抗高血壓藥的分類一、交感神經藥物二、血管擴張藥三、血管緊張素轉化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑四、鈣離子拮抗劑五、利尿藥六、β受體阻斷劑等

2020/11/412020/11/42一、交感神經藥物中樞降壓藥神經節的阻斷藥腎上腺素受體拮抗劑2020/11/43中樞降壓藥莫索尼定

利美尼定

2020/11/44可樂定（Clonidine）中樞a-腎上腺素受體和腦內咪唑啉受體，抑制交感神經沖動的傳出，導致血壓下降。口干,鎮靜莫索尼定（Maxonidine）選擇性地作用于腦內咪唑啉受體，但沒有可樂定樣的副作用。利美尼定為噁唑類化合物，對咪唑啉受體I亞型的親和力是a2-受體的2.5倍

2020/11/45作用于交感神經末稍的藥物

利血平Reserpine利舍平（Reserpine）是第一個在西醫中應用的有效抗高血壓藥物，但因可導致血液病，美國已經禁用。使囊泡內的神經遞質逐漸減少而耗竭，至使交感神經沖動的傳導受阻，而表現出降壓作用，其降壓作用的特點是緩慢、溫和而持久。穩定性1.2.3.2020/11/462020/11/47胍乙啶（Guanethidine）

將囊泡中的去甲腎上腺素置換出來，使其耗盡。作用較強，用于中度和重度舒張壓高的高血壓。2020/11/48神經節阻斷藥

神經節阻斷藥的降壓作用強而可靠，選擇性差，副作用多，如口干、便秘、排尿困難及視力模糊等2020/11/49血管擴張藥物

(Vasodilators)

鉀通道調節劑NO供體藥物

2020/11/410苯并肽嗪類

肼屈嗪

雙肼屈嗪

鉀通道調節劑激活ATP敏感鉀通道，在血管平滑肌上產生直接松弛作用

2020/11/411米諾地爾(Minoxidil)又名長壓定前藥，在肝臟中經磺基轉移酶(sulfotransferase)代謝生成活性代謝物米諾地爾硫酸酯，使血管平滑肌細胞上的ATP敏感性鉀通道開放，發揮降壓作用。30分鐘內起效，2~8小時其作用達最大，持續時間為2~5天。多毛癥，可作為治療男性脫發外用藥。2020/11/4122020/11/413吡那地爾Pinacidil高效血管擴張藥

作用于對ATP敏感的鉀通道,降低細胞內鈣離子的濃度，舒張血管平滑肌，降血壓2020/11/414NO供體藥物

硝普鈉在體內被代謝為NO，激活血管平滑肌細胞及血小板的鳥苷酸環化酶，使cGMP的形成增加，導致血管擴張

2020/11/415血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(AngiotensinConvertingEnzymeInhibitorsandAngiotensinⅡReceotorAntagonists)

2020/11/4162020/11/4172020/11/418血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)卡托普利Captopril對各型高血壓均有明顯的降壓作用合成副作用2020/11/419依那普利Enalapril的性質立體結構SSS左旋-42.30順反異構穩定性(PH3)：固態穩定，PH2雙酮吡嗪;PH5酯鍵水解2020/11/420Enalapril的性質前藥活性強于卡托普利，作用時間長，用于原發性高血壓，皮疹和味覺喪失發生率低2020/11/421福辛普利

2020/11/422構效關系：2020/11/423

二、血管緊張素II受體拮抗劑P1692020/11/424“沙坦”類抗高血壓藥簡介血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是一類新抗高血壓藥，名稱都以“沙坦”（sartan）結尾，也稱之為“沙坦”類抗高血壓藥。這類藥發展速度十分迅速，自1994年第一個品種洛沙坦首先在瑞典上市以來，相繼有纈沙坦（valsartan,Diovan）、伊普沙坦（eprosartan）、厄貝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦（candisartan）、替米沙坦（telmisartan）、他索沙坦（tasosartan）、奧美沙坦（olmesartan）等8個品種相繼上市。2020/11/425AngⅡ受體簡介AngⅡ有AT1和AT2兩種受體；AT1受體與AngⅡ結合產生血管收縮、水鈉潴留等有害效應；AT2受體與AngⅡ結合產生血管擴張、促尿鈉排泄及利尿等有益效應。2020/11/426“沙坦”類抗高血壓藥物的“雙重受益效應”目前臨床使用的或開發中的“沙坦”類抗高血壓藥，都是選擇性地阻斷AT1受體。AT1受體被阻斷，使AngⅡ不能和AT1受體結合，從而阻斷了有害效應。但它們不阻斷AT2受體，使AngⅡ充分地與AT2受體結合，從而促進了有益效應。“沙坦”類抗高血壓藥地這種“雙重受益效應”

，在理論上是ACEI類抗高血壓藥不可比擬的。

2020/11/427各種上市的沙坦藥物2020/11/428沙坦類藥物的結構分類

聯苯四氮唑類，包括氯沙坦（losartan）、纈沙坦（valsartan）、伊貝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦酯（candesartancilexetil）、他索沙坦（tasosartan）及奧美沙坦（olmesartan）

非聯苯四氮唑類，包括伊普沙坦（eprosartan）、替米沙坦（telmisartan）。

也有的把纈沙坦單獨歸為非雜環類。2020/11/429洛沙坦Losartan,武田和杜邦口服、高效、選擇性好等特點，而沒有ACEI的副作用2020/11/430四、鈣通道阻滯劑

(CalciumChannelBlocker)鈣拮抗劑能抑制細胞外鈣離子的內流，使心肌和血管平滑肌細胞內缺乏足夠的鈣離子，導致心肌收縮力減弱，心率減慢，同時血管松弛，血壓下降，因而減少心肌耗氧量。臨床用作抗心率失常藥(稱為Ⅳ類抗心率失常藥)，抗高血壓藥及抗心絞痛藥2020/11/431鈣拮抗劑按照化學結構可分為二氫吡啶類（Dihydropyridines，DHP）芳烷基胺類（Aralkylaminederivatives）苯并硫氮雜卓類（Benzothiazepinederivatives）其他類2020/11/432

1．二氫吡啶類二氫吡啶類藥物是目前臨床上應用最廣泛、作用最強的一類鈣拮抗劑

2020/11/433硝苯地平（硝苯啶，Nifedipine）具有較強的擴張血管作用，用于心絞痛、高血壓的治療2020/11/434尼群地平（Nitrendipine）選擇性地作用于外周血管，降壓持續時間長；

2020/11/435尼卡地平（Nicardipine）選擇性地作用于腦血管和腦組織，亦可用于治療輕、中度高血壓；2020/11/436尼莫地平（Nimodipine）選擇性地擴張腦血管和增加腦血流，為腦血管擴張藥

2020/11/437氨氯地平（Amlodipine）主要擴張外周血管，降低血管阻力，用于中、輕度原發性高血壓以及穩定型心絞痛。

2020/11/438構效關系2020/11/4392．苯并硫氮雜卓類苯并硫氮雜類藥物是一類高選擇性的鈣通道阻滯劑，臨床用于治療變異性心絞痛在內的各種缺血性心臟病，也有減緩心率作用。其代表藥物為地爾硫卓（Diltiazem）。2020/11/440地爾硫卓

臨床常用于治療包括變異型心絞痛在內的各種缺血性心臟病，也有減緩心率作用。

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