布?甲狀腺功能紊亂甲亢或甲減征
象(可對癥處理)。
【藥物相互作用】考來烯胺等可降低本品血藥濃度。本品可增強地高辛等洋地黃
或、利多卡因、氟K因、普魯木囚胺、奎尼丁、華法林、不妥英、環抱素、茶堿、
甲氨蝶畛及光敏藥物等的作用。與B阻滯劑、鈣通道阻滯劑、洋地黃甘(等合用易
致心動過緩、竇律停止;與全身麻醉藥合用易致心動過緩、低血壓。
【用法用量】成人,口服:0.2g/次,3次/日,1?2周后根據需要改為0.2g/次,1?
2次/日維持。靜脈推注:0.15g/次(或3mg/kg),緩慢注射;靜脈滴注:5mg/kgo
【注意事項】妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女慎用。病竇綜合征、II和III度房室
傳導阻滯、心動過緩、甲狀腺疾病以及對本品或碘過敏者禁用。應定期監測血壓、
心電圖等。本品口服吸收和起效時間緩慢,不宜在時間內用過大劑量以免過量。
鹽酸利多卡因閨(賽羅卡因)
LidocaineHydrochloride(Xylocaine)
【制劑規格】注射液:5ml:0.1g>20ml:0.4go
【適應證】因急性心肌梗死、外科手術、洋地黃忒中毒等所致急性室性心律失常
如室性早搏、室性心動過速、心室顫動等。
【藥動學】靜脈注射后作用可持續10?20min,PB約為70%,心肌中藥物濃度
為血藥濃度的3倍。主要在肝內脫乙基生成具活性的單乙基甘氨酰二甲苯胺,再
生成甘氨酰二甲苯胺而滅活。ti3約1?2h。血液透析不能清除本品。
【不良反應】常見中樞神經系統癥狀如血藥濃度為3?5^g/ml時,出現頭暈、嗜
睡、感覺異常、欣快感與血藥濃度有關。血藥濃度在6?時,出現情感
分離,感覺麻木(常在口周)、意識模糊、定向障礙、肌肉顫動、煩躁不安、甚
至精神錯亂、癲癇發作;少數有變態反應,偶見竇性過緩,房室阻滯等心臟毒性。
【藥物相互作用】與奎尼丁、普魯卡因胺、美西律或妥卡尼合用可增強其毒性,
可引起竇律停止。合用苯妥英鈉可增加中樞的毒副作用,西咪替丁、普蔡洛爾等
可升高本品血漿濃度。
【用法用量】靜脈注射:50mg?100mg/次或每次1mg?2mg/kg,20?40min后
可重復注射,劑量減半。見效后改為100mg靜脈滴注。
【注意事項】妊娠B類。對本品過敏、房室或室內傳導阻滯、有癲癇史、嚴重
肝功能不全、青光眼、尿潴留、心力衰竭及休克者禁用。老年人及肝功能不全者
應減量。
鹽酸維拉帕米㈤(異搏定,戊脈安)
Verapamilhydrochloride(Isoptin,Calan)
【制劑規格】片劑:40mg、80mg、120mg;緩釋片劑:240mg;注射液:2ml:5mg0
【適應證】陣發性室上性心動過速、房性早搏、心房顫動、心房撲動、心絞痛、
高血壓。
【藥動學】口服吸收完全約30min起效,維持5?8h0Max約30?45min,肝首
過效應明顯,PB90%,tri約3?12h,。靜注后1?2min開始作用,作用持續15min0
tiA約2?5h,長期用藥或肝腎功能不全時延長。血液透析不能清除本品。
【不良反應】與劑量有關,有眩暈、惡心、口干、腹瀉、心悸等,亦可引起溢乳、
心衰加重等。靜注易引起低血壓、心動過緩,房室傳導阻滯,甚至停搏。
【藥物相互作用】苯巴比妥、苯妥英、磺毗酮、利福平等肝酶誘導劑可降低本品
血藥濃度。本品可增強地高辛、奎尼丁、哌噗嗪、茶堿、卡馬西平、丙咪嗪、非
去極化肌松劑、B阻滯劑等的作用,合用須減量。與丹曲林合用易致高血鉀癥、
心臟抑制。
【用法用量】口服,成人,40mg?80mg/次,2?3次/日,可增至240mg?480mg/
日,極量480mg/日;兒童(1—5歲),每日4mg?8mg/kg。靜脈注射,5mg?10mg,
15min后可重復一次,無效停用,注射時應觀察心電圖變化,一俟室上速消失即
停止注射。靜滴,5mg?10mg/h,不超過50?100mg/日。兒童(1?16歲),每次
O.lmg?().3mg/kg,最大5mg/次,后續最大10mg。緩釋片:高血壓,240mg?
480mg/次,1次/日。
【注意事項】妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女慎用。室性心律失常、心力衰竭、
低血壓、傳導阻滯、病竇綜合征、心源性休克患者禁用。洋地黃中毒時禁止用本
品。本品過量可給予葡萄酸鈣,并對癥處理。
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