抗菌藥物知識小講座第一頁，共31頁。內容喹諾酮類磺胺類硝基咪唑類第二頁，共31頁。特點抗菌力強組織濃度高口服吸收好抗菌譜廣不良反響相對較少抗菌后效應較長喹諾酮類第三頁，共31頁。分類一代：萘啶酸二代：吡哌酸三代：諾氟、環丙、氧氟、左氧、洛美、氟羅、司帕等四代：莫西、吉米、加替第四頁，共31頁。臨床應用泌尿生殖道感染呼吸道感染腸道感染腹腔、膽道感染皮膚軟組織感染骨、關節感染其他第五頁，共31頁。不良反響胃腸道反響神經系統反響過敏反響骨骼肌肉損害光毒性反響：洛美＞伊諾＞培氟＞環丙＞諾氟＞左氧氟＞莫西氟羅＞諾氟＞環丙＞依諾＞培氟＞左氧氟其他，如：Q-T、肌無力、肝腎、多系統損害等第六頁，共31頁。諾氟沙星*環丙沙星*左氧氟沙星*莫西沙星*喹諾酮類第七頁，共31頁。表揚警告經濟處分藥物劑量(mg)Cmax(mg/L)T1/2（h）AUC(mg.h/L)生物利用度(%)分布容積(L)總清除率(L/h)尿累積排除率(%)環丙沙星5002.563.3-6.01249-7030739.1229-44諾氟沙星4001.583-45.733-45＞10051.625-30左氧氟沙星5005.15.1-7.154.898-1001198.5180-87莫西沙星4003.1248911.7-2.7*1220喹諾酮類藥動學參數〔單次口服〕第八頁，共31頁。表揚警告經濟處分第一個氟喹諾酮類藥物。對G-桿菌活性較環丙、左氧、莫西低對金葡菌效果差、鏈球菌抗菌活性更低對支原體、衣原體、分支桿菌效果差血藥濃度：空腹＞飯后。2-3倍諾氟沙星第九頁，共31頁。表揚警告經濟處分在肝、腎、肺、前列腺、支氣管黏膜等濃度高于血藥濃度。腦組織和骨組織中濃度低。腎功能減退T1/2延長至6-9h，需減量應用。腸道、泌尿生殖道〔單純性下尿路〕敏感菌感染，效果良好。諾氟沙星第十頁，共31頁。表揚警告經濟處分廣譜抗菌作用，尤其對革蘭陰性桿菌活性高。對銅綠假單胞菌的作用是目前上市的氟喹諾酮藥物中最強者。50%-60%的大腸埃希菌呈現耐藥，80%的淋病奈瑟菌對本品呈現耐藥對厭氧菌的抗菌作用差環丙沙星第十一頁，共31頁。表揚警告經濟處分對革蘭陽性和陰性致病菌、支原體、衣原體及軍團菌有較強的殺滅作用對葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性是環丙沙星的2-4倍對厭氧菌的抗菌活性是環丙沙星的4倍對腸桿菌科的抗菌活性與環丙沙星相當對肺炎衣原體和嗜肺軍團菌等非典型病原菌的活性稍優于環丙沙星。左氧氟沙星第十二頁，共31頁。表揚警告經濟處分肺腎組織中的的藥物濃度可達血藥濃度2-5倍，腎排出。腎功能減退，消除半衰期延長。可根據血肌酐去除率調整劑量。CCr50-80ml/min,無需調整左氧氟沙星第十三頁，共31頁。表揚警告經濟處分藥物相互作用與降糖藥合用干擾糖代謝與茶堿、華法林、地高辛合用不影響藥物代謝與環孢素、苯巴比妥、西咪替丁合用使上述藥物血藥濃度升高。左氧氟沙星第十四頁，共31頁。表揚警告經濟處分對革蘭陽性、陰性菌均有較高抗菌活性。抗肺鏈、金葡菌、腸球菌活性是環丙沙星、左氧氟沙星的4-8倍對肺炎支原體的活性是環丙沙星的８倍對銅綠假單胞菌抗菌作用差，不如環丙沙星莫西沙星第十五頁，共31頁。表揚警告經濟處分對G-桿菌的抗菌活性與左氧氟沙星相當對其他非典型病原菌的活性與左氧氟沙星相當。對結核分枝桿菌有較強活性，尤其是耐鏈霉素和耐異煙肼菌株，其作用與利福平相當或略強。莫西沙星第十六頁，共31頁。表揚警告經濟處分進食可影響Tmax與Cmax，但不影響生物利用度。在支氣管、肺、鼻竇組織、肌肉、皮膚水皰液、唾液及其組織間液中的藥物濃度可高于或等同于同期血藥濃度。經肝代謝。經糞便和腎排泄。肝、腎功能不全無需調整劑量，但因代謝障礙可致QT間期延長。莫西沙星第十七頁，共31頁。磺胺類復方磺胺甲惡唑片〔復方新諾明〕成分：磺胺甲惡唑(SMZ)400mg甲氧芐啶(TMP)80mgSMZ抑制二氫葉酸合成酶，TMP選擇性抑制二氫葉酸復原酶。二者合用，使葉酸代謝受到雙重阻斷，從而干擾蛋白質的合成。第十八頁，共31頁。表揚警告經濟處分廣譜抗菌作用，抗菌譜同SMZ，與單藥相比，對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金葡菌的抗菌作用增強4-8倍。口服吸收可達90%以上，主要經腎排泄，SMZ和TMP排泄過程互不影響。半衰期：SMZ10h，TMP8-10h。廣泛分布于痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織與體液中，可穿過血腦屏障、胎盤屏障。復方磺胺甲惡唑片第十九頁，共31頁。表揚警告經濟處分適用于：尿路感染，呼吸道感染，小兒急性中耳炎，沙門菌，腸道感染〔福式、宋式〕，肺孢子菌病，諾卡菌，單核細胞增多性李斯特菌感染，洋蔥伯克霍爾德菌，嗜麥芽窄食單胞菌，耶爾森結腸炎。不適用于：中耳炎的預防及長程治療，A組溶血鏈球菌扁桃體炎和咽炎。復方磺胺甲惡唑片第二十頁，共31頁。表揚警告經濟處分不良反響：1.變態反響：皮疹、光敏性皮炎、藥物熱、肌肉關節痛等2.血液系統：粒細胞減少、再障等〔G-6-PD、血卟啉癥〕3.肝腎功能損害：黃疸、結晶尿等4.消化道系統：惡心、嘔吐等5.其他：頭痛，乏力、甲減、精神錯亂等復方磺胺甲惡唑片第二十一頁，共31頁。表揚硝基咪唑類奧硝唑替硝唑甲硝唑對厭氧菌有強大的抗菌活性，對原蟲，包括滴蟲、阿米巴和蘭氏賈地鞭毛蟲。目前仍是治療原蟲和厭氧菌感染的首選藥物。第二十二頁，共31頁。表揚警告經濟處分藥物劑量(g)Cmax(mg/L)T1/2（h）生物利用度(%)尿累積排除率(%)甲硝唑2407-89060-80替硝唑25112.610060-65奧硝唑1.53014＞9063硝基咪唑類藥動學參數第二十三頁，共31頁。表揚警告經濟處分藥物脆弱擬桿菌梭桿菌屬梭狀芽胞桿菌原蟲甲硝唑+++++替硝唑+++++++奧硝唑？？？？硝基咪唑類抗菌效果比照第二十四頁，共31頁。經濟處分適應癥1、各種厭氧菌感染2、腸道及腸外寄生蟲感染3、困難梭菌所致假膜性腸炎4、腹腔手術預防厭氧菌感染5、幽門螺旋桿菌第二十五頁，共31頁。表揚警告經濟處分不良反響：胃腸道反響中心粒細胞減少過敏反響中樞神神經系統病癥其他〔甲硝唑能誘發白色念珠菌病〕甲硝唑＞替硝唑＞奧硝唑不良反響第二十六頁，共31頁。表揚警告經濟處分可增強華法令、口服抗凝藥的作用，PT延長用藥期間及停藥3日內制止使用含酒精飲料不宜用于孕婦和哺乳期婦女肝功能異常，需減少給藥劑量腎功能不全應減少給藥劑量或延長給藥間隔本卷須知：第二十七頁，共31頁。表揚警告經濟處分與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物同用，可減緩甲硝唑、替硝唑的代謝及排泄，延長半衰期，應注意監測血藥濃度并調整劑量。與苯妥英、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物同用，可加速甲硝唑、替硝唑代謝，使血藥濃度下降;而苯妥英的排泄減慢，血藥濃度升高。巴比妥類藥物、雷尼替丁、西咪替丁可加快奧硝唑的消除，并可影響